Petromatrix

วัสดุที่ใช้งาน: uracil, tegafur
เมื่อ ATH: L01BC53
CCF: ยาต้านมะเร็ง
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): C16, C18, C19, C20, C22, C23, C25, C49.0, C50, C53, C67
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 22.02.03.01
ผู้ผลิต: เมอร์คเคจีเอเอ (ประเทศเยอรมัน)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ขาว, ทึบแสง; บนฝาและร่างกาย – เครื่องหมาย “TC 434”, สีน้ำตาลอ่อน.

สารเพิ่มปริมาณ: โซเดียม lauryl, hydroksypropyltsellyuloza.

28 พีซี. – ถุงพลาสติก (1) – ภาชนะบรรจุโพรพิลีน (1) – กล่องกระดาษแข็ง.
120 พีซี. – ถุงพลาสติก (1) – ภาชนะบรรจุโพรพิลีน (1) – กล่องกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาต้านมะเร็ง, มี tegafur และ uracil ในอัตราส่วนโดยโมล 1:4.

ในชีวิต tegafur เปลี่ยนเป็นสารที่ใช้งาน 5 FU (5-FU), มีกิจกรรมทำลายเนื้องอก. uracil เป็นสารยับยั้งการแข่งขันของ dehydrogenase dihydropyrimidine (DPD), การป้องกันการทำลายของ 5 ฟู.

ผลกระทบทางคลินิกของ 5-FU ประจักษ์การกระทำของทั้งสองสารที่ใช้งาน: 5-ftordyoksyurydyn โมโน (FdUMF), ซึ่งช่วยยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอโดยการขึ้นรูปคีเลตในระดับอุดมศึกษาที่มีเทส thymidylate ภายในเซลล์และอนุพันธ์กรดโฟลิค, และftorwrïdïn 5 triphosphate (FdUTF), ที่รวมอยู่ในอาร์เอ็นเอและยุ่งเกี่ยวกับการทำงานของ.

เนื่องจากผลที่ครอบงำของ uracil ในความเข้มข้น DPD 5-FU, tegafur metabolite, การเพิ่มขึ้นของพลาสม่า.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปาก, สารที่ใช้งานจะถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว. ค_{สูงสุด} tegafwra, uracil และ 5 FU จะได้รับผ่าน 1-2 ไม่. ความเข้มข้น uracil หลังจากถึง C_{สูงสุด} ลดลงอย่างรวดเร็ว.

ในการปรากฏตัวของอาหารที่มีปริมาณไขมันสูง AUC สำหรับ uracil และ 5 FU ในพลาสมาที่ลดลง 66% และ 37% ตามลำดับเมื่อเทียบกับ UFT การในขณะท้องว่าง. ความเข้มข้นของพลาสม่า tegafur เป็นเพียงการได้รับผลกระทบเล็กน้อย. ค่า C_{สูงสุด} tegafwra, uracil และ 5 FU จะลดลงและเวลาในการบรรลุพวกเขาเพิ่มขึ้น.

ค_{สูงสุด} 5-FU เป็น 200 ng / ml, ประสบความสำเร็จผ่าน 30-60 และ m จะถูกกำหนดความเข้มข้นมากกว่า 1 ng / ml สำหรับ 8 ชั่วโมงก่อนที่ปริมาณต่อไปของยาเสพติด.

ค_{สูงสุด} AUC tegafur พลาสม่าและการเพิ่มขึ้นในสัดส่วนที่ยาในช่องปาก (จาก 100 มก. 400 มก.). ความเข้มข้นของ uracil และ 5 FU ในเลือดที่เพิ่มขึ้นมากกว่าสัดส่วนกับปริมาณ.

หลังจากที่การบริหารช่องปากการดูดซึมและขับถ่ายของ tegafur และ uracil ตามจลนศาสตร์ monoexponential.

การกระจาย

ผูกพันของ tegafur ด้วยเลือดของ 52%, uracil ผูกพันกับโปรตีนในเลือดเป็นเล็กน้อย.

การเผาผลาญอาหาร

แปลง tegafur 5-FU prishodit โดย C-5'okisleniya (เอนไซม์ไมโคร) และการย่อยสลายของ C-2 '(เอนไซม์ cytosolic). การเกิดออกซิเดชันของไมโคร tegafur เป็นส่วนหนึ่ง cytochrome CYP2A6. เอนไซม์เซลล์, รับผิดชอบในการเผาผลาญอาหารของ tegafur, ยังไม่ทราบ. การเผาผลาญ 5-FU ที่ใช้เส้นทางของการย่อยสลายของ pyrimidine ธรรมชาติ – uracil.

การหัก

น้อยกว่า 20% ยาเสพติดถูกขับออกมาในปัสสาวะเป็นคงไม่เปลี่ยนแปลง. ต_1/2 tegafur uracil และหลังจากที่การบริหารช่องปากขึ้น 11 และเอช 20-40 นาทีตามลำดับ. สาม tegafur gidroksimetabolita จะขับออกมาในปัสสาวะ. ต_1/2 เอส-เทกาฟูร์ (10.3 ไม่) ใน 4 ครั้ง T_1/2 อาร์-เทกาฟุระ (2.4 ไม่).

สะสมเด่น tegafur และ uracil สำหรับ 28 แน่นอนวันของการรักษาก็ไม่ได้สังเกต.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

การเผาผลาญของยาเสพติดส่วนใหญ่เกิดขึ้นในตับ, จึงด้อยค่าของไตจะไม่ได้มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาเสพติด UFT ที่.

พยานหลักฐาน

- การรักษาโรคมะเร็งระยะแพร่กระจายของของลำไส้ใหญ่และทวารหนั​​กเป็นรักษาบรรทัดแรกร่วมกับแคลเซียม folinate;

- การรักษาเนื้องอกในเต้านมของ, กระเพาะอาหาร, ศีรษะและลำคอ, ตับ, ถุงนำ้ดี, ทางเดินน้ำดี, ตับอ่อน, กระเพาะปัสสาวะและปากมดลูก.

ระบบการปกครองยา

ระบบการปกครองมาตรฐาน: 300-600 มิลลิกรัม tegafur (3-6 หมวก), โดยแบ่งออกเป็น 2-3 การรับเข้า. ร่วมกับยาต้านมะเร็งอื่น ๆ แก้ไขยา UFT ไม่จำเป็นต้องใช้. ปริมาณ UFT อาจเพิ่มขึ้นหรือลดลงขึ้นอยู่กับความทนต่อยาเสพติดให้แก่ผู้ป่วย. ยาทุกวันไม่ควรเกิน tegafur 600 มก..

เมื่อรวมกับปริมาณแคลเซียม folinate UFT คำนวณจากพื้นที่ผิวของร่างกาย. ปริมาณเริ่มต้นของ tegafur 300 มก. / m²/d และ uracil 672 มก. / m²/d. ปริมาณที่แนะนำของ folinate แคลเซียม 90 มิลลิกรัม / วัน. UFT ที่ถ่ายด้วยแคลเซียม folinate 3 ครั้ง / วันทุก 8 ชั่วโมงอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนหรือหลัง 1 ชั่วโมงหลังอาหาร. ยาเสพติดจะได้รับการ 28 วัน, ตามด้วยการหยุดพัก – 7 วัน. ระยะเวลารวมของหลักสูตร – 35 วัน.

โหมดการรับและยาทุกวัน UFT ถูกนำเสนอในตาราง:

ผลข้างเคียง

จากระบบเม็ดเลือด: mielosuprescia (โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia); ในกรณีที่หายากมาก – pancytopenia และ agranulocytosis.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการง่วงนอน, รบกวนของสติ, โรคนอนไม่หลับ, ที่ลุ่ม, parastezii, ความผิดปกติของ extrapyramidal, ปัสสาวะเล็ด, อัมพาตของแขนขา, ความผิดปกติของการพูด, รบกวนการเดิน, เวียนหัว, ความจำเสื่อม, leukoencephalopathy.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, เปื่อย, ปากแห้ง, อาการเบื่ออาหาร, อิจฉาริษยา, อาเจียน, ปวดท้องน้อย, อาการท้องผูก, ความมีลม, รู้กลิ่น, รบกวนรสชาติ, โรคกระเพาะ, เป็นแผลในกระเพาะอาหารและ / หรือลำไส้เล็กส่วนต้น; รุนแรงมากที่สุดคือโรคอุจจาระร่วง, โรค, ลำไส้ขาดเลือดหรือตาย, ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน, ตับอย่างรุนแรง, รวมทั้งไวรัสตับอักเสบวายเฉียบพลัน, โรคตับแข็งของตับ.

