SINGULAIR
วัสดุที่ใช้งาน: montelukast
เมื่อ ATH: R03DC03
CCF: คู่อริ Leukotriene. ยาสำหรับการรักษาโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้.
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): J30.1, J30.3, J45
ที่ KFU: 12.05.02
ผู้ผลิต: เมอร์ค SHARP & Dohme B.V.. (เนเธอร์แลนด์)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
เม็ด Chewable สีชมพู, รูปไข่, แม่และเด็ก, นูนจารึก “ซิงกูลาร์” ในด้านหนึ่งและ “เอ็มเอส 711” – อื่น.
| 1 แถบ. | |
| montelukast | 4 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: แมนนิทอล, เซลลูโลส microcrystalline, giproloza, สีแดงเหล็กออกไซด์, โซเดียม Croscarmellose, รสเชอร์รี่, สารให้ความหวาน, stearate แมกนีเซียม.
7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
เม็ด Chewable สีชมพู, รอบ, แม่และเด็ก, นูนจารึก “เอ็มเอส 275” ในด้านหนึ่งและ “ซิงกูลาร์” – อื่น.
| 1 แถบ. | |
| montelukast | 5 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: แมนนิทอล, เซลลูโลส microcrystalline, giproloza, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง, โซเดียม Croscarmellose, รสเชอร์รี่, สารให้ความหวาน, stearate แมกนีเซียม.
7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
ยา, เคลือบ แสงสีครีม, สี่เหลี่ยม, มีขอบโค้งมน, แกะสลัก “เอ็มเอส 117” ในด้านหนึ่งและ “ซิงกูลาร์” – อื่น.
| 1 แถบ. | |
| montelukast | 10 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แล็กโตส, โซเดียม Croscarmellose, giproloza, stearate แมกนีเซียม.
องค์ประกอบของเปลือก: giproloza, gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, สีเหล็กออกไซด์แดงและสีเหลืองเหล็กออกไซด์, carnauba ขี้ผึ้ง.
7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
คู่อริ Leukotriene. montelukast ยับยั้ง cysteinyl leukotriene เยื่อบุผิวทางเดินหายใจรับ, การแสดงในเวลาเดียวกันความสามารถในการยับยั้งการหลอดลมตีบ, ที่เกิดจากการสูดดม cysteinyl-leukotriene จำกัด4 ในผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดหลอดลม. ปริมาณ 5 มก. ก็เพียงพอแล้วสำหรับการบรรเทาหลอดลม, ชักนำให้เกิดการ จำกัด4. การใช้ในปริมาณที่ montelukast, มากกว่า 10 มิลลิกรัม / วัน 1 เวลา / วัน, มันไม่ได้เพิ่มประสิทธิภาพของ.
montelukast ทำให้เกิดการขยายหลอดลมภายใน 2 ชั่วโมงหลังจากที่การบริโภคและสามารถเติมเต็มขยายหลอดลม, ที่เรียกว่าเบต้า2-adrenomimetikami.
เภสัช
การดูดซึม
หลังจาก montelukast ในช่องปากอย่างรวดเร็วและดูดซึมได้เกือบสมบูรณ์จากระบบทางเดินอาหาร. ค่าเข้าชมของอาหารธรรมดาไม่ได้ส่งผลกระทบต่อ Cสูงสุด ในพลาสมาและการดูดซึมของยาเม็ดที่, เคลือบ, และยาเม็ดเคี้ยว. ในผู้ใหญ่เมื่อถ่ายแท็บเล็ตในขณะท้องว่าง, เคลือบ, ปริมาณ 10 มก. ซีสูงสุด ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 3 ไม่. การดูดซึมในช่องปากเป็น 64%.
หลังจากที่การบริหารช่องปากของยาเสพติดในขณะท้องว่างในรูปแบบของยาเม็ดเคี้ยวในปริมาณ 5 มก. ซีสูงสุด ในผู้ใหญ่จะทำได้โดย 2 ไม่. การดูดซึมเป็น 73%.
