Omalizumaʙ

เมื่อ ATH:
R03DX05

ลักษณะเฉพาะ.

immunosuppressant เลือก. มันเป็นแอนติบอดี recombinant humanized IgG1κ, ซึ่งการคัดเลือกผูกกับ IgE มนุษย์. ที่ได้รับจากเทคโนโลยีดีเอ็นเอในระบบสำหรับการแสดงออกของ, ที่นำเสนอโดยจีนรังไข่หนูแฮมสเตอร์.

สีขาวผงแห้ง. น้ำหนักโมเลกุลประมาณ 149 kDa.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
ภูมิคุ้มกัน.

ใบสมัคร.

การรักษาโรคหอบหืดภูมิแพ้ถาวรปานกลางและรุนแรง, ที่มีอาการจะถูกควบคุมไม่เพียงพอใช้ glucocorticoids, ผู้ป่วย 12 และผู้สูงอายุ.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป (ซม.. ผลข้างเคียง, ข้อควรระวัง).

ข้อ จำกัด การใช้.

มันควรจะใช้กับ omalizumab ระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับและ / หรือไต, โรคแพ้ภูมิตัวเองหรือโรค, ที่เกี่ยวข้องกับการสะสมของคอมเพล็กซ์ภูมิคุ้มกัน. ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาเสพติดในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปีที่ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ในการศึกษาทดลอง omalizumab ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการเรียนการสอนของการตั้งครรภ์, การพัฒนาของตัวอ่อนและทารกในครรภ์, ที่เกิดและในระหว่างการพัฒนาของทารกแรกเกิด.

ไม่มีการศึกษาอย่างเพียงพอและมีการควบคุมการใช้งานของ omalizumab ในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้รับเป็น. ที่รู้จักกัน, โมเลกุล IgG ข้ามอุปสรรครก. การใช้งานของ omalizumab ในการตั้งครรภ์เป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, ผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเป็นแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - ข. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์เปิดเผยความเสี่ยงของผลกระทบใด ๆ ต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้ทำ)

ไม่ทราบ, ไม่ว่าจะมีการจัดสรร omalizumab ด้วยนมแม่ในมนุษย์. IgG มนุษย์ถูกขับออกมาในนมแม่. ได้รับโอกาสที่จะปล่อยเต้านมและผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นของ omalizumab ในทารกในครรภ์, และควรระมัดระวังในการแต่งตั้งของ omalizumab ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนม.

ผลข้างเคียง.

เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงที่สุดเมื่อใช้ omalizumab, การทำเครื่องหมายในการทดลองทางคลินิก, bыliภูมิแพ้และโรคมะเร็ง.

ภูมิแพ้ มันถูกพบใน 3 จาก 3507 (0,1%) ผู้ป่วย, มีส่วนร่วมในการทดลองทางคลินิก (โดยใช้เข็มแรก - สองผู้ป่วย, สี่ - ผู้ป่วยรายหนึ่ง). เวลาของการเกิดปฏิกิริยา anaphylactic - 90 ม. (ในทั้งสองกรณี) และ 2 ไม่ (กรณีหนึ่ง) หลังจากที่การบริหาร.

ความร้ายกาจ. ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดและโรคภูมิแพ้อื่น ๆ อุบัติการณ์ของโรคมะเร็งในผู้ป่วย, ได้รับ omalizumab, เป็น 0,5% (เนื้องอกได้รับการปฏิบัติใน 20 ผู้ป่วย 4127) มันเป็นที่สูงขึ้น, กว่าในกลุ่มควบคุม - 0,2% (ใน 5 ผู้ป่วย 2236). สังเกตผู้ป่วยเนื้องอก, ได้รับ omalizumab, เป็นชนิดที่แตกต่างกัน. เนื้องอกในเต้านม, ที่ไม่ใช่เนื้องอกเนื้องอกผิวหนัง, ต่อมลูกหมาก, มะเร็งผิวหนัง, เนื้องอกในต่อมหู - เห็นในมากกว่า 1 กรณี, 5 ประเภทอื่น ๆ ของเนื้องอกที่เกิดขึ้นทุกครั้ง. ผู้ป่วยส่วนใหญ่มีประสบการณ์อย่างน้อย 1 ปี. ผลกระทบจากการสัมผัสเป็นเวลานานหร​​ือการใช้ omalizumab ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงของโรคมะเร็ง (เช่นผู้สูงอายุ, ผู้สูบบุหรี่ถาวร) ไม่ทราบ.

เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบมากที่สุดที่มีการใช้ omalizumab ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด (45%), การติดเชื้อไวรัส (23%), ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (20%), โรคไซนัสอักเสบ (16%), อาการปวดหัว (15%) และอักเสบ (11%).

ข้อมูลต่อไปนี้ที่ได้รับในการรักษาที่มี omalizumab 2076 ผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุมากกว่า 12 ปี, รวมไปถึง 1687 ผู้ป่วย, ได้รับการรักษา 6 เดือน, และ 555 ผู้ป่วย - สำหรับ 1 ปีและอื่น ๆ, ในการควบคุมยาหลอก, และในระหว่างการศึกษาการควบคุมอื่น ๆ ในผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืด. อายุเฉลี่ยของผู้ป่วยที่เป็น 42 ปี, 134 ผู้ป่วยสูงอายุ 65 และผู้สูงอายุ, 60% สำรวจ - ผู้หญิง, 85% - ผิวขาว. ผู้ป่วยที่ได้รับยา omalizumab 150-375 มิลลิกรัมทุก 2 หรือ 4 สัปดาห์ที่ผ่านมาหรือการรักษาด้วยมาตรฐานที่มี / ไม่มีได้รับยาหลอก (ผู้ป่วยที่ควบคุม).

ผลข้างเคียง, ที่เกิดขึ้นกับความถี่≥1% บ่อยครั้งมากขึ้นในผู้ป่วย, ได้รับ omalizumab (n = 738), กว่ายาหลอก (n = 717), ในระหว่างการศึกษา placebo-controlled ในผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืด (แยกเป็นหลักโดยใช้คำจากพจนานุกรมศัพท์แพทย์นานาชาติ - IMN, ในวงเล็บ - % เกิดขึ้นได้รับยาหลอก):

ร่างกายเป็นทั้ง: ความเจ็บปวด - 7 (5)%, รู้สึกเหนื่อย - 3 (2)%.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ - 8 (6)%, แตกหัก - 2 (1)%, อาการปวดที่ขา - 4 (2)%, ความเจ็บปวดที่แขน - 2 (1)%.

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: เวียนศีรษะ - 3 (2)%, อาการปวดหู - 2 (1)%.

สำหรับผิว: อาการคัน - 2 (1)%, โรคผิวหนัง - 2 (1)%.

ปฏิกิริยาท้องถิ่น: 45 (43)% - Эritema, รู้สึกร้อน, ตำ, อาการโรคลมพิษ, ความเจ็บปวด, คัน, การบรรจุ, แผลอักเสบ, บวมบริเวณที่ฉีด ฯลฯ.

ปฏิกิริยาการฉีดหนักพบบ่อยมากขึ้นกับการบริหารงานของ Omalizumab (12%) เมื่อเทียบกับการบริหารงานของยาหลอก (9%). ส่วนใหญ่เกิดปฏิกิริยาการฉีดถูกตั้งข้อสังเกตภายใน 1 ชั่วโมงหลังฉีด, มันกินเวลาน้อยกว่า 8 วัน, และมักจะลดลงความถี่ของพวกเขาด้วยการฉีดที่ตามมา.

ภูมิคุ้มกัน. เหมือนกัน, เป็นโปรแกรมของแอนติบอดี humanized - อนุพันธ์ดีเอ็นเอ, ในบางกรณีการก่อตัวของแอนติบอดีเพื่อ omalizumab. แอนติบอดี titer น้อยไป omalizumab ได้กำหนด 1/1723 (<0,1%) ผู้ป่วย, รับการรักษาด้วย omalizumab.

