SERDOLEKT

วัสดุที่ใช้งาน: Sertindole
เมื่อ ATH: N05AE03
CCF: ยารักษาโรคจิต (anxiolytic)
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F20, F21, F22, F25
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.01.02.05
ผู้ผลิต: H.LUNDBECK A / S (เดนมาร์ก)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, เคลือบ สีเหลืองอ่อน, รูปไข่, แม่และเด็ก, คсимволом “S4” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, giproloza, stearate แมกนีเซียม, croscarmellose โซเดียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, macrogol 400, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172).

10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีเหลืองสีน้ำตาลอ่อน, รูปไข่, แม่และเด็ก, คсимволом “S12” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, giproloza, stearate แมกนีเซียม, croscarmellose โซเดียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, macrogol 400, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172), สีแดงเหล็กออกไซด์ (E172).

14 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีชมพูสีน้ำตาล, รูปไข่, แม่และเด็ก, สัญลักษณ์ “S16” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, giproloza, stearate แมกนีเซียม, croscarmellose โซเดียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, macrogol 400, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), สีแดงเหล็กออกไซด์ (E172).

14 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีชมพูอ่อน, รูปไข่, แม่และเด็ก, สัญลักษณ์ “S20” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, giproloza, stearate แมกนีเซียม, croscarmellose โซเดียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, macrogol 400, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172), สีแดงเหล็กออกไซด์ (E172), เหล็กออกไซด์สีดำ (E172).

14 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Atipichnыy neyroleptik, อนุพันธ์ phenylindole. เลือกที่มีผลกระทบต่อโครงสร้าง limbic. มันยังมีผลรักษาโรคจิต. รายละเอียดของ Neuropharmacological sertindole เนื่องจากการปิดล้อมเลือกของเซลล์ประสาท dopaminergic mesolimbic แ​​ละผลยับยั้งสมดุลใน dopamine กลาง D₂-รับและ serotonin 5-HT₂-ผู้รับ, เช่นเดียวกับα₁-adrenoreceptory.

ยารักษาโรคจิตเพิ่มระดับโปรแลคตินในเลือดของผู้รับการปิดล้อมของโดพามีน. ผู้ป่วย, โฮสต์ Serdolekt ในการรักษาระยะสั้นและในระหว่างการรักษาเป็นเวลานาน (1 ปี), ระดับ prolactin ยังคงอยู่ในช่วงปกติ.

Sertindole ไม่มีผลกระทบต่อ muscarinic และกระ H₁-ผู้รับ, เป็นหลักฐานจากกรณีที่ไม่มี anticholinergic และผลกระทบยากล่อมประสาท, ที่เกี่ยวข้องกับการสัมผัสกับตัวรับเหล่านี้.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปาก Sertindole ถูกดูดซึมได้ดีจากลำไส้, C นั้น_{สูงสุด} ประสบความสำเร็จผ่าน 10 ไม่. พร้อมกันกับที่ได้รับอาหารที่มีผลต่อกระบวนการดูดซึมไม่.

การกระจาย

โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 99.5%. ในКажущийся_ง – เกี่ยวกับ 20 ลิตร / กก.. แทรกซึม GEB และอุปสรรครก.

การเผาผลาญอาหาร

มันถูกเผาผลาญในตับที่มีส่วนร่วมและไอโซไซม์ CYP2D6 CYP3A. สารของยาเสพติดไม่ได้มีกิจกรรมจิต.

การหัก

ต_1/2 เกี่ยวกับ 3 วัน. Sertindole และสารที่ถูกขับออกส่วนใหญ่อยู่ในอุจจาระและปัสสาวะบางส่วน.

พยานหลักฐาน

- โรคจิตเภท.

อย่าแต่งตั้งฉุกเฉินเพื่อบรรเทาอาการของความผิดปกติท​​างจิตเฉียบพลัน.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน 1 เวลา / วัน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร.

