Orlistat

เมื่อ ATH:
A08AB01

ลักษณะเฉพาะ.

สีขาวหรือสีขาวผงผลึก. จวนไม่ละลายในน้ำ, อิสระที่ละลายในคลอโรฟอร์ม, ละลายง่ายในเมทานอลและเอทานอล. ไม่มี เภสัชจลนศาสตร์_ก ในช่วง pH ทางสรีรวิทยา.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
ยับยั้งเอนไซม์ไลเปสที่ระบบทางเดินอาหาร.

ใบสมัคร.

ตามแพทย์โต๊ะอ้างอิง (2003), Orlistat ระบุไว้สำหรับการรักษาโรคอ้วน, รวม. ลดและรักษาน้ำหนักของร่างกาย, ของอาหาร hypocaloric แต่ร่วมกับ. Orlistat จะระบุเพื่อลดความเสี่ยงของดัชนีมวลกายซ้ำเพิ่มขึ้นหลังจากการลดลงครั้งแรก. Orlistat พบผู้ป่วย ด้วยโรคอ้วนเมื่อร่างกายดัชนีมวล (ค่าดัชนีมวลกาย, การคำนวณของเขา — ดู. "ข้อควรระวัง") ≥ 30 kg/m² หรือ≥ 27 kg/m² ถ้ามีปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ (โรคเบาหวาน, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, ภาวะไขมันในเลือด).

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป, อาการเรื้อรัง malabsorption, cholestasis.

ข้อ จำกัด การใช้.

วัยเด็ก (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น), ประวัติของ giperoksaluriâ, nephrolithiasis (นิ่วแคลเซียม).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

เพียงพอ มีการควบคุมการศึกษาของ orlistata ในหญิงตั้งครรภ์ที่ดำเนินการ. เนื่องจากการทดสอบสัตว์อาจเสมอ predetermine ปฏิกิริยาในมนุษย์, Orlistat ไม่แนะนำในระหว่างตั้งครรภ์. ไม่ทราบ, secretiruetsa ว่า orlistat ในเต้านม, มันไม่ควรใช้ในการพยาบาลสตรี.

ผลข้างเคียง.

ตามแบบ, ควบคุมด้วยยาหลอกทดลองทางคลินิก, ผู้ป่วย, การ orlistat 120 มก. 3 ครั้งต่อวันในอาหาร, ในช่วงปีหนึ่ง และสองของการสังเกตเป็นส่วนใหญ่ (ด้วยความถี่≥ 5%) และอย่างน้อยใน 2 ครั้งมีแนวโน้มที่, กว่ายาหลอก, มีผลข้างเคียงจากเลือด, ที่เป็นกลไกของการกระทำของการเตรียมการ. ถัดจากชื่อระบุความถี่ของการเกิดผลกระทบด้านแรกของสองปีสังเกต/กลุ่ม orlistata, ในวงเล็บ - ข้อมูลเดียวกันในกลุ่มยาหลอก.

จากระบบทางเดินอาหาร: เลือกผิวมัน 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), การปันส่วนก๊าซและท้องอืด 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), เร่งด่วนที่จะถ่ายอุจจาระ 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), เก้าอี้มันเลี่ยน 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), เคลื่อนไหวของลำไส้มัน 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), ความถี่ที่เพิ่มขึ้นของการเคลื่อนไหวของลำไส้ 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

เหล่านี้และอื่น ๆ อาการไม่ปกติที่พบได้ส่วนใหญ่ปานกลาง และชั่วคราว, ความถี่ของการถูกปฏิเสธในปีสองของการรักษา. ทั่วไป พบว่า ตอนแรกของผลข้างเคียงในระหว่าง 3 เดือนของการรักษา. ระยะเวลาของการ 50% ผลข้างเคียงทั้งหมด, orlistatom ที่เกี่ยวข้องกับการรักษา, ได้น้อยกว่า 1 ดวงอาทิตย์, ในกรณีส่วนใหญ่ ไม่เกิน 4 ดวงอาทิตย์. อย่างไรก็ตาม ผลข้างเคียงจากเลือดในผู้ป่วยบางรายอาจพัฒนาในระหว่างการ 6 และเดือนของการรักษา.

ในการทดลองทางคลินิกควบคุม หยุดการรักษาเนื่องจากด้านที่ผลถูกบังคับให้ 8,8% ผู้ป่วย, การ orlistat, เปรียบเทียบกับ 5,0% ได้รับยาหลอก. กลุ่ม Orlistata ขัดจังหวะบ่อยรักษาเนื่องจากผลข้างเคียงจากกระเพาะอาหาร.

