VALZ

วัสดุที่ใช้งาน: valsartan
เมื่อ ATH: C09CA03
CCF: angiotensin II คู่อริ
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, I21, I50.0
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.04.02
ผู้ผลิต: ACTAVIS กลุ่ม HF. (ประเทศไอซ์แลนด์)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีชมพู, รอบ, แม่และเด็ก, คะแนนทั้งสองด้าน, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, โซเดียม Croscarmellose, โพวิโดน K29-32, แป้งโรยตัว, stearate แมกนีเซียม, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์.

องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: Opadry II 85G34643 สีชมพู (โพลีไวนิลแอลกอฮอล์, แป้งโรยตัว, ไทเทเนียมไดออกไซด์, macrogol-3350, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีเหลือง, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง, เลซิติน).

7 พีซี. – блистеры (4) – пачки картонные.

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีเหลือง, รูปไข่, แม่และเด็ก, คะแนนในด้านใดด้านหนึ่ง, боковыми рисками и маркировкой “V” с другой стороны.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, โซเดียม Croscarmellose, โพวิโดน K29-32, แป้งโรยตัว, stearate แมกนีเซียม, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์.

องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: Opadry II 85G32408 สีเหลือง (โพลีไวนิลแอลกอฮอล์, แป้งโรยตัว, ไทเทเนียมไดออกไซด์, macrogol-3350, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีเหลือง, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง, เลซิติน).

7 พีซี. – блистеры (4) – пачки картонные.

* ต่างประเทศชื่อที่ไม่เป็นกรรมสิทธิ์, рекомендованное ВОЗ – вальзартан.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

อุปกรณ์ต่อพ่วง vasodilators, ผลความดันโลหิตตก. ป้องกันเฉพาะที่₁-angiotensin II รับ , มันไม่ได้ยับยั้ง ACE. มันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อเนื้อหาของคอเลสเตอรอลรวม, TG, กรดกลูโคสและยูริคในเลือด.

ผลที่สังเกตได้หลังจากที่หน้าแรก 2 ชั่วโมงหลังจากการบริโภค, максимум – через 4-6 ไม่; продолжительность действия – более 24 ไม่. หลังจากที่การบริโภคปกติของการลดสูงสุดความดันโลหิตเกิดขึ้นภายใน 2-4 ของสัปดาห์. ถอนตัวออกไปไม่มีหยุดกะทันหัน.

เภสัช

การดูดซึม

เมื่อดูดซึมการบริหารช่องปากอย่างรวดเร็ว, ขอบเขตของการดูดซึมเป็นตัวแปร. Среднее значение абсолютной биодоступности – 23%. ในขณะที่การใช้ยาที่มี AUC อาหาร valsartan จะลดลง 48%, แม้ว่า, เริ่มรอบ 8 ชั่วโมงหลังจากที่ยา, ความเข้มข้น valsartan ในเลือดในกรณีของการบริหารการอดอาหารนั้น, และในกรณีที่ได้รับกับอาหาร, เดียวกัน. AUC ลดลงไม่ได้มาพร้อมกับการลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในผลการรักษาของ valsartan, และยาเสพติดสามารถนำไปใช้โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร.

อยู่ในช่วงของปริมาณศึกษาจลนศาสตร์ของ valsartan เป็นเชิงเส้น. เส้นโค้งคว​​ามเข้มข้นเวลาของ valsartan มีลักษณะของการลง multieksponentsialny.

การกระจาย

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน (ส่วนใหญ่จะโปรตีนชนิดหนึ่ง) высокое – 94-97% . เมื่อมาถึงรัฐสมดุล V_ง - 17 ล..

การใช้ซ้ำของการเปลี่ยนแปลงใน valsartan พารามิเตอร์ถูกตั้งข้อสังเกตเกี่ยวกับการเคลื่อนไหว. ก่อนที่ยาเสพติดขนาด 1 ครั้ง / วันมีการสะสมเล็กน้อย valsartan.

การเผาผลาญอาหาร

gidroksimetabolit ใช้งาน pharmacologically พบในพลาสม่าที่ความเข้มข้นต่ำ (น้อยกว่า 10% โดย AUC ของ valsartan).

การหัก

(ต_1/2ก < 1 ไม่, ต_1/2ข เกี่ยวกับ 9 ไม่).

ภายในครั้งเดียว 83% valsartan ถูกขับออกมาในน้ำดีผ่านลำไส้และ 13% ไต, ส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลง.