ปริมาณเริ่มต้น 4 มิลลิกรัม / วัน. ปริมาณที่ทุกวันจะเพิ่มขึ้นตาม 4 มิลลิกรัมทุก 4-5 วันจนยาที่ดีที่สุดในช่วงของ 12 มก. / วัน 20 มิลลิกรัม / วัน. ในกรณีพิเศษ (เนื่องจากความเสี่ยงของการยืด QT กับปริมาณที่เพิ่มขึ้น) ใช้เป็นไปได้ในการจัดทำในปริมาณสูงสุด – 24 มิลลิกรัม / วัน.

ผู้ป่วยสูงอายุ Serdolekta จนได้รับการแต่งตั้งเป็นสิ่งที่จำเป็นในการดำเนินการตรวจสอบอย่างละเอียดของระบบหัวใจและหลอดเลือด. การเพิ่มขึ้นของปริมาณที่ควรจะเป็นไปอย่างช้าๆ, การใช้ยาลดลง.

ใน ผู้ป่วยที่มีภาวะไต แก้ไขระบอบการปกครองของยาไม่จำเป็นต้องใช้. ไตเทียมไม่ได้ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาเสพติด.

ใน ผู้ป่วยที่มีภาวะตับอ่อนหรือปานกลาง ควรจะเพิ่มปริมาณมากขึ้นอย่างช้า ๆ และใช้ยาเสพติดในปริมาณที่ลดลง.

ถ้า เมื่อแต่งตั้ง Serdolekta หลังจากหยุดมันใช้เวลาน้อยกว่าหนึ่งสัปดาห์, ค่อยๆเพิ่มขึ้นของปริมาณที่ไม่จำเป็น (เป็นไปได้ของการใช้ยาเสพติดในขนาดเดียวกัน). ในกรณีอื่น ๆ ที่เพิ่มขึ้นยาไปยังที่เหมาะสมควรค่อยเป็นค่อยไป, ไตเตรท, ในเวลาเดียวกันก่อนที่ไตเตรทจะต้องดำเนินการศึกษาคลื่นไฟฟ้าหัวใจ.

ที่ เปลี่ยนจากการรักษาโรคจิตในช่องปากอีก การรักษา Serdolektom สามารถเริ่มต้นด้วยการค่อยๆเพิ่มขึ้นของปริมาณที่แนะนำในเวลาเดียวกันกับการยกเลิกการกำหนดก่อนหน้านี้. ที่ เปลี่ยนไป Serdolekta แผนกต้อนรับส่วนหน้าหลังการใช้ยารักษาโรคจิตในรูปแบบสถานี Serdolekta แผนกต้อนรับส่วนหน้าแรกที่กำหนดแทนรูปแบบการฉีดสถานีต่อไป.

ผลข้างเคียง

ระบบทางเดินหายใจ: โรคจมูกอักเสบ, การอุดตันของการหายใจทางจมูก, ความไม่หายใจ.

ระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนหัว, อาชา; ไม่ค่อยมี – การย่อเสียงตรงกลาง, ชัก, ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว (รวมทั้งเป็น Tardive Dyskinesia ที่); ในบางกรณี – ภัยโรคจิต. ความผิดปกติของ extrapyramidal ในผู้ป่วยที่ได้รับ sertindole เกิดขึ้นกับความถี่เดียวกัน, และกับยาหลอก.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำทรงตัว (มันเป็นชั่วคราวและเกิดขึ้นที่จุดเริ่มต้นของการบำบัด), อาการบวมน้ำ, QT ยืด; ไม่ค่อยมี – กระเป๋าหน้าท้องอิศวร paroxysmal ( รวม. ประเภทของการเต้นผิดปกติ “เต้นรำหมุนตัว”).

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: บางครั้ง – leucocyturia, ปัสสาวะ.

อื่น ๆ: บางครั้ง – ปากแห้ง, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, ลดลงในปริมาณอุทาน; ไม่ค่อยมี – giperglikemiâ.

