Solifenaцin

เมื่อ ATH:
G04BD08

holinoretseptorov M-ศัตรู. succinate Solifenacin - ผลึกหรือผงผลึกจากสีขาวเป็นสีเหลืองอ่อนสีขาว. ละลายได้ง่ายในน้ำ อุณหภูมิห้อง, ในกรดอะซิติกน้ำแข็ง, Dimethylsulfoxide และเมทานอล.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
Holinoliticheskoe, antispasmodic.

ใบสมัคร.

urgentnogo รักษา (เด็ดขาด) ไม่หยุดยั้ง, ปัสสาวะบ่อยและเร่งด่วน (เด็ดขาด) ปัสสาวะในผู้ป่วยที่มีอาการกระเพาะปัสสาวะไวเกิน.

ความรู้สึกไวเกินไป, การเก็บปัสสาวะเฉียบพลันและเรื้อรัง, โรคกระเพาะอาหารอย่างรุนแรง (รวมทั้งสารพิษ megacolon), โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง, zakrыtougolynayaโรคต้อหิน, ความล้มเหลวตับอย่างรุนแรง, ไตวายตับอย่างรุนแรงหรือปานกลางในขณะที่การรักษาสารยับยั้ง CYP3A4 (เป็น ketokonazolom), การฟอกเลือด.

ทางการแพทย์มีการอุดตันเต้าเสียบกระเพาะปัสสาวะอย่างมีนัยสำคัญ, ที่นำไปสู่​​ความเสี่ยงของการเก็บปัสสาวะเฉียบพลัน; โรคอุดกั้นของทางเดินอาหาร, ลดความเสี่ยงของการเคลื่อนไหวของลำไส้, ไตวายรุนแรง (creatinine กวาดล้าง <30 มล. / นาที) และตับอ่อน (ยาสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้ไม่ควรเกิน 5 มก.), การใช้งานด้วยกันของสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง (เป็น ketoconazole), ไส้เลื่อน hiatal, โรคกรดไหลย้อน gastroesophageal และการใช้งานด้วยกันของยาเสพติด (เช่น bisphosphonates), ที่สามารถทำให้เกิดหรือเพิ่มการพัฒนาของอาการของ esophagitis, โรคระบบประสาท avtonomnaya, วัยเด็ก (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กที่ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น). ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติท​​างพันธุกรรมที่หายากของความอดทนกาแลคโต, Lapp ขาด lactase (เซ), malabsorption กลูโคสกาแลคโตไม่ควรใช้ยาเสพติด.

การศึกษาทดลอง, ในสัตว์ (เมาส์, หนู, กระต่าย), แสดงให้เห็นว่า, solifenacin ที่ผ่านอุปสรรครกในหนู. เมื่อให้ยาในปริมาณที่หนูของ solifenacin 30 มก. / กก. / วัน (1,2 การได้รับสาร MRDC) ไม่ได้สังเกตลูกการและผลกระทบ teratogenic. บทนำปริมาณหนูตั้งครรภ์ 100 มก. / กก. / วันขึ้นไป (ใน 3,6 พับการเปิดรับแสงที่สูงขึ้น MRDC) ระหว่างหน่วยงานพัฒนาของทารกในครรภ์และให้นมบุตรส่งผลในการลดน้ำหนักของผลไม้, การลดลงของการอยู่รอดหลังคลอด, ความล่าช้าในการพัฒนาทางกายภาพ (รวม. ตา); การใช้ยา 250 มก. / กก. / วันขึ้นไป (ใน 7,9 พับการเปิดรับแสงที่สูงขึ้น MRDC) มันจะนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของอัตราการเกิดปากแหว่งได้. มีลูกการไม่ได้ solifenacin ในหนูในปริมาณถึง 50 /มก. / กก. / วัน (<1 การได้รับสาร MRDC) และกระต่ายในปริมาณถึง 50 /มก. / กก. / วัน (1,8 พับการเปิดรับแสงที่สูงขึ้น MRDC).

มันควรจะใช้ด้วยความระมัดระวังในระหว่างตั้งครรภ์ (การศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมที่ได้รับการดำเนินการ).

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - C. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์ได้เปิดเผยผลร้ายต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้น, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้)

ไม่แนะนำระหว่างการให้นม (มันเข้าไปในเต้านมของหนู, ข้อมูลเกี่ยวกับการรุกของเต้านมในมนุษย์ที่ขาด).

ผลข้างเคียงมากที่สุด, ที่เกี่ยวข้องกับการ anticholinergic solifenacin - xerostomia, อาการท้องผูก, มองเห็นภาพซ้อน (ccomodation), การเก็บปัสสาวะ, ตาแห้ง. ผลข้างเคียงที่มักจะอ่อนหรือปานกลาง, ความถี่ของการขึ้นอยู่กับปริมาณ. สี่ 12 สัปดาห์การทดลองทางคลินิกแบบ double-blind ได้ระบุไว้ 3 กรณีที่มีผลข้างเคียงที่ร้ายแรงในลำไส้ในผู้ป่วย, ได้รับปริมาณยาเสพติด 10 มก.: อืด, intestinalьnaяneprohodimostь (การอุดตันของลำไส้), coprostasia. อุบัติการณ์โดยรวมของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงในการทดลองแบบ double-blind เป็น 2%. อาการบวมน้ำ Angioneurotic พบว่าในผู้ป่วยหนึ่งในพื้นหลัง 5 มก.. ความถี่และความรุนแรงของผลข้างเคียงที่มีความคล้ายคลึงกันในผู้ป่วย, รับการรักษาด้วย 12 ดวงอาทิตย์, และผู้ป่วย, ได้รับการรักษา 12 เดือน. เหตุผลที่พบบ่อยที่สุดสำหรับการหยุด solifenacin มีปากแห้ง (1,5%).

