ดอกทิวลิป

วัสดุที่ใช้งาน: Atorvastatin
เมื่อ ATH: C10AA05
CCF: ยาลดไขมัน
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E78.0, E78.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 16.01.01
ผู้ผลิต: เล็ก d.d. (สโลวีเนีย)

ปริมาณรูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, เคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แม่และเด็ก, с надписью “HLA 10” на одной стороне.

	1 แถบ.
atorvastatin (ในรูปแบบของเกลือแคลเซียม)	10 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, monohydrate แลคโตส, โซเดียม Croscarmellose, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbate 80, แมกนีเซียมออกไซด์ หนัก, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, gidropropilcelljuloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), ไกลคอลเอทิลีน 6000, แป้งโรยตัว.

10 พีซี. – блистеры (3) – пачки картонные.

ยา, เคลือบ แสงสีเหลือง, รอบ, แม่และเด็ก, с надписью “HLA 20” на одной стороне.

	1 แถบ.
atorvastatin (ในรูปแบบของเกลือแคลเซียม)	20 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, monohydrate แลคโตส, โซเดียม Croscarmellose, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbate 80, แมกนีเซียมออกไซด์ หนัก, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), ไกลคอลเอทิลีน 6000, แป้งโรยตัว, เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172).

10 พีซี. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (9) – пачки картонные.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาลดไขมันของ statin. เลือกยับยั้งการแข่งขันของ HMG-CoA reductase, เอนไซม์, เข้าร่วมในการเปลี่ยนแปลงของ 3-ไฮดร็อกซี่-3-metilgljutarilkojenzim และ mevalonat, ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของเตียรอยด์, รวม. คอเลสเตอรอล. คอเลสเตอรอล (Hs) และไตรกลีเซอไรด์ (TG) หมุนเวียนอยู่ใน sossoudistom บรรทัดที่ประกอบด้วยโมเลกุลของไลโปโปรตีน. จาก TG และ Xr จะสังเคราะห์ในตับของ VLDL, ของตับในเลือด และส่งไปยังเนื้อเยื่ออุปกรณ์ต่อพ่วง. เกิดขึ้นของ VLDL LDL, แคแทบอลิซึมของพวกเขาเป็นส่วนใหญ่ผ่านการโต้ตอบกับตัวรับ LDL.

ทิวลิป^® ส่งผลกระทบต่อการสังเคราะห์และเนื้อหาในพลาสมา LDL-คอเลสเตอร, รวม Xc, Apolipoprotein ในผู้ป่วยกับ homozygous และ heterozygous ภาวะ Hypercholesterolemia, hypercholesterolemia หลักและผสมไขมันในเลือดสูง. ทั้งยังเป็นการลดลงของระดับของ Hs-VLDL และ TG และเพิ่มระดับของ HS HDL และ apolipoprotein (a).

atorvastatin ช่วยลดคอเลสเตอรอลรวม, LDL-C, hs-LPONP, apolipoprotein B, TG และไขมัน HDL และเพิ่มระดับของ HDL คอเลสเตอรในผู้ป่วยที่แยก hypertriglyceridemia, CHS ระดับ LPSP ในผู้ป่วย disbetalipoproteinemiej.

ทิวลิป^® (ปริมาณ 10 มก. 20 มก.) ช่วยลดระดับของ Hs โดยรวมใน 29% และ 33%, XC-LDL - 39% และ 43%, Apolipoprotein b คือ 32% และ 35%, ไตรกลีเซอไรด์- 14% และ 26%. CHS ระดับนี้เพิ่มขึ้น-lpvp ตามลำดับ 6% และ 9%.

