TIZERЦIN
วัสดุที่ใช้งาน: Levomepromazin
เมื่อ ATH: N05AA02
CCF: ยารักษาโรคจิต (anxiolytic)
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
ที่ KFU: 02.01.01.01
ผู้ผลิต: โล่ยา จำกัด (ฮังการี)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
ยา, เคลือบ ขาว, รอบ, biconcave เล็กน้อย, ไม่มีกลิ่น.
1 แถบ. | |
levomepromazine | 25 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: stearate แมกนีเซียม, ไกลโซเดียมแป้ง, โพวิโดน, เซลลูโลส microcrystalline, แป้งมันฝรั่ง, แล็กโตส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, gipromelloza, Dimethicone.
50 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, ชัดเจน, ไม่มีกลิ่น.
1 มล. | |
levomepromazine | 25 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: โซเดียม bisulfite, วิตามินซี, น้ำ d / และ.
1 มล. – ขวดแก้วสี (5) – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ยารักษาโรคจิต (anxiolytic) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, ความใจเย็น (snotvornoe), ยาแก้ปวด, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.
ผลโรคจิตเนื่องจากการปิดล้อมของโดพามีน D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.
ผลกดประสาทเนื่องจากการปิดล้อมของ adrenergic ผู้รับของการก่อตาข่ายของก้านสมอง; ผล antiemetic – พระ dopaminovykh (D)2-โซนทริกเกอร์รับศูนย์อาเจียน; การดำเนินการ gipotermicescoe – ปิดล้อม dopaminovykh ตัวรับในเซลล์.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, กว่า “классических” อินซูลิน. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.
Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ไม่.
เภสัช
การดูดซึม
หลังจากที่การบริหารช่องปาก, Cสูงสุด ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 1-3 ไม่.
หลังจากที่ / m ซีสูงสุด ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 30-90 ม..
การกระจาย
แทรกซึมอุปสรรค histohematogenous, รวมทั้ง GEB, распределяется в органах и тканях.
การเผาผลาญอาหาร
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, จะถูกขับออกมาในปัสสาวะ. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.
การหัก
ต1/2 เป็น 15-30 ไม่.
Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.
พยานหลักฐาน
— психомоторное возбуждение различной этиологии: โรคจิตเภท (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, โรคลมบ้าหมู;
— другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, อย่างใจจดใจจ่อ, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;
— усиление действия анальгетиков, เงินทุนสำหรับการดมยาสลบ, ระคายเคือง;
- ปวด (Tic douloureux, โรคประสาทอักเสบของเส้นประสาทใบหน้า, โรคงูสวัด).
ระบบการปกครองยา
ภายใน ได้รับการแต่งตั้ง, ปริมาณเริ่มต้น 25-50 มก. / วัน หลายขนาด (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 มิลลิกรัม / วัน. Средние суточные дозы составляют 200-300 มก..
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
ใน амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами ยาเสพติดยาในยาทุกวัน 12.5-50 มก. (1/2-2 แถบ).
หลอดเลือด препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. ยาทุกวันคือ 75-100 มก., razdelennaya ของ 2-3 การฉีด, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. หากมีความจำเป็นในชีวิตประจำวันปริมาณที่เพิ่มขึ้น 200-250 มก..
ใส่ / m (ลึก) หรือ/ในการหยด.
Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин® (50-100 มก.) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (เดกซ์โทรส) и вводить медленно через капельницу.
ผู้ป่วยที่มี психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.
ผลข้างเคียง
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ร่วมกัน – การลดลงของความดันโลหิต, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; เป็นไปได้ – หัวใจเต้นเร็ว, โรคอดัมส์, QT ยืด (аритмогенный эффект, тахикардия типа “เต้นรำหมุนตัว”). เมื่อได้รับอินซูลินชุด phenothiazine เป็นกรณีของการเสียชีวิตอย่างกะทันหัน (возможно вызванные кардиологическими причинами).
จากระบบเม็ดเลือด: pancytopenia, agranulocytosis, เม็ดเลือดขาว, eozinofilija, thrombocytopenia.
ระบบประสาทส่วนกลาง: อาการง่วงนอน, เวียนหัว, ความเมื่อยล้า, ความสับสน, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, ชัก, ความดันโลหิตสูงในสมอง, ภัยโรคจิต (NMS).
ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: galactorrhea, ความผิดปกติของประจำเดือน, mastalgïya, ลดน้ำหนัก. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.
จากระบบทางเดินปัสสาวะ: обесцвечивание мочи, โมฆะ.
จากระบบการย่อยอาหาร: ปากแห้ง, ความรู้สึกไม่สบายท้อง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการท้องผูก, ตับ (ดีซ่าน, cholestasis).
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ความไวแสง, эritema, ผิวคล้ำ.
ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, pigmentnaya จอประสาทตา.
เกิดอาการแพ้: กล่องเสียงบวม, อาการบวมน้ำ, ปฏิกิริยา anaphylactoid, หลอดลม, อาการโรคลมพิษ, โรคผิวหนัง exfoliative.
