VALSAFORS

วัสดุที่ใช้งาน: valsartan
เมื่อ ATH: C09CA03
CCF: angiotensin II คู่อริ
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, I50.0
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.04.02
ผู้ผลิต: Farmaplant ผลิตผลิตภัณฑ์เคมี GmbH (ประเทศเยอรมัน)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, เคลือบ สีเหลือง, รอบ, รูปร่างนูน.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, โพวิโดน (ต่ำ polyvinylpyrrolidone น้ำหนักโมเลกุล), แล็กโตส, แป้งมันฝรั่ง, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ (aэrosyl), แป้งโรยตัว, stearate แมกนีเซียม, gipromelloza (oksipropilmetilcellûloza), ไทเทเนียมไดออกไซด์, macrogol (ไกลคอลเอทิลีน 4000), เกี่ยวกับ tropeolin.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
28 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
28 พีซี. – ขวดแก้ว (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

* ต่างประเทศชื่อที่ไม่เป็นกรรมสิทธิ์, คำแนะนำขององค์การอนามัยโลก – valzartan.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

เฉพาะ angiotensin II รับข้าศึก.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (พวกเขาไป) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. นอกเหนือจาก, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– ตัวรับจะช่วยเพิ่มความเข้มข้นของ angiotensin II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-ผู้รับ. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-ผู้รับ. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ เกี่ยวกับ 20 000 ครั้งที่สูงขึ้น, รับเชื้อกว่าที่₂.

ในการรักษาด้วย valsartan ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงมีการลดลงของความดันโลหิต , ไม่ได้มาพร้อมกับการเปลี่ยนแปลงในอัตราการเต้นหัวใจ. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ไม่, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ไม่. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ไม่. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

เภสัช

การดูดซึม

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. มีชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์เฉลี่ยของ valsartan 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (ต_1/2ก менее1 ч и T_1/2ข เกี่ยวกับ 9 ไม่).

การกระจาย

อยู่ในช่วงของปริมาณศึกษาจลนศาสตร์ของ valsartan เป็นเชิงเส้น. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. ก่อนที่ยาเสพติด 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (บน 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, ส่วนใหญ่จะโปรตีนชนิดหนึ่ง. วี_ง в период равновесного состояния низкий (เกี่ยวกับ 17 ล.). เมื่อเทียบกับการไหลเวียนของเลือดตับ (เกี่ยวกับ 30 ลิตร /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (เกี่ยวกับ 2 ลิตร /).

การหัก

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, ส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลง.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, TK. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

เกี่ยวกับ 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, ส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลง. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, และ, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง;

- หัวใจล้มเหลว (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) ผู้ป่วย, получающих стандартную терапию, รวม. ยาขับปัสสาวะ, ไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจ, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

ระบบการปกครองยา

แท็บเล็ตจะนำมารับประทาน, โดยไม่ต้องเคี้ยว, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร.

ที่ ความดันเลือดสูง ปริมาณที่แนะนำคือ 80 มก. 1 เวลา / วัน. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 สัปดาห์ของการรักษา; ผ่านผลสูงสุด 4 ของสัปดาห์. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. ยาทุกวันสูงสุดคือ 320 มก..

ผู้ป่วยที่มี การทำงานของไตบกพร่อง หรือ จาก ไม่เพียงพอตับ, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

ที่ ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 80 มก. 1 เวลา / วัน. Gradual การเพิ่มในปริมาณการ 80 มก. 2 ครั้ง / วัน, มีความอดทนดี – ไปยัง 160 มก. 2 ครั้ง / วัน. ยาทุกวันสูงสุด – 320 มก., razdelennaya ของ 2 การรับเข้า.

ผู้ป่วย, ในเวลาเดียวกันที่ได้รับ dioretiki, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, จาก. มีลักษณะของอาการทางคลินิกของ hypotension ต้ว, จำเป็นต้องลดปริมาณ.

ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้ง – อาการปวดหัว, เวียนหัว (รวม. ทรงตัว), วิงเวียน; นาน ๆ ครั้ง – โรคนอนไม่หลับ; บางครั้ง – เป็นลม (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

ระบบทางเดินหายใจ: บางครั้ง – ไอ, การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนบน, อักเสบ, โรคจมูกอักเสบ, โรคไซนัสอักเสบ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; บางครั้ง (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – หัวใจล้มเหลว.

จากระบบการย่อยอาหาร: บางครั้ง – ความเกลียดชัง, โรคท้องร่วง, อาการปวดท้อง; ไม่ค่อยมี – giperʙiliruʙinemija, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ไม่ค่อยมี – ผื่นที่ผิวหนัง.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: บางครั้ง – ความปวดหลัง; ไม่ค่อยมี – ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดข้อ.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: ไม่ค่อยมี – giperkreatininemiя, เซรั่มเพิ่มยูเรียไนโตรเจน; ไม่ค่อยมี – การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – angioedema, ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน, включая сывороточную болезнь и васкулит.

จากระบบเม็ดเลือด: บ่อยครั้ง – neutropenia; ไม่ค่อยมี – ลดความเข้มข้นของเลือดและ hematocrit, neutropenia, thrombocytopenia.

อื่น ๆ: บางครั้ง – ความอ่อนแอทั่วไป, ภาวะโพแทสเซียมสูง; นาน ๆ ครั้ง – บวม, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความเมื่อยล้า, ความใคร่ลดลง.

ห้าม

- การแพ้แลคโตส, galactosemia และโรค malabsorption กลูโคส / กาแลคโต;

- การตั้งครรภ์;

- นม;

- จนถึง 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- แพ้ส่วนประกอบของยาเสพติดใด ๆ.

จาก ความระมัดระวัง следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, หลอดเลือดแดงตีบของไตที่จะโดดเดี่ยว, при соблюдении диеты с ограничением натрия, ภายใต้เงื่อนไข, มาพร้อมกับการลดลงในสำเนาลับ (รวม. โรคท้องร่วง, อาเจียน), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, ความล้มเหลวในการทำงานของไต (CC น้อยกว่า 10 มล. / นาที), เมื่อไต.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, เช่น, ที่ได้รับในปริมาณที่สูงของยาขับปัสสาวะ, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, เช่น, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, และ, ในกรณีที่จำเป็น, ถือ / แช่ในน้ำเกลือ. หลังจาก, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

พิจารณา, что другие лекарственные средства, vliyayushtie renin-angiotensin-alydosteronovuyu sistemu (พวกเขาไป), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (ไม่ค่อยมี) ภาวะไตวายเฉียบพลันและ / หรือเสียชีวิต. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. แต่, при выраженных нарушениях (CC น้อยกว่า 10 มล. / นาที) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. valsartan มาส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงในน้ำดี, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, กว่าในผู้ป่วยเด็ก, แต่, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), ต้องให้ความสนใจและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

อาการ: ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต.

การรักษา: ถ้ายาเสพติดได้รับการรับรองเมื่อเร็ว ๆ นี้, ทำให้อาเจียน. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. ไม่แน่, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

ติดต่อยา

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarin, furosemid, ดิจอกซิน, atenolol, indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

แม้จะมี, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ ยาขับปัสสาวะที่มีโพแทสเซียมเจียด (เช่น, spironolactone, triamterene, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, และควรระมัดระวัง.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B . ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่แห้ง, ป้องกันจากแสงและห่างจากเด็กที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.