NORMODYPYN

วัสดุที่ใช้งาน: amlodipine
เมื่อ ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыhช่องทางป้องกัน
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, ไอ20, I20.1
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.03.02
ผู้ผลิต: เมริเดียนริกเตอร์ จำกัด. (ฮังการี)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา สีขาวหรือสีขาวเกือบ, แม่และเด็ก, продолговато-округлой формы, แกะสลัก “5” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แคลเซียมฟอสเฟตไฮโดรเจนปราศจาก, โซเดียมคาร์บอกซีประเภทแป้ง, stearate แมกนีเซียม.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา สีขาวหรือสีขาวเกือบ, แม่และเด็ก, продолговато-округлой формы, แกะสลัก “10” ในด้านหนึ่งและ Valium – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แคลเซียมฟอสเฟตไฮโดรเจนปราศจาก, โซเดียมคาร์บอกซีประเภทแป้ง, stearate แมกนีเซียม.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ช่องแคลเซียมช้า Blokator, อนุพันธ์ dihydropyridine. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (ผล, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).

Противоишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. Снижая ОПСС, ลดหัวใจ, การลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ, จะช่วยป้องกันการพัฒนาของกล้ามเนื้อกระตุกหลอดเลือดหัวใจ (รวม. вызванных курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ vasospastic). У больных стенокардией суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляется развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, протекающей с нормальным АД, не вызывает его существенного изменения.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, และธรรมชาติสวม dozozawisimy. เมื่อความดันโลหิตสูง 1 доза Нормодипина^® обеспечивает продолжительное снижение АД (สำหรับ 24 ไม่) มีผู้ป่วยนอนลงและลุกขึ้นยืน. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ไม่) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.

Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. ลดระดับของการเจริญเติบโตมากเกินไปมีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย, แต่ก็มีการต่อต้าน atherosclerotic และผลกระทบในกล้ามเนื้อหัวใจโรคหัวใจขาดเลือด. ไม่มีผลกระทบต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและการนำ, препятствует агрегации тромбоцитов, เพิ่มอัตราการกรองของไต, แต่ก็มีผล natriuretic อ่อนแอ.

При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

เภสัช

การดูดซึม

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. การรับประทานอาหารที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึม. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 6-12 ไม่, как у пожилых, так и у молодых пациентов. การดูดซึมเป็น 63-80%.

การกระจาย

ค_{เอสเอส} амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-14 วัน.

วี_ง ประมาณ 21 ลิตร / กก., что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 97%.

การเผาผลาญอาหาร

เกี่ยวกับ 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

การหัก

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% ปริมาณ – в неизмененном виде и 60% – ในรูปของสารที่ไม่ออกฤทธิ์) และอุจจาระ (20-25% เป็นสาร). Выведение является двухфазным, ต_1/2 ค่าเฉลี่ย 35-50 ไม่. Общий клиренс амлодилина составляет 7 มล. / นาที / กก. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ในผู้ป่วยสูงอายุ (ระดับอาวุโส 65 ปี) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, รวม. ผู้ป่วย, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ Angiospastic (Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, รวม. ผู้ป่วย, рефрактерных к лечению нитратами).

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน, 1 เวลา / วัน. Нормодипин^® можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (diuretics thiazide, เบต้า-adrenoblokatorami และสารยับยั้ง ACE) и нитратами.

ที่ ความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ เริ่มต้นเป็นยา 5 มก. 1 เวลา / วัน. ยาทุกวันสูงสุด -10 มก. 1 เวลา / วัน. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 วันของการรักษา.

