REKSETIN

วัสดุที่ใช้งาน: paroxetine
เมื่อ ATH: N06AB05
CCF: ยากล่อมประสาท
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.02.04
ผู้ผลิต: เมริเดียนริกเตอร์ จำกัด. (ฮังการี)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แม่และเด็ก, กับ Valium หนึ่งพรรคและไล่ “Х20” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: gipromelloza, แคลเซียมไฮโดรเจนฟอสเฟต, โซเดียมคาร์บอกซีแป้ง, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polysorbate 80, ไทเทเนียมไดออกไซด์.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แม่และเด็ก, กับ Valium หนึ่งพรรคและไล่ “Х30” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: gipromelloza, แคลเซียมไฮโดรเจนฟอสเฟต, โซเดียมคาร์บอกซีแป้ง, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polysorbate 80, ไทเทเนียมไดออกไซด์.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยากล่อมประสาท. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปากของ Paroxetine ถูกดูดซึมได้ดีจากระบบทางเดินอาหาร. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

การกระจาย

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. รัฐสมดุลจะประสบความสำเร็จหลังจากที่ 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

การเผาผลาญอาหาร

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

การหัก

ต_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 ไปยัง 71 ไม่, но в среднем составляет 24 ไม่. เกี่ยวกับ 64% пароксетина выводится с мочой (2% – ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง, 62% – เป็นสาร); เกี่ยวกับ 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, น้อยกว่า 1% – ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในอุจจาระ.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, เช่นเดียวกับในผู้สูงอายุ.

พยานหลักฐาน

- อาการซึมเศร้าของสาเหตุต่างๆ, รวม. รัฐ, มาพร้อมกับความวิตกกังวล;

- ความผิดปกติ, การครอบงำ, บังคับ (синдром навязчивости);

- ความผิดปกติของความตื่นตระหนก, รวม. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

-โรควิตกกังวลทั่วไป (GTR);

- ความผิดปกติของความเครียดโพสต์บาดแผล.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

ระบบการปกครองยา

แท็บเล็ตจะต้องดำเนินการ 1 เวลา / วัน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในตอนเช้า, ขณะที่รับประทานอาหาร, โดยไม่ต้องเคี้ยว.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

ที่ ที่ลุ่ม ยาประจำวันที่แนะนำคือ 20 มก.. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; ยาทุกวันสูงสุดคือ 50 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ ความผิดปกติของครอบงำ (синдром навязчивости) เริ่มต้นเป็นยา 20 มิลลิกรัม / วัน. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. ยาทุกวันสูงสุดคือ, มักจะ, 40 มก., แต่ไม่ควรเกิน 60 มก..

ที่ ความผิดปกติของความหวาดกลัว рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 มิลลิกรัม / วัน. Терапию следует начинать с небольшой (10 มิลลิกรัม / วัน) ปริมาณ, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. ยาทุกวันสูงสุดไม่ควรเกิน 60 มก.. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

ที่ социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 มิลลิกรัม / วัน. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. ยาทุกวันสูงสุดไม่ควรเกิน 50 มก.. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ โรควิตกกังวลทั่วไป рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 มิลลิกรัม / วัน. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg ต่อสัปดาห์; ยาทุกวันสูงสุด – 50 มก..

ที่ посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 มิลลิกรัม / วัน. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 มก., ยาทุกวันสูงสุดคือ 50 มก..

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов ที่ลุ่ม может составить 4-6 เดือน, а при обсессивных и панических расстройствах และอื่น ๆ. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

ใน ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, ดังนั้นปริมาณที่แนะนำคือการเริ่มต้น 10 มิลลิกรัม / วัน. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. ปริมาณสูงสุดไม่เกิน 40 มิลลิกรัม / วัน.

