PIOGLIT

วัสดุที่ใช้งาน: Pioglitazone
เมื่อ ATH: A10BG03
CCF: ตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E11
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 15.02.03
ผู้ผลิต: อาทิตย์เภสัชกรรมอุตสาหกรรม จำกัด. (อินเดีย)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา ขาว, แบน, รอบ, ตัดเอียง, กับ Valium หนึ่งพรรคและไล่ “ดวงอาทิตย์” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, แป้ง, เซลลูโลส microcrystalline, ไฮดรอกซี 2910 (metocel E5) (เคลือบกันน้ำ), แป้งเคลียร์, stearate แมกนีเซียม, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, croscarmellose โซเดียม.

10 พีซี. – แผ่นอะลูมิเนียมฟอยล์ (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา ขาว, แบน, รอบ, ตัดเอียง, กับ Valium หนึ่งพรรคและไล่ “ดวงอาทิตย์” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, แป้ง, เซลลูโลส microcrystalline, ไฮดรอกซี 2910 (metocel E5) (เคลือบกันน้ำ), แป้งเคลียร์, stearate แมกนีเซียม, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, croscarmellose โซเดียม.

10 พีซี. – แผ่นอะลูมิเนียมฟอยล์ (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาลดน้ำตาลในเลือดสำหรับดูแลช่องปาก, อนุพันธ์ของชุด tiazolidindionovogo. เลือกกระตุ้นγ-ผู้รับ, เปิดใช้งาน peroksisomnym proliferatorom (PPARΓ). รับ PPARγ ที่พบในเนื้อเยื่อของตัว, มีบทบาทสำคัญในกลไกการออกฤทธิ์ของอินซูลิน (ไขมันของสัตว์, เนื้อเยื่อกล้ามเนื้อลายและตับ). เปิดใช้งาน PPARγ รับนิวเคลียร์ modulates transcription ของยีนหลาย, ความไวต่ออินซูลิน, เข้าร่วมในการตรวจสอบความเข้มข้นของกลูโคสในเลือด และ ในการเผาผลาญไขมัน. ลดความต้านทานต่ออินซูลิน, insulinozavisimoj ปริมาณการใช้น้ำตาลกลูโคสเพิ่มขึ้น และลดการปล่อยน้ำตาลกลูโคสจากตับ. ลด TG, เพิ่มความเข้มข้นของ HDL คอเลสเตอร.

ซึ่งแตกต่างจากมา sulfonylureas, กระตุ้นการหลั่งอินซูลิน.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปากการดูดซึมสูง. ตรวจพบยา Pioglitazone ในเลือดผ่าน 30 ม.. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 2 ไม่, ภายหลังตอนกลางวัน – ตลอด 3-4 ไม่.

การจัดจำหน่ายและการเผาผลาญ

วี_ง เป็น 0.22-1.04 ลิตร / กก.. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 99%.

ความเข้มข้นของพลาสมารวม pioglitazon (ยา Pioglitazone ด้วยสารที่ใช้งานอยู่) ประสบความสำเร็จผ่าน 24 โปรแกรมเดียววัน h. ค_{เอสเอส} พลาสม่า และ pioglitazon และ pioglitazon ทั่วไปคือความสำเร็จ 7 วัน.

เข้มข้น metabolised gidrauxilirovania และออกซิเดชัน. สารบางส่วนยังกลายไปเป็น glûkuronidnye หรือซัลเฟต conjugates. Metabolite m-II และ M IV (ไฮดรอกไซด์อนุพันธ์ pioglitazon) และ M-III (ketoproizvodnye pioglitazon) จัดแสดงกิจกรรมทางเภสัชวิทยา. Isoenzymes สำคัญ cytochrome P450. เกี่ยวข้องในการเผาผลาญที่ตับ – CYP3A4 และ cyp2c8. เผาผลาญจะดำเนินการ มีส่วนร่วมของหลาย Isoenzymes อื่น ๆ, รวม CYP vnepečenočnyj CYP1A1 เป็นหลัก.

การหัก

เขียน ในรูปแบบที่ยังไม่แปร หรือ ในรูปของสารส่วนใหญ่ jelchew และลบออกจากอุจจาระ: ไต – 15-30% ในรูปของสารและ conjugates ของพวกเขา.

ต_1/2 pioglitazon และ pioglitazon ทั่วไป 3-7 และเอช 16-24 ชั่วโมงตามลำดับ.

พยานหลักฐาน

เบาหวานประเภท 2:

-เป็นยา;

— กับ sulfonylureas อนุพันธ์, เมตฟอร์มินหรืออินซูลินในกรณี, เมื่อการรับประทานอาหาร, ออกกำลังกายและการแต่งตั้งเป็นหนึ่งเดียวของเงิน gipoglikemicakih ข้างต้นไม่อนุญาตให้ควบคุมน้ำตาลเพียงพอ.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่มีการกำหนดภายใน, 1 เวลา / วัน (โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร).

เมื่อปริมาณยา 15-30 มก.; ยาทุกวันสูงสุด – 45 มก..

ในการรักษาร่วม กับ sulfonylureas อนุพันธ์ หรือเมตฟอร์มิน pioglitazonom รักษาเริ่มต้น ด้วยการต้อนรับ 15 มก. หรือ 30 มก. (ภาวะน้ำตาลในเลือดเกิดขึ้นเมื่อมีปริมาณที่ลดลงของยา sulfonylureas หรือเมตฟอร์มิน).

ในการรักษาร่วมกับอินซูลิน ปริมาณเริ่มต้น – 15-30 มิลลิกรัม / วัน. ปริมาณของอินซูลินที่เหลือไม่เปลี่ยนแปลง หรือลดลงโดย 10-25% (เมื่อ, ถ้าผู้ป่วยรายงานของภาวะน้ำตาลในเลือด, หรือความเข้มข้นของกลูโคสในพลาสม่าลดลงต่ำกว่า 100 mg / dL).

ผลข้างเคียง

ในส่วนของระบบประสาทส่วนกลางและอวัยวะประสาทสัมผัส: เวียนหัว, อาการปวดหัว, gipesteziya, โรคนอนไม่หลับ.

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: มองเห็นภาพซ้อน, ซึ่งมีการเฉลิมฉลองในการเริ่มต้นของการรักษาส่วนใหญ่ และเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงในระดับของกลูโคสในเลือด, อย่างไร และเมื่อการเงินอื่น gipoglikemicakih.

ระบบทางเดินหายใจ: อักเสบ, โรคไซนัสอักเสบ.

การเผาผลาญอาหาร: น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, gipoglikemiâ, เพิ่มกิจกรรม CPK; ด้วยการใช้ระยะยาว เพิ่มเติม 1 ที่ 6-9% กรณีสังเกตอาการบวม, weakly หรือปานกลาง และมักจะไม่ต้องรักษา.

จากระบบเม็ดเลือด: ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกลดลง hematocrit และฮีโมโกลบิน, โรคโลหิตจาง.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความมีลม, เพิ่มขึ้น ALT.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ.

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – หัวใจล้มเหลว.

ห้าม

- เบาหวานประเภท 1;

- ผู้ป่วยเบาหวาน ketoacidosis;

-หัวใจล้มเหลวทำงานคลาส III IV (การจัดหมวดหมู่ NYHA);

- ตับอย่างรุนแรง (เพิ่มกิจกรรมของเอนไซม์ในตับใน 2.5 ครั้ง ULN);

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- เด็กอายุ 18 ปี (การศึกษาทางคลินิกความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ pioglitazon ไม่ได้ดำเนินการเด็ก);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง คุณควรใช้ยาในกลุ่มอาการ oternm, โรคโลหิตจาง, หัวใจล้มเหลว-II ชั้น, ความผิดปกติของตับ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

ผู้ป่วย, หมายถึงการได้รับยา pioglitazone ร่วมกับอินซูลินหรือ gipoglikemicakimi ปาก, มีความเสี่ยงของรัฐลดน้ำตาลในเลือด.

ในกรณีนี้ อาจจำเป็นต้องลดปริมาณยาลดน้ำตาลในเลือดที่ใช้ร่วมกัน.

ในผู้ป่วยที่มีความต้านทานต่ออินซูลินและ anovulatorian รอบรักษาระยะเวลา tiazolidindionami premenopauznom, รวมทั้งยา pioglitazone, สามารถทำให้เกิดการตกไข่. ผลของการปรับปรุงความไวของอินซูลินผู้ป่วยเหล่านี้จะมีความเสี่ยงของการตั้งครรภ์, ถ้าคุณไม่ได้ใช้คุมกำเนิดเพียงพอ. เมื่อเกิดขึ้นหรือการวางแผนตั้งครรภ์ควรหยุดการรักษา pioglitazonom.

โปรแกรมของ pioglitazon อาจทำให้มีการลดในฮีโมโกลบินและ hematocrit. การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้อาจเกี่ยวข้องกับพลาสมาเพิ่มขึ้น และไม่เชื่อมโยงกับผลกระทบทางคลินิก hematological อื่น ๆ อย่างมีนัยสำคัญ.

ในการศึกษาเห็น preclinical thiazolidinedione, รวมทั้งยา pioglitazone, เกิดจากการเพิ่มขึ้นในพลาสม่าและ hypertrophy ของกล้ามเนื้อหัวใจการพัฒนา (เนื่องจากโหลดที่). ในการศึกษาทางคลินิก, ซึ่งได้รวมผู้ป่วยที่ มีภาวะหัวใจล้มเหลวทำงานคลาส III และ IV (การจัดหมวดหมู่ NYHA), มีเพิ่มขึ้นในความถี่ของผลข้างเคียงร้ายแรงของระบบหัวใจและหลอดเลือด, อาจเกี่ยวข้องกับพลาสมาเพิ่มขึ้น (เช่น, หัวใจล้มเหลว).

แนะนำระหว่างการบำบัด pioglitazonom ปกติของเอนไซม์ตับในเลือด. ต้องกำหนดเนื้อหา ALT ในผู้ป่วยทั้งหมดก่อนการรักษาด้วย pioglitazonom, ทุกๆ 2 เดือน ในปีแรกของการรักษา และ ในปีต่อไปรับยาเป็นระยะ ๆ. ก็ควรที่จะมุ่งมั่นทำงานของตับในผู้ป่วย ด้วยอาการที่เกิดขึ้น, สงสัยว่ามีอาการของตับล้มเหลว (ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง, ความอ่อนแอ, อาการเบื่ออาหาร, ปัสสาวะสีเข้ม). การตัดสินใจในการประยุกต์ใช้เพิ่มเติมได้ pioglitazon ควรจะใช้ห้องปฏิบัติการทดสอบ. กับการพัฒนาของโรคดีซ่านควรหยุดใช้ยา.

ไม่ควรเริ่มรักษาด้วย Pioglitazonom ในผู้ป่วยโรคตับที่ใช้งานอยู่, หรือเมื่อราคาของ ALT ที่เพิ่มขึ้นมากกว่า 2.5 เวลาข้างต้นเป็นบรรทัดฐาน. ในผู้ป่วยที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยเริ่มต้น ALT (ใน 1-2.5 เวลามากกว่าที่เป็นบรรทัดฐาน) หรือตลอดเวลาในระหว่างการรักษาควรจะ pioglitazonom การดำเนินการสำรวจเพื่อระบุเหตุผลสำหรับการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับ. ความต่อเนื่องของการรักษา pioglitazonom ในผู้ป่วยที่มีการเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในเอนไซม์ในตับหรือเริ่มสามารถดำเนินการ ด้วยความระมัดระวัง, ต้องตรวจสอบกิจกรรม transaminaz ตับบ่อยกว่า. หากมีการเพิ่ม transaminaz ตับ (GOLD > 2.5 ครั้งสูงกว่าปกติ), ควรกำหนดของเอนไซม์ในตับบ่อยขึ้นจนกระทั่ง, จนตกตัวชี้วัดภายใต้ปกติและการอ้างอิงการรักษา. ถ้าระดับ ALT เพิ่มเติมกว่า 3 ครั้งสูงกว่าปกติ, ควรตอบสนองข้อกำหนดของห้องปฏิบัติการทดสอบให้เร็วที่สุด. หากแป้น ALT ยังคงมากกว่า 3 ครั้งสูงกว่าปกติหรือถ้าผู้ป่วยมีเหลืองเกิดขึ้น, หยุดโปรแกรมของ pioglitazon.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ไม่มีข้อมูลผลกระทบของ pioglitazon ความสามารถในการจัดการยานพาหนะและกลไกอื่น ๆ.

ยาเกินขนาด

ในกรณีของการใช้ยาเกินขนาดควรดำเนินกิจกรรมที่เหมาะสม, คะแนนจากการทดสอบภาพและห้องปฏิบัติการทางคลินิก.

ติดต่อยา

ไม่ได้ดำเนินการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ในประยุกต์ใช้ร่วม pioglitazon และคุมกำเนิด.

การใช้ tiazolidindionov อื่น ๆ ร่วมกับการคุมกำเนิด peroral′nymim, ที่ประกอบด้วย ethinyl estradiol หรือ norethindrone, โดยการลด 30% ความเข้มข้นของฮอร์โมนทั้งสองในพลาสมา, ที่สามารถนำไปลดความสำคัญของผลคุมกำเนิด.

ดังนั้น คุณควรระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกัน pioglitazon และคุมกำเนิด.

มีการมีการเปลี่ยนแปลงในเภสัชจลนศาสตร์ของร่วมกับ glipizidom รับสมัคร, digoksinom, varfarinom, ยา metformin.

พบการศึกษาในหลอดทดลอง, ketoconazole ที่ช่วยยับยั้งการเผาผลาญ pioglitazon. ควรมีการตรวจสอบระมัดระวังมากขึ้นระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วย, ในเวลาเดียวกันรับยา pioglitazone ketoconazole.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, แห้ง, ที่มืดที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.