การกระจาย
montelukast ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาเป็นมากกว่า 99%. วีง ค่าเฉลี่ย 8-11 ล..
เมื่อครั้งเดียวของยาเสพติดในรูปแบบแท็บเล็ต, เคลือบ, ปริมาณ 10 มก. 1 ครั้ง / วันมีความยุติธรรม (เกี่ยวกับ 14%) การสะสมของสารที่ใช้งานในพลาสม่า.
การเผาผลาญอาหาร
montelukast การใช้งานใน metaboliziruetsya คั่ว. เมื่อใช้ในปริมาณความเข้มข้นของการรักษา montelukast metabolite ในพลาสมาที่มั่นคงของรัฐในเด็กและผู้ใหญ่ไม่ได้กำหนด.
ที่คาดหวัง, ในการเผาผลาญ montelukast เกี่ยวข้องกับ isoenzymes cytochrome P450 (3A4 และ 2C9), ประเด็นที่ระดับความเข้มข้นในการรักษา montelukast ไม่ยับยั้ง cytochrome P450 ไอโซไซม์: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 และ 2D6.
การหัก
ต1/2 montelukast ในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีเป็นหนุ่มสาว 2.7 ไปยัง 5.5 ไม่. โปรโมชั่นของ montelukast เฉลี่ยผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพ 45 มล. / นาที. จากนั้น peroralynogo ยอมรับ montelukasta 86% ขับออกมาในอุจจาระภายใน 5 วันหรือน้อยกว่า 0.2% – ปัสสาวะ, ยืนยันว่า, ที่ montelukast และสารที่ถูกขับออกเกือบเฉพาะในน้ำดี.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
เภสัช montelukasta sohranyaet ปฏิบัติในธรรมชาติlineynыyยอมรับ vnutry svыshe 50 มก..
เมื่อได้รับ montelukast ในตอนเช้าและตอนเย็นในความแตกต่างของยาจะไม่ได้สังเกต.
เภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้หญิงและผู้ชายมีลักษณะที่คล้ายกัน.
หากกินยา, เคลือบ, ปริมาณ 10 มก. 1 ครั้ง / วันรายละเอียดการดูดซึมของยาและมีความคล้ายคลึงกันในผู้ป่วยสูงอายุที่อายุ.
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับอ่อนถึงปานกลางรุนแรงและอาการทางคลินิกของโรคตับแข็งของตับทำเครื่องหมายการชะลอตัวของการเผาผลาญ montelukast, มาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของ AUC ประมาณหนึ่ง 41% หลังจากครั้งเดียวของยาเสพติดในขนาดของ 10 มก.. การขับถ่ายของ montelukast สำหรับผู้ป่วยเหล่านี้จะเพิ่มขึ้นบ้างเมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี (ต1/2 ค่าเฉลี่ย 7.4 ไม่). เปลี่ยนขนาด montelukast ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับอ่อนถึงความรุนแรงในระดับปานกลางไม่จำเป็นต้องใช้. ข้อมูลเกี่ยวกับลักษณะของเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับอย่างรุนแรง (มากกว่า 9 ชี้ในเด็กพัคห์) ไม่.
เพราะ montelukast และสารที่ไม่ได้ขับออกมาในปัสสาวะ, เภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตยังไม่ได้รับการประเมิน. แก้ไขยาในผู้ป่วยเหล่านี้ไม่จำเป็นต้องใช้.
มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกที่ไม่มีอยู่ในผลกระทบของยาในผู้ป่วยที่ขึ้นอยู่กับการแข่งขัน.
พยานหลักฐาน
การป้องกันและการรักษาระยะยาวของโรคหอบหืดในเด็กและผู้ใหญ่ 2 และผู้สูงอายุ, รวมไปถึง:
- ป้องกันอาการในเวลากลางวันและกลางคืน;
- การรักษาโรคหืดในผู้ป่วยที่แพ้กรด;
- การป้องกันของหลอดลม, การออกกำลังกายที่เกิดขึ้น.
บรรเทาอาการในเวลากลางวันและกลางคืนของโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ตามฤดูกาล (ในเด็กและผู้ใหญ่ 2 และผู้สูงอายุ) และโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ถาวร (ในเด็กและผู้ใหญ่ 2 และผู้สูงอายุ).
ระบบการปกครองยา
ยาเสพติดที่นำมารับประทาน 1 ครั้ง / วันโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร. ไปยัง การรักษาโรคหอบหืด Singulair® จะต้องดำเนินการในช่วงเย็น. ที่ การรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ ยาเสพติดสามารถนำเวลาของวันใด. เมื่อโรคร่วม (โรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้) ยาเสพติดจะต้องดำเนินการในช่วงเย็น.
ผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 15 และผู้สูงอายุ ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 10 มก. (1 แถบ, ซับเคลือบ)/d.
เด็กวัยเรียน 6 ไปยัง 14 ปี ยาในขนาด 5 มก. (1 แถบ. เคี้ยว)/d. เลือกปริมาณในกลุ่มอายุนี้ไม่จำเป็นต้องใช้.
เด็กวัยเรียน 2 ไปยัง 5 ปี สำหรับการรักษาของโรคหอบหืดและ / หรือโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 4 มก. (1 แถบ. เคี้ยว)/d.
ผลการรักษาของ SINGULAIR® ผลการดำเนินงาน, สะท้อนให้เห็นถึงโรคหอบหืด, พัฒนาในช่วงวันแรก. ผู้ป่วยควรดำเนินการต่อการ Singulair® ในช่วงเวลาที่จะบรรลุการควบคุมอาการของโรคหอบหืด, และในระหว่างการเจ็บป่วยเฉียบพลัน.
ไปยัง ผู้ป่วยสูงอายุ, ผู้ป่วยที่มีภาวะไต, ผู้ป่วยที่มีตับอ่อนหรือปานกลาง, รวมทั้งขึ้นอยู่กับเพศปรับขนาดยาที่เฉพาะเจาะจงไม่จำเป็นต้องใช้.
Singulair® จะสามารถเพิ่มการรักษาด้วยยาขยายหลอดลมและ corticosteroids สูดดม.
ผลข้างเคียง
เกิดอาการแพ้: ภูมิแพ้, angioedema, ผื่น, คัน, อาการโรคลมพิษ; ไม่ค่อยมี – eosinophil แทรกซึม Pechenik.
ระบบประสาทส่วนกลาง: ความฝันที่สดใสแปลก, ภาพหลอน, อาการง่วงนอน, ความหงุดหงิด, กระตุ้น, รวมทั้งพฤติกรรมก้าวร้าว, fatiguability, คิดฆ่าตัวตายและการฆ่าตัวตาย (sïwcïdalnost), โรคนอนไม่หลับ, อาชา / gipestezii, อาการปวดหัว; ไม่ค่อยมี – ชัก.
จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, ปวดท้อง; ไม่ค่อยมี – cholestatic โรคไวรัสตับอักเสบ, เซลล์ตับทำให้เกิดความเสียหาย, มักจะมีการรักษาด้วยยาพร้อมกันหรือโรคตับ (เครื่องดื่มแอลกอฮอล์และรูปแบบอื่น ๆ ของโรคไวรัสตับอักเสบ).
ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, รวมถึงการปวดกล้ามเนื้อ.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: uzlovataya эritema, แนวโน้มที่จะช้ำ (hematomas).
อื่น ๆ: แนวโน้มที่จะมีเลือดออกที่เพิ่มขึ้น, การเต้นของหัวใจ, บวม, ในเด็กที่มีอายุระหว่าง 2 ไปยัง 5 ปี – ความกระหายน้ำ.
Singulair โดยรวม® ยอมรับอย่างดี. ผลข้างเคียงที่มักจะไม่รุนแรงและมักจะไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษา. อุบัติการณ์โดยรวมของผลข้างเคียง, มันรายงานการประยุกต์ใช้ SINGULAIR®, เปรียบได้กับการที่ได้รับยาหลอก.