เมื่อเทียบกับการไหลเวียนของเลือดตับ (เกี่ยวกับ 30 ลิตร /), กวาดล้างพลาสม่าของ valsartan มีขนาดค่อนข้างเล็ก (เกี่ยวกับ 2 ลิตร /). ในการกรองของไตปกติ (120 มล. / นาที) โปรโมชั่นเป็นเรื่องเกี่ยวกับการทำงานของไต 30% ของการกวาดล้างพลาสม่ารวม.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ความเข้มข้นของ valsartan ในพลาสม่าที่มีความแตกต่างในผู้ชายและผู้หญิงไม่มี.

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง;

- หัวใจล้มเหลว (II-IV ระดับการทำงานจำแนก NYHA) – в составе комплексной терапии (ไม่รวมการรวมกันของ valsartan + ยับยั้ง ACE + เบต้าบล็อกเกอร์);

- เพื่อเพิ่มอัตราการรอดชีวิตในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน (ระยะเวลา 12 h เพื่อ 10 วัน), ความซับซ้อนโดยมีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายล้มเหลวและ / หรือความผิดปกติของกระเป๋าหน้าท้องซ้าย systolic, ในการปรากฏตัวของการไหลเวียนโลหิตที่มีเสถียรภาพ.

ระบบการปกครองยา

ภายในกำหนด, โดยไม่คำนึงถึงการเขียน, การดื่มน้ำมากของของเหลว.

ที่ ความดันเลือดสูง ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นเป็น Valz 80 มก. 1 เวลา / วัน. ผลความดันโลหิตตกพัฒนาในครั้งแรก 2 สัปดาห์ที่ผ่านมาของการรักษา. ผลสูงสุดคือความสำเร็จหลังจากที่ 4 สัปดาห์ของการรักษา. ผู้ป่วย, ซึ่งยาทุกวัน 80 มก. ไม่ได้ผลิตผลการรักษาที่ต้องการ, แนะนำให้เพิ่มปริมาณในชีวิตประจำวัน 160 มก.. นอกจากนี้ก็อาจจะได้รับมอบหมายให้ตัวแทนอื่น ๆ ลดความดันโลหิต (เช่น, ขับปัสสาวะ).

ที่ ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง แนะนำเริ่มต้นยา Valz - สำหรับ 40 มก. 2 ครั้ง / วัน. ในกรณีที่ผลการรักษาไม่เพียงพอของค่อยๆเพิ่มขึ้นในปริมาณที่จะต้อง 80 มก. 2 раза/сут и при хорошей переносимости – до 160 มก. 2 ครั้ง / วัน. จากจุดเริ่มต้นของการรักษาด้วย Valz จนกว่าจะถึงช่วงเวลาที่ได้รับปริมาณสูงสุดควรจะสังเกตอย่างน้อย 2 สัปดาห์ที่ผ่านมา. ยาทุกวันสูงสุด - 320 มก. 2 การรับเข้า. บางทีอาจจะลดลงในขณะที่การใช้ยาขับปัสสาวะ.

Valz ใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ, ที่มีไว้สำหรับการรักษาโรคหัวใจล้มเหลว. แต่ก็ไม่ควรที่จะบริหารงานร่วมกับสารยับยั้ง ACE Valz + เบต้าบล็อกเกอร์.

หลังจากที่กล้ามเนื้อหัวใจตาย กับการรักษาเสถียรภาพการไหลเวียนโลหิตสามารถเริ่มต้นภายใน 12 ชั่วโมงหลังจากที่กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน. ปริมาณเริ่มต้น - 20 มก. (1/2 แถบ. 40 มก.) 2 ครั้ง / วัน, ตามมาด้วยการเพิ่มปริมาณขึ้นไป 40 มก., 80 มก., 160 มก. 2 ครั้ง / วันเป็นเวลาหลายสัปดาห์, เพื่อรายวันปริมาณสูงสุด 160 มก. 2 ครั้ง / วัน. บรรลุยา 80 มก. 2 ครั้ง / วันแนะนำในตอนท้ายของสัปดาห์ที่ 2 ของการรักษา, 160 มก. 2 раза/сут – к концу 3 เดือนของการรักษา. ปริมาณที่ควรจะเพิ่มขึ้นโดยคำนึงถึงความทนต่อ. หากมีอาการความดันเลือดต่ำหรือ หากการทำงานของไต ปริมาณที่ควรจะลดลง Valz.

ใน ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องในการประกันคุณภาพมากขึ้น 10 มล. / นาที ปรับขนาดยาที่จำเป็น.

ใน ผู้ป่วยที่มีน้อยถึงปานกลางตับโดยไม่ต้องพัฒนา cholestasis ปริมาณสูงสุดในชีวิตประจำวันไม่ควรเกิน Valz 80 มก..

