ORSOTEN

วัสดุที่ใช้งาน: Orlistat
เมื่อ ATH: A08AB01
CCF: ยาต้านโรคอ้วน – ยับยั้งเอนไซม์ไลเปสของระบบทางเดินอาหาร
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E66
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 16.02.02
ผู้ผลิต: Krka-OOO มาตุภูมิ (รัสเซีย)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

แคปซูล จากสีขาวเป็นสีขาวกับสีเหลือง; เนื้อหาของแคปซูล – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline.

องค์ประกอบของร่างกายและหมวกของแคปซูล: gipromelloza, น้ำ, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีย้อมสีเหลือง (E171).

7 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – packings Valium planimetric (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – packings Valium planimetric (12) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาต้านโรคอ้วน. ยับยั้งเอนไซม์ไลเปสที่เฉพาะเจาะจงของระบบทางเดินอาหาร, การแสดงยาว. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, ในกรดไขมันดูดฟรีและ monoglycerides. ตั้งแต่ไตรกลีเซอไรด์จะไม่ดูดซึม unsplit, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ชั่วโมงหลังจากการใช้ยา. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ไม่.

เภสัช

การดูดซึม

Абсорбция орлистата низкая. ตลอด 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

การกระจาย

In vitro орлистат более, กว่า 99% ผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมา (в основном с липопротеинами и альбумином). ปริมาณขั้นต่ำ Orlistat สามารถเจาะเข้าไปในเม็ดเลือดแดง.

การเผาผลาญอาหาร

Орлистат метаболизируется, ส่วนใหญ่, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) และ M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

การหัก

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – เกี่ยวกับ 97% ปริมาณของยาเสพติด, ซึ่ง 83% – ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, การก่อสร้างที่เกี่ยวข้องกับการ Orlistat, น้อยกว่า 2% ปริมาณของยาเสพติด. Время полной элиминации составляет 3-5 วัน. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

พยานหลักฐาน

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (ค่าดัชนีมวลกาย) ≥ 30 กิโลกรัม / เมตร², или пациентов с избыточной массой тела (BMI ≥ 28 กิโลกรัม / เมตร²), รวม. ที่เกี่ยวข้องกับปัจจัยเสี่ยงโรคอ้วน, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 ที่มีน้ำหนักเกินหรือเป็นโรคอ้วน.

ระบบการปกครองยา

ปริมาณที่แนะนำเดียวของ 120 มก..

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, ที่จัดส่ง หรือภายใน, กว่า 1 ชั่วโมงหลังอาหาร. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 มก. 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. ระยะเวลาของการรักษา – ไม่มีอะไรมาก 2 ปี.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении เด็ก ๆ в возрасте младше 18 ปี ไม่ได้ติดตั้ง.

ผลข้างเคียง

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 เดือน (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความมีลม, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, กระตุ้นให้ถ่ายอุจจาระ, жирный/масляный стул, ปล่อยมันออกจากทวารหนั​​ก, อุจจาระหลวม, เก้าอี้หุ้ม, включения жира в кале (โรค celiac), боль/чувство дискомфорта в области живота, ความถี่ที่เพิ่มขึ้นของการเคลื่อนไหวของลำไส้, ความเจ็บปวด/ความรู้สึกไม่สบายในทวารหนัก, เร่งด่วนที่จะถ่ายอุจจาระ, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, cholelithiasis, โรคตับอักเสบ, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

ระบบประสาทส่วนกลาง: อาการปวดหัว, ความกังวล.

เกิดอาการแพ้: คัน, ผื่น, อาการโรคลมพิษ, angioedema, หลอดลม, ภูมิแพ้; ไม่ค่อยมี – ผื่น bullous.

อื่น ๆ: อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, รู้สึกเหนื่อย, การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนบน, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, dysmenorrhoea.

ห้าม

- โรค malabsorption เรื้อรัง;

- Cholestasis;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- เด็กอายุ 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยมีไม่การศึกษา);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

ข้อควรระวัง

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (ลดน้ำหนัก, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, โรคอ้วนด้วยกัน (включая гиперхолестеринемию, ความทนทานต่อกลูโคสบกพร่อง, гиперинсулинемию, ความดันเลือดสูง, เบาหวานชนิดที่ 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, ketogenic (เช่น, 2000 กิโลแคลอรี / วัน, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, ตัวแทนประมาณ 67 กรัมไขมัน). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

ถ้าหลังจาก 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, น้อยที่สุด, บน 5%, прием орлистата следует прекратить.

ยาเกินขนาด

กรณีของยาเกินขนาดยังไม่ได้รับการอธิบาย. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 มก. 3 ครั้ง / วัน 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. นอกเหนือจาก, ปริมาณ 240 มก. 3 ครั้ง / วัน, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 เดือน, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 ไม่.

ติดต่อยา

ผู้ป่วย, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetine, лосартаном, phenytoin, ยาคุมกำเนิด, Phentermine, nifedipine (รวม. с замедленным высвобождением), Sibutramine, furosemidom, captopril, atenolol, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (ก, ง, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, กว่า 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

ผู้ป่วย, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, TK. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.