ห้าม
- เด็กอายุ 2 ปี;
- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Singulair® มันควรจะใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเฉพาะในกรณีที่, ผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเป็นแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์หรือเด็ก.
ข้อควรระวัง
Singulair® ไม่แนะนำให้ใช้ในการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน. ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดหลอดลมอักเสบเฉียบพลันควรจะกำหนดไว้สำหรับการบำบัดยาเสพติด, และเตือนการโจมตีเฉียบพลันของโรค.
ผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดจะแนะนำให้เสมอพกยาฉุกเฉิน (สูดดม agonists สั้นเบต้า adrenoceptor).
เพื่อบรรเทาอาการของการโจมตีของโรคหอบหืดเฉียบพลันหลังการออกกำลังกายใช้ยาเสพติดในการป้อง, กล่าวคือ. สูดดม agonists สั้นเบต้า adrenoceptor. การรักษา SINGULAIR® มันไม่ได้รับประกันการป้องกันที่แน่นอนของการกำเริบ.
ในระหว่างการกำเริบของโรคหอบหืดและความจำเป็นในการป้องฉุกเฉินยาเสพติดที่ (สูดดม agonists สั้นเบต้า adrenoceptor) หยุดการใช้ยาเสพติด Singulair® ไม่ควรจะเป็น.
ยาที่ใช้ในการร่วมกับเอกพจน์® corticosteroids สูดดมสามารถลดค่อย ๆ ภายใต้การดูแลทางการแพทย์. อย่าทันทีแทนที่เอกพจน์® รักษาด้วย corticosteroids สูดดมหรือในช่องปาก.
ผู้ป่วยที่เป็นโรคภูมิแพ้ยืนยันกรดและยากลุ่ม NSAIDs อื่น ๆ ที่ควรจะเป็นช่วงเวลาของการรักษาเป็นเอกพจน์® หลีกเลี่ยงการสัมผัสกับยาเสพติดเหล่านี้, เป็น Singulair®, การปรับปรุงการทำงานของปอดในผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดหลอดลมแพ้, กระนั้น, มันไม่ได้ป้องกันหลอดลมตีบ, เนื่องจากการกระทำของ NSAIDs.
การลดปริมาณของ corticosteroids ระบบในผู้ป่วย, ได้รับ antiasthmatics, รวมทั้งคู่อริ leukotriene, พร้อมไม่ค่อยปรากฏตัวของหนึ่งหรือหลายปรากฏการณ์ดังต่อไปนี้: eozinofilii, จ้ำ, เลวลงอาการของปอด, ภาวะแทรกซ้อนหัวใจและ / หรือเส้นประสาทส่วนปลาย, การวินิจฉัยบางครั้งก็เป็นดาวน์ซินโดร Churg สเตราส์ – vasculitis эozinofilynыysistemnыy. แม้ว่าความสัมพันธ์เชิงสาเหตุของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์กับ leukotriene-รับการรักษาด้วยศัตรูยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น, ในขณะที่การลดปริมาณของ corticosteroids ระบบในผู้ป่วย, การ Singulair®, ควรใช้ความระมัดระวังในการดำเนินการสังเกตทางคลินิกที่เกี่ยวข้อง.
ความแตกต่างของรายละเอียดอายุประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ SINGULAIR® ไม่พบ.
ผู้ป่วยที่มี phenylketonuria ควรได้รับการแจ้งว่า, ในสิ่งที่ 1 เม็ดเคี้ยวมีไม่น้อยกว่า 1.2 มก. สารให้ความหวาน.
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับรถและการใช้งานเครื่องจักร
ข้อมูล, เบิกความ, ว่าการ SINGULAIR® มันมีผลต่อความสามารถในการขับรถหรือกลไกที่เคลื่อนที่ได้รับการระบุ.
ยาเกินขนาด
อาการ Singulair ยาเกินขนาด® ในผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดหลอดลมอักเสบเรื้อรังเมื่อใช้ในปริมาณของ, มากกว่า 200 มิลลิกรัม / วัน, ในระหว่าง 22 สัปดาห์ที่ผ่านมายา 900 มิลลิกรัม / วัน – ในระหว่าง 1 ของสัปดาห์, ไม่ระบุ.
