ROAKKUTAN

วัสดุที่ใช้งาน: Isotretinoin
เมื่อ ATH: D10BA01
CCF: ยาสำหรับการรักษาสิว. Retinoid
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 29.12.02
ผู้ผลิต: F.Hoffmann-La Roche จำกัด. (ประเทศสวิสเซอร์แลนด์)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แคปซูล สีม่วงแดง (แสงม่วง) สี, ทึบแสง, รูปไข่, มีจารึกบนผิวหมึก “ราว 10”; เนื้อหาของแคปซูล – ช่วงล่างเป็นเนื้อเดียวกันจากสีเหลืองเป็นสีเหลืองเข้ม.

สารเพิ่มปริมาณ: น้ำมันถั่วเหลือง, ขี้ผึ้งสีเหลือง, ถั่วเหลืองวานิลลาน้ำมัน ว่า, น้ำมันถั่วเหลืองบางส่วนว่า.

องค์ประกอบของเปลือก: วุ้น, กลีเซอรอล, Carion 83 (แป้งมันฝรั่งย่อย, แมนนิทอล, ซอร์บิทอ), kantaksantin, ไทเทเนียมไดออกไซด์.

โครงสร้าง หมึก: ครั่ง, ย้อมสีดำเหล็กออกไซด์.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แคปซูล ครึ่งหนึ่งของสีม่วงแดง (สีม่วงอ่อน) สี, อีกครึ่งหนึ่งเป็นสีขาว, ทึบแสง, รูปไข่, มีจารึกบนผิวหมึก “ราว 20”; เนื้อหาของแคปซูล – ช่วงล่างเป็นเนื้อเดียวกันจากสีเหลืองเป็นสีเหลืองเข้ม.

สารเพิ่มปริมาณ: น้ำมันถั่วเหลือง, ขี้ผึ้งสีเหลือง, ถั่วเหลืองวานิลลาน้ำมัน ว่า, น้ำมันถั่วเหลืองบางส่วนว่า.

องค์ประกอบของเปลือก: วุ้น, กลีเซอรอล, Carion 83 (แป้งมันฝรั่งย่อย, แมนนิทอล, ซอร์บิทอ), kantaksantin, ไทเทเนียมไดออกไซด์.

โครงสร้าง หมึก: ครั่ง, ย้อมสีดำเหล็กออกไซด์.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Isotretinoin, สารที่ใช้งาน Roakkutana, – กรดทรานส์-Retinoic stereoisomer (tretinoina).

ไม่ได้อธิบายกลไกที่แน่นอนของการกระทำยังไม่ ได้ Roakkutana, อย่างไรก็ตาม มันเป็นที่ยอมรับ, ยืนยันว่า การปรับปรุงในคลินิกของสิวรุนแรงเกี่ยวข้องกับกิจกรรม ของต่อมไขมัน และ histologically ปราบปรามขึ้นไบท์ลดขนาด. นอกเหนือจาก, พิสูจน์การ isotretinoin บนผิวต้านการอักเสบ.

เภสัช

การเปลี่ยนแปลงของความเข้มข้นของยาในเลือดที่สามารถคาดการณ์ตามรูปของเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้น.

การดูดซึม

ในอาสาสมัครสุขภาพดี และ ในผู้ป่วยที่มีความเข้มข้นสูงสุดพลา kistoznymi สิว (ซีแม็กซ์) หลังจากที่การบริหาร 80-100 isotretinoin มิลลิกรัมคิดเป็นประมาณ 250 ng/ml ความสำเร็จ 1-4 โมง.

Isotretinoin มีอาหารเพิ่มการดูดซึมใน 2 เมื่อเทียบกับการรับ prandial, อาจ, เป็นผล ปรับปรุงปริมาณของสารนี้, lipophilicity สูง. นอกจากนี้, isotretinoin ในระหว่างมื้ออาหารพร้อมด้วย, โดยทั่วไป, ลดความผันผวนในระบบดูดซึม.

การกระจาย

Isotretinoin เป็นขอเกี่ยวข้องกับพลาสมาโปรตีน (99.9%), ดังนั้นในช่วงกว้างของการรักษาความเข้มข้นของเนื้อหาฟรี (ใช้งาน pharmacologically) เศษของยามีน้อย 0.1% เขาจำนวน. เป็นโปรตีนหลักผูก, เด่นชัด, alьʙumin.