ทารก из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

ที่ ไต (CC< 30 มล. / นาที) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 มก.. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

ผลข้างเคียง

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง (12%); บางครั้ง – อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง, ความอยากอาหารลดลง; ไม่ค่อยมี – повышение показателей печеночных функциональных проб; ในบางกรณี – ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการง่วงนอน (9%); การสั่นสะเทือน (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), โรคนอนไม่หลับ (6%); ในบางกรณี – อาการปวดหัว, ความหงุดหงิด, อาชา, เวียนหัว, การเดินหลับ, ความเข้มข้นต่ำ; ไม่ค่อยมี – ความผิดปกติของ extrapyramidal, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); ความดันโลหิตสูงในสมอง.

Со стороны вегетативной нервной системы: เหงื่อที่เพิ่มขึ้น (9%), ปากแห้ง (7%).

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: ในบางกรณี – มองเห็นภาพซ้อน, midriaz; ไม่ค่อยมี – приступ острой глаукомы.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ในบางกรณี – หัวใจเต้นเร็ว, การเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจ, ความดันโลหิต labile, เป็นลม.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: расстройство эякуляции (13%), ในบางกรณี – การเปลี่ยนแปลงในความใคร่.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – ปัสสาวะลำบาก.

โดย vodno-elektrolitnogo ยอด: ในบางกรณี – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – dermahemia, เลือดออกใต้ผิวหนัง, отеки в области лица и конечностей, ปฏิกิริยา anaphylactic (อาการโรคลมพิษ, หลอดลม, angioedema), ที่ทำให้คัน.

อื่น ๆ: ในบางกรณี – myopathies, mialgii, myasthenia, miokloniâ, giperglikemiâ; ไม่ค่อยมี – hyperprolactinemia, galactorrhea, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

paroxetine, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, รบกวนประสาทสัมผัส (เช่น, อาชา), ความรู้สึกของความกลัว, รบกวนการนอนหลับ, ažitaciû, การสั่นสะเทือน, ความเกลียดชัง, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

ห้าม

- พนักงานต้อนรับพร้อมกันของสารยับยั้ง MAO และระยะเวลาการ 14 วันหลังจากที่ยกเลิก;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี (เนื่องจากการขาดประสบการณ์ทางคลินิก);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

จาก ความระมัดระวัง следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, ไม่เพียงพอตับ, ไตวายเรื้อรัง, ต่อมลูกหมากโต, เช่นเดียวกับในผู้ป่วยสูงอายุ.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% ผู้ป่วย. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

paroxetine vыzыvaetม่านตา, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oxazepam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (อาการง่วงนอน) ไม่ได้สังเกต. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, ยกเว้น, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, ยาเสพติดที่เกี่ยวข้อง.

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

ข้อควรระวัง

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 วันหลังจากที่ยกเลิก. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (เมื่อได้รับยาแก้ซึมเศร้าอื่น ๆ).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยเก่า, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. ความเสี่ยงนี้ยังคงอยู่จนกว่า, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. นอกเหนือจาก, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

ผู้ป่วย (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, สำหรับ, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. อย่างไรก็ตามเรื่องนี้, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, ต้องตอบสนองอย่างรวดเร็ว. Степень ограничения определяется индивидуально.

ยาเกินขนาด

อาการ: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: ความเกลียดชัง, อาเจียน, การสั่นสะเทือน, ม่านตา, ปากแห้ง, общее возбуждение, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, อาการง่วงนอน, เวียนหัว, สีแดงของผิว. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ไม่; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ. บังคับ diuresis, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

ติดต่อยา

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, ความเกลียดชัง, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hyperreflexia, ไม่ประสานกัน. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

การเตรียมการ, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, รวม. с некоторыми антидепрессантами (เช่น, nortryptylyn, amitriptyline, imipramine, desipramine และ ๑), fenotiazinami (เช่น, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 ค (เช่น, propafenone, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (เช่น, quinidine, โดดเดี่ยว, โคดีน).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (เช่น, terfenadine).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. ดังนั้น, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. ในการประยุกต์ใช้กับยาเสพติด, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. แม้จะมี, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 30 ° C. อายุการเก็บรักษา – 5 ปี.