pregabalin

เมื่อ ATH: N03AX16

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

antiepileptics; subunit ผูกให้มากขึ้น (โปรตีน a2 เดลต้า) แรงดันไฟฟ้าขึ้นอยู่กับ Ca2 + -channels ในระบบประสาทส่วนกลาง, ซึ่งก่อให้เกิดการรวมตัวกันของยาแก้ปวดและการกระทำเลป. ลดความถี่ของการชักเริ่มต้นในสัปดาห์แรก.

เภสัช

Всасывание натощак – быстрое, ลดลงในการบริโภคอาหาร. การดูดซึม - ประมาณ. 90%, ไม่ได้ยา. TCmax – 1 ไม่ (การบริหารเดียวและซ้ำแล้วซ้ำอีก). TCSS (ที่มีการใช้ซ้ำแล้วซ้ำอีก) - 24-48 ไม่. การบริโภคอาหารลด Cmax โดย 25-30%, และ TCmax เพิ่มขึ้น 2.5 ไม่. Объем распределения – 0.56 ลิตร / กก.. ยาในช่วงของปริมาณที่แนะนำให้ใช้ในชีวิตประจำวันเป็นเส้นตรง; ความแปรปรวน interindividual น้อย 20%; มียาใช้ซ้ำที่คาดการณ์บนพื้นฐานของครั้งเดียวของ. มันผูกกับโปรตีนในพลาสมา, แทบจะไม่เผาผลาญ (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). ไม่มีวี่แววของ racemization S-enantiomer ของ pregabalin R-enantiomer. พลาสม่าและโปรโมชั่นการทำงานของไตเป็นสัดส่วนโดยตรงกับ creatinine กวาดล้าง. หลังจาก 4 ชั่วโมงของการฟอกเลือดความเข้มข้นของยาเสพติดในพลาสม่าที่ลดลง 50%. การกวาดล้างยาเสพติดในผู้ป่วยมากกว่า 65 ปีที่ลดลง, สะท้อนให้เห็นถึงการลดลงที่เกี่ยวข้องกับอายุใน creatinine กวาดล้าง. T1/2 – 6.3 ไม่. ขับออกโดยไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง (98%) และอนุพันธ์ N-methylated ของ pregabalin (0.9%).

พยานหลักฐาน

เจ็บปวด, โรคลมบ้าหมู (ใน polytherapy), โรควิตกกังวลทั่วไป, fibromyalgia.

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป, วัยเด็ก (ไปยัง 17 ปี), การให้น้ำนม; รูปแบบยา, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, lactase Lapa ขาด, malabsorption ของกลูโคส / กาแลคโต.

ดูแล C

ความล้มเหลวในการทำงานของไต, โรคเบาหวาน, การตั้งครรภ์.

ระบบการปกครองยา

ภายใน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร, суточная доза – 150-600 มก., razdelennaya ของ 2-3 การรับเข้า. เจ็บปวด: начальная доза – 150 มิลลิกรัม / วัน; ขึ้นอยู่กับผลกระทบที่ประสบความสำเร็จและความทนต่อผ่าน 3-7 วันที่จะเพิ่มปริมาณ 300 มิลลิกรัม / วัน, ถ้าจำเป็นแม้ผ่าน 7 дней – до максимальной дозы 600 มิลลิกรัม / วัน. ในโรคลมชัก: начальная доза – 150 มิลลิกรัม / วัน; ขึ้นอยู่กับผลกระทบที่ประสบความสำเร็จและความทนต่อผ่าน 7 วันที่จะเพิ่มปริมาณ 300 มิลลิกรัม / วัน, ตลอด 7 дней – до максимальной дозы 600 มิลลิกรัม / วัน. ในภาวะไต, ยาทุกวันที่มีการเลือกขึ้นอยู่กับ creatinine กวาดล้าง: creatinine กวาดล้าง 60 мл/мин и более начальная доза – 150 มิลลิกรัม / วัน, максимальная – 600 มิลลิกรัม / วัน, кратность приема – 2-3 ครั้ง; creatinine กวาดล้าง 30-60 มล. / นาทีปริมาณเริ่มต้น - 75 มิลลิกรัม / วัน, максимальная – 300 มิลลิกรัม / วัน, หลายหลากของแผนกต้อนรับส่วนหน้า 2-3 ครั้ง; creatinine กวาดล้าง 15-30 มล. / นาทีปริมาณเริ่มต้น - 25-50 มิลลิกรัม / วัน, максимальная – 150 มิลลิกรัม / วัน, หลายหลากของแผนกต้อนรับส่วนหน้า 1-2 ครั้ง; creatinine กวาดล้างน้อยกว่า 15 มล. / นาทีปริมาณเริ่มต้น - 25 มิลลิกรัม / วัน, ปริมาณสูงสุด - 75 มิลลิกรัม / วัน, кратность приема – 1 เวลา. ด้วยการฟอกเลือด, หลังจากที่แต่ละเซสชั่น 4 ชั่วโมง, назначают дополнительную начальную дозу – 25 มิลลิกรัม / วัน, максимально – 100 มก. / วันหนึ่ง. ผู้ป่วยมากกว่า 65 s อาจต้องลดขนาดยาเนื่องจากการลดลงในการทำงานของไต. การรักษาค่อยๆหยุดเป็นเวลาอย่างน้อย 1 ของสัปดาห์. เมื่อ fibromyalgia ยาทุกวันคือ 300 ไปยัง 600 มก..

ผลข้างเคียง

ความถี่: ที่พบบ่อยมาก (มากกว่า 1/10), บ่อย (มากกว่า 1/100 น้อยกว่า 1/10), ไม่บ่อยนัก (มากกว่า 1/1 000 น้อยกว่า 1/100), น้อย (น้อยกว่า 1/1000).

จากระบบประสาท: очень частые – головокружение, อาการง่วงนอน; частые – атаксия, ความเข้มข้นของความบกพร่อง, การประสาน, ความจำเสื่อม, การสั่นสะเทือน, dysarthria, paraesthesia, ความรู้สึกสบาย, ความสับสน, ความใคร่ลดลง, ความหงุดหงิด; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, การละเมิดของเขตข้อมูลภาพ, nistagmo, dysarthria, ชัก myoclonic, การลดลงของการตอบสนอง, ดายสกิน, สมาธิจิต, เวียนศีรษะตั้งตรง, gipersteziya, การสูญเสียของการลิ้มรส, รู้สึกแสบร้อนบนผิวเยื่อบุ, การสั่นสะเทือนความตั้งใจ, อาการมึนงง, เป็นลม, depersonalization, anorgazmija, ความกังวล, ที่ลุ่ม, ažitaciâ, lability อารมณ์, เสริมสร้างความเข้มแข็งของการนอนไม่หลับ, ความเศร้าสลด, ความยากลำบากในการหาคำ, ภาพหลอน, ความฝันที่ผิดปกติ, ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น, การโจมตีเสียขวัญ, ความไม่แยแส; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, disinhibition, สุราสูง.

จากความรู้สึก: บ่อย - มองเห็นภาพซ้อน, ซ้อน; нечастые – снижение остроты зрения, ตาเจ็บ, asthenopia, เยื่อบุตาแห้ง, อาการบวมตา, เพิ่มขึ้นน้ำตาไหล; редкие – мелькание искр перед глазами, การระคายเคืองตา, midriaz, oscillopsia (การสั่นสะเทือนความรู้สึกส่วนตัวการพิจารณาเรื่อง), การละเมิดของการรับรู้เชิงลึก, การสูญเสียการมองเห็นอุปกรณ์ต่อพ่วง, kosoglazie, การเพิ่มประสิทธิภาพของความสว่างของการรับรู้ภาพ, hyperacusis.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: нечастые – тахикардия, "กระแส"; редкие – AV блокада I ст., ไซนัสอิศวร, จังหวะไซนัส, หัวใจเต้นช้า sinusovaya, ลดหรือเพิ่มความดันโลหิต, แขนขาเย็น.

ระบบทางเดินหายใจ: нечастые – одышка, แห้งกร้านของเยื่อบุจมูก; редкие – назофарингит, ไอ, คัดจมูก, เลือดออกจมูก, โรคจมูกอักเสบ, การกรน, ความรู้สึกของ "ความหนาแน่น" ในลำคอ.

จากระบบการย่อยอาหาร: частые – сухость во рту, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, อาเจียน, อาการท้องผูก, ความมีลม; нечастые – гиперсаливация, กรดไหลย้อนhastroэzofahealnыy, ลดความไวของปาก, อาการเบื่ออาหาร; редкие – асцит, กลืนลำบาก, ตับอ่อนอักเสบ.

จากด้านข้างของโลหิต: редкие – нейтропения.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, ปัสสาวะเล็ด, พุ่งออกมาล่าช้า, เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ; редкие – олигурия, ไตวาย, menorrhea, อาการปวดเต้านม, ออกจากเต้านม, dysmenorrhoea, เต้านมเจริญเติบโตมากเกินไป.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: нечастые – подергивания мышц, อาการบวมของข้อต่อ, การคุมขัง, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดข้อ, ความปวดหลัง, อาการปวดขา; редкие – спазм шейных мышц, อาการปวดคอ, raʙdomioliz.

อื่น ๆ: частые – утомляемость, อาการบวมน้ำที่ต่อพ่วงและทั่วไป, ความรู้สึก "เมา", รบกวนการเดิน; нечастые – астения, ความกระหายน้ำ, หนาแน่นหน้าอก, เพิ่มหรือลดของน้ำหนักตัว, การขับเหงื่อ, ผื่น papulleznaya; редкие – холодный пот, อาการโรคลมพิษ, อาการปวดเพิ่มขึ้นเมื่อ Anasarca, ไข้, หนาว.

ผลการวิจัยในห้องปฏิบัติการ: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartate aminotransferase, รี, thrombocytopenia; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, เม็ดเลือดขาว.

ผลข้างเคียงในการเฝ้าระวังการโพสต์การตลาด: со стороны нервной системы – головная боль. จากระบบการย่อยอาหาร: редко – отек языка, ความเกลียดชัง. สำหรับผิว: редко – отек лица.

ยาเกินขนาด

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, การรักษาด้วย simptomaticheskaya, การฟอกเลือด.

ข้อควรระวัง

ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน (ในกรณีของการเพิ่มของน้ำหนักบนพื้นหลังของ pregabalin ที่) ยาแก้ไขยาเสพติดลดน้ำตาลในเลือด. การรักษาอาจจะมาพร้อมกับอาการวิงเวียนศีรษะ, ความง่วงนอน, ที่เพิ่มความเสี่ยงของการบาดเจ็บในผู้สูงอายุ. ข้อมูลเกี่ยวกับการยกเลิกเป็นไปได้อื่น ๆ. ยาเสพติดและเลป pregabalin ความเป็นไปได้อย่างเดียวไม่พอ. เมื่อตั้งครรภ์จะใช้เฉพาะในกรณีที่, ถ้าผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเป็นแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์. ในระหว่างการรักษาผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เชื่อถือ. ในช่วงระยะเวลาของการรักษาควรละเว้นจากการขับขี่ยานพาหนะและอาชีพกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ติดต่อยา

ไม่มีปฏิสัมพันธ์กับยา phenytoin ได้, karʙamazepinom, valproic กรด, Lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone, เอทานอล. ยาลดระดับน้ำตาลในช่องปาก, ขับปัสสาวะ, อินซูลิน, phenobarbital, tiagaʙin, Topiramate ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการกวาดล้างของ pregabalin. เมื่อมีการใช้ยาคุมกำเนิด, มี norethisterone และ / หรือ ethinyl estradiol, พร้อมกันกับยา pregabalin ของยาเสพติดทั้งสองยังคงไม่เปลี่ยนแปลง. นำไปใช้ใหม่กับ oxycodone, lorazepam, เอทานอลไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกเกี่ยวกับการหายใจ. pregabalin, อาจ, ช่วยเพิ่มความผิดปกติของการคิดและการทำงานของมอเตอร์, ที่เกิดจากการ oxycodone. pregabalin อาจ potentiate ผลกระทบของเอทานอลและ lorazepam.