valacyclovir

เมื่อ ATH:
J05AB11

valaciclovir เป็นเกลือไฮโดรคลอไรเอสเตอร์ L-valyl ของ acyclovir. valacyclovir ไฮโดรคลอไร - ผงสีขาวหรือสีขาวเกือบ; สามารถในการละลายสูงสุด ในน้ำ (ที่ 25 ° C) - 174 mg / ml; น้ำหนักโมเลกุล 360,80.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
ไวรัส, antiherpetic.

ใบสมัคร.

โรคงูสวัด; การติดเชื้อของผิวหนังและเยื่อเมือก, HSV (รวม. เริมอวัยวะเพศ); การป้องกันการกำเริบของโรค, ไวรัสเริม.

ความรู้สึกไวเกินไป (รวม. acyclovir), กระดูกถ่ายเท, ปลูกถ่ายไต (ซม.. ข้อควรระวัง).

ความผิดปกติของการทำงานของไต, รูปแบบเอชไอวีที่มีอาการของ, เด็กอายุ 12 ปี (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการพิจารณา).

การตั้งครรภ์. อาจจะ, ถ้าผลของการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ (การศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมความปลอดภัยในการใช้ในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้ดำเนินการ).

ข้อมูลเกี่ยวกับผลของการตั้งครรภ์ในสตรี, การ acyclovir สำหรับผลกระทบระบบในไตรมาสที่ฉันของการตั้งครรภ์ (Acyclovir เป็นสารที่ใช้งานของ valaciclovir), พบว่าไม่มีการเพิ่มจำนวนของการเกิดข้อบกพร่องเมื่อเทียบกับประชากรทั่วไป. ในฐานะที่เป็นข้อสังเกตรวมจำนวนเล็ก ๆ ของผู้หญิง, ข้อสรุปที่ชัดเจนและเชื่อถือได้เกี่ยวกับความปลอดภัยของ valaciclovir ในการตั้งครรภ์ที่ไม่สามารถทำได้.

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา -

ข. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์เปิดเผยความเสี่ยงของผลกระทบใด ๆ ต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้ทำ)

การให้น้ำนม. Acyclovir, สารสำคัญของ valaciclovir, ขับออกมาในนมแม่. ต่อไปนี้การแต่งตั้งยา valaciclovir 500 มก. ซี_{สูงสุด} acyclovir ในนมแม่ใน 0,5-2,3 ครั้ง (โดยเฉลี่ย 1,4 ครั้ง) สูงกว่าความเข้มข้นที่สอดคล้องกันในเลือดของมารดา. อัตราส่วน AUC อะไซโคลเวียร์, อยู่ในนมแม่, กับ AUC ของ acyclovir ในพลาสมาของมารดาเป็น 1,4-2,6 (เฉลี่ย 2,2). ความเข้มข้นของ acyclovir หมายถึงในเต้านม - 2,24 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร. เมื่อคุณกำหนดแม่พยาบาลขนาด valaciclovir 500 มก. 2 ครั้งต่อวันเด็กที่จะได้รับผลกระทบเดียวกันของ acyclovir, เมื่อได้รับยาประมาณ 0,61 มก. / กก. / วัน. valacyclovir ในรูปแบบที่ไม่มีการแก้ไขจะไม่พบในเลือดและเต้านมของแม่หรือปัสสาวะของเด็ก. valaciclovir ควรใช้ด้วยความระมัดระวังให้นมบุตร, เฉพาะในกรณีที่จำเป็น.

ในตาราง 1 นำเสนอผลข้างเคียง, มักจะตั้งข้อสังเกตในการรักษาที่มี valacyclovir (1 ก. 3 วันละครั้ง) ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันโรคเริมงูสวัดในช่วงสุ่มทดลองทางคลินิกแบบ double-blind.

ผลข้างเคียง, ข้อสังเกตในการทดลองทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีโรคเริมงูสวัด

ผลข้างเคียง	ร้อยละของผู้ป่วย
	valacyclovir (n = 967)	ได้รับยาหลอก (n = 195)
ความเกลียดชัง	15	8
อาการปวดหัว	14	12
อาเจียน	6	3
เวียนหัว	3	2
อาการปวดท้อง	3	2

ในตาราง 2 นำเสนอผลข้างเคียง, การปฏิบัติในการรักษาด้วย valacyclovir ในผู้ป่วยที่มีโรคเริมอวัยวะเพศในระหว่างการทดลองทางคลินิก.

ผลข้างเคียง, ข้อสังเกตในการทดลองทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีโรคเริมอวัยวะเพศ

ผลข้างเคียง	ร้อยละของผู้ป่วย
	การรักษาโรคเริมอวัยวะเพศ			การรักษา Cupressivnaya ของโรคเริมอวัยวะเพศ
	valacyclovir 1 ก. 2 วันละครั้ง (n = 1194)	valacyclovir 500 มก. 2 วันละครั้ง (n = 1159)	ได้รับยาหลอก (n = 439)	valacyclovir 1 ก. 4 วันละครั้ง (n = 269)	valacyclovir 500 มก. 4 วันละครั้ง (n = 266)	ได้รับยาหลอก (n = 134)
ความเกลียดชัง	6	5	8	11	11	8
อาการปวดหัว	16	15	14	35	38	34
อาเจียน	1	<1	<1	3	3	2
เวียนหัว	3	2	3	4	2	1
อาการปวดท้อง	2	1	3	11	9	6
dysmenorrhoea	<1	<1	1	8	5	4
ปวดข้อ	<1	<1	<1	6	5	4
ที่ลุ่ม	1	0	<1	7	5	5

ถ้าปราบ (ป้องกัน, ป้องกัน) การรักษาเพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำของโรคเริมที่อวัยวะเพศในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอดส์, การ valacyclovir ที่ปริมาณ 500 มก. 2 วันละครั้ง (n = 194) ได้รับยาหลอก (n = 99), สังเกตผลข้างเคียงที่พบบ่อย, อาการปวดหัว (13 และ 8% ตามลำดับ), ความเมื่อยล้า (8/5%), ผื่น (8/1%). ผู้ป่วย, การ valacyclovir, นอกจากนั้นยังมีความผิดปกติในห้องปฏิบัติการ (เทียบกับยาหลอก): ระดับที่เพิ่มขึ้นของฟอสฟาอัลคาไลน์ (4/2%), GOLD (14/10%), เป็น (16/11%), ลดจำนวนนิวโทรฟิ (18/10%) และเกล็ดเลือด (3/0%).