ปริมาตรของการกระจายของ isotretinoin ในมนุษย์ไม่รู้จัก, เนื่องจากไม่มีแบบฟอร์มการให้ยาทางหลอดเลือดดำ.

Isotretinoin ผ่านอุปสรรครกในปริมาณ, ที่ทำให้เกิดความผิดปกติแต่กำเนิดในทารกในครรภ์. Lipophilic isotretinoin ทำให้ความน่าเป็นสูง, เขาผ่านเข้าไปในเต้านม.

การเผาผลาญอาหาร

Metabolite สำคัญของ isotretinoin คือ 4-oxo-isotretinoin, ที่เกิดขึ้นอย่างรวดเร็วหลังจากยา. นอกเหนือจาก, isotretinoin ในร่างกายถูกเผาผลาญ และเส้นทางอื่น ด้วยการก่อตัวของ tretinoina (กรดทรานส์-Retinoic สมบูรณ์). น่าสนใจข้อมูลเกี่ยวกับสาร glucuronidation ในมนุษย์ มีไม่มี, แต่, มันน่าจะแนะนำการศึกษาสัตว์. การวิจัย, ดำเนินการในมนุษย์และสุนัข, บ่งชี้ enterogepaticescuu การไหลเวียนของ isotretinoin, ซึ่งสามารถเล่นบทบาทของแต่ละความแตกต่างในความเข้มข้นของพลาสมาของยาเสพติด.

การหัก

เด่นชัด, isotretinoin จะถูกขับออก โดยการเผาผลาญที่ตับและขับถ่ายน้ำดีโดยเฉพาะ. ในอาสาสมัครสุขภาพดีและผู้ป่วยที่ มีสิวแบบครึ่งชีวิตไม่เปลี่ยนแปลงแบบฟอร์มที่มีการบริโภคยา, เฉลี่ย, 20 ชั่วโมง (7 – 39 ชั่วโมง).

การตัดเฉลี่ยครึ่งชีวิต 4-oksoizotretinoina ในผู้ป่วย kistoznymi สิวที่สะดวกอีกต่อไป – เฉลี่ย, 25 ชั่วโมง (จาก 17 ไปยัง 50 ชั่วโมง).

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

เป็น isotretinoin มีข้อห้ามถ้ามีโรคตับหรือไต, ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของยาในผู้ป่วยกลุ่มนี้.

พยานหลักฐาน

• รุนแรง nodulo-สิว;
• สิว, นอกเหนือจากการรักษาก่อนหน้านี้ undertaken, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, konglobatnye สิว และ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งบนลำต้น.

ระบบการปกครองยา

ปริมาณเริ่มต้น – 0.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัมต่อวัน. บ่อยครั้งที่จุดเริ่มต้นของการรักษา มีอาการกำเริบเป็นระยะสั้นของสิว. ประสิทธิผลและผลข้างเคียงของ isotretinoin แตกต่างกันในผู้ป่วยที่แตกต่างกัน, ดังนั้นหลังจากเกี่ยวกับ 4 สัปดาห์ของการรักษาควรจะ เก็บยาการแก้ไขแต่ละในช่วง 0.1 ไปยัง 1.0 มิลลิกรัม / กิโลกรัมต่อวัน. ยาทุกวันสูงสุด (1 มิลลิกรัม / กิโลกรัม) ควรแต่งตั้งสำหรับเวลาที่จำกัดเท่านั้น. โดยทั่วไป การรักษาต่อไป 16 สัปดาห์ที่ผ่านมา. ประเมินผล, ควรจะจำได้, มักจะปรับปรุงอย่างต่อเนื่องและหลัง จากการเตรียมการ. ดังนั้น ก่อนที่คุณกำหนด อีกครั้งอัตราควรจะหยุดพักเป็นระยะเวลาไม่น้อยกว่า 8 สัปดาห์ที่ผ่านมา. หลักสูตรสองของการรักษาจะดำเนินการตามคำแนะนำข้างต้น.