ห้าม

- ไม่สามารถแก้ไขหรือ hypokalemia hypomagnesemia;

- แสดงโรคหัวใจและหลอดเลือด (รวม. ประวัติศาสตร์);

- หัวใจล้มเหลว;

- ยั่วยวนกล้ามเนื้อหัวใจ;

- เต้นผิดปกติ;

- ภาวะหัวใจเต้นช้า (น้อยกว่า 50 ยู. / นาที);

- โรค QT ยาว แต่กำเนิด (รวม. ประวัติครอบครัว);

- การยืด QT ได้มา (มากกว่า 450 มิลลิวินาทีในผู้ชายและ 470 มิลลิวินาทีในผู้หญิง);

- การใช้งานพร้อมกันของยาเสพติด, удлиняющихинтервал QT, รวมทั้ง antiarrhythmics IA และระดับที่สามของ (quinidine, sotalol, amiodarone, dofetilid), โรคทางจิตเวชบาง (tioridazin), บางยาปฏิชีวนะ macrolide (erythromycin), ยาปฏิชีวนะบางควิโนโลนจำนวน (gatifloksaцin), ระคายเคืองบาง (terfenadine, astemizol), และ cisapride, เตรียมลิเธียม;

- การใช้งานพร้อมกันของยาเสพติด, ยับยั้ง CYP3A isoenzymes, รวมทั้งตัวแทนต้านเชื้อราจากกลุ่ม azoles (itraconazole, ketoconazole), บางยาปฏิชีวนะ macrolide (erythromycin, clarithromycin), เอชไอวีน้ำย่อยโปรตีน (indinavir), บางแคลเ​​ซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ (verapamil, diltiazem), โดดเดี่ยว;

- ตับอย่างรุนแรง;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การรักษาความปลอดภัย Serdolekta ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรยังไม่ได้รับการศึกษา.

ได้รับการแต่งตั้งในระหว่างตั้งครรภ์มีข้อห้าม.

หากจำเป็นต้องใช้ในช่วงให้นมบุตร Serdolekta ควรหยุดให้นมลูก.

ข้อควรระวัง

เนื่องจากข้อควรระวัง, ที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นในช่วงเวลาที่น่ารักและการตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจ Serdolekt ควรจะกำหนดเฉพาะในกรณีที่, เมื่อมีการแพ้อย่างน้อยหนึ่งโรคจิตอื่น ๆ.

ความเสี่ยงของการยืด QT เมื่อได้รับการเพิ่มขึ้นของ sertindole ในปริมาณที่สูงขึ้น (20-24 มิลลิกรัม / วัน). QT ยืด, ที่เกิดขึ้นจากการใช้ยาเสพติดจำนวนหนึ่ง, สามารถนำไปสู่​​การพัฒนาของกระเป๋าหน้าท้องอิศวร paroxysmal และเสียชีวิตอย่างกะทันหัน.

การควบคุมความดันโลหิตเป็นสิ่งที่จำเป็นในระหว่างการไตเตรทและในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วยการบำรุงรักษา.

การตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจควรจะดำเนินการก่อนการรักษาและในระหว่างการรักษา: เมื่อรัฐสมดุล (ประมาณ 3 สัปดาห์ที่ผ่านมาของการรักษา) หรือยาทุกวัน 16 มก., และผ่านการ 3 เดือนหลังจากการเริ่มต้นของการรักษา. ในระหว่างการรักษาด้วยการบำรุงรักษาการศึกษาคลื่นไฟฟ้าหัวใจควรจะดำเนินการทุก 3 เดือน. การศึกษาคลื่นไฟฟ้าหัวใจควรจะดำเนินการก่อนและหลังการเพิ่มปริมาณของ sertindole หรือภาคยานุวัติ / การเพิ่มปริมาณ, ซึ่งอาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ sertindole ในพลาสมาที่.

เมื่อยืด QT มากกว่า 500 มิลลิวินาที sertindole ควรจะยกเลิก. เมื่อการเต้นของหัวใจของผู้ป่วย, เป็นตะคริว, เป็นลมหรืออาการอื่น ๆ, ชี้ไปที่ความเป็นไปได้ในการพัฒนาจังหวะที่, ทันทีที่ตรวจสอบผู้ป่วย (รวมทั้งคลื่นไฟฟ้า). การศึกษาคลื่นไฟฟ้าหัวใจจะดำเนินการโดยเฉพาะอย่างยิ่งออกมาในตอนเช้า.

ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความผิดปกติของอิเล็กโทรไลก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Serdolektom ควรตรวจสอบความเข้มข้นของโพแทสเซียมและแมกนีเซียมในซีรั่มเลือด. hypokalemia และ hypomagnesemia ควรได้รับการแก้ไขก่อนที่จะใช้ sertindole. ขอแนะนำให้ดำเนินการตรวจสอบปกติของความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือดของผู้ป่วยอาเจียนและท้องเสีย, kaliyvyvodyaschih การประยุกต์ใช้ยาขับปัสสาวะและความผิดปกติของอิเล็กอื่น ๆ.

ยารักษาโรคจิตอาจยับยั้งผลกระทบของ agonists โดพามีน. Serdolekt ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน.

ที่ต่ำถึงปานกลางการทำงานของตับบกพร่องการตรวจสอบอย่างระมัดระวังของผู้ป่วย; มันแนะนำเพิ่มขึ้นช้าลงในปริมาณและการบำรุงรักษาที่ต่ำกว่าปริมาณ.

ข้อควรระวังที่ควรจะกำหนดให้ผู้ป่วยที่มีประวัติ Serdolekt ชัก.

การใช้งานในระยะยาวของโรคทางจิตเวช (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง) เพิ่มความเสี่ยงของเป็น Tardive dyskinesia. เมื่อมีอาการของการเป็น Tardive dyskinesia ระหว่างการรักษาด้วยยา Serdolekta ควรจะลดลงหรือสมบูรณ์ยกเลิก.

กับการพัฒนาของ CSN ที่จำเป็นถอนตัวทันทีของยาเสพติด.

เมื่อยกเลิกอย่างกระทันหันของโรคทางจิตเวชสามารถทำให้เกิดอาการคลื่นไส้, อาเจียน, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, โรคนอนไม่หลับ. นอกจากนี้ยังสามารถกลับมาของอาการโรคจิตและการเกิดความผิดปกติของการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจ (akathisia, ดีสโทเนีย, ดายสกิน). คุณต้องค่อยๆกำจัดของยาเสพติด.

แท็บเล็ตมี monohydrate แลคโตส. มันไม่ควรจะกำหนดให้ผู้ป่วยที่มีอาการแพ้กาแลคโตทางพันธุกรรม, ขาด lactase หรือการดูดซึมบกพร่องของกลูโคสและกาแลคโต.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาเสพติดใน เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เรายังไม่ได้รับการศึกษา, ได้รับการแต่งตั้ง Serdolekta ของผู้ป่วยเหล่านี้มีข้อห้าม.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

แม้ว่า Serdolekt ไม่ได้มีผลกดประสาท, ผู้ป่วยจะได้รับคำแนะนำไม่ให้มีส่วนร่วมในกิจกรรมที่เป็นอันตรายที่อาจเกิดขึ้น, ต้องให้ความสนใจ, จนกระทั่ง, จนกว่าคุณจะได้สร้างการตอบสนองของแต่ละบุคคลกับยาเสพติด.

ยาเกินขนาด

อาการ: อาการง่วงนอน, ซึ่งพูดพล่อยๆ, หัวใจเต้นเร็ว, การลดลงของความดันโลหิต, การยืด QT ชั่วคราวของช่วงเวลา. บางทีการพัฒนาของกระเป๋าหน้าท้องอิศวร paroxysmal (ประเภทของการเต้นผิดปกติ “เต้นรำหมุนตัว”), โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาเสพติด sertindole, ซึ่งอาจทำให้เกิดชนิดของผลข้างเคียงนี้.

การรักษา: ยาเสพติดควรจะยกเลิก, ชุด / สายสวน, เพื่อล้างกระเพาะอาหาร, การบริหารงานของผงถ่านและยาระบาย; มาตรการที่จะต้องดำเนินการในการรักษาทางเดินหายใจและออกซิเจนเพียงพอ. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะยาเสพติดและไม่สามารถลบออกได้โดยการฟอกเลือด. ดังนั้นจึงควรที่จะได้รับมอบหมายให้ดูแลสนับสนุน. มันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะเริ่มต้นการตรวจสอบทันทีคลื่นไฟฟ้าหัวใจและการควบคุมของพารามิเตอร์ทางกายภาพที่สำคัญ. เมื่อตรวจสอบการยืด QT คลื่นไฟฟ้าหัวใจจะดำเนินการในการฟื้นฟูของดัชนีนี้, แต่ทราบ T_1/2 sertïndola (จาก 2 ไปยัง 4 วัน).

เมื่อการแก้ไขของความดันโลหิตลดลงและอาการของการล่มสลายของหลอดเลือดใน / ในการแก้ปัญหาของโดพามีนหรืออะดรีนาลีนควรจะทำด้วยความระมัดระวัง, TK. การกระตุ้นการรับβ-adrenergic ที่มีอิทธิพลต่อการเป็นปรปักษ์กันพร้อมกันในα sertindole₁-adrenergic ผู้รับสามารถนำไปสู่​​การลดลงของการทำเครื่องหมายในความดันโลหิต. เมื่อมีการใช้ยาเสพติด antiarrhythmic ควรพิจารณา, chto quinidine, prokaynamyd, disopyramide อาจก่อให้เกิดการยืด QT.

กับการพัฒนาของความผิดปกติอย่างรุนแรง extrapyramidal ควรจะกำหนด anticholinergics.

ผู้ป่วยควรอยู่ภายใต้การดูแลทางการแพทย์อย่างต่อเนื่องจนกว่าจะมีการกู้คืนสมบูรณ์.

ติดต่อยา

ความเสี่ยงของการยืด QT จะเพิ่มขึ้นจากการใช้ยาเสพติดด้วยกันของ, ยืดช่วง QT หรือยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ sertindole (ผสมเหล่านี้มีข้อห้าม).

ในการประยุกต์ใช้ร่วมกับยาเสพติด sertindole, ยับยั้งการ CYP2D6 (fluoxetine, Paroxetine, quinidine), อาจเพิ่มความเข้มข้นของ sertindole ในพลาสม่า (คุณอาจจำเป็นต้องลดปริมาณ, เช่นเดียวกับการดำเนินการตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจก่อนและหลังปริมาณของยาเสพติดเหล่านี้).

Sertindole และสารที่อาจจะมีผลยับยั้งอ่อนแอใน CYP2D6, ซึ่งมีส่วนเกี่ยวข้องในการเผาผลาญของเบต้าอัพ, antiarrhythmics, บางตัวแทนลดความดันโลหิต, โรคทางจิตเวชจำนวนมากและซึมเศร้า.

การใช้งานพร้อมกันของ sertindole และยาปฏิชีวนะ macrolide (erythromycin) และแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ (diltiazem, verapamil) มันอาจนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (<25%) ความเข้มข้นในพลาสมา Sertindole. ระดับการขยายอาจจะสูงขึ้นในผู้ป่วยที่มี CYP2D6 กิจกรรมที่อ่อนแอ. ตามที่กำหนดไว้ประจำในผู้ป่วยเหล่านี้เป็นเรื่องยากพอ, การใช้งานพร้อมกันของ sertindole และการเตรียมการ, ยับยั้ง CYP3A ห้าม, TK. นี้สามารถนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในความเข้มข้นของ sertindole ในพลาสม่า.

ในการประยุกต์ใช้กับ carbamazepine, phenytoin, phenobarbital และ rifampicin อาจจะเพิ่มขึ้นอย่างมากในการเผาผลาญ sertindole, ซึ่งนำไปสู่​​การลดลงอย่างมากในความเข้มข้นในพลาสมาของเลือดรักษาโรคจิต. ในกรณีดังกล่าวลดลงของกิจกรรมโรคจิต sertindole อาจจำเป็นต้องมีการเพิ่มปริมาณ.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่มืด, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 5 ปี.