การติดเชื้อพยาธิ. ในการทดลองทางคลินิกหนึ่งปี, ที่จัดขึ้นในประเทศบราซิล, ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงของการติดเชื้อพยาธิใน 53% (36/68), ได้รับ omalizumab, การติดเชื้อพยาธิได้รับการวินิจฉัย, ได้รับยาหลอก - 42% (29/69).

ความร่วมมือ.

เนื่องจากเอนไซม์ cytochrome P450, กลไกของการปล่อยพลังงาน (ปั๊มไหล) และโปรตีนที่มีผลผูกพันมีบทบาทสำคัญในการกวาดล้างของ omalizumab ไม่มี, omalizumab มีศักยภาพต่ำสำหรับการติดต่อยาเสพติดยาเสพติดกับยาอื่น ๆ. การศึกษาการมีปฏิสัมพันธ์เฉพาะกับยาเสพติด omalizumab, รวมทั้งการฉีดวัคซีน, ไม่ได้ดำเนินการ. ปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติด omalizumab, ใช้ในการรักษาโรคหอบหืด, ไม่แน่. ในการศึกษาทางคลินิก omalizumab ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรวมกันกับ corticosteroids สูดดมและช่องปาก, agonists เบต้าสูดดมสั้นและระยะยาวการแสดง, คู่อริ leukotriene, theophylline และระคายเคือง. ยาเสพติดดังกล่าวข้างต้นไม่ได้ส่งผลกระทบต่อความปลอดภัยของ omalizumab. ในขณะที่ข้อมูลสำหรับการใช้งานร่วมกับวัคซีนภูมิแพ้ omalizumab ที่เฉพาะเจาะจง (การรักษาด้วย hyposensitization) ถูก จำกัด.

ยาเกินขนาด.

กรณีไม่มีการใช้ยาเกินขนาดของ omalizumab ยังไม่ได้รับรายงาน. ปริมาณสูงสุดทนของ omalizumab ยังไม่ได้รับการพิจารณา. มีเพียงหนึ่งเดียวใน / ในปริมาณที่เพิ่มขึ้น 4000 มิลลิกรัม จำกัด เป็นพิษพบว่า. เมื่อผู้ป่วยสำหรับ 20 สัปดาห์ที่ปริมาณสะสมสูงสุด (44000 มก.) ไม่ได้กล่าวถึงใด ๆ ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงเฉียบพลัน.

การใช้ยาและการบริหาร.

P /. ปริมาณและความถี่ของการบริหารจะถูกกำหนดขึ้นอยู่กับความเข้มข้นเริ่มต้นของ IgE (IU / mL), วัดก่อนการรักษา, และน้ำหนักตัวของผู้ป่วย (กิโลกรัม). ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับพารามิเตอร์เหล่านี้ปริมาณที่แนะนำจาก 150 ไปยัง 375 มก. 1 ทุกๆ 2 หรือ 4 ดวงอาทิตย์.

ข้อควรระวัง.

ประเมินประสิทธิผลของการรักษาด้วย omalizumab ที่ควรจะเป็น, อย่างน้อย, ตลอด 12 สัปดาห์ของการรักษา.

omalizumab มีไว้สำหรับการรักษาในระยะยาว. ยกเลิกยาเสพติด, มักจะ, จะนำไปสู่​​การกลับมาของระดับสูงของ IgE ฟรีและการพัฒนาของอาการที่เกี่ยวข้องที่.

ระดับ IgE รวมเพิ่มขึ้นในระหว่างการรักษาและยังคงสูงเป็นเวลาหนึ่งปีหลังจากการหยุดชะงักของการรักษา. ดังนั้น, ระดับ IgE ความมุ่งมั่นในช่วงที่สองในระหว่างการรักษาด้วย omalizumab ไม่สามารถใช้เป็นข้อมูลอ้างอิงสำหรับการเลือกยาที่. การตั้งค่ายาหลังจากที่หยุดชะงักของการรักษาเป็นระยะเวลาน้อย 1 ปี, มันเป็นแนวทางโดยความเข้มข้นของ IgE ในซีรั่ม, การตั้งค่าเพื่อการบริหารยาครั้งแรก. หากการรักษาถูกขัดจังหวะสำหรับ omalizumab 1 ปีหรือมากกว่า, ที่จะสร้างยาที่ควรกำหนดความเข้มข้นของ IgE รวมในซีรั่มเลือดอีกครั้ง. ปริมาณของ omalizumab ควรมีการปรับเมื่อมีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญของน้ำหนักตัว.