Multicentre เจ็ด, double-blind, ควบคุมด้วยยาหลอกการศึกษาในผู้ป่วย, การ orlistat 120 มก. 3 ครั้งต่อวันร่วมกับอาหารสำหรับ 2 ปี, ด้วยความถี่≥ 2% และมีขนาดใหญ่กว่าในกลุ่มยาหลอก (ร่วมกับอาหาร), ผลข้างเคียงต่อไปนี้ถูกตั้งข้อสังเกต. ถัดจากชื่อระบุความถี่ของการเกิดผลกระทบด้านแรกของสองปีสังเกต/กลุ่ม orlistata, ในวงเล็บ - ข้อมูลเดียวกันในกลุ่มยาหลอก (N บ่งชี้ความถี่ไม่รายงานลักษณะ≥ 2% และมากกว่ายาหลอก).

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: ปวดหัว 30.6%/N (27,6%/ไม่มีข้อความ), มึน 5.2%/N (5,0%/ไม่มีข้อความ), fatiguability 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), 3.9%/N นอนไม่หลับ (3,3%/ไม่มีข้อความ), ความกังวล 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), ภาวะซึมเศร้า N/3.4% (N/2.5%).

จากระบบทางเดินหายใจ: ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), เดินหายใจส่วนล่างทางเพศ 7.8%/N (6,6%/ไม่มีข้อความ), อาการ โดย organov หล่อ 2.0%/N (1,6%/ไม่มีข้อความ), โรคหูน้ำหนวก 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

จากระบบทางเดินอาหาร: ความเจ็บปวด/ความรู้สึกไม่สบายในช่องท้อง 25.5%/N (21,4%/ไม่มีข้อความ), ความเกลียดชัง 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), ท้องเสียติดเชื้อ 5.3%/N (4,4%/ไม่มีข้อความ), ความเจ็บปวด/ความรู้สึกไม่สบายในทวารหนัก 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), โรคทางทันตกรรม 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), โรคเหงือก 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), อาเจียน 3.8%/N (3,5%/ไม่มีข้อความ).

ด้วยระบบสืบพันธุ์: รอบประจำเดือนผิดปกติ 9.8%/N (7,5%/ไม่มีข้อความ), โรคช่องคลอดอักแสบ 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), ИНФЕКЦИИМОЧЕВЫДЕЛИТЕЛЬНОЙСИСТЕМЫ 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ความเจ็บปวด№СПИНЕ 13.9%/N (12,1%/ไม่มีข้อความ), ความเจ็บปวด№НИЖНИХКОНЕЧНОСТЯХ N/10.8% (N/10.3%), АРТРИТ 5.4%/N (4,8%/ไม่มีข้อความ), МИАЛГИЯ 4,2%/N (3,3%/ไม่มีข้อความ), НАРУШЕНИЕФУНКЦИИ 2.3% СУСТАВОВ/N (2,2%/ไม่มีข้อความ), ТЕНДИНИТ N/2,0% (N/1,9%).

สำหรับผิว: СЫПЬ 4.3%/N (4,0%/ไม่มีข้อความ), СУХОСТЬКОЖИ 2.1%/N (1,4%/ไม่มีข้อความ).

อื่น ๆ: ГРИПП 39.7%/N (36,2%/ไม่มีข้อความ), เท้าบวม N/2.8% (N/1,9%).

มีรายงานที่หายากจากปฏิกิริยาภูมิไวเกินไป orlistatu, มีอาการคัน, ผื่น, krapivnicu, กระเทือนและ angioedema.

ความร่วมมือ.

Orlistat มีผล farmakokinetiku Pravastatin, แอลกอฮอล์, digoksina (กำหนดในครั้งเดียว) และ phenytoin (กำหนดในครั้งเดียว 300 มก.), ดูดซึมของ nifedipine (แท็บเล็ตปล่อยขยาย), คุมกิจกรรมปราบปราม ovulâtorno, farmakokinetiku (เป็น R-, และ S enantiomer) และเภสัช (Prothrombin เวลาและระดับของปัจจัย VII) varfarina. แอลกอฮอล์มีผลต่อคุณสมบัติเภสัช (การขับถ่ายไขมันจากอุจจาระ) และ orlistata รับอย่างเป็นระบบ.

ตามข้อมูลเบื้องต้น, ในขณะที่ใช้ orlistata และ Cyclosporine ระดับของพลาสม่าอยู่ (orlistat และ ciclosporin ไม่ควรดำเนินการพร้อมกัน; เพื่อลดโอกาสของยา Cyclosporine ควรควรที่ 2 ชั่วโมงก่อนหรือหลัง 2 h orlistata การดูแลหลังจาก). Orlistat ลดบริโภคของเบต้าแคโรที, มีอยู่ในวัตถุเจือปนอาหาร, บน 30% และยับยั้งการดูดซึมของวิตามินอี (ในรูปแบบของอะซิเต tocopherol) ประมาณ 60%. อิทธิพลของ orlistata ในการดูดซึมของวิตามิน D, ก, มีอยู่ในผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร, วันที่ไม่รู้จัก. แม้ว่าระดับของ Osteocalcin karboksilirovannogo, เครื่องหมายของวิตามินเคจากอาหาร, เมื่อสละ orlistata ไม่เปลี่ยนแปลง, จากการใช้ orlistat คนเปิดเผยลงในเนื้อหาของวิตามิน k.

