นาย SIRDALUD

วัสดุที่ใช้งาน: Tizanidin
เมื่อ ATH: M03BX02
CCF: ผ่อนคลายกล้ามเนื้อจากส่วนกลางทำหน้าที่
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.10.01
ผู้ผลิต: NOVARTIS ฟาเอจี (ประเทศสวิสเซอร์แลนด์)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

แคปซูลปล่อยดัดแปลง เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№2, มีฝาปิดสีขาวขุ่นและร่างกายสีขาวขุ่น, สีเทาจารึกบนฝา “เซอร์ดาลุด”, จารึกสีเทาบนร่างกาย “6 มก.”; เนื้อหาของแคปซูล – เม็ดกลมสีขาวเล็กน้อยสีเหลืองน้ำตาล.

สารเพิ่มปริมาณ: เอทิลเซลลูโลส, ครั่ง, แป้งโรยตัว, แป้งข้าวโพด, ซูโครส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีดำ, วุ้น.

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ผ่อนคลายกล้ามเนื้อจากส่วนกลางทำหน้าที่. จุดหลักของการประยุกต์ใช้การกระทำของมันอยู่ในเส้นประสาทไขสันหลัง. Стимулируяпресинаптические₂-ผู้รับ, tizanidine ยับยั้งการเปิดตัวของกรดอะมิโน excitatory, รับมาตรการกระตุ้นเศรษฐกิจ, ความไวต่อ N-methyl-D-aspartate (NMDA รับ-). ดังนั้นในระดับกลางของเซลล์ประสาทไขสันหลังถูกระงับการโอนเงินกระตุ้น polysynaptic. เนื่องจากกลไกนี้เป็นผู้รับผิดชอบในกล้ามเนื้อมากเกินไป, เมื่อคุณพยายามที่จะปราบปรามการลดลงของกล้ามเนื้อ. นอกเหนือไปจากคุณสมบัติคลายกล้ามเนื้อ tizanidine นอกจากนี้ยังมีผลยาแก้ปวดกลางปานกลาง.

Sirdalud^® MRI มีประสิทธิภาพสำหรับเกร็งเรื้อรังของต้นกำเนิดประสาทไขสันหลังและสมอง. จะช่วยลดการเกร็งและชัก clonic, ซึ่งจะช่วยลดความต้านทานต่อการเคลื่อนไหวเรื่อย ๆ และเพิ่มปริมาณของการเคลื่อนไหวที่ใช้งานอยู่.

เภสัช

การดูดซึม

เมื่อ tizanidine ยาดูดซึมได้เกือบสมบูรณ์. ค่าเฉลี่ยของ C_{สูงสุด} มันจะมาถึงภายใน 8.5 ชั่วโมงและเป็นเรื่องเกี่ยวกับครึ่งหนึ่งของมูลค่าของ C_{สูงสุด} ในขณะที่การแท็บเล็ต Sirdalud^® ในปริมาณวันเดียวกัน, razdelennoy ของ 3 การรับเข้า, โดยมีเงื่อนไขว่าการเปิดรับทั้งหมด (อคส) มันยังคงไม่เปลี่ยนแปลง.

การกระจาย

รูปแบบยาที่วางจำหน่ายอย่างยั่งยืนของแคปซูล tizanidine การแก้ไขสาเหตุที่ปล่อย “ปรับตัวลดลง” รายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์, ที่ให้ความเข้มข้นในการรักษาเสถียรภาพของ tizanidine ในพลาสมา 24 ไม่.

โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 30%.

การเผาผลาญอาหาร

tizanidine อย่างรวดเร็วและ metabolised ส่วนใหญ่อยู่ในตับ. ในหลอดทดลองมันแสดงให้เห็น, tizanidine ที่มีการเผาผลาญโดยส่วนใหญ่ CYP1A2 isoenzyme. สารไม่ได้ใช้งาน.