ความร่วมมือ.

ปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติไม่ได้ติดตั้ง. โดดเดี่ยวและ probenecid (คนเดียวหรือร่วมกัน) หลังจากที่ได้รับครั้งเดียวของ valaciclovir 1000 มกซีเพิ่มขึ้น_makh และ AUC และลดการกวาดล้างไต acyclovir. เภสัชจลนศาสตร์ของ valaciclovir จะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อถ่ายด้วยดิจอกซิน, อลูมิเนียม / ยาลดกรดที่มีแมกนีเซียม, diuretics thiazide.

ยาเสพติดไตเพิ่มความเสี่ยงของโรคไตวายและความผิดปกติของระบบประสาท.

ยาเกินขนาด.

อาการ: การตกตะกอนของ acyclovir ในท่อไต.

การรักษา: การฟอกเลือด (ในภาวะไตวายเฉียบพลันและ anuria).

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน (โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร). ชุดเป็นรายบุคคล, ขึ้นอยู่กับหลักฐาน. บำบัดจะแนะนำให้เริ่มต้นเป็นไปได้, กล่าวว่ามีประสิทธิภาพมากที่สุด, เมื่อรักษาได้ริเริ่มขึ้นสำหรับ 48 ชั่วโมงจากครั้งแรกที่ปรากฏอาการหรืออาการของโรค (ผื่น, ความเจ็บปวดหรือความรู้สึกการเผาไหม้). เมื่อโรคงูสวัด - โดย 1000 มก. 3 วันละสองครั้ง 7 วัน.

เมื่อเริม, รวมทั้งโรคเริมอวัยวะเพศกำเริบ, - โดย 500 มก. 2 วันละสองครั้งในช่วง 5-10 วัน.

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตปริมาณลดลง: กับโรคเริมงูสวัด - สำหรับ 1000 มิลลิกรัมทุก 12 ชั่วโมง creatinine Cl ที่ 30-49 มล. / นาทีหรือ 1 ครั้งต่อวันมี creatinine Cl 10-29 มล. / นาทีและ 500 มก. 1 วันละครั้งที่ creatinine Cl น้อยกว่า 10 มล. / นาที; เรียบง่าย (รวมทั้งอวัยวะเพศ) เริม - บน 500 มิลลิกรัมทุก 12 ชั่วโมง creatinine Cl ที่ 30-49 มล. / นาทีหรือ 1 วันละครั้งที่ creatinine Cl น้อยกว่า 30 มล. / นาที; ในกรณีของยาเสพติดการฟอกเลือดหลังจากที่กำหนด.

ข้อควรระวัง.

ด้วยความระมัดระวังมีการกำหนดเงื่อนไขใด ๆ, พร้อมกับภูมิคุ้มกันโรคเพียงพอ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวี. ในระหว่างการทดลองทางคลินิกในขณะที่การ valacyclovir ในปริมาณที่สูง (8 กรัม / วัน) มาเป็นเวลานานและบันทึก thrombocytopenic purpura / hemolytic uremic ซินโดรมหรือ, ในกรณีที่หายากกับผลร้ายแรง, ในผู้ป่วยที่มีรูปแบบที่มีอาการของการติดเชื้อเอชไอวี, หลังจากการปลูกถ่ายไขกระดูกหรือไต (ซม.. "Contra" และ "ข้อ จำกัด ในการใช้งาน"). ไม่เป็นที่ยอมรับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของผู้ป่วย valacyclovir ในภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง (ยกเว้นสำหรับการรักษาด้วยการปราบปรามของโรคเริมอวัยวะเพศในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอดส์), สำหรับการรักษาด้วยการปราบปรามของโรคเริมอวัยวะเพศกำเริบในผู้ป่วยที่มีรูปแบบเอชไอวีที่มีอาการของ (จำนวนเซลล์ CD4 <100 เซลล์ / มม³), สำหรับการรักษาโรคเริมอวัยวะเพศในผู้ป่วยเอชไอวีที่ติดเชื้อ, สำหรับการรักษาโรคเริมงูสวัดทั่วไป, เพื่อลดความเป็นไปได้ของการติดเชื้อเริมอวัยวะเพศพันธมิตรที่ดีต่อสุขภาพ.

ใช้ความระมัดระวังในการทำงานของไต (lengthened T_1/2 acyclovir), โหมดการแก้ไขที่จำเป็นขึ้นอยู่กับระดับของการทำงานของพวกเขา (ซม.. "การให้ยาและการบริหารจัดการ"). ผู้ป่วยที่มีโรคไต, ได้รับปริมาณสูง valaciclovir, มีกรณีของภาวะไตวายเฉียบพลันและความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง.

ผู้ป่วยที่มีอายุในระหว่างการรักษาจะแนะนำให้เพิ่มปริมาณของเหลว.

ในระหว่างการรักษาของโรคเริมที่อวัยวะเพศควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสทางเพศ (ยาเสพติดไม่ได้ป้องกันการส่งของการติดเชื้อ).