PEKTROL®
วัสดุที่ใช้งาน: Izosorʙida mononitrat
เมื่อ ATH: C01DA14
CCF: อุปกรณ์ต่อพ่วง vasodilators. ยาเสพติด antianginal
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): ไอ20, I50.0
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.06.01.01.03
ผู้ผลิต: Krka วว. (สโลวีเนีย)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
แท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องปล่อย, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, รอบ, biconcave เล็กน้อย, จารึก “IM40” ในด้านหนึ่ง, ที่มีการรวมที่เป็นไปได้.
| 1 แถบ. | |
| изосорбид-5-мононитрат | 40 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: gipromelloza, carnauba ขี้ผึ้ง, стеариновая кислота очищенная, monohydrate แลคโตส, stearate แมกนีเซียม, кремния диоксид очищенный, แป้งโรยตัว, ไทเทเนียมไดออกไซด์, macrogol 4000, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.
แท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องปล่อย, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, รูปไข่, biconcave เล็กน้อย, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” ในด้านหนึ่ง, ที่มีการรวมที่เป็นไปได้.
| 1 แถบ. | |
| изосорбид-5-мононитрат | 60 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: gipromelloza, carnauba ขี้ผึ้ง, стеариновая кислота очищенная, monohydrate แลคโตส, stearate แมกนีเซียม, кремния диоксид очищенный, แป้งโรยตัว, ไทเทเนียมไดออกไซด์, macrogol 4000, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
vasodilator อุปกรณ์ต่อพ่วงที่มีผลกระทบหลักในเส้นเลือดดำ. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.
Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (โหลด), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.
Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (afterload). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
มันยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ไม่.
เภสัช
การดูดซึมและการจัดจำหน่าย
После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. คสูงสุด พลาสมา (100 ng / ml) ประสบความสำเร็จผ่าน 30 นาทีหลังจากการบริโภค.
Обладает абсолютной биодоступностью – เกี่ยวกับ 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
ที่เกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมา 5%.
การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย
Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
Неактивный метаболит выводится с мочой. โปรโมชั่นการทำงานของไต – 115 มล. / นาที.
ต1/2 มันเป็นเรื่องระหว่าง 4 ไปยัง 10 ไม่.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.
พยานหลักฐาน
— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;
- หัวใจล้มเหลว (ในการรักษารวมกัน).
ระบบการปกครองยา
แท็บเล็ตควรจะนำมารับประทาน, หลังมื้ออาหาร, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Средняя начальная доза составляет 40 มก. 1 เวลา / วัน (ตอนเช้า). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. ถ้าสามารถเพิ่มยาจำเป็น 60 มก. 1 ครั้ง / วันหรือ 40 มก. 2 ครั้ง / วัน.
В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 มก. 1 ครั้ง / วันหรือ 40 มก. 2 ครั้ง / วัน.
Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.
Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 มก. หรือ 60 มก. 1 ครั้ง / วันหรือ 40 มก. 2 ครั้ง / วัน (1 แถบ. утром и вторую приблизительно через 7 ไม่). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ไม่.
ผลข้างเคียง
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: “нитратная” อาการปวดหัว, เวียนหัว, преходящая гиперемия кожи лица, รู้สึกร้อน, หัวใจเต้นเร็ว, ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต; ไม่ค่อยมี – การโจมตีที่เพิ่มขึ้นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (ปฏิกิริยาขัดแย้ง), ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.
จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, возможно появление ощущения легкого жжения языка, ปากแห้ง.
ระบบประสาทส่วนกลาง: การคุมขัง, อาการง่วงนอน, มองเห็นภาพซ้อน, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จุดเริ่มต้นของการรักษา); ไม่ค่อยมี – สมองขาดเลือด.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผื่นที่ผิวหนัง, ในบางกรณี – โรคผิวหนัง exfoliative.
อื่น ๆ: การพัฒนาของความอดทน (รวม. перекрестной к другим нитратам).
ห้าม
— артериальная гипотензия и гиповолемия (systolic BP ด้านล่าง 100 มิลลิเมตรปรอท, диастолическое АД ниже 60 มิลลิเมตรปรอท, центральное венозное давление ниже 4-5 มิลลิเมตรปรอท);
- ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน;
- ช็อก;
- การล่มสลายหลอดเลือด;
— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
- กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน (с выраженной артериальной гипотензией);
— тампонада сердца;
- อาการบวมน้ำที่ปอดเป็นพิษ;
- โรค, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (รวม. числе геморрагический инсульт, แผลบาดเจ็บที่สมอง);
- นม;
- จนถึง 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);
— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.
จาก ความระมัดระวัง следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, thyrotoxicosis, hypertrophic cardiomyopathy (возможно учащение приступов стенокардии), ภาวะไต, ไม่เพียงพอตับ (риск развития метгемоглобинемии), และผู้ป่วยสูงอายุ.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การใช้ยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์เป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์หรือเด็ก.
หากจำเป็นต้องได้รับการแต่งตั้งในช่วงให้นมลูกให้นมบุตรควรจะยกเลิก.
ข้อควรระวัง
Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Правильное использование препарата Пектрол® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (น้อยกว่า 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
การโอนย้ายผู้ป่วย, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. ที่รู้จักกัน, อะไร 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
ใช้ในกุมารเวชศาสตร์
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол®.
ยาเกินขนาด
อาการ: อาการปวดหัว, เวียนหัว, การเต้นของหัวใจ, hyperthermia, dermahemia, การขับเหงื่อ, ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, metgemoglobinemiâ (เขียว, การล้มเหลว), гиперпноэ, หายใจลำบาก, หัวใจเต้นช้า, ชัก, รบกวนการมองเห็น, ความดันโลหิตสูงในสมอง, ล่มสลาย, เป็นลม, อัมพาต, อาการโคม่า.
การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, при метгемоглобинемии – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 ก., ผม / 1% วิธีการแก้ปัญหาสีฟ้าเมทิลีน 1-2 มิลลิกรัม / กิโลกรัม; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.
ติดต่อยา
Пектрол® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
barbiturates เร่งการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพและลดความเข้มข้นของ isosorbide Mononitrate ในเลือด.
При совместном применении с антигипертензивными средствами, vazodilatatorami, โรคทางจิตเวช (อินซูลิน), tricyclic ซึมเศร้า, novokainamidom, เอทานอล, xinidinom, กั้นเบต้า, อัพช่องทางแคลเซียมช้า, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, propranolol, อัพช่องแคลเซียมช้า (รวม. verapamil, nifedipine), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола® возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, อัลฟาอัพ (รวม. digidroergotamin) บางที снижение выраженности антиангинального эффекта (หัวใจเต้นเร็ว, การลดลงที่มากเกินไปของความดันโลหิต).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (รวม. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
ตัวดูดซับ, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.