เภสัช

การดูดซึม

Atorvastatin ถูกดูดซึมเกือบสมบูรณ์หลังจากเข้าด้านบริหาร; ค_{สูงสุด} ประสบความสำเร็จผ่าน 1-2 ไม่. แม้ว่าอาหารช่วยลดราคาและขอบเขตของการดูดซึมโดยประมาณ 25% และ 9% ตามลำดับ, อย่างไรก็ตาม CHS ระดับของ LDL คอเลสเตอรเมื่อถ่ายบนท้องว่างและ atorvastatin ในระหว่างมื้ออาหารจะลดลงในขอบเขตเดียวกัน. หลังจากบริหาร atorvastatin ในช่วงเย็นในระดับพลาสมาที่ด้านล่าง (ค_{สูงสุด}

และ AUC โดยประมาณ 30%), กว่าหลังจากที่ในตอนเช้า. เปิดเผยความสัมพันธ์เชิงเส้นระหว่างระดับของการดูดซึมของยาเสพติดและยา.

การดูดซึมของ atorvastatin เป็นประมาณ 12%, และการดูดซึมของระบบยับยั้งสารยับยั้ง HMG-CoA reductase - ประมาณ 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при “первом прохождении” через печень.

การกระจาย

V เฉลี่ย_ง Atorvastatin เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 381 ล.. Степень связывания с белками плазмы – 98%.

การเผาผลาญอาหาร

Biotransformiroetsa ส่วนใหญ่อยู่ในตับภายใต้อิทธิพลของ izofermenta 3A4 zitohroma P450 กับการก่อตัวของ metabolites งาน pharmacologically: ออร์โธ- และพารา hydroxylated ตราสารอนุพันธ์และผลิตภัณฑ์ต่าง ๆ บีตาออกซิเดชัน.

การหัก

เขียน jelchew ส่วนใหญ่หลังจากการเผาผลาญที่ตับหรือ vnepechenochnogo (Atorvastatin ผ่านไม่หมุนเวียน enterohepatic ทำเครื่องหมาย, ไม่แสดงใช้ฟอกเลือด). ต_1/2 เป็น 14 ไม่. กิจกรรมยับยั้ง HMG-CoA reductase ยังคงเกี่ยวกับ 20-30 ชั่วโมงเพราะการปรากฏตัวของสารที่ใช้งานอยู่. น้อยกว่า 2% โดยการรับประทานยาจะถูกกำหนดในปัสสาวะ.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ความเข้มข้นของ atorvastatin เพิ่มขึ้นอย่างมาก (ค_{สูงสุด} และ AUC โดยประมาณ 16 และ 11 เท่าตามลำดับ) ในผู้ป่วยโรคตับแข็งแอลกอฮอล์ของตับ.

พยานหลักฐาน

- ประถม Hypercholesterolemia (ชนิด Fredrickson IIa);

- ผสมไขมันในเลือดสูง (Fredrickson ชนิด IIb);

- Heterozygous และไขมันในเลือดสูง homozygous ครอบครัว (เป็นส่วนเสริมที่จะรับประทานอาหาร).

ระบบการปกครองยา

ก่อนการรักษา ผู้ป่วยต้องถูกโอนไปกินอาหารไขมันต่ำคอเลสเตอร.

ยาเสพติดนำมารับประทานได้ตลอดทั้งวัน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร.

รักษายาทุกวันตั้งแต่ 10 ไปยัง 80 มก.; พวกเขาเลือกบนพื้นฐานของหลัก LDL-คอเลสเตอร, เป้าหมายของประสิทธิภาพการรักษา. ปริมาณการแก้ไขควรจะดำเนินการในช่วงเวลา 4 ของสัปดาห์.

ที่ hypercholesterolemia หลักและผสมไขมันในเลือดสูง ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 10 มก. 1 เวลา / วัน. ปริมาณที่เบิกแล้ว (ในช่วง 10-80 มิลลิกรัม / วัน) ขึ้นอยู่กับสถานการณ์ทางคลินิก (เป้าหมายของผู้ป่วยตอบสนองต่อการรักษาและระดับคอเลสเตอร). ตลอด 2-4 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษาหรือยาปรับควรจะดำเนินการตรวจสอบระดับของไขมันในพลาสมา และปรับยา.

ที่ heterozygous hypercholesterolemia เป็นกรรมพันธุ์ เริ่มต้นเป็นยา 10 มิลลิกรัม / วัน, อาจจะเพิ่มปริมาณสูงสุด 80 มก..