อื่น ๆ: hyperthermia (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.
ห้าม
— одновременный прием антигипертензивных средств;
— передозировка средств, ให้ผลตกต่ำในระบบประสาทส่วนกลาง (แอลกอฮอล์, ยาชาทั่วไป, hypnotics);
- โรคต้อหินZakrыtougolynaya;
— задержка мочи;
- โรคพาร์กินสัน;
- หลายเส้นโลหิตตีบ;
- Myasthenia;
— гемиплегия;
- หัวใจล้มเหลวเรื้อรัง decompensation;
- ภาวะไตอย่างรุนแรง;
- ตับอย่างรุนแรง;
- ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง;
— угнетение костномозгового кроветворения (granulocytopenia);
- porphyria;
- นม;
- เด็กอายุ 12 ปี;
— повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.
จาก ความระมัดระวัง применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้สูงอายุ (ความผิดปกติของการนำของกล้ามเนื้อหัวใจ, จังหวะ, กลุ่มอาการของธา elongation คิวทีช่วง).
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ยาเสพติดที่ไม่ควรนำมาใช้ในระหว่างตั้งครรภ์, ยกเว้น, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษาด้วยการให้แม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรตัดสินใจเรื่องของการสิ้นสุดของการเลี้ยงลูกด้วยนม.
ข้อควรระวัง
Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.
Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, CNS depressants, ингибиторами МАО и препаратами, มีกิจกรรม anticholinergic.
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.
Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. นอกเหนือจาก, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.
Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 ม.. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.
При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.
Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. NMS – смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: hyperthermia, ความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ, ความสับสน, หยุดชะงักของระบบประสาทอัตโนมัติ (нестабильное АД, หัวใจเต้นเร็ว, จังหวะ, desudation), повышение концентрации КФК, mioglobinuriâ (raʙdomioliz) และภาวะไตวายเฉียบพลัน. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина® ควรหยุดทันที.
После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, อาเจียน, อาการปวดหัว, การสั่นสะเทือน, เทียบกับพื้นหลังของการรักษาด้วย Estrogel ความรุนแรงของโรควัยหมดประจำเดือนลดลงอย่างมีนัยสำคัญ, หัวใจเต้นเร็ว, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.
Многие антипсихотические средства, รวม. levomepromazine, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.
При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (ในระหว่าง 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина®).
การตรวจสอบของพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการ
До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, ตัวชี้วัดของการทำงานของตับ (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, คลื่นไฟฟ้าหัวใจ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.
ยาเกินขนาด
อาการ: ความดันโลหิตต่ำ, нарушения проводимости в сердечной мышце (QT ยืด, ชนิดของกระเป๋าหน้าท้องอิศวร “เต้นรำหมุนตัว”, AV блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (ขึ้นอยู่กับอาการโคม่า), อาการ extrapyramidal, ความใจเย็น, ชัก.
การรักษา: การทำให้ฟื้นคืน, การรักษาด้วย simptomaticheskaya. Spetsificheskiy ไม่มียาแก้พิษที่รู้จักกัน. บังคับ diuresis, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.
ติดต่อยา
Следует избегать одновременного применения Тизерцина® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; สารยับยั้ง MAO, TK. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина® и тяжести его побочных эффектов.
Следует с осторожностью применять Тизерцин® ในการรวมกันกับยาเสพติด, มีกิจกรรม anticholinergic (tricyclic ซึมเศร้า; กระ H1-ผู้รับ, некоторые противопаркинсонические средства; atropyn, Scopolamine, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (อัมพาตอืด, การเก็บปัสสาวะ, ต้อหิน), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; ด้วยวิธีการ, CNS depressants (ยาแก้ปวด opioid, เงินทุนสำหรับการดมยาสลบ, Anxiolytics, седативные и снотворные, tricyclic ซึมเศร้า), TK. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина® ระบบประสาทส่วนกลาง; ด้วยวิธีการ, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (รวม. производные амфетамина), TK. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, TK. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, TK. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; ด้วยวิธีการ, удлиняющимиинтервал QT (некоторые антиаритмики, ยาปฏิชีวนะ macrolide, противогрибковые средства производные азола, cisapride, บางความรู้สึกซึมเศร้า, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), TK. повышается риск удлинения интервала QT и, ดังนั้น, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; เอทานอล, TK. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Тизерцин® следует назначать внутрь за 1 ชั่วโมงก่อนหรือหลัง 4 ชั่วโมงหลังจากกินยาลดกรด, TK. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.
При одновременном применении с Тизерцином® การเตรียมการ, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
ยาเสพติดในรูปแบบแท็บเล็ต, เคลือบ, следует хранить в недоступном для детей месте, ที่อุณหภูมิ 15 องศาถึง 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 5 ปี.
Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, ป้องกันจากแสง, ที่อุณหภูมิ 15 องศาถึง 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.