ผลข้างเคียง

การกำหนดความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์: บ่อยครั้ง (≥1 / 10); บ่อยครั้ง (≥1 / 100, แต่ < 1/10); บางครั้ง (≥ 1/1000, แต่ < 1/100); ไม่ค่อยมี (≥ 1/10 000, แต่ <1/1000), ไม่ค่อยมี (<1/10 000).

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: часто – ортостатическая гипотензия²; иногда – снижение АД^1,2, หัวใจล้มเหลว¹; редко – васкулит; очень редко – кровотечения.

ระบบทางเดินหายใจ: иногда – кашель.

จากระบบการย่อยอาหาร: иногда – диарея, อาการปวดท้อง; น้อยมาก - มีอาการคลื่นไส้⁴.

ระบบประสาทส่วนกลาง: часто – постуральное головокружение²; иногда – обморок¹, โรคนอนไม่หลับ, ที่ลุ่ม, ความใคร่ลดลง; редко – головокружение⁴, โรคประสาท; ไม่ค่อย - ปวดหัว⁴.

ในส่วนของอวัยวะของการได้ยินอุปกรณ์และเขาวงกต: иногда – вертиго.

จากระบบเม็ดเลือด: часто – нейтропения, очень редко – тромбоцитопения.

เกิดอาการแพ้: редко – сывороточная болезнь, ความรู้สึกไวเกินไป; มากไม่ค่อย - angioedema³, ผื่นที่ผิวหนัง, คัน.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: иногда – боль в спине, ปวดกล้ามเนื้อ, โรคไขข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ; очень редко – артралгия.

ในส่วนของ mochevyvydelitelnoy: очень редко – нарушение функции почек^3,4, ไตวายเฉียบพลัน³.

การเผาผลาญอาหาร: иногда – гиперкалиемия^1,2.

การติดเชื้อ: часто – вирусные инфекции; иногда – инфекции верхних дыхательных путей, อักเสบ, โรคไซนัสอักเสบ, โรคตาแดง; очень редко – ринит, กระเพาะอาหารและลำไส้.

จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: การลดลงของเลือดและ hematocrit, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases, การเพิ่มความเข้มข้นของยูเรียไนโตรเจนในซีรั่ม.

อื่น ๆ: иногда – чувство усталости, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, เลือดออกจมูก, บวม.

¹ – сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

² – сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности.

³ – иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

⁴ – наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (มักจะ - เวียนศีรษะ, การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต, ความดันโลหิตต่ำ; иногда – головная боль, ความเกลียดชัง).

ห้าม

- การทำงานของตับผิดปกติ, ที่เกี่ยวข้องกับการอุดตันท่อน้ำดี (รวม. โรคตับแข็งทางเดินน้ำดี, cholestasis);

- ภาวะไตอย่างรุนแรง (CC น้อยกว่า 10 มล. / นาที), รวม. ผู้ป่วย, ในการฟอกเลือด;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- จนถึง 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- การแพ้แลคโตส, galactosemia และโรค malabsorption กลูโคส / กาแลคโต;

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ใช้ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตต่ำ, ภาวะโพแทสเซียมสูง, กับพื้นหลังของการรับประทานอาหารที่มีข้อ จำกัด ของการบริโภคโซเดียม, เมื่อภาวะ, หลอดเลือดแดงไตตีบทวิภาคีหรือตีบของหลอดเลือดแดงไตที่จะโดดเดี่ยว, กับ hyperaldosteronism หลัก, หลอดเลือดตีบและ mitral, cardiomyopathy hypertrophic อุดกั้น, รัฐ, มาพร้อมกับการลดลงในสำเนาลับ (รวม. โรคท้องร่วง, อาเจียน).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ valsartan ระหว่างการตั้งครรภ์ที่ไม่ได้เป็น. ทารกในครรภ์ปะไต, ซึ่งขึ้นอยู่กับการพัฒนาระบบ renin-angiotensin, เริ่มต้นการทำงานในไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์. ความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์เพิ่มขึ้นเมื่อได้รับยา valsartan ใน II และ III ภาคการศึกษา. ในการสร้างการตั้งครรภ์ Valz การรักษาด้วยยาควรจะยกเลิกทันที.

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการจัดสรรของ valsartan ด้วยนมแม่. ดังนั้นถ้าจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรตัดสินใจเรื่องของการสิ้นสุดของการเลี้ยงลูกด้วยนมหรือถอนตัวจากการรักษาด้วย valsartan, ให้ความสำคัญในการเป็นแม่.