ที่ Familial Hypercholesterolemia homozygous ปริมาณที่ใช้ช่วงเดียว, ปริมาณเริ่มต้นที่ขึ้นอยู่กับอาการของผู้ป่วย. ยาทุกวันสูงสุด - 80 มก..

ไปยัง ผู้ป่วยสูงอายุ (ระดับอาวุโส 70 ปี) ปรับขนาดยาที่จำเป็น.

ผู้ป่วยที่มีฟังก์ชั่นของตับบกพร่อง ยาเสพติดที่มีกำหนด ด้วยความระมัดระวังเนื่องจากการชะลอตัวของการกำจัดจากร่างกาย. ในสถานการณ์เช่นนี้การควบคุมจะแสดงพารามิเตอร์ทางคลินิกและการตรวจทางห้องปฏิบัติการและการตรวจสอบของรอยโรคที่สำคัญยาควรจะลดลงหรือการรักษาควรจะยกเลิก.

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง ปรับขนาดยาที่จำเป็น.

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: ยิ่งขึ้น 2% случаев – тошнота; น้อยกว่า 2% случаев – изжога, อาการท้องผูกหรือท้องเสีย, ความมีลม, ปวดท้อง, อาการเบื่ออาหาร, ลดลงหรือเพิ่มขึ้นความอยากอาหาร, ปากแห้ง, พ่น, กลืนลำบาก, อาเจียน, เปื่อย, esophagitis, glossitis, erosivno-azwenne ความพ่ายแพ้ของปาก, กระเพาะอาหารและลำไส้, โรคตับอักเสบ, želčnaâวิธี, Cheilitis, แผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, ตับอ่อนอักเสบ, ดีซ่าน cholestatic, การทำงานของตับผิดปกติ, พื้นดิน, สิทธิ krovotochivosty, เบ่ง.

ระบบทางเดินหายใจ: ยิ่งขึ้น 2% случаев – бронхит, โรคจมูกอักเสบ; редко – пневмония, หายใจลำบาก, หอบหืดหลอดลม, เลือดกำเดาไหล.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ยิ่งขึ้น 2% случаев – бессонница, เวียนหัว; น้อยกว่า 2% случаев – сонливость, อาการปวดหัว, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความฝันที่ผิดปกติ, วิงเวียน, ความจำเสื่อม, อาชา, โรคระบบประสาท perifericheskaya, อารมณ์ lability, ataxia, hyperkinesis, ที่ลุ่ม, giperesteziya, การสูญเสียสติ, อัมพาตเบลล์.

จากความรู้สึก: น้อยกว่า 2% случаев – амблиопия, หูอื้อ, ความแห้งกร้านของเยื่อบุ, ccomodation, มีเลือดออกในตา, อาการหูหนวก, เพิ่มขึ้นความดันลูกตา, การสูญเสียของการลิ้มรส, dysgeusia, parosmija.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ยิ่งขึ้น 2% случаев – артрит; น้อยกว่า 2% случаев – судороги мышц ног, ʙursit, tendosynovyt, myositis, ผงาด, artralgii, ปวดกล้ามเนื้อ, contractures ร่วม, ความแข็งแรงของกล้ามเนื้อคอ, raʙdomioliz.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: น้อยกว่า 2% случаев – алопеция, การขับเหงื่อ, กลาก, seborrhea, ecchymosis, petechiae.

เกิดอาการแพ้: น้อยกว่า 2% случаев – кожный зуд, ผื่นที่ผิวหนัง, ติดต่อโรคผิวหนัง; ไม่ค่อย - ลมพิษ, ภูมิแพ้, angioedema, erythema multiforme exudative, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน, พิษที่ผิวหนัง necrolysis (ดาวน์ซินโดรไลล์), ความไวแสง.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: ยิ่งขึ้น 2% случаев – урогенитальные инфекции, อาการบวมน้ำ; น้อยกว่า 2% случаев – дизурия (รวม. thamuria, Nocturia, กลั้นปัสสาวะหรือการเก็บปัสสาวะ, ความจำเป็นเร่งด่วนที่จะปัสสาวะ), หยก, ปัสสาวะ, มีเลือดออกทางช่องคลอด, เลือดออกในมดลูก, โรค urolithiasis, epididymitis, ความใคร่ลดลง, ความอ่อนแอ, พุ่งออกมาผิดปกติ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ยิ่งขึ้น 2% случаев – боли в груди; น้อยกว่า 2% случаев – сердцебиение, ขยายตัวของหลอดเลือด, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, โรคสายเลือดอักเสบ, จังหวะ, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ.