เมื่อใช้ omalizumab, เช่นเดียวกับยาเสพติดโปรตีนอื่น ๆ, อาจจะมีอาการแพ้ท้องถิ่นหรือระบบ, รวมทั้ง anaphylactic. ในการพัฒนาภูมิแพ้หลังจากที่การบริหารงานของ omalizumab มีรายงานทั้งในการทดลองทางคลินิก premarketingovyh, และในรายงานการโพสต์การตลาด. อาการและอาการแสดง, การทำเครื่องหมายในกรณีดังกล่าว, พวกเขารวมถึงหลอดลม, gipotenziю, ลมพิษและ / หรือบวมของคอหรือลิ้น. บางส่วนของกรณีเหล่านี้ถูกคุกคามชีวิตในธรรมชาติ. ในการทดลองทางคลินิกความถี่ premarketingovyh ภูมิแพ้, ที่เกี่ยวข้องกับการใช้งานของ omalizumab, มันได้รับการจัดอันดับให้เป็น 0,1%, การโพสต์การตลาด - อย่างน้อย 0,2%. กรณีภูมิแพ้ได้รับการปฏิบัติหลังจากที่ปริมาณแรกของ omalizumab, และหลังจากปีของการใช้ปกติ. ก่อนที่จะนำ omalizumab เป็นสิ่งที่จำเป็นในการเตรียมความพร้อมล่วงหน้าอุปกรณ์ช่วยชีวิตที่เหมาะสมและยาเสพติด, ที่จำเป็นสำหรับการบรรเทาการเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกิน. ผู้ป่วยควรได้รับทราบถึงความเป็นไปได้ในการเกิดปฏิกิริยา anaphylactic และให้การตรวจสอบทางการแพทย์ที่เหมาะสมของผู้ป่วย. ในกรณีที่ผู้ป่วยเกิดปฏิกิริยาแพ้อย่างรุนแรงจะต้องหยุดการใช้ omalizumab.

และควรระมัดระวังเมื่อใช้ยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน, ซินโดรมของ malabsorption ของกลูโคสกาแลคโต, แพ้ฟรุกโตสซูโครสหรือขาด-isomaltase. เนื้อหาของน้ำตาลซูโครสใน 1 ปริมาณของ omalizumab (150 มก.) เป็น 108 มก..

omalizumab ไม่ควรที่จะใช้ในการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน, หลอดลมอักเสบเฉียบพลันหรือ asthmaticus สถานะ.

ในผู้ป่วยที่มีโรคภูมิแพ้อื่น ๆ, อื่นที่ไม่ใช่โรคหอบหืด, ความปลอดภัยและประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น.

ไม่ได้ศึกษาการใช้งานของ omalizumab ในผู้ป่วยที่มีเนื้อหาสูงของโรค IgE, แพ้ bronchopulmonary aspergillosis, เพื่อป้องกันการเกิดปฏิกิริยา anaphylactic, โรคผิวหนังภูมิแพ้, โรคจมูกอักเสบภูมิแพ้หรือแพ้อาหาร.

มีประสบการณ์ในการใช้งานของ omalizumab ในผู้ป่วยมากกว่า 65 ปีที่ จำกัด. อย่างไรก็ตามข้อมูล, แสดงให้เห็นความจำเป็นในการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่อายุนี้, ไม่.

ผู้ป่วย, ที่ระหว่างการรักษาด้วย omalizumab มีอาการวิงเวียนศีรษะหรือความผิดปกติอื่น ๆ ของระบบประสาทส่วนกลาง, ควรละเว้นจากการขับรถหรือใช้เครื่องจักรในระหว่างการใช้ยาเสพติด.