ใช้แคปซูลพร้อมอาหาร, ปริมาณขนาดเล็ก- วันละครั้ง, ปริมาณที่สูงขึ้น – ในวันงานเลี้ยงต้อนรับอย่าง น้อยหนึ่ง.

การดำเนินการรักษาภายนอก

การนัดหมายพร้อมกันของยาเสพติดอื่น ๆ ในการรักษาสิว, มีการดำเนินการ Keratolytic หรือ èksfoliativnym, เช่นเดียวกับการรักษาด้วยการฉายรังสีอัลตราไวโอเลต, ไม่แสดง. ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยง insolation. คุณอาจสามารถกำหนดดำเนินการ protivougrevye ยาอ่อนภายนอก.

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียง Roakkutana ส่วนใหญ่ขึ้นกับขนาดยา. มักจะ, เมื่อคุณกำหนดอัตราส่วนปริมาณที่แนะนำประโยชน์และความเสี่ยง, กำหนดความรุนแรงของโรค, โอเคสำหรับผู้ป่วย.

อาการ, ที่เกี่ยวข้องกับ gipervitaminozom และ: บ่อยครั้ง – xerosis, เยื่อบุริมฝีปาก, โพรงจมูก (ตกเลือด), hypopharynx (การมีเสียงแหบ), ตา (โรคตาแดง, กลับ clouding ของกระจกตาและเลนส์แพ้).

ผิวหนังและแขนขาของตน: ผื่น, คัน, ผิวหนังอักเสบของใบหน้า, การขับเหงื่อ, แกรนูโลมา pyogenic, paronihii, onihodistrofii, เพิ่มการเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อแกรนูล, ผมแข็งแรง, ผมสูญเสียย้อนกลับ, รูปแบบ ful′minantnye ของสิว, girsutizm, giperpigmentatsiya, ความไวแสง.

ระบบกล้ามเนื้อและกระดูก: อาการปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ, อาการปวดข้อ, HYPEROSTOSIS และอื่น ๆ การเปลี่ยนแปลงในกระดูก, tendinitы. ผู้ป่วยรายหนึ่งอธิบายการพัฒนา giperostozov กระดูกสันหลังและกระดูกสันหลังปูนของเอ็น ด้วยการบีบอัดในภายหลังของไขสันหลังในระยะยาว (หลายปี) อีกยารักษากลุ่ม retinoid – Tigasonom (ètretinatom). Roaccutane ไม่เหมาะสำหรับการใช้งานเป็นเวลานาน; อย่างไรก็ตาม โปรดทราบว่า ความน่าเป็นด้านผลหากไม่ถูกต้อง (ยาวเกินไป) การใช้ยา.

ระบบประสาทส่วนกลางและกายสิทธิ์ทรงกลม: รบกวนพฤติกรรม, ที่ลุ่ม, อาการปวดหัว, ความดันโลหิตสูงในสมอง, ชัก.

ความรู้สึก: แต่ละกรณีของการละเมิดความ, ลดความรุนแรงของการได้ยินในช่วงของคลื่นเสียง, แสง, ฝ่าฝืนปรับมืด (ลดดูทไวไลท์), ต้อกระจก, keratit.

ระบบทางเดินอาหาร: ความเกลียดชัง, โรคลำไส้อักเสบ (อาการลำไส้ใหญ่บวม, ileitis), ตกเลือด; tranzithornoe เพิ่ม transaminaz และย้อนกลับได้, กรณีที่แยกของไวรัสตับอักเสบ. ในกรณีเหล่านี้ การเปลี่ยนแปลงไม่ไปไกลกว่าขอบเขตของกฎ และกลับไปยังตัวชี้วัดเดิมในกระบวนการบำบัด, อย่างไรก็ตาม ในบางสถานการณ์ ก็จำเป็นต้องลดปริมาณ หรือหยุด Roaccutane.

อวัยวะระบบทางเดินหายใจ: หลอดลม.

ระบบเลือด: การลดจำนวนของเม็ดเลือดขาวและเม็ดเลือดแดง, เพิ่ม หรือลดจำนวนของเกล็ดเลือด, เร่งความเร็วของอัตราการตกตะกอน.