จากระบบเม็ดเลือด: น้อยกว่า 2% случаев – анемия, ต่อมน้ำเหลือง, thrombocytopenia.

จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: น้อยกว่า 2% случаев – гипергликемия, gipoglikemiâ, เพิ่มระดับของ CPK, albuminuria.

อื่น ๆ: น้อยกว่า 2% случаев – увеличение массы тела, gynecomastia, ที่เลวร้ายของโรคเกาต์, mastodinija.

ห้าม

- โรคตับในขั้นตอนการใช้งาน (รวม. ใช้งานโรคไวรัสตับอักเสบ, ไวรัสตับอักเสบเรื้อรังที่มีแอลกอฮอล์);

- ความล้มเหลวตับ (ชั้นเรียน A และ B จากระดับเด็กพัคห์);

- เพิ่มขึ้นในตับ transaminases ไม่ทราบที่มา (มากกว่า 3 พับเมื่อเทียบกับ CAH);

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

ยาเสพติดไม่ได้กำหนดให้หญิงวัยเจริญพันธุ์, ไม่ใช้วิธีคุมกำเนิดเพียงพอ.

จาก ความระมัดระวัง คุณควรกำหนดทิวลิป^® เมื่อเสพติดเครื่องดื่มแอลกอฮอล์, ประวัติของโรคตับ, ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลรุนแรง, ต่อมไร้ท่อและเมตะบอลิ, ความดันโลหิตต่ำ, การติดเชื้อเฉียบพลันรุนแรง (รวม. ภาวะติดเชื้อ), โรคลมชักไม่สามารถควบคุมได้, โรคของกล้ามเนื้อโครงร่าง, การผ่าตัดที่กว้างขวาง, ได้รับบาดเจ็บ, เช่นเดียวกับเด็ก.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การใช้ยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรมีข้อห้าม.

ข้อควรระวัง

ในการประยุกต์ใช้การควบคุมยาเสพติดการทดสอบการทำงานของตับควรจะดำเนินการก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย, ตลอด 6 สัปดาห์ที่ผ่านมา 12 สัปดาห์ที่ผ่านมาหลังจากที่เริ่มต้นและหลังการเพิ่มปริมาณแต่ละ, และเป็นระยะ ๆ (1 ทุกๆ 6 เดือน). มักจะ, การเปลี่ยนแปลงในเอนไซม์ในตับพบในครั้งแรก 3 เดือนของการรักษา. ผู้ป่วย มีกิจกรรมเพิ่ม transaminaz ตับต้องควบคุมก่อนเกี่ยวกับการปรับสภาพของตัวชี้วัด. ถ้า AST หรือ ALT เกินเพิ่มเติมกว่า VGN 3 ครั้ง, ควรลดปริมาณ Atorvastatin หรือยาเสพติดชั่วคราวยกเลิก.

ผู้ป่วยที่มีการกระจายปวดกล้ามเนื้อ, เฉื่อยชาหรือความอ่อนแอ ของกล้ามเนื้อ หรือ มีการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน CPK เป็นตัวแทนของกลุ่มเสี่ยงเกี่ยวกับ Myo (ปวดกล้ามเนื้อและ CPK ในมั่นใจเพิ่มขึ้นมากกว่า 10 เท่าเมื่อเทียบกับ FHG).