ปริมาณการบำรุงรักษาเป็น 5-10 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ ไตวาย การปรับเปลี่ยนยาที่ไม่จำเป็นต้องใช้, TK. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเต้นของหัวใจ, ความไม่หายใจ, ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, เป็นลม, vasculitis, บวม (บวมของข้อเท้าและเท้า), ที่กรอกด้วยน้ำ; редко – нарушения сердечного ритма (หัวใจเต้นช้า, กระเป๋าหน้าท้องอิศวร, กระพือหู), อาการเจ็บหน้าอก, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; ไม่ค่อยมี – การพัฒนาหรือการกำเริบของโรคหัวใจล้มเหลว, arrythmia, อาการไมเกรน.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาการปวดท้อง; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, ดีซ่าน, อาการอาหารไม่ย่อย, สิทธิ giperplaziya.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, เวียนหัว, ความเมื่อยล้า, อาการง่วงนอน, การเปลี่ยนแปลงอารมณ์, มองเห็นภาพซ้อน, ซ้อน; редко – потеря сознания, giperesteziya, ความกังวลใจ, อาชา, การสั่นสะเทือน, วิงเวียน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, วิงเวียน, โรคนอนไม่หลับ, ที่ลุ่ม, ความฝันที่ผิดปกติ; в единичных случаях – атаксия, ความไม่แยแส, ažitaciâ, ความจำเสื่อม.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: редко – поллакиурия, dizurija, Nocturia; в единичных случаях – полиурия.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: ไม่ค่อยมี – เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ (รวม. ความแรงลดลง), gynecomastia.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – erythema multiforme, angioedema;

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: очень редко – сухость кожи, ผมร่วง, จ้ำ, โรคผิวหนัง, livor.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: редко – артралгия, arthrosis, ปวดกล้ามเนื้อ (ใช้เวลานาน); очень редко – миастения.

อื่น ๆ: gipoglikemiâ.

ห้าม

- ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง;

- ยุบ;

- ช็อตหัวใจไม่;

— клинически выраженный стеноз аорты;

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่เสถียร (ยกเว้น Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ);

- การตั้งครรภ์ (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

- นม (ความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- จนถึง 18 ปี (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);

- ภาวะภูมิไวเพื่อ amlodipine หรือสัญญาซื้อขายล่วงหน้า dihydropyridine อื่น ๆ.

จาก ความระมัดระวัง มันควรจะแต่งตั้งยาเสพติดในตับของมนุษย์, SSS (หัวใจเต้นช้าvыrazhennaya, หัวใจเต้นเร็ว), ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง decompensated, легкой или умеренной артериальной гипотензии, mitral ตีบ, cardiomyopathy hypertrophic อุดกั้น, กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน (และ 1 เดือนหลังจากนั้น), ผู้ป่วยสูงอายุ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

В период лечения Нормодипином^® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела.

Пациент должен быть информирован о необходимости соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, krovotochivosti และขวา giperplazii.

แอมโลดิพีนผลพลาสม่าความเข้มข้นของโพแทสเซียม, กลูโคส, ไตรกลีเซอไรด์, คอเลสเตอรอลรวม, LDL, กรดยูริค, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Как следует из клинического опыта, ไม่แน่, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะแรกของการรักษา. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

ยาเกินขนาด

อาการ: chrezmernaya perifericheskaya ขยายตัวของหลอดเลือด, выраженное и длительное снижение АД, สะท้อนอิศวร.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, แต่งตั้งถ่าน, แขนขาตำแหน่งสูง, контроль показателей функции сердца, แสง, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае необходимости. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний – применение вазопрессивных препаратов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, ไตเทียมไม่ได้มีประสิทธิภาพ.

ติดต่อยา

ยับยั้งการเกิดออกซิเดชัน mikrosomalnogo เพิ่มความเข้มข้นในเลือดของแอมโลดิพีน (เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.

Гипотензивный эффект Нормодипина^® ослабляют НПВП, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง indomethacin (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), agonists alpha-adrenergic, Estrogens (за счет задержки натрия), ติก.

และ thiazide “ห่วง” ขับปัสสาวะ, กั้นเบต้า, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина^®.

amiodarone, quinidine, แอลฟา₁-adrenoblokatorы, อินซูลิน, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина^®.

При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, ataxia, การสั่นสะเทือน, เสียงในหู).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина^®.

Prokaynamyd, хинидин и другие лекарственные препараты, ก่อให้เกิดการยืดของช่วง QT, inotropony ผลกระทบต่อการเสริมสร้าง และอาจเพิ่มความเสี่ยงของช่วงสำคัญยืด QT.

เภสัชจลนศาสตร์ของยา amlodipine จะไม่เปลี่ยนแปลงในขณะที่ได้รับการแต่งตั้งด้วยโดดเดี่ยว.

Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.

Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 30 ° C. การเก็บรักษาชีวิต – 3 ปี.