ข้อควรระวัง

ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องอย่างรุนแรงของโซเดียมในร่างกายและ / หรือ BCC ลดลง, เช่น, อันเนื่องมาจากยาขับปัสสาวะในปริมาณที่สูง, ในบางกรณีก็อาจที่จุดเริ่มต้นของการรักษาด้วย valsartan พัฒนาความดันเลือดต่ำรุนแรง. ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Valz แนะนำในการเรียกคืนอิเล็กโทรและของเหลวในร่างกาย, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, โดยการลดปริมาณของยาขับปัสสาวะ.

ยาเสพติด Valz สามารถนำมาใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ, ที่มีไว้สำหรับการรักษาโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย, เช่น thrombolytics, กรด, กั้นเบต้า, ยากลุ่ม statin และยาขับปัสสาวะ. สารยับยั้ง ACE ร่วมไม่แนะนำ.

ถ้าความดันโลหิตสูง renovascular ต้องมีการตรวจสอบปกติยูเรียและ creatinine ในเลือด.

ในการประยุกต์ใช้ร่วมกับยาเสพติด, มีโพแทสเซียม, เกลือและการเตรียมการ, อยู่ในกลุ่มยาขับปัสสาวะโพแทสเซียมเจียด, ดำเนินการตรวจสอบปกติของระดับโพแทสเซียมในเลือด.

ในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่จุดเริ่มต้นของการรักษา Valz อาจจะมีการลดลงของความดันโลหิตบาง , ดังนั้นจึงขอแนะนำการตรวจสอบความดันโลหิตที่จุดเริ่มต้นของการบำบัด.

อันเป็นผลมาจากการยับยั้งของระบบ renin-angiotensin-aldosterone ผู้ป่วยบางรายอาจมีการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของไต. ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังรุนแรง, ที่มีการทำงานของไตจะขึ้นอยู่กับการทำงานของระบบ renin-angiotensin-aldosterone, การรักษาด้วยยา ACE inhibitors และคู่อริ angiotensin อาจจะเกี่ยวข้องกับ oliguria และ / หรือเพิ่มขึ้น azotemia และ (ไม่ค่อยมี) ภาวะไตวายเฉียบพลันและ / หรือเสียชีวิต.

เราไม่แนะนำการใช้รวมของยาเสพติดในผู้ป่วย Valz, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, ด้วยยา ACE inhibitors และเบต้าบล็อกเกอร์เนื่องจากมีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นเป็นไปได้ของผลข้างเคียง.

ในผู้ป่วยที่มีหลอดเลือดแดงตีบไตข้างเดียวหรือทวิภาคีต้องมีการตรวจสอบปกติของ creatinine และยูเรียไนโตรเจนในซีรั่ม.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในช่วงระยะเวลาของการรักษาจะต้องระมัดระวังเมื่อขับรถและการประกอบอาชีพของกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆ, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

อาการ: ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, ซึ่งสามารถนำไปสู่​​การหมดสติและการล่มสลาย.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, ที่ได้รับในปริมาณที่เพียงพอของถ่าน, ใน / แนะนำ 0.9% สารละลายโซเดียมคลอไรด์. valsartan จะไม่แสดงในระหว่างการฟอกไตเนื่องจากกิจกรรมของการผูกกับโปรตีนในพลาสมา.

ติดต่อยา

ในการรักษาความดันโลหิตสูงด้วย valsartan ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดอื่น ๆ ที่ใช้พร้อมกัน (เช่น, โดดเดี่ยว, warfarin, ดิจอกซิน, atenolol, amlodipine, glibenclamide, furosemid, indomethacin, gidroxlorotiazid).

diuretics โพแทสเซียมเจียด, ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารโพแทสเซียม, เกลือ, มีโพแทสเซียม, การเตรียมการ, เพิ่มระดับของโพแทสเซียมในเลือด (เช่นเฮ) เพิ่มความเสี่ยงของภาวะโพแทสเซียมสูง.

antihypertensives อื่น ๆ และยาขับปัสสาวะเพิ่มลดความดันโลหิตของ valsartan.

ผลกระทบของยาเสพติดลดความดันโลหิตอาจจะอ่อนค่าลงเมื่อรวมกับการใช้ยากลุ่ม NSAIDs, รวม. กับการเลือกสารยับยั้ง COX-2 และยาแอสไพรินในปริมาณของ 3 กรัม / วัน.

เมื่อใช้ร่วมกับยา ACE inhibitors รายงานเพิ่มขึ้นกลับได้ความเข้มข้นของลิเธียมในเลือดและความเป็นพิษ.

ประสบการณ์ที่ จำกัด มากกับ valsartan และการเตรียมการ, ที่มีลิเธียม. ในกรณีของยาเสพติด, ที่มีลิเธียม, ผู้ป่วย, ได้รับ Valz, มันแนะนำในการควบคุมความเข้มข้นของลิเธียมพลาสม่าในเลือด.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา - 3 ปี.