ตารางแสดงให้เห็นถึงผลข้างเคียง, โดยไม่คำนึงถึงสาเหตุของพวกเขา, ลงทะเบียนในแบบสุ่ม, placebo-controlled การทดลองทางคลินิกในผู้ป่วย, ใช้ยาทุกวันของ solifenacin 5 หรือ 10 มก. สำหรับ 12 ดวงอาทิตย์ (ได้รับผลกระทบจาก, มีความถี่≥1% และสูงกว่ายาหลอกในความถี่).

ผลข้างเคียง, ข้อสังเกตในการทดลองทางคลินิกของ solifenacin

ในการศึกษาตลาดโพสต์ ต่อไปนี้ได้รับรายงานผลข้างเคียง, ที่เกี่ยวข้องกับการ solifenacin:

ทั่วไป: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน, รวมทั้ง angioedema, ผื่น, คัน, อาการโรคลมพิษ.

การรักษาด้วยยาที่มีคุณสมบัติกัน anticholinergic อาจเพิ่มผลการรักษาและผลข้างเคียง (หลังจากที่หยุดการ solifenacin ควรจะหยุดพัก 1 สัปดาห์ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยยาเสพติด anticholinergic อื่น ๆ). ผลการรักษาที่อาจจะลดลงโดยการบริหารงานพร้อมกันของ agonists ผู้รับ cholinergic. Solifenacin สามารถลดผลกระทบของยาเสพติด, กระตุ้นการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร, เช่น metoclopramide และ cisapride. การวิจัย ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่า, solifenacin ว่าในความเข้มข้นของการรักษาไม่ได้ยับยั้งไอโซไซม์ตับมนุษย์ CYP1A1 / 2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3А4. ในการประยุกต์ใช้กับยา ketoconazole 200 มิลลิกรัม / วัน (สารยับยั้ง CYP3A4) เพิ่มขึ้นสังเกตใน AUC ของ solifenacin ใน 2 ครั้ง, ปริมาณ 400 มก. / ตัด - ใน 3 ครั้ง; ปริมาณสูงสุดไม่ควรเกิน solifenacin 5 มก., ถ้าผู้ป่วยได้รับการพร้อมกัน ketoconazole หรือปริมาณการรักษาของสารยับยั้ง CYP3A4 อื่น ๆ (เช่น ritonavir, nelfinavir, itraconazole). ร่วมบริหารงานของ solifenacin และยับยั้ง CYP3A4 มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีโรคไตอย่างรุนแรงหรือตับในระดับปานกลาง. Посколькусолифенацинметаболизируется CYP3A4, ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์เป็นไปได้กับพื้นผิว CYP3A4 อื่น ๆ ที่มีความสัมพันธ์ที่สูงขึ้น (verapamil, diltiazem) และปฏิกิริยา CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine). ไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ solifenacin และรวมยาคุมกำเนิดได้ (ethinyl estradiol / levonorgestrel). การรักษาพร้อมกันของ solifenacin ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในเภสัชจลนศาสตร์ของ R-warfarin และ S-warfarin หรือผลของพวกเขาใน PV. การรักษาพร้อมกันของ solifenacin ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยามีค่า.

ยาเกินขนาด.

อาการ (เมื่อได้รับของอาสาสมัครในขนาด solifenacin 100 ปริมาณมิลลิกรัม): อาการปวดหัว, ปากแห้ง, เวียนหัว, อาการง่วงนอน, มองเห็นภาพซ้อน. กรณีไม่มีการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันได้รับรายงาน.

การรักษา: ควรแต่งตั้งถ่าน, ล้างกระเพาะอาหาร, แต่ไม่ได้ทำให้อาเจียน. หากจำเป็นต้องใช้จ่ายการรักษาอาการ: ในลักษณะที่รุนแรง anticholinergic กลาง (ภาพหลอน, hypererethism) - สติกหรือ carbachol; กับการปวดหรือการแสดงออกตื่นเต้น - เบนโซ; การหายใจล้มเหลว - IVL; อิศวร - กั้นเบต้า; ในการเก็บรักษาปัสสาวะเฉียบพลัน - สวนกระเพาะปัสสาวะ; เมื่อม่านตา - หยอด pilocarpine ในสายตาและ / หรือการวางผู้ป่วยในห้องมืด.

เช่นเดียวกับยาเสพติดอื่น ๆ anticholinergic ยาเกินขนาด, ความสนใจเป็นพิเศษควรจะให้กับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงที่จัดตั้งขึ้นของการยืด QT (กล่าวคือ. ถ้า hypokalemia, หัวใจเต้นช้าในขณะที่การยาเสพติด, ก่อให้เกิดการยืด QT) และผู้ป่วยที่มีโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือด (กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, จังหวะ, หัวใจล้มเหลว).

ภายใน (การดื่มน้ำมากของของเหลว, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร) โดย 5 มก. 1 เวลา / วัน. หากจำเป็นให้ยาอาจจะเพิ่มขึ้นถึง 10 มก. 1 เวลา / วัน.

ก่อนการรักษาควรแยกอื่น ๆ ที่ทำให้เกิดความผิดปกติของปัสสาวะ. ในกรณีของการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะควรเริ่มต้นการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะที่เหมาะสม.

Solifenaцin, เช่นยาเสพติด anticholinergic อื่น ๆ, มันสามารถทำให้เกิดตาพร่ามัว, และง่วงนอนและความเหนื่อยล้า, จึงควรระมัดระวังเมื่อขับรถเครื่องจักรและการดำเนินงาน.