НИКОРЕТТЕ (Трансдермальная терапевтическая система)
วัสดุที่ใช้งาน: นิโคติน
เมื่อ ATH: N07BA01
CCF: ยาสำหรับการรักษาของยาเสพติดนิโคติน
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F17
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.17
ผู้ผลิต: JOHNSON & JOHNSON LTD (รัสเซีย)
ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์
◊ Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 10 ซม.2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
| 1 ซม. 2 | ปริมาณ, выделяемая ТТС за 16 ไม่ | |
| นิโคติน | 830 ก. | 5 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.
1 พีซี. – บุหงา (7) – แพ็คกระดาษแข็ง.
◊ Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 20 ซม.2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
| 1 ซม. 2 | ปริมาณ, выделяемая ТТС за 16 ไม่ | |
| นิโคติน | 830 ก. | 10 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.
1 พีซี. – บุหงา (7) – แพ็คกระดาษแข็ง.
◊ Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 30 ซม.2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
| 1 ซม. 2 | ปริมาณ, выделяемая ТТС за 16 ไม่ | |
| นิโคติน | 830 ก. | 15 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.
1 พีซี. – บุหงา (7) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ยาสำหรับการรักษาของยาเสพติดนิโคติน. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты в течение длительного времени, อาจถอนตัว, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, ปลุก, ความเข้มข้นของความบกพร่อง, การลดลงของอัตราการเต้นหัวใจ, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить.
При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
เภสัช
Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.
การดูดซึม
После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ไม่.
คสูงสุด никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6-10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 ng / ml. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ไม่ (а не на 16 ไม่), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7.2 ไปยัง 5.6 ng / ml. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.
При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме несколько отличались от пропорционального увеличения дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.
การกระจาย
วีง никотина при в/в введении составляет около 2-3 ลิตร / กก.. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения.
การเผาผลาญอาหาร
Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 สาร, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита – котинина – превышает концентрацию никотина в 10 เวลา.
การหัก
Выводится в основном печенью. พลาสม่ากวาดล้างเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 70 ลิตร /. ต1/2 – เกี่ยวกับ 2 ไม่.
С мочой выводятся в основном котинин (15% ปริมาณ, ต1/2 – 15-20 ไม่) и транс-3-гидрокси-котинин (45% ปริมาณ). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 ชี้ในเด็กพัคห์) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 ชี้ในเด็กพัคห์).
ผู้ป่วย, การฟอกเลือด, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, ที่ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา.
พยานหลักฐาน
— лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;
— снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.
ระบบการปกครองยา
ใน ผู้ใหญ่ (รวม. ในผู้สูงอายุ) лечение начинают с применения 1 แพทช์ 15 мг/16 ч (30 ซม.2), который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно утром (непосредственно после пробуждения) и удаляют перед сном.
Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при этом обычно она составляет, อย่างน้อย, 3 เดือน. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. При этом в течение 2-3 недель ежедневно накладывают по одному пластырю 10 мг/16 ч (20 ซม.2), а в течение последующих 2-3 недель – по одному пластырю 5 мг/16 ч (10 ซม.2).
Применять пластыри в течение более 6 месяцев обычно не рекомендуется.
В некоторых случаях лицам, бросившим курить, может потребоваться более длительная терапия.
ผลข้างเคียง
Пластыри Никоретте® могут вызывать нежелательные дозозависимые (ส่วนใหญ่) ผลกระทบ, сходные с возникающими при применении никотина, поступающего в организм другим путем.
При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости: บ่อยครั้ง (>1/10), บ่อยครั้ง (>1/100 <1/10), นาน ๆ ครั้ง (>1/1000, <1/100), ไม่ค่อยมี (>1/10 000, <1/1000), ไม่ค่อยมี (<1/10 000), รวมทั้งกรณีของแต่ละบุคคล.
เวียนหัว, อาการปวดหัว, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита (ไม่ทราบสาเหตุ).
ปฏิกิริยาท้องถิ่น: เกี่ยวกับ 20% – умеренно выраженные покраснения, คัน.
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: нечасто – ощущение сердцебиения; очень редко – фибрилляции предсердий.
จากระบบการย่อยอาหาร: часто – тошнота, อาเจียน.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: нечасто – крапивница.
ออกจากร่างกายโดยรวม: очень часто – зуд; часто – эритема.
ห้าม
- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.
จาก осторожностью и только после консультации врача ควรจะกำหนดให้ผู้ป่วย, перенесшим сердечно-сосудистое заболевание, или госпитализировавшимся по этому поводу в течение предыдущих 4 สัปดาห์ที่ผ่านมา (รวม. การตี, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร, จังหวะ, หลอดเลือดหัวใจบายพาสการปลูกถ่ายอวัยวะ, angioplasty), или имеющих неконтролируемую артериальную гипертензию.
จาก ความระมัดระวัง следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, ภาวะไตอย่างรุนแรง, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
จาก ความระมัดระวัง следует применять препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, pheochromocytoma (เพราะ, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников).
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Вопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально.
Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (ขึ้นอยู่กับปริมาณ). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением.
นิโคติน (даже при применении в терапевтических дозах) в небольших количествах выделяетчя с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก.
ข้อควรระวัง
Больным сахарным диабетом после прекращение курения может потребоваться снижение доз инсулина.
ใช้ในกุมารเวชศาสตร์
Вопрос о назначении препарата ผู้ป่วย ใน возрасте младше 18 ปี มันจะตัดสินใจโดยแพทย์เป็นรายบุคคล. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.
ยาเกินขนาด
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
อาการ: ความเกลียดชัง, การออกน้ำลาย, อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, การขับเหงื่อ, อาการปวดหัว, เวียนหัว, ความผิดปกติของการได้ยิน, ความอ่อนแออย่างรุนแรง (сходны с проявлениями острого отравления никотином). При применении высоких доз никотина возможны снижение АД, слабый и прерывистый пульс, หายใจลำบาก, การล่มสลายของหลอดเลือด, ชักทั่วไป, การกราบ.
Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать выраженные интоксикации у маленьких детей (รวม. ร้ายแรง).
การรักษา: следует немедленно прекратить применение препарата (снять пластырь) и начать проведение симптоматической терапии. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ.
ติดต่อยา
ที่สูบบุหรี่ (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (theophylline, takrin, klozapyn, ropinirol).
После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, olanzapine, clomipramine, fluvoksamin), хотя данные, подтверждающие это, ไม่, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดได้รับการแก้ไขไปยังโปรแกรมประยุกต์เป็นตัวแทนวันหยุด Valium.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา - 3 ปี.