ระบบทางเดินหายใจ: ปอดบวม, ไอ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, จังหวะ, ขาดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจตาย.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไตวายเฉียบพลัน, โรคไต, anurija, ปัสสาวะ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผมร่วง, พองและโรคผิวหนัง (มือและเท้าที่มีความสำคัญโดยเฉพาะอย่างยิ่ง), การละเมิดของสีผิว, ผื่น, คัน, อาการโรคลมพิษ, แสงที่เพิ่มขึ้น, diskoidnyye vysypaniya, คล้าย SLE, การเปลี่ยนแปลงในโครงสร้างของเล็บ.

ห้าม

- ตับอย่างรุนแรง;

- ปราบปรามการไขกระดูกเป็นผลมาจากการฉายรังสีหรือเคมีบำบัดก่อนของพวกเขา;

- ได้รับการยืนยันการขาดดุล isoenzyme CYP2A6;

- แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี;

- ภาวะภูมิไวเพื่อ tegafur, uracil หรือส่วนผสมอื่น ๆ, ส่วนหนึ่งของยาเสพติด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ใช้ยาเสพติดมีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

ใช้ยาเสพติด UFT ควรจะทำภายใต้การดูแลทางการแพทย์. ระยะดำเนินการทดสอบเลือดและการทำงานของตับ.

เมื่อรวมตัวกันของความเป็นพิษทางโลหิตวิทยาที่แนะนำในการลดปริมาณประจำวันที่ 1 แคปซูลสำหรับส่วนที่เหลือของการรักษา.

เมื่อรวมตัวกันของความเป็นพิษทางโลหิตวิทยาของยาเสพติดยารักษา UFT และแคลเซียม folinate ที่จะขัดขวางการฟื้นตัวของ granulocytes ให้อยู่ในระดับไม่ต่ำกว่า 1,500 / ลิตรและเกล็ดเลือดอย่างน้อย 100,000 / ไมโครลิตร. UFT ยาอีกครั้งอัตราที่ควรจะลดลง 1 แคปซูล.

ถ้าคุณเปลี่ยนยา UFT ปริมาณของแคลเ​​ซียม folinate จะไม่มีการเปลี่ยนแปลง.

เมื่อขาด DPD เพิ่มความเสี่ยงของความเป็นพิษของยาเสพติด.

อาการปวดท้องและ / หรือท้องเสียอาจเป็นสัญญาณแรกของลำไส้อย่างรุนแรง. เมื่อพวกเขาเกิดขึ้นรักษายาเสพติดควรจะยกเลิก.

อาการของความผิดปกติการทำงานของตับมีความสูญเสียความกระหาย, สีเหลืองของตาตาขาว (ดีซ่าน). เมื่อมีอาการของความผิดปกติของตับควรจะหยุดการ UFT และการรักษาที่เหมาะสม.

เมื่อมีอาการของความผิดปกติของระบบประสาทควรจะหยุดการรักษาด้วย UFT.

ผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 65 ไม่กี่ปีที่มีผลข้างเคียงที่พบบ่อยมากขึ้น, เป็นโรคโลหิตจาง, อาการท้องเสียและ mucositis ระบบทางเดินอาหาร.

ยาเกินขนาด

การรักษา: ถ้าผู้ป่วยยังมีสติอยู่, ควรทำให้อาเจียนหรือดำเนินการล้างกระเพาะอาหาร; ควรตั้งค่าของผู้ป่วยและดำเนินการฟังก์ชั่นการควบคุมของโลหิตและการทดสอบการทำงานของตับ. การรักษาอาการ. ยาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจงไม่เป็นที่รู้จัก UFT.

ติดต่อยา

แคลเซียม folinate, วิธี biomodulyator, มันสามารถเพิ่มกิจกรรมต้าน 5-FU โดยการรักษาเสถียรภาพ chelator และ thymidylate FdUMF เนื่องจากการสะสมของสารภายในเซลล์ 5,10-methylenetetrahydrofolate. folinate แคลเซียมในขณะที่รับประทานยา UFT มีไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ tegafur, uracil และ 5 fluorouracil.

ไม่ได้ใช้ UFT ร่วมกับยาเสพติด (เช่น, โลเจน), ปราบปราม DPD เอนไซม์ (digidropirimidindegidrogenazu), otvetstvennыйสำหรับэndogennыh catabolism และ pyrimidine ftorirovannыh. ความเสี่ยงของการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเป็นพิษ UFT.

Тегафурчастичнометаболизируетсяизоферментом CYP2A6. ดังนั้น UFT ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในการรวมกันกับพื้นผิวหรือสารยับยั้งเอนไซม์นี้: kumarinom, metoksipsoralenom, clotrimazole, ketoconazole, miconazole.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่มืด, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 30 ° C. อายุการเก็บรักษา – 42 เดือน.