Pronoran: ข้อแนะนำการใช้ยา, โครงสร้าง, ห้าม

วัสดุที่ใช้งาน: Piriʙedil
เมื่อ ATH: N04BC08
CCF: การต่อต้านยาเสพติด – กระตุ้นการส่ง dopaminergic ในระบบประสาทส่วนกลาง
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.14.04
ผู้ผลิต: Les Laboratoires เซอร์เวีย (ฝรั่งเศส)

Pronoran: แบบฟอร์มการให้ยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แท็บเล็ตเปิดตัวควบคุม, เคลือบ สีแดง, รอบ, แม่และเด็ก; อนุญาตให้ใช้สีที่ไม่สม่ำเสมอเล็กน้อย, ระดับความเงาและการปรากฏตัวของสิ่งเจือปนเล็กน้อย.

สารเพิ่มปริมาณ: stearate แมกนีเซียม, โพวิโดน, แป้งโรยตัว, โซเดียม carmellose, polysorbate 80, สีย้อมสีแดง (ปอนโซ 4R), natriya คาร์บอเนต, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, ซูโครส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, ขี้ผึ้งสีขาว.

15 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
30 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

Pronoran: ผลทางเภสัชวิทยา

การต่อต้านยาเสพติด, ตัวเอกโดพามีน. เข้าสู่กระแสเลือดของสมอง, ที่มันจับกับตัวรับโดปามีนในสมอง, แสดงความสัมพันธ์และการเลือกสูงสำหรับตัวรับโดปามีนชนิด D₂ และดี₃.

กลไกการออกฤทธิ์ของพิริเบดิลกำหนดคุณสมบัติทางคลินิกหลักของยาในการรักษาโรคพาร์กินสันทั้งในระยะเริ่มต้น, และในระยะหลังของโรคมีผลกระทบต่ออาการทางการเคลื่อนไหวที่สำคัญทั้งหมด. Piribedil นอกจากจะทำหน้าที่เกี่ยวกับตัวรับโดปามีนแล้ว ยังแสดงกิจกรรมของศัตรูตัวรับ α-adrenergic หลักสองตัวในระบบประสาทส่วนกลาง (พิมพ์ α_2ก и_2ก).

ฤทธิ์เสริมฤทธิ์กันของ piribedil, เป็นศัตรูตัวฉกาจ₂-adrenoreceptors และสมอง agonist ตัวรับ dopamine, ได้รับการพิสูจน์ในรูปแบบสัตว์ต่างๆของโรคพาร์กินสัน: การใช้ piribedil ในระยะยาวจะนำไปสู่การพัฒนา dyskinesia ที่เด่นชัดน้อยลง, กว่าเลโวโดปา, มีประสิทธิภาพใกล้เคียงกับ akinesia แบบย้อนกลับได้, โรคพาร์กินสันร่วมด้วย.

ในการศึกษาเภสัชพลศาสตร์ในมนุษย์ การกระตุ้นของเยื่อหุ้มสมองชนิด dopaminergic ได้แสดงให้เห็นเมื่อตื่นขึ้น, และระหว่างการนอนหลับด้วยการแสดงออกของกิจกรรมทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับการทำงานต่างๆ, ควบคุมโดยโดปามีน. กิจกรรมนี้แสดงให้เห็นโดยใช้มาตราส่วนพฤติกรรมหรือไซโครเมทริก. มันแสดงให้เห็น, ว่าในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี piribedil ช่วยเพิ่มความสนใจและความระมัดระวัง, ที่เกี่ยวข้องกับงานความรู้ความเข้าใจ.

ประสิทธิภาพของ Pronoran^® เป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับเลโวโดปาในการรักษาโรคพาร์กินสันในการทดลองแบบ double-blind สามครั้ง, การทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก (2 การศึกษาเปรียบเทียบกับยาหลอกและ 1 ศึกษาเปรียบเทียบกับโบรโมคริปทีน). งานวิจัยที่เกี่ยวข้อง 1103 ผู้ป่วย 1-3 ขั้นตอนในระดับไก่และยาร์), 543 ซึ่งได้รับ Pronoran^®. แสดง, ว่าพรโนรา^® ปริมาณ 150-300 มก./วัน มีผลกับทุกอาการของมอเตอร์ด้วย 30% การปรับปรุงมาตราส่วนการให้คะแนนโรคพาร์กินสันแบบครบวงจร (UPDRS) ส่วนที่สาม (เครื่องยนต์) เหนือ 7 เดือนด้วยยาเดี่ยวและ 12 เดือนร่วมกับเลโวโดปา. การปรับปรุงชิ้นส่วน “กิจกรรมในชีวิตประจำวัน” ในระดับ UPDRS II ได้รับการประเมินด้วยค่าเดียวกัน.

ด้วยการบำบัดแบบเดี่ยว อัตราส่วนผู้ป่วยที่มีนัยสำคัญทางสถิติ, ต้องการการรักษาฉุกเฉินด้วยเลโวโดปา, ผู้ที่ได้รับยาพิริเบดิล (16.6%) น้อย, กว่าในกลุ่มผู้ป่วย, ได้รับยาหลอก (40.2%).

การปรากฏตัวของตัวรับโดปามีนในเส้นเลือดของแขนขาที่ต่ำกว่าจะอธิบายผลของการขยายหลอดเลือดของ piribedil (เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดของรยางค์ล่าง).

Pronoran: เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมและการจัดจำหน่าย

Piribedil ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์จากทางเดินอาหารและมีการกระจายอย่างกว้างขวาง.

ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 3-6 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาเม็ดควบคุมการปลดปล่อย. ค่าเฉลี่ยการจับโปรตีนในพลาสมา (เศษส่วนที่ไม่เกี่ยวข้องคือ 20-30%), ดังนั้นความเสี่ยงของปฏิกิริยาระหว่างยาเมื่อใช้กับยาอื่นจึงต่ำ.

การเผาผลาญอาหาร

Piribedil ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับและขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก: 75% ของไพริเบดิลที่ถูกดูดซึมจะถูกขับออกทางไตเป็นสารเมตาโบไลต์.

การหัก

การกำจัดไพริเบดิลในพลาสมาเป็นแบบไบเฟสและประกอบด้วยระยะเริ่มต้นและระยะที่สองที่ช้ากว่า, นำไปสู่การรักษาความเข้มข้นของพิริเบดิลในเลือดให้คงอยู่นานกว่า 24 ชั่วโมง. การวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์แบบผสมผสานพบว่า, ที่ T_1/2 piribedil หลังจากได้รับทางหลอดเลือดดำโดยเฉลี่ย 12 ชั่วโมงและไม่ขึ้นกับขนาดยาที่ให้.

Pronoran: พยานหลักฐาน

• เป็นการบำบัดอาการเสริมสำหรับความบกพร่องทางสติปัญญาเรื้อรังและการขาดดุลประสาทสัมผัสในกระบวนการชรา (รวม. ความผิดปกติของความสนใจและหน่วยความจำ);
• โรคพาร์กินสันเป็นยา (เมื่อรูปแบบ, โดยส่วนใหญ่จะมาพร้อมกับการสั่นสะเทือน) หรือเป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดร่วมกับเลโวโดปาในเบื้องต้น, และระยะหลังของโรค, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในรูปแบบ, รวมทั้งอาการสั่น);
• เป็นการรักษาตามอาการเสริมสำหรับ claudication เป็นระยะ ๆ เนื่องจากโรคของหลอดเลือดแดงของรยางค์ล่าง (ขั้นตอนที่สองของ Leriche และการจำแนก Fontaine);
• การรักษาอาการของโรคขาดเลือดโรคตา (รวม. ความรุนแรงลดลงภาพ, ตีบของเขตข้อมูลภาพ, ลดความคมชัดของสี).

Pronoran: ยายา

โดย ข้อบ่งชี้ทั้งหมด (นอกจากโรคพาร์กินสัน) ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 50 มก. (1 แถบ) 1 เวลา / วัน. หากจำเป็นอาจเพิ่มปริมาณการ 100 มิลลิกรัม / วัน (โดย 50 มก. 2 ครั้ง / วัน).

ที่ โรคพาร์กินสัน ยา ได้รับการแต่งตั้ง 150-250 มิลลิกรัม / วัน (3-5 แท็บ. / วัน), โดยแบ่งออกเป็น 3 การรับเข้า. หากจำเป็นให้ปริมาณยาเสพติด 250 mg แนะนำให้ใช้ 2 แถบ. โดย 50 มก. ในช่วงเช้าและ 2 แถบ. โดย 50 มก. วันและ 1 แถบ. 50 มิลลิกรัมในช่วงเย็น.

ที่ ใช้ร่วมกับเลโวโดปา ยาทุกวันคือ 150 มก. (3 แถบ) ใน 3 การรับเข้า.

เมื่อเลือกขนาดยาในกรณีที่เพิ่มขึ้น แนะนำให้ไตเตรทขนาดยา, ค่อยๆเพิ่มขึ้นโดย 1 แถบ. (50 มก.) ทุกๆ 2 ของสัปดาห์.

แท็บเล็ตจะนำมารับประทาน, หลังมื้ออาหาร, โดยไม่ต้องเคี้ยว, การดื่ม 1/2 ถ้วยน้ำ.

Pronoran: ผลข้างเคียง

รายงานอาการไม่พึงประสงค์เมื่อรับประทาน piribedil ขึ้นอยู่กับขนาดยาและ, ส่วนใหญ่, เกี่ยวข้องกับกิจกรรมโดปามีน. อาการไม่พึงประสงค์อยู่ในระดับปานกลาง, พบปะ, ส่วนใหญ่, ที่จุดเริ่มต้นของการรักษาและหายไปหลังจากหยุดยา.

เมื่อรับประทานยาอาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง (>1/100, <1/10) – อาการทางเดินอาหารเล็กน้อย (ความเกลียดชัง, อาเจียน, ความมีลม), อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้สามารถย้อนกลับได้เมื่อเลือกขนาดยาที่เหมาะสม. ไทเทรต, โดยค่อยๆ เพิ่มขนาดยา (โดย 50 มิลลิกรัมทุก 2 สัปดาห์ก่อนถึงปริมาณที่แนะนำ), นำไปสู่การลดลงอย่างมีนัยสำคัญในการสำแดงผลข้างเคียงเหล่านี้.

ระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้ง (>1/100, <1/10) – อาจประสบความสับสน, ภาพหลอน, กระสับกระส่ายหรือเวียนศีรษะ, หายไปเมื่อเลิกยา. การใช้ยาไพริเบดิลจะมาพร้อมกับอาการง่วงนอน และในบางกรณีที่หายากมาก อาจมาพร้อมกับอาการง่วงนอนอย่างรุนแรงในตอนกลางวันจนผล็อยหลับไปอย่างกะทันหัน.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี (< 1/10 000) – gipotenziya, ความดันเลือดต่ำ orthostatic กับการสูญเสียสติหรือวิงเวียนหรือ BP lability.

เกิดอาการแพ้: ความเสี่ยงต่อการเกิดอาการแพ้ต่อสีย้อมสีแดงเข้ม, ส่วนหนึ่งของยาเสพติด.

ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน, รักษาด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาในปริมาณมากร่วมกับเลโวโดปา, ติดการพนัน, เพิ่มความใคร่และ hypersexuality, อาการเหล่านี้ส่วนใหญ่สามารถย้อนกลับได้ด้วยการลดขนาดยาหรือการหยุดชะงักของการรักษา.

Pronoran: ห้าม

• ล่มสลาย;
• กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน;
• การบริหารร่วมกับยารักษาโรคจิตเภท (ยกเว้น clozapine);
• เด็กอายุ 18 ปี (เนื่องจากการขาดข้อมูล);
• ภูมิไวเกินที่มีต่อ piribedil และ / หรือ excipients, ส่วนหนึ่งของยาเสพติด.

เพราะ, มีส่วนผสมของน้ำตาลซูโครส, ผู้ป่วยแพ้ฟรุกโตส, กลูโคสหรือกาแลคโตส, รวมทั้งผู้ป่วยที่ขาดซูโครสไอโซมอลเทส (ความผิดปกติของการเผาผลาญที่หายาก) ไม่แนะนำให้ใช้ยา.

Pronoran: การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยานี้ใช้เป็นหลักในผู้ป่วยสูงอายุ, ที่ไม่น่าจะตั้งครรภ์. มันแสดงให้เห็น, ว่าในหนู piribedil ข้ามรกและกระจายอยู่ในอวัยวะของทารกในครรภ์.

เนื่องจากขาดข้อมูล จึงไม่ควรใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

Pronoran: คำแนะนำพิเศษ

ย้อมสีแดง, ส่วนหนึ่งของยาเสพติด, เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดอาการแพ้ในผู้ป่วยบางราย.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ผู้ป่วยบางราย (โดยเฉพาะในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน) ขณะรับประทานยาพิริเบดิล บางครั้งอาการง่วงนอนอย่างรุนแรงก็เกิดขึ้นจนหลับไปอย่างกะทันหัน. ปรากฏการณ์นี้หายากมาก, แต่, กระนั้น, ผู้ป่วย, การขับขี่ยานพาหนะและ/หรืออุปกรณ์ปฏิบัติการ, ต้องการความเอาใจใส่สูง, ก็ควรตักเตือน. หากเกิดปฏิกิริยาดังกล่าว ควรคำนึงถึงการลดขนาดยาพิริเบดิลหรือหยุดการรักษาด้วยยานี้.

Pronoran: ยาเกินขนาด

อาการ: อาเจียน (เนื่องจากการกระทำของ piribedil ต่อโซนกระตุ้นของตัวรับเคมี), ความดันโลหิต labile (เพิ่มขึ้นหรือลดลง), ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (ความเกลียดชัง, อาเจียน).

การรักษา: การกำจัดของยาเสพติด, การรักษาอาการ.

Pronoran: ปฏิกิริยาระหว่างยา

ข้อห้ามในการรวมกัน

โรคทางจิตเวช (ยกเว้นโคลซาปีน)

การเป็นปรปักษ์กันระหว่างยาต้านพาร์กินสันและยารักษาโรคจิต

ผู้ป่วยที่มีอาการ extrapyramidal syndrome, เกิดจากการใช้ยาระงับประสาท, ควรให้ยา anticholinergic และไม่ควรให้ยา dopaminergic antiparkinsonian (เนื่องจากการปิดกั้นตัวรับโดปามีนโดย neuroleptics).

ผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน, รักษาด้วยยาต้านพาร์กินสันโดปามีน, และต้องได้รับการแต่งตั้งเป็นโรคจิตเภท, ไม่ควรให้ levodopa ต่อเนื่องจากมีอาการป่วยทางจิตเพิ่มขึ้น, รวมทั้งเนื่องจากการปิดกั้นตัวรับโดปามีนโดยยาระงับประสาท.

ควรใช้ยาแก้แพ้, ไม่ก่อให้เกิดอาการ extrapyramidal.

Pronoran: เงื่อนไขการจ่ายยาจากร้านขายยา

การเตรียมความพร้อมที่มีอยู่ในใบสั่งยา.

Pronoran: เงื่อนไขการจัดเก็บ

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก. ไม่มีเงื่อนไขการจัดเก็บพิเศษต้อง. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.