การหัก

tizanidine ปรากฏไตส่วนใหญ่ (เกี่ยวกับ 70% ปริมาณ) เป็นสาร; ส่วนแบ่งการเปลี่ยนแปลงบัญชีสารเพียงประมาณ 2.7%.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

เพศไม่ได้ส่งผลกระทบต่อค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ tizanidine.

พยานหลักฐาน

- Spasticity ของกล้ามเนื้อโครงร่างในโรคทางระบบประสาท (เช่น, ที่เส้นโลหิตตีบrasseânnom, เรื้อรัง myelopathy, โรคความเสื่อมของเส้นประสาทไขสันหลัง, ผลของการไหลเวียนในสมองและสมองพิการ / ผู้ป่วยสูงอายุ 18 s /).

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่มีการกำหนดภายใน. ระบบการปกครองปริมาณที่ควรจะติดตั้งเป็นรายบุคคล.

ยาทุกวันเริ่มต้น 6 มก. (1 หมวก). ถ้าจำเป็นยาทุกวันอาจจะค่อยๆ (“ขั้นตอน”) เพิ่ม – บน 6 มก. (1 หมวก) ช่วงเวลาที่ 3-7 วัน. แสดงให้เห็นถึงประสบการณ์ทางคลินิก, ว่าสำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ยาที่ดีที่สุดคือ 12 มิลลิกรัม / วัน (2 หมวก); ในบางกรณีก็อาจจะจำเป็นที่จะต้องเพิ่มขนาดยาทุกวันเพื่อ 24 มก..

การรักษา ผู้ป่วยที่มีภาวะไต (CC < 25 มล. / นาที) ก็จะแนะนำให้เริ่มต้นด้วยการใช้ยา Sirdalud^® ปริมาณ 2 มก. 1 เวลา / วัน. การเพิ่มปริมาณของการดำเนินการที่มีขนาดเล็ก “ขั้นตอน”, โดยคำนึงถึงความทนและประสิทธิผล. ถ้าคุณต้องการที่จะได้รับผลกระทบที่เด่นชัดมากขึ้น, ก็จะแนะนำให้เพิ่มปริมาณ, ได้รับการแต่งตั้ง 1 เวลา / วัน, แล้วเพิ่มความหลายหลากของวัตถุประสงค์.

ผลข้างเคียง

อาการไม่พึงประสงค์ที่มีการกระจายไปตามความถี่ของการเกิด. เพื่อประเมินความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ตามเกณฑ์ดังต่อไปนี้: บ่อยครั้ง (≥10%); บ่อยครั้ง (โดย≥1% ถึง <10%); บางครั้ง (โดย≥0.1% ถึง <1%); ไม่ค่อยมี (ของ≥0.01% ถึง <0.1%); ไม่ค่อยมี (<0.01%, รวมทั้งรายงานที่แยก). หนึ่งในกลุ่มความถี่ของการเกิดอาการไม่พึงประสงค์มีการจัดอันดับในลำดับความสำคัญ.

จากระบบประสาท: บ่อยครั้ง – อาการง่วงนอน, ความอ่อนแอ, เวียนหัว; ไม่ค่อยมี – ภาพหลอน, โรคนอนไม่หลับ, ความผิดปกติของการนอนหลับ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง – หัวใจเต้นช้า, การลดลงของความดันโลหิต; ในบางกรณี – ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิตได้ถึงการล่มสลายและการสูญเสียสติ.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ปากแห้ง; ไม่ค่อยมี – ความเกลียดชัง, ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases; ไม่ค่อยมี – โรคตับอักเสบ, ความล้มเหลวของตับ.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ไม่ค่อยมี – กล้ามเนื้ออ่อนแอ.

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – ความเมื่อยล้า.

เมื่อนำมาในขนาดเล็ก, แนะนำสำหรับการบรรเทากล้ามเนื้อกระตุกเจ็บปวด, อาการง่วงนอนที่ทำเครื่องหมายไว้, ความเมื่อยล้า, เวียนหัว, ปากแห้ง, การลดลงของความดันโลหิต, ความเกลียดชัง, ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases. โดยปกติแล้วการเกิดปฏิกิริยาดังกล่าวข้างต้นจะอ่อนและชั่วคราว.

เมื่อได้รับปริมาณที่สูงขึ้น, แนะนำสำหรับการรักษาของเกร็ง, ดังกล่าวข้างต้นอาการไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นบ่อยครั้งและมีความเด่นชัดมากขึ้น, แต่พวกเขาจะไม่ค่อยรุนแรง, ว่าการรักษาจะต้องถูกขัดจังหวะ. นอกจากนี้คุณอาจพบปรากฏการณ์ดังต่อไปนี้: การลดลงของความดันโลหิต, หัวใจเต้นช้า, กล้ามเนื้ออ่อนแอ, โรคนอนไม่หลับ, รบกวนการนอนหลับ, ภาพหลอน, โรคตับอักเสบ.

ห้าม

- แสดงตับของมนุษย์;

- การใช้งานพร้อมกันกับสารยับยั้งที่มีศักยภาพของ CYP1A2 isoenzymes (รวม. fluvoxamine หรือ ciprofloxacin);

- ภาวะภูมิไวเพื่อ tizanidine หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด.

แอพลิเคชัน sirdalud^® MR ในเด็กที่ไม่แนะนำให้ใช้, TK. ประสบการณ์เกี่ยวกับยาเสพติดในเด็กที่มี จำกัด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

นับตั้งแต่การทดลองควบคุมของ tizanidine ในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้ดำเนินการ, ก็ไม่ควรนำมาใช้ในระหว่างตั้งครรภ์, ยกเว้น, เมื่อผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น.

tizanidine ถูกขับออกมาในนมแม่ในปริมาณที่น้อย. กระนั้น, ผู้หญิง, เด็กเลี้ยงลูกด้วยนม, ยาเสพติดไม่ควรใช้.

ข้อควรระวัง

รายงานกรณีที่มีการผิดปกติของตับ, ที่เกี่ยวข้องกับการ tizanidine, แต่เมื่อใช้ยาทุกวันเพื่อ 12 mg ของกรณีเหล่านี้ได้ยาก. ในการนี​​้ก็จะแนะนำให้ตรวจสอบการทดสอบการทำงานของตับ 1 เดือนละครั้งในช่วงแรก 4 เดือนของการรักษาในผู้ป่วย, ซึ่งมีการกำหนดปริมาณวันละ tizanidine 12 มก. และสูงกว่า, และสถานที่ที่, เมื่ออาการทางคลินิก, นัยของความผิดปกติของตับ, เช่นคลื่นไส้ไม่ได้อธิบาย, อาการเบื่ออาหาร, รู้สึกเหนื่อย. เมื่อ, เมื่อระดับ ALT และ AST ในซีรั่มอย่างต่อเนื่องในช่วง ULN ใน 3 ครั้งหรือมากกว่า, ใช้ sirdalud^® นายควรจะยกเลิก.

อย่ายกเลิกทันที Sirdalud^® นาย, ปริมาณจะลดลงเรื่อย.

ด้วยการยก sirdalud ที่คมชัด^® LL หลังการรักษาเป็นเวลานานและ / หรือได้รับปริมาณที่สูง (และหลังจากที่แอพลิเคชันพร้อมกันของยาเสพติดลดความดันโลหิต) มันตั้งข้อสังเกตการพัฒนาของอิศวรและความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, ในบางกรณีอาจนำไปสู่​​โรคหลอดเลือดสมองเฉียบพลัน.

ใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ sirdalud^® MR ในผู้ป่วยที่มีภาวะไต. เมื่อใช้ Sirdalud MR ในผู้ป่วยที่มีภาวะไต (CC น้อยกว่า 25 มล. / นาที) โหมดการแก้ไขที่จำเป็น.

ใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ sirdalud^® MP ในผู้ป่วยสูงอายุ. ประสบการณ์การทำงานกับ sirdalud^® MP ในผู้ป่วยสูงอายุที่มี จำกัด. บนพื้นฐานของข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์แนะนำ, ในบางกรณีการกวาดล้างไตของผู้ป่วยเหล่านี้อาจจะลดลงอย่างมาก.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

ประสบการณ์ในการใช้ยาเสพติดในเด็กที่มี จำกัด. ดังนั้นการใช้ sirdalud^® MR ในผู้ป่วยเหล่านี้ไม่แนะนำ.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

กับการพัฒนาของอาการง่วงนอน, เวียนศีรษะหรือความดันโลหิตลดรักษาด้วย sirdalud^® นายควรละเว้นจากชนิดของการทำงาน, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงของความสนใจและปฏิกิริยาที่รวดเร็ว, เช่น, ขับรถหรือใช้เครื่องจักร.

ยาเกินขนาด

ดังนั้นไกลได้รับรายงานหลายของยาเกินขนาด sirdalud^® นาย, รวมทั้งกรณีที่, เมื่อปริมาณรังสีที่ถูกนำมาใช้ 400 มก..

อาการ: ความเกลียดชัง, อาเจียน, การลดลงของความดันโลหิต, QT ยืด_จาก, เวียนหัว, อาการง่วงนอน, mioz, ความกังวล, ความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจ, อาการโคม่า.

การรักษา: ยาเสพติดที่จะลบออกจากร่างกายจะแนะนำล้างกระเพาะอาหารและแต่งตั้งซ้ำของถ่าน. บังคับและขับปัสสาวะ, บางที, เร่งการกำจัดของ tizanidine. ในอนาคตการรักษาด้วยอาการ.

ติดต่อยา

ในการประยุกต์ใช้ sirdalud^® ยับยั้ง CYP1A2 MP กับ isoenzyme อาจเพิ่มความเข้มข้นของ tizanidine ในพลาสม่า.

ใช้ควบคู่กับ tizanidine fluvoxamine หรือ ciprofloxacin, ยับยั้ง isoenzyme ของ cytochrome P450 1A2, นำไปสู่​​ตามลำดับการเพิ่มขึ้น 33 เท่าหรือ 10 เท่าใน tizanidine AUC. ผลของโปรแกรมรวมอาจจะมีนัยสำคัญทางคลินิกที่ยั่งยืนและการลดความดันโลหิต, นำไปสู่​​การง่วงนอน, ความอ่อนแอ, ปฏิกิริยาจิตปัญญาอ่อน (ในบางกรณีถึงยุบและการสูญเสียสติ). ใช้ควบคู่กับ tizanidine fluvoxamine หรือ ciprofloxacin – ห้าม.

เราไม่แนะนำให้ผู้ร่วมบริหารงานของ tizanidine กับโปรตีนอื่น ๆ ของ CYP1A2 - ยาเสพติด antiarrhythmic (amiodarone, mexiletine, propafenone), โดดเดี่ยว, ftorxinolonami (эnoksatsin, พีฟลอกซาซิน, ciprofloxacin, norfloxacin), rofekoksiʙom, ยาคุมกำเนิด, ticlopidine.

ที่มีความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของ tizanidine ในเลือดอาจยืดช่วง QT_จาก, ลักษณะของการใช้ยาเกินขนาด.

พร้อมกันกับการแต่งตั้ง sirdalud^® MR ลดความดันโลหิตกับยาเสพติด, รวมทั้งยาขับปัสสาวะ, บางครั้งมันก็อาจทำให้เกิดการลดลงของความดันโลหิต (ในบางกรณีถึงยุบและการสูญเสียสติ) และหัวใจเต้นช้า.

เอทานอลหรือยาระงับประสาทอาจเพิ่มผล sirdalud ยากล่อมประสาท^® นาย, จะไม่แนะนำการใช้งานพร้อมกันของยาเสพติดยากล่อมประสาทอื่น ๆ และ / หรือเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.