ห้องปฏิบัติการการเปลี่ยนแปลง: hypertriglyceridemia, ไขมันในเลือดสูง, hyperuricemia; กรณีที่แยกของการลดระดับของ HDL, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการแต่งตั้งของยาในปริมาณมากมักชอบผู้ป่วย (มีประวัติครอบครัว, ประวัติของการเผาผลาญไขมัน, เบาหวาน, โรคอ้วนหรือโรคพิษสุราเรื้อรัง). การเปลี่ยนแปลงยังไบท์ขึ้น และมาตรฐานหลังจากลดขนาดยาหรือถอนยาเสพติด.

ระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย: การติดเชื้อในประเทศหรือระบบ, เกิดจากเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก (เชื้อ Staphylococcus aureus).

อื่น ๆ: ต่อมน้ำเหลือง, ปัสสาวะ, โปรตีน, ตับอ่อนอักเสบ (ความเสี่ยงสูงโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วย hypertriglyceridemia > 800 มก.), vasculitis (granulematoz Wegener).

ห้าม

• การตั้งครรภ์ (ซม.. ต่อไป),
• ตับและไตล้มเหลว,
• hypervitaminosis,
• แสดงไขมันในเลือดสูงและแพ้ยา.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้าม.

ข้อควรระวัง

Roaccutane ควรแต่งตั้งแพทย์เท่านั้น, โดยเฉพาะอย่างยิ่งแพทย์, มีประสบการณ์กับโปรแกรม ของ Retinoid อย่างเป็นระบบ และมีความรู้เกี่ยวกับความเสี่ยงของ teratogenicity เมื่อใช้ Roakkutana ในระหว่างตั้งครรภ์.

แนะนำการตรวจสอบการทำงานของตับก่อนการรักษา, ตลอด 1 เดือนหลังจากเริ่มต้น, แล้วทุกคน 3 ของเดือน. คุณควรตรวจสอบระดับของไขมันในซีรั่มเอ๋อ (ก่อนการรักษา, ตลอด 1 เดือนหลังจากจุดเริ่มต้นและจบหลักสูตร 3-4 เดือน).

ในบางกรณี ผู้ป่วย, รักษา ด้วย Roaccutane, อธิบายถึงภาวะซึมเศร้า, อาการโรคจิตและพยายามฆ่าตัวตาย. แม้ว่าความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ ด้วยการใช้ยาเสพติดไม่ได้ติดตั้ง, ข้อควรระวังที่จำเป็นในผู้ป่วยที่ มีภาวะซึมเศร้าในประวัติ และสังเกตผู้ป่วยทั้งหมดสำหรับอาการซึมเศร้าระหว่างการรักษาด้วย, ถ้าจำเป็น อ้างอิงนั้นผู้เชี่ยวชาญที่เหมาะสม.

เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของกระดูกกำหนด Roaccutane ต้องเฉพาะในรูปแบบที่รุนแรงของโรค, อย่างรอบคอบประเมินอัตราส่วนของศักยภาพประโยชน์ และความเสี่ยง และการจำกัดการใช้ยาเสพติดรุนแรงเฉพาะกรณี.

ยาเกินขนาด

ในกรณีของยาเกินขนาดอาจเป็นสัญญาณของ gipervitaminoza. ในครั้งแรก ไม่กี่ชั่วโมงหลังจากการใช้ยาเกินขนาดอาจต้องล้างกระเพาะ.

ติดต่อยา

เนื่องจากเป็นไปได้เพิ่มขึ้น gipervitaminoza อาการ และหลีกเลี่ยงการนัดหมายพร้อมกัน Roakkutana และวิตามินเอ. เป็น tetracyclines ทำให้เกิด ความดันในสมองเพิ่มขึ้น, การใช้ร่วมกับ Roakkutanom เคาน์เตอร์.

Isotretinoin อาจลดลงประสิทธิภาพของ mikropilej กับฮอร์โมน, ดังนั้น คุณไม่ควรใช้คุมกำเนิด, ที่ประกอบด้วยปริมาณต่ำของฮอร์โมน

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ให้พ้นจากมือเด็กที่อุณหภูมิสูงสุด 25 ° c. การเก็บรักษาชีวิต – 5 ปี.