pregabalin

เมื่อ ATH: N03AX16

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

antiepileptics; subunit ผูกให้มากขึ้น (โปรตีน a2 เดลต้า) แรงดันไฟฟ้าขึ้นอยู่กับ Ca2 + -channels ในระบบประสาทส่วนกลาง, ซึ่งก่อให้เกิดการรวมตัวกันของยาแก้ปวดและการกระทำเลป. ลดความถี่ของการชักเริ่มต้นในสัปดาห์แรก.

เภสัช

การดูดซึมของการอดอาหาร – รวดเร็ว, ลดลงในการบริโภคอาหาร. การดูดซึม – เกี่ยวกับ 90%, ไม่ได้ยา. ทีซีแม็กซ์ – 1 ไม่ (การบริหารเดียวและซ้ำแล้วซ้ำอีก). TCSS (ที่มีการใช้ซ้ำแล้วซ้ำอีก) – 24-48 ไม่. การบริโภคอาหารลด Cmax โดย 25-30%, และ TCmax เพิ่มขึ้น 2.5 ไม่. ปริมาณของการกระจาย – 0.56 ลิตร / กก.. ยาในช่วงของปริมาณที่แนะนำให้ใช้ในชีวิตประจำวันเป็นเส้นตรง; ความแปรปรวน interindividual น้อย 20%; มียาใช้ซ้ำที่คาดการณ์บนพื้นฐานของครั้งเดียวของ. มันผูกกับโปรตีนในพลาสมา, แทบจะไม่เผาผลาญ (สารสำคัญ – อนุพันธ์ N-methylated ของ pregabalin). ไม่มีวี่แววของ racemization S-enantiomer ของ pregabalin R-enantiomer. พลาสม่าและโปรโมชั่นการทำงานของไตเป็นสัดส่วนโดยตรงกับ creatinine กวาดล้าง. หลังจาก 4 ชั่วโมงของการฟอกเลือดความเข้มข้นของยาเสพติดในพลาสม่าที่ลดลง 50%. การกวาดล้างยาเสพติดในผู้ป่วยมากกว่า 65 ปีที่ลดลง, สะท้อนให้เห็นถึงการลดลงที่เกี่ยวข้องกับอายุใน creatinine กวาดล้าง. T1 / 2 – 6.3 ไม่. ขับออกโดยไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง (98%) และอนุพันธ์ N-methylated ของ pregabalin (0.9%).

พยานหลักฐาน

เจ็บปวด, โรคลมบ้าหมู (ใน polytherapy), โรควิตกกังวลทั่วไป, fibromyalgia.

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป, วัยเด็ก (ไปยัง 17 ปี), การให้น้ำนม; รูปแบบยา, ที่มีแลคโตส – แพ้กาแลคโต, lactase Lapa ขาด, malabsorption ของกลูโคส / กาแลคโต.

ดูแล C

ความล้มเหลวในการทำงานของไต, โรคเบาหวาน, การตั้งครรภ์.

ระบบการปกครองยา

ภายใน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร, ยาทุกวัน – 150-600 มก., razdelennaya ของ 2-3 การรับเข้า. เจ็บปวด: ปริมาณเริ่มต้น – 150 มิลลิกรัม / วัน; ขึ้นอยู่กับผลกระทบที่ประสบความสำเร็จและความทนต่อผ่าน 3-7 วันที่จะเพิ่มปริมาณ 300 มิลลิกรัม / วัน, ถ้าจำเป็นแม้ผ่าน 7 วัน – ขึ้นอยู่กับปริมาณสูงสุดของ 600 มิลลิกรัม / วัน. ในโรคลมชัก: ปริมาณเริ่มต้น – 150 มิลลิกรัม / วัน; ขึ้นอยู่กับผลกระทบที่ประสบความสำเร็จและความทนต่อผ่าน 7 วันที่จะเพิ่มปริมาณ 300 มิลลิกรัม / วัน, ตลอด 7 วัน – ขึ้นอยู่กับปริมาณสูงสุดของ 600 มิลลิกรัม / วัน. ในภาวะไต, ยาทุกวันที่มีการเลือกขึ้นอยู่กับ creatinine กวาดล้าง: creatinine กวาดล้าง 60 มล. / นาทีหรือมากกว่าปริมาณเริ่มต้น – 150 มิลลิกรัม / วัน, สูงสุด – 600 มิลลิกรัม / วัน, หลายหลากของแผนกต้อนรับส่วนหน้า – 2-3 ครั้ง; creatinine กวาดล้าง 30-60 มล. / นาทีปริมาณเริ่มต้น – 75 มิลลิกรัม / วัน, สูงสุด – 300 มิลลิกรัม / วัน, หลายหลากของแผนกต้อนรับส่วนหน้า 2-3 ครั้ง; creatinine กวาดล้าง 15-30 มล. / นาทีปริมาณเริ่มต้น – 25-50 มิลลิกรัม / วัน, สูงสุด – 150 มิลลิกรัม / วัน, หลายหลากของแผนกต้อนรับส่วนหน้า 1-2 ครั้ง; creatinine กวาดล้างน้อยกว่า 15 มล. / นาทีปริมาณเริ่มต้น - 25 มิลลิกรัม / วัน, ปริมาณสูงสุด – 75 มิลลิกรัม / วัน, หลายหลากของแผนกต้อนรับส่วนหน้า – 1 เวลา. ด้วยการฟอกเลือด, หลังจากที่แต่ละเซสชั่น 4 ชั่วโมง, กำหนดปริมาณเริ่มต้นที่เพิ่มขึ้น – 25 มิลลิกรัม / วัน, ที่สุด – 100 มก. / วันหนึ่ง. ผู้ป่วยมากกว่า 65 s อาจต้องลดขนาดยาเนื่องจากการลดลงในการทำงานของไต. การรักษาค่อยๆหยุดเป็นเวลาอย่างน้อย 1 ของสัปดาห์. เมื่อ fibromyalgia ยาทุกวันคือ 300 ไปยัง 600 มก..

ผลข้างเคียง

ความถี่: ที่พบบ่อยมาก (มากกว่า 1/10), บ่อย (มากกว่า 1/100 น้อยกว่า 1/10), ไม่บ่อยนัก (มากกว่า 1/1 000 น้อยกว่า 1/100), น้อย (น้อยกว่า 1/1000).

จากระบบประสาท: ที่พบบ่อยมาก – เวียนหัว, อาการง่วงนอน; บ่อย – ataxia, ความเข้มข้นของความบกพร่อง, การประสาน, ความจำเสื่อม, การสั่นสะเทือน, dysarthria, paraesthesia, ความรู้สึกสบาย, ความสับสน, ความใคร่ลดลง, ความหงุดหงิด; ไม่บ่อยนัก – ความผิดปกติท​​างปัญญา, gipesteziya, การละเมิดของเขตข้อมูลภาพ, nistagmo, dysarthria, ชัก myoclonic, การลดลงของการตอบสนอง, ดายสกิน, สมาธิจิต, เวียนศีรษะตั้งตรง, gipersteziya, การสูญเสียของการลิ้มรส, รู้สึกแสบร้อนบนผิวเยื่อบุ, การสั่นสะเทือนความตั้งใจ, อาการมึนงง, เป็นลม, depersonalization, anorgazmija, ความกังวล, ที่ลุ่ม, ažitaciâ, lability อารมณ์, เสริมสร้างความเข้มแข็งของการนอนไม่หลับ, ความเศร้าสลด, ความยากลำบากในการหาคำ, ภาพหลอน, ความฝันที่ผิดปกติ, ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น, การโจมตีเสียขวัญ, ความไม่แยแส; ไม่ค่อยมี – hypokynez, parosmija, chirospasm, disinhibition, สุราสูง.

จากความรู้สึก: บ่อย - มองเห็นภาพซ้อน, ซ้อน; ไม่บ่อยนัก – ความรุนแรงลดลงภาพ, ตาเจ็บ, asthenopia, เยื่อบุตาแห้ง, อาการบวมตา, เพิ่มขึ้นน้ำตาไหล; น้อย – ก่อนที่จะเกิดประกายไฟกะพริบตา, การระคายเคืองตา, midriaz, oscillopsia (การสั่นสะเทือนความรู้สึกส่วนตัวการพิจารณาเรื่อง), การละเมิดของการรับรู้เชิงลึก, การสูญเสียการมองเห็นอุปกรณ์ต่อพ่วง, kosoglazie, การเพิ่มประสิทธิภาพของความสว่างของการรับรู้ภาพ, hyperacusis.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่บ่อยนัก – หัวใจเต้นเร็ว, "กระแส"; น้อย – AV блокадаฉันст, ไซนัสอิศวร, จังหวะไซนัส, หัวใจเต้นช้า sinusovaya, ลดหรือเพิ่มความดันโลหิต, แขนขาเย็น.

ระบบทางเดินหายใจ: ไม่บ่อยนัก – ความไม่หายใจ, แห้งกร้านของเยื่อบุจมูก; น้อย – nazofaringit, ไอ, คัดจมูก, เลือดออกจมูก, โรคจมูกอักเสบ, การกรน, ความรู้สึกของ "ความหนาแน่น" ในลำคอ.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อย – ปากแห้ง, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, อาเจียน, อาการท้องผูก, ความมีลม; ไม่บ่อยนัก – hyperptyalism, กรดไหลย้อนhastroэzofahealnыy, ลดความไวของปาก, อาการเบื่ออาหาร; น้อย – น้ำในช่องท้อง, กลืนลำบาก, ตับอ่อนอักเสบ.

จากด้านข้างของโลหิต: น้อย – neutropenia.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: บ่อย – หย่อนสมรรถภาพทางเพศ; ไม่บ่อยนัก – dizurija, ปัสสาวะเล็ด, พุ่งออกมาล่าช้า, เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ; น้อย – oligurija, ไตวาย, menorrhea, อาการปวดเต้านม, ออกจากเต้านม, dysmenorrhoea, เต้านมเจริญเติบโตมากเกินไป.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ไม่บ่อยนัก – กล้ามเนื้อกระตุก, อาการบวมของข้อต่อ, การคุมขัง, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดข้อ, ความปวดหลัง, อาการปวดขา; น้อย – trachelism, อาการปวดคอ, raʙdomioliz.

อื่น ๆ: บ่อย – fatiguability, อาการบวมน้ำที่ต่อพ่วงและทั่วไป, ความรู้สึก "เมา", รบกวนการเดิน; ไม่บ่อยนัก – อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความกระหายน้ำ, หนาแน่นหน้าอก, เพิ่มหรือลดของน้ำหนักตัว, การขับเหงื่อ, ผื่น papulleznaya; น้อย – เหงื่อกาฬ, อาการโรคลมพิษ, อาการปวดเพิ่มขึ้นเมื่อ Anasarca, ไข้, หนาว.

ผลการวิจัยในห้องปฏิบัติการ: ไม่บ่อยนัก – กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของ aminotransferase อะลานีน, aspartate aminotransferase, รี, thrombocytopenia; น้อย – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, เม็ดเลือดขาว.

ผลข้างเคียงในการเฝ้าระวังการโพสต์การตลาด: ระบบประสาท – อาการปวดหัว. จากระบบการย่อยอาหาร: ไม่ค่อยมี – อาการบวมของลิ้น, ความเกลียดชัง. สำหรับผิว: ไม่ค่อยมี – อาการบวมของใบหน้า.

ยาเกินขนาด

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, การรักษาด้วย simptomaticheskaya, การฟอกเลือด.

ข้อควรระวัง

ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน (ในกรณีของการเพิ่มของน้ำหนักบนพื้นหลังของ pregabalin ที่) ยาแก้ไขยาเสพติดลดน้ำตาลในเลือด. การรักษาอาจจะมาพร้อมกับอาการวิงเวียนศีรษะ, ความง่วงนอน, ที่เพิ่มความเสี่ยงของการบาดเจ็บในผู้สูงอายุ. ข้อมูลเกี่ยวกับการยกเลิกเป็นไปได้อื่น ๆ. ยาเสพติดและเลป pregabalin ความเป็นไปได้อย่างเดียวไม่พอ. เมื่อตั้งครรภ์จะใช้เฉพาะในกรณีที่, ถ้าผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเป็นแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์. ในระหว่างการรักษาผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เชื่อถือ. ในช่วงระยะเวลาของการรักษาควรละเว้นจากการขับขี่ยานพาหนะและอาชีพกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ติดต่อยา

ไม่มีปฏิสัมพันธ์กับยา phenytoin ได้, karʙamazepinom, valproic กรด, Lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone, เอทานอล. ยาลดระดับน้ำตาลในช่องปาก, ขับปัสสาวะ, อินซูลิน, phenobarbital, tiagaʙin, Topiramate ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการกวาดล้างของ pregabalin. เมื่อมีการใช้ยาคุมกำเนิด, มี norethisterone และ / หรือ ethinyl estradiol, พร้อมกันกับยา pregabalin ของยาเสพติดทั้งสองยังคงไม่เปลี่ยนแปลง. นำไปใช้ใหม่กับ oxycodone, lorazepam, เอทานอลไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกเกี่ยวกับการหายใจ. pregabalin, อาจ, ช่วยเพิ่มความผิดปกติของการคิดและการทำงานของมอเตอร์, ที่เกิดจากการ oxycodone. pregabalin อาจ potentiate ผลกระทบของเอทานอลและ lorazepam.