เมื่อจำเป็นต้องดำเนินการรักษา ziklosporinom และ atorvastatin เหมาะสม, fiʙratami, erythromycin, clarithromycin, ยา azoles immunodepressantami และเชื้อราจากกลุ่ม, ตลอดจน NICOTINAMIDE ในไขมัน ลดปริมาณควรระมัดระวังความสัมพันธ์ประโยชน์คาดไว้และอาจเป็นความเสี่ยงของการรักษานี้. เมื่อใช้ชุดดังกล่าวควรตรวจสอบผู้ป่วยสำหรับการตรวจการสัญญาณหรืออาการปวดกล้ามเนื้อ, ความสะเพร่า, ความอ่อนแอ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเดือนแรก ของการรักษา หรือ เมื่อปริมาณของยาที่ใช้ร่วมกันเพิ่มขึ้น).

รักษา Tulipom^® ควรพัฒนาสุขภาพถูกระงับ หรือยกเต็มเนื่องจากผงาด, และ ในปัจจัยเสี่ยงสำหรับการพัฒนาของไตวายเฉียบพลันเนื่องจาก rhabdomyolysis (ในโรคติดเชื้อเฉียบพลันรุนแรง, ความดันโลหิตต่ำ, การผ่าตัดที่กว้างขวาง, รุนแรงต่อมไร้ท่อหรือการเผาผลาญอาหารผิดปกติและการละเมิด elektrolitnogo ดุล).

ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนความจำเป็นต้องปรึกษาแพทย์เมื่อเห็นอาการปวดไม่ได้อธิบาย, กล้ามเนื้ออ่อนแรง, โดยเฉพาะอย่างยิ่งเกี่ยวข้องกับอาการทั่วไปและไข้.

ยาเกินขนาด

การรักษา: มีการรักษาไม่; การรักษาอาการ, กิจกรรมการบำรุงรักษาของฟังก์ชันสำคัญของชีวิต และป้องกันการดูด (ล้างกระเพาะอาหาร, การบริหารงานของถ่านกัมมัน). เป็น atorvastatin มากเกี่ยวข้องกับโปรตีนในเลือด, ไตไม่ได้ผล.

ติดต่อยา

ในการประยุกต์ใช้ร่วมกับ antatidami ในรูปของแมกนีเซียมและอลูมิเนียมไฮดรอกไซด์ ระงับความเข้มข้นของ atorvastatin ในพลาสมาจะลดลงโดยประมาณ 35%, ระดับของการลดระดับของ LDL-คอเลสเตอรยังคงไม่เปลี่ยนแปลง.

ในขณะเดียวกันการ atorvastatin ที่มีความเข้มข้นของ colestipol atorvastatin ในพลาสมาจะลดลง 25%, แต่ผลการรักษาของการรวมกันดังกล่าวข้างต้น, กว่าผลของยาเสพติด.

เมื่อโปรแกรมพร้อมหลายของ atorvastatin และดิจอกซินความเข้มข้นของพลาสม่าของเลือดจะเพิ่มขึ้นโดย 20% (ชุดนี้ต้องดูแลทางการแพทย์).

ในขณะที่ของ atorvastatin มีร่าง (ยับยั้ง CYP3A4) ความเข้มข้นของ Atorvastatin ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นประมาณ 40%.

ร่วมกับการใช้ยาคุมกำเนิดเพิ่ม AUC ของประมาณ 30% สำหรับ norethisterone และ 20% สำหรับ ethinyl estradiol (มันควรจะแบกรับทราบเมื่อเลือกคุมกำเนิดในผู้หญิง, ได้รับ atorvastatin).

การใช้ของผู้ป่วย atorvastatin, ระยะยาวได้รับ warfarin, ในวันแรก ๆ อาจนำไปสู่การลดเพิ่มเติมของ prothrombin ครั้ง. ผลกระทบนี้จะหายไปหลังจากที่ 15 วันนับจากวันที่ได้รับยาไปพร้อม ๆ กันเหล่านี้ (ชุดนี้ต้องบ่อยกว่าควบคุมเลือด coagulability).

ด้วยการใช้พร้อมกันของ atorvastatin กับ cyclosporine, fiʙratami, clarithromycin, ยาต้านเชื้อราจากกลุ่ม azoles, ความเข้มข้นของ atorvastatin NICOTINAMIDE ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้น, ที่เพิ่มความเสี่ยงของผงาด.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา - 2 ปี. ไม่ได้ใช้หลังจากวัน, ระบุไว้ในแพคเกจ.