ยาเกินขนาด.

ยาเดี่ยว 800 orlistata มิลลิกรัมหรือยาของเขาซ้ำไป 400 มก. 3 วันละสองครั้ง 15 วันคนที่ มีน้ำหนักตัวปกติและโรคอ้วนได้รับมาพร้อมกับมีผลข้างเคียง.

หากพบการ orlistata ยาเกินขนาดใหญ่, คุณควรตรวจสอบผู้ป่วยระหว่าง 24 ไม่. ตามการศึกษาในสัตว์และมนุษย์, ผลกระทบของระบบ, ที่เกี่ยวข้องกับคุณสมบัติ orlistata lipazingibiruûŝimi, ต้องย้อนกลับอย่างรวดเร็ว.

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน, อาหารหลัก, ที่ประกอบด้วยไขมัน, ที่จัดส่ง หรือภายใน, กว่า 1 ชั่วโมงหลังอาหาร, โดย 120 มก. 3 วันละครั้ง. Orlistata รับอนุญาตกาล, ถ้าคุณข้ามไปรับประทานอาหาร หรืออาหารไม่ประกอบด้วยไขมัน.

ข้อควรระวัง.

Orlistata ควรจะลบก่อนอินทรีย์สาเหตุของโรคอ้วน, เช่น hypothyroidism. เวลาของการรักษา ความคิดเห็นสมดุลอาหารแคลอรี่ต่ำ, ไขมันซึ่งมีไม่มาก 30% แคลอรี่. แนวโน้มของผลข้างเคียงจากกระเพาะอาหารเพิ่มขึ้นของไขมันในอาหาร (มากกว่า 30% แคลอรี่ต่อวัน). ปริมาณการบริโภคไขมันทุกวัน, คาร์โบไฮเดรตและโปรตีนควรถูกแบ่งระหว่างมื้ออาหารที่หลักสาม. เนื่องจาก orlistat ลดการดูดซึมของวิตามินบาง fat-soluble, เพื่อให้เพียงพอ บริโภคของผู้ป่วยควรใช้ multivitamins, ประกอบด้วยวิตามิน fat-soluble. นอกเหนือจาก, วิตามินดีและเบต้าแคโรทีนในผู้ป่วยโรคอ้วนอาจจะต่ำ, กว่าคน, ไม่อ้วน. วิตามินควรจะ 2 ชั่วโมงก่อนหรือหลัง 2 h orlistata การดูแลหลังจาก, ตัวอย่างเช่นก่อนนอน. ต้อนรับ orlistata ในปริมาณที่, มากกว่า 120 มก. 3 วันละครั้ง, ไม่ได้ให้ผลเพิ่มเติม. ผู้ป่วย, ในเวลาเดียวกันการ orlistat และ ciclosporin, ต้องตรวจสอบบ่อยกว่าของ Cyclosporine ในพลาสมา.

ผู้ป่วย, ไม่ได้รับวิตามินป้องกันโรคเสริม, เมื่อสอง หรือมากกว่าติดต่อกันเข้าชมการแพทย์ในช่วงปีหนึ่ง และสองของการรักษาบันทึก วิตามิน orlistatom demotion ในพลาสมาในกรณีต่อไปนี้ (ข้อมูลในวงเล็บในกลุ่มยาหลอก): วิตามิน 2,2% (1,0%), วิตามินดี 12,0% (6,6%), วิตามินอี 5,8% (1,0%), เบต้าแคโรทีน 6,1% (1,7%). ผู้ป่วยบางรายบนพื้นหลังของ orlistata สามารถเพิ่มเนื้อหาของ oxalates ในปัสสาวะ. เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ เพื่อลดน้ำหนัก, กลุ่มผู้ป่วยที่บาง (ตัวอย่างเช่น มีอาการเบื่ออาหารประสาทหรือ bulimia) มีศักยภาพสำหรับการละเมิด orlistatom.

ตั้งแต่การดูดซึมวิตามิน k เมื่อ orlistata ถ่ายอาจลดลง, ผู้ป่วย, รับ orlistat ท่ามกลางความยืนยาวที่ได้รับยา warfarin, ควรตรวจสอบพารามิเตอร์การแข็งตัว.

เหนี่ยวนำของ orlistatom ร่างกายสูญเสียมวลสามารถใช้ร่วมกับการปรับการเผาผลาญอาหารควบคุมเบาหวาน, ที่จำเป็นต้องลดปริมาณเงิน gipoglikemicakih ช่องปาก (สัญญาซื้อขายล่วงหน้า sulfonylurea, เมตฟอร์มิน ฯลฯ) หรืออินซูลิน.

ข้อควรระวัง.

ประเมินระดับของโรคอ้วน โดยดัชนีมวลกาย (ค่าดัชนีมวลกาย), ซึ่งคำนวณ โดยใช้สูตร: BMI = M/P², โดยที่ M คือ มวลของร่างกาย, กิโลกรัม; P-เจริญเติบโต, ม..

ความร่วมมือ