มีการรายงานของยาเกินขนาดเฉียบพลันของ montelukast ในเด็ก (ขนาดไม่น้อยกว่า 150 มิลลิกรัม / วัน). ข้อมูลทางคลินิกและการตรวจทางห้องปฏิบัติการจะระบุรายละเอียดเพื่อความปลอดภัยของการปฏิบัติตาม SINGULAIR® เด็กปลอดภัยในผู้ใหญ่และผู้สูงอายุ. เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคือกระหายน้ำ, อาการง่วงนอน, midriaz, hyperkinesias และอาการปวดท้อง.
การรักษา: การรักษาอาการ.
ข้อมูลในการกำจัดเป็นไปได้ของ montelukast โดยการล้างไตทางช่องท้องหรือการฟอกเลือดที่ขาดหายไป.
ติดต่อยา
Singulair® สามารถบริหารงานร่วมกับยาอื่น ๆ, อัตภาพใช้สำหรับการป้องกันและการรักษาระยะยาวของโรคหอบหืด. montelukast ที่แนะนำยาทางคลินิกไม่มีผลทางการแพทย์ที่มีความหมายเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของยาเสพติดดังต่อไปนี้: theophylline, prednisone, prednisolone, ยาคุมกำเนิด (ethinyl estradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, ดิจอกซินและ warfarin.
ผู้ป่วย, พร้อมกันที่ได้รับฟี, montelukast AUC ลดลงประมาณ 40%. ไทเทรตเอกพจน์® สำหรับประเภทของผู้ป่วยที่นี้ไม่จำเป็นต้อง.
ด้วยความไม่มีประสิทธิภาพของยาขยายหลอดลมเป็นแนวทางการรักษาโรคหอบหืดตัวแทนเดียว Singulair สามารถเพิ่ม®. เมื่อผลการรักษา (ปกติหลังจากเข็มแรก) ในระหว่างการรักษาด้วย SINGULAIR® ยาขยายหลอดลมค่อยๆสามารถลด.
การรักษา SINGULAIR® จะให้ผลการรักษาในผู้ป่วยเพิ่มเติม, ที่ได้รับการสูดดม. ต่อไปนี้การรักษาเสถียรภาพของผู้ป่วยอาจจะลดปริมาณของ GCS. ปริมาณของ corticosteroids ควรจะลดลงเรื่อย ๆ, ภายใต้การดูแลของแพทย์. ผู้ป่วยบางรายที่ได้รับการสูดดมสามารถยกเลิกได้อย่างเต็มที่. เราไม่แนะนำการบำบัดทดแทนคมชัดด้วย corticosteroids สูดดมวัตถุประสงค์เอกพจน์®.
ในการศึกษาในหลอดทดลองพบว่า, montelukast ที่ยับยั้งไอโซไซม์ CYP2C8. อย่างไรก็ตามในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ยาเสพติดในร่างกายและ montelukast rosiglitazone (เผาผลาญมีส่วนร่วมของ CYP2C8 isoenzymes) ไม่ได้รับการยืนยันการยับยั้งการ CYP2C8 isoenzymes montelukast. ดังนั้น, ในการปฏิบัติทางคลินิกไม่ได้มีวัตถุประสงค์ที่จะมีอิทธิพลต่อการเผาผลาญ montelukast CYP2C8 พึ่งยาบางชนิด, รวม. ยา paclitaxel, rozyhlytazona, repaglinide.
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
รายการ B. เม็ด Chewable 5 มิลลิกรัม, เคลือบ, 10 มก. ควรเก็บไว้ในที่แห้งและความมืดที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. เม็ด Chewable 4 มก. ควรเก็บไว้ในที่แห้งและความมืดที่อุณหภูมิ 15 ° C ถึง 30 ° C. ชั้นวางชีวิตเม็ดเคี้ยว – 2 ปี; แท็บเล็ต, เคลือบ, – 3 ปี.
ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก.
