Motilium

วัสดุที่ใช้งาน: Domperidone
เมื่อ ATH: A03FA03
CCF: ยา antiemetic ของการดำเนินการกลาง, การปิดกั้นการรับ dopamine
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
ที่ KFU: 11.06.02
ผู้ผลิต: JOHNSON & JOHNSON LTD (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

◊ คอร์เซ็ต สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ.

สารเพิ่มปริมาณ: วุ้น, แมนนิทอล, สารให้ความหวาน, สาระสำคัญของมิ้นท์, poloxamer 188.

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาแก้อาเจียน, รับ dopamine กลางป้องกัน. Domperidone – ศัตรูโดพามีน, มี, คล้ายกับ metoclopramide และอินซูลินบาง, คุณสมบัติ antiemetic. แต่แตกต่างจากยาเสพติดเหล่านี้ Domperidone ก็ไม่ได้เจาะอุปสรรคเลือดสมอง. ใช้ Domperidone ไม่ค่อยจะมาพร้อมกับผลข้างเคียงโดย extrapyramidal, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ใหญ่, แต่ Domperidone ช่วยกระตุ้นการปล่อยของโปรแลคตินจากต่อมใต้สมอง. ผล antiemetic, บางที, เนื่องจากการรวมกันของอุปกรณ์ต่อพ่วง (gastrokinetic) การกระทำและการเป็นปรปักษ์กันของตัวรับโดปามีนในเขตไก chemoreceptor.

เมื่อยา Domperidone เพิ่ม antral และการหดตัวของลำไส้เล็กส่วนต้น, มันช่วยเร่งการล้างกระเพาะอาหารและเพิ่มความดันของกล้ามเนื้อหูรูดหลอดอาหารที่ต่ำกว่าในคนที่มีสุขภาพดี.

Domperidone ไม่มีผลต่อการหลั่งในกระเพาะอาหาร.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากการอดอาหารการกิน Domperidone ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหาร. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จภายในเวลาประมาณ 60 ม.. การดูดซึมแน่นอนต่ำของ Domperidone เมื่อผู้ (เกี่ยