Oseltamivir

เมื่อ ATH:
J05AH02

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ตัวแทนไวรัส. มันเป็น prodrug, สารที่ใช้งาน (carboxylate oselytamivir) ซึ่งการคัดเลือก neuraminidase ยับยั้งเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่ ประเภท A และ B. neuraminidase เป็นไกลโคโปรตีน, ซึ่งกระตุ้นความแตกแยกของการเชื่อมโยงระหว่างกรด sialic มินัลและน้ำตาล, จึงเอื้อต่อการแพร่กระจายของไวรัสในระบบทางเดินหายใจ (virions การส่งออกจากเซลล์ที่ติดเชื้อและเจาะเซลล์เยื่อบุผิวของระบบทางเดินหายใจ, การป้องกันการใช้งานของเชื้อไวรัสเมือกเยื่อบุผิว). oseltamivir carboxylate ทำหน้าที่นอกเซลล์และยับยั้งการแข่งขัน neuraminidase. จะหยุดการเจริญเติบโตของเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่ในหลอดทดลองและยับยั้งเชื้อไวรัสและโรคในร่างกาย. จะช่วยลดการจัดสรรไวรัสไข้หวัดใหญ่ A และ B จากร่างกาย.

ไม่มีผลกระทบต่อการผลิตแอนติบอดีในการตอบสนองต่อวัคซีนป้องกันโรคไข้หวัดใหญ่ยกเลิก.

ความถี่ของเชื้อทางคลินิกทนของไวรัส 2%.

เภสัช

เมื่อเข้าไปดูดซึมได้เกือบสมบูรณ์จากระบบทางเดินอาหาร, ไม่ได้ขึ้นอยู่กับการดูดซึมของการกรีดร้อง. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. โดย esterases ลำไส้และตับแปลงเป็นสารที่ใช้งานอยู่. 75% ยาถึงการไหลเวียนของระบบเป็นสารที่ใช้งานอยู่, น้อยกว่า 5% – в виде исходного вещества. ความเข้มข้นของพลาสม่าของทั้งสอง prodrug, และสารที่ใช้งานอยู่เป็นสัดส่วนกับปริมาณ.

V เฉลี่ย_ง активного метаболита – 23 ล.. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน - 3%.

จอแสดงผลในรูปแบบของสารที่ใช้งานเป็นหลักโดยไตโดยการกรองของไตและท่อหลั่ง. ต_1/2 осельтамивира – 1-3 ไม่. oseltamivir carboxylate ไม่ได้เผาผลาญต่อไปและขับออกมาจากไต, เสื้อของเขา_1/2 - 6-10 ไม่. Почечный клиренс – 18.8 ลิตร /. Выводится через кишечник – менее 20%.

ผู้ป่วยสูงอายุ (65-78 ปี) ความเข้มข้นของสารที่ใช้งานอยู่ในสภาพสมดุลที่ 25-35% สูงกว่า, กว่าในผู้ป่วยที่มีอายุน้อยกว่า. ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอัตราของการขับถ่ายของ oseltamivir carboxylate เป็นสัดส่วนผกผันกับ RC.

พยานหลักฐาน

ไข้หวัดใหญ่ชนิด A และ B.

ระบบการปกครองยา

ที่อยู่ภายใน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร.

เมื่อได้รับการรักษาควรเริ่มต้นไม่เกิน 2 วันนับจากเวลาของอาการโรคในปริมาณของ 75 มก. 2 ครั้ง / วัน 5 วัน. การเพิ่มปริมาณมากขึ้น 150 มก. / วันไม่ได้นำไปสู่​​ผลที่เพิ่มขึ้น.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым – по 75 มก. 1-2 ครั้ง / วัน 6 ดวงอาทิตย์. (ในระหว่างการระบาดของโรคไข้หวัด). ปริมาณสูงสุด для взрослых – 150 มิลลิกรัม / วัน.

ในผู้ป่วยที่มีซีซีน้อยกว่า 30 มล. / นาทีปริมาณลด 75 มก. 1 ครั้ง / วัน 5 วัน.

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน (โดยปกติเมื่อถ่ายในปริมาณที่สูง, หรือในวันแรกของการรักษา); редко – диарея, ปวดท้อง.

ระบบประสาทส่วนกลาง: โรคนอนไม่หลับ, เวียนหัว, อาการปวดหัว.

ระบบทางเดินหายใจ: คัดจมูก, เจ็บคอ, ไอ.

อื่น ๆ: รู้สึกเหนื่อย, ความอ่อนแอ.

ห้าม

ไตวายเรื้อรัง (CC น้อยกว่า 10 มล. / นาที), ความล้มเหลวของตับ, แพ้ oseltamivir.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ระมัดระวัง C ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

C ระวังเด็ก.

ผู้ป่วยที่มีความปลอดภัยตับล้มเหลวและประสิทธิผลยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น oseltamivir.

มีข้อมูลที่ไม่เกี่ยวกับความปลอดภัยของ oseltamivir ในซีซีที่มีมากกว่า 10 มล. / นาที.

ติดต่อยา

ยาเสพติด, บล็อกหลั่งท่อ, ใน 2-3 ครั้งเพิ่มความเข้มข้นของสารที่ใช้งานอยู่ (เนื่องจากการยับยั้งการหลั่งของท่อที่ใช้งานในไต), ที่ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา.