AKTAPAROKSETIN

Aktif madde: Paroksetin
Ne zaman ATH: N06AB05
CCF: Antidepresan
ICD-10 kodları (tanıklık): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Üretici: ACTAVIS GRUBU hf. (İzlanda)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, her iki taraf ve yan risk attı, bir yazıt ile “P” bir tarafta “20” – başka.

Yardımcı maddeler: magnezyum stearat 2255, Sodyum karboksimetil nişastası, маннитол DC, mikrokristal selüloz, эudragit E100 (metil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat ve butil metakrilat kopolimeri), AMV Opadry Beyaz (su çözeltisi): kısmen hidrolize edilmiş polivinil alkol, Titanyum dioksit (E171), talk, indigokarmin (E132), soya lesitini (E322), Ksantan Sakızı (E415).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı mavi, yuvarlak, mercek biçiminde, Bir tarafta ve kitabesinde Valium ile “P30” – başka.

Yardımcı maddeler: magnezyum stearat 2255, Sodyum karboksimetil nişastası, маннитол DC, mikrokristal selüloz, эudragit E100 (metil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat ve butil metakrilat kopolimeri), Opadry AMB синий (su çözeltisi): kısmen hidrolize edilmiş polivinil alkol, Titanyum dioksit (E171), talk, indigokarmin (E132), soya lesitini (E322), Ksantan Sakızı (E415), renklendirici günbatımı sarı (E110), kinolin sarı renkli bir boya (E104).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antidepresan. Paroksetin, serotoninin yeniden alımı güçlü ve seçici bir inhibitörüdür (5-gidroksitriptamin, 5-NT) beyin nöronları, hangi obsesif-kompulsif ve panik bozukluğu tedavisinde antidepresan eylem ve etkinliğini belirleyen.

paroksetin önemli metabolitleri polar ve konjuge oksidasyon ve metilasyon vardır, hangi hızla atılır, düşük farmakolojik etkinliğe sahip ve terapötik etkisini etkilememektedir. Paroksetin metabolizması nedeniyle, 5-HT nöronlarının seçmeli tutma etkisine rahatsız değildir.

Paroksetin, m-holinoretseptorov için düşük bağlanma gücüne sahip. Seçici etkiye sahip, Trisiklik antidepresanlar aksine, Paroksetin α için düşük bir afiniteye sahiptir₁, bir₂, b- адренорецепторам, ve dopamin, 5-HT₁ gibi, 5-NT₂ ve benzerleri gibi histamin Hı₁-Reseptör.

Paroksetin psikomotor fonksiyonunu ihlal etmediğini ve onlara etanol inhibitör etkisi potansiyalize değil.

Hastalarda davranış ve EEG çalışmaya göre, prinimayushtih paroksetin, kanıtlanmış, yukarıda dozlarda uygulandığında, 5-HT, yakalama inhibisyonu için gerekli olan, paroksetin özelliklerini aktive zayıflıkların belirledik. Sağlıklı gönüllülerde, hareketsiz kan basıncında belirgin bir değişikliğe neden olmaz, Kalp hızı ve EEG.

Antidepresanlar aksine, hangi noradrenalin yakalama inhibe, Paroksetin guanetidin çok zayıf antihipertansif etkilerini inhibe.

Farmakokinetik

Emme

Paroksetin oral uygulaması iyi gastrointestinal sistemden absorbe olur. Bölgesindeki metabolize “ilk geçiş” karaciğerden.

Paroksetin klinik etkileri (yan etkileri ve etkinliği) plazmadaki konsantrasyonu ile korelasyon.

Dağıtım

C_ss Bu elde edilir 7-14 muameleden sonra bir gün, uzun süreli tedavi sırasında farmakokinetik değişmez.

Plazma proteinlerine bağlanma paroksetin terapötik konsantrasyonlarda olduğu 95%.

Paroksetin dokulara yoğun dağıtılır, ve farmakokinetik hesaplamaları gösterir, sadece 1% Bu plazma içinde mevcut olan.

Metabolizma

Paroksetin metabolizma etkisi bulunmaktadır beri “ilk geçiş” karaciğerden, miktar, sistemik dolaşımda tespit, daha az, mide-bağırsak sisteminden absorbe edilir, hangi. Paroksetin veya birden fazla doz dozunun yükseltilmesine sonra, gövde üzerinde olduğunda yükü artırır, Kısmi emilim etkisi “ilk geçiş” Paroksetin, karaciğer ve indirgenmiş plazma klirensi ile. Bunun bir sonucu olarak, plazma dalgalanmalar ve farmakokinetik parametreleri paroksetin konsantrasyonu artırabilir, Bu hastalarda, sadece gözlenebildiği, ilaç kullanımı sırasında plazmadaki paroksetin düşük konsantrasyonlarda düşük dozlarda elde edilen.

Kesinti

T_1/2 değişir, ama genellikle ilgili 1 d. Paroksetin Biphasic metabolitlerinin atılımı, karaciğerden ilk geçiş metabolizması ile ilgili ilk, ve daha sonra kontrol edilir eleme sistemi.

Paroksetin metabolitleri ağırlıklı olarak atılır: 64% idrarda itrah metabolitler ve 36% bağırsak yoluyla safra. değişmeden çıktı 2% boşaltım ve 1% safra.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşlı hastalar, ve böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda, şiddetli, Plazmadaki paroksetin konsantrasyonu arttırılmış, ve plazma konsantrasyonlarının aralığı hangi neredeyse sağlıklı erişkin gönüllülerde aralığı ile çakışmaktadır.

Tanıklık

- Depresyon her türlü (KDV. reaktivnaя, Şiddetli endojen depresyon ve depresyon, anksiyetenin eşlik ettiği);

- Obsesif kompulsif bozukluk;

- Panik Atak, t. hayır. agorafobi ile;

- Sosyal Anksiyete Bozukluğu / Sosyal Fobi;

- Yaygın anksiyete bozukluğu;

- TSSB tedavisi.

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan 1 Zaman / gün, sabah, yerken. Bütün tabletler Kırlangıç, içme suyu.

Doz ilk için ayrı ayrı aldı 2-3 haftalık tedavinin başlangıcından sonra ve bundan sonra da, eğer gerekirse, ayarlama.

Için Depresyon tedavisi reçete ilaç dozu 20 mg 1 Zaman / gün. Gerekirse, doz kademeli olarak arttırılır 10 mg / gün, Maksimum günlük doz – 50 mg.

At Obsesif-kompulsif bozukluklar başlangıçtaki terapötik doz 20 mg / gün, Bir haftalık artış o kadar izledi 10 mg. Önerilen ortalama terapötik doz – 40 mg / gün, Gerekirse, doz yükseltilebilir 60 mg / gün.

At panik bozukluklar Bir başlangıç ​​dozunun tatbik Aktaparoksetin 10 mg / gün (panik belirtilerinin alevlenmesi olası riskini azaltmak için), haftalık artar ve ardından 10 mg. Ortalama tedavi dozu – 40 mg / gün. maksimum doz – 50 mg / gün.

At ve sosyal anksiyete bozukluğu / sosyal fobi Başlangıç ​​dozu 20 mg / gün, için en az bir etkisi olan 2 haftada maksimum dozu artırabilir 50 mg / gün. Doz artırılmalıdır 10 daha az aralıklarla mg 1 Klinik etkisine göre hafta.

At post-travmatik ruhsal bozukluklar çoğu hasta için başlangıç ​​ve tedavi dozlardır 20 mg / gün. Bazı durumlarda, maksimum doz arttırılması önerilir 50 mg / gün. Doz artırılmalıdır 10 klinik yanıta göre haftada mg.

At Yaygın anksiyete bozukluğu Başlangıç ​​ve önerilen doz – 20 mg / gün.

At Böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği Tavsiye edilen günlük doz 20 mg.

Için yaşlı hasta günlük doz geçmemelidir 40 mg. İlaç kademeli olarak geri çekilmesi kesilmesi gelişimini önlemek için.

Yan etki

CNS: uyuşukluk, titreme, asteni, uykusuzluk, baş dönmesi, yorgunluk, kasılmalar, ekstrapiramidal bozukluk, Serotonin sendromu, halüsinasyonlar, çılgınlık, karışıklık, ažitaciâ, Alarm, duyarsızlaşma, Panik ataklar, povyshennayai sinir heyecanlanma, parestezi, konsantre yeteneği azalmış.

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, kas ağrısı, myastenia, miokloniâ, miyopatik sendromu.

Duyu itibaren: görme bozukluğu, tat değişikliği.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: cinsel işlev bozukluğu (KDV. iktidarsızlık ve boşalma bozuklukları), hiperprolaktinemi / galaktore, anorgazmija.

Üriner sistemin itibaren: idrar retansiyonu, sık idrara çıkma.

Sindirim sisteminden: iştah azalması, mide bulantısı, kusma, kuru ağız, kabızlık veya diyare; nadiren – hepatit.

Kardiyovasküler sistem: ortostatik hipotansiyon.

Alerjik reaksiyonlar: isilik, kurdeşen, ekimoz, kaşıntı, anjioödem.

Diğer: artan terleme, giponatriemiya, ADH salgılanmasının ihlali, İlacın keskin bir kaldırma de çekilme, rinit.

Kontrendikasyonlar

- Eşzamanlı MAO inhibitörleri alımı ve süresi 14 Onların iptal gün sonra;

- Tiyoridazin birlikte kullanımı;

- Kararsız epilepsi;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Karaciğer ve böbrek yetmezliği için ilaç reçete edilmelidir, açılı glokom, prostat hiperplazisi, cinnet, kalp hastalığı, epilepsi, çırpınma devletler, kardiyoversiyon sırasında, uyuşturucu çekerken, kanama riskini artırdığı, artan kanama riski faktörleri ve hastalıkların varlığında, kanama riskini artırdığı, yaşlı hasta.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir uyuşturucu Aktaparoksetin (emzirme).

Dikkat

NMS hastaların gelişimini önlemek için, antipsikotik, ilaç dikkatli reçete.

Paroksetin tedavisi tarafından reçete edilir 2 MAO inhibitörleri kesildikten sonra haftalık.

Tedavi sırasında Yaşlı hastalar olası hiponatremi olduğunu.

Bazı durumlarda, insülin ve / veya oral hipoglisemik ilaçlar ile uygulama Aktaparoksetina ise son dozun düzeltilmesini gerektirir.

Nöbet gelişmesiyle birlikte, paroksetin ile tedavi kesilmelidir.

Paroksetin ile mani tedavisinin ilk belirtisinde kesilmelidir.

İlk birkaç hafta boyunca dikkatle olası intihar girişimi ile bağlantılı olarak hastanın durumunu takip etmelidir.

Hasta haberdar edilmelidir, Tedavi süresince bu içme alkol kaçınmalıdır.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Paroksetin bilişsel ve psikomotor fonksiyonları bozmaz. Yine de, gibi diğer psikotropik ilaç tedavisinde olduğu gibi, Sürüş ve makine taşırken hastalar dikkatli kullanmalıdır. Tedavi sırasında hasta faaliyetleri potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerden kaçınmalıdır, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

Belirtileri: mide bulantısı, midriyazis, ateş, yüksek kan basıncı, baş ağrısı, istemsiz kas kasılmaları, ažitaciâ, kaygı, sinüs taşikardisi, bradikardi, nodal ritim; nadiren – komaya kadar bilinç depresyon (diğer psikotropik ilaç ve / veya alkol ile birlikte ele alındığında).

Tedavi: mide yıkama, Aktif karbon, simptomaticheskaya tedavisi. Herhangi bir spesifik antidot.

İlaç Etkileşimleri

Antasitlerin gıda alımı ve ilacın emilimi ve farmakokinetik parametrelerini etkilemez.

Paroksetin MAO inhibitörleri ile uyumsuz.

Paroksetin birlikte uygulanması konsantrasyonu protsiklidina artar.

Paroksetin ile tedavi sırasında alkolün toksik etkisi yoğunlaştırılması ile bağlantılı olarak alkol kaçınmalıdır.

Sitokrom engellenmesi ile ilgili olarak P450 paroksetin barbitüratlar etkisini artırabilir izozimine, fenitoin, antikoagülanlar, trisiklik antidepresanlar, fenotiyazin nöroleptikler, Sınıf I antiaritmik, metoprolol ve yan etki riskini artırırken bu ilaçların randevu.

Ne zaman ilaçlarla birlikte uygulanması, Karaciğer enzimleri inhibe, paroksetin dozu azaltılması gerekebilir.

Warfarin alan hastalarda kanama zamanını Paroksetin artar, Sabit protrombin zamanında.

Ne zaman atipik antipsikotik paroksetin birlikte uygulanması, fenotiazinami, trisiklik antidepresanlar, asetilsalisilik asit, NSAID mümkün kanama bozukluğu ile bağlantılı olarak dikkatli tavsiye.

Serotonerjik ilaçlarla birlikte uygulanması (tramadol, Sumatriptan) artan serotonerjik etkisine yol açabilir.

İşaretli sinerjizma triptofan, ilaçlar lityum ve paroksetin.

Fenitoin ve diğer antikonvülzanların ile paroksetin birlikte uygulanması plazma paroksetin konsantrasyonlarını ve artan olumsuz olayları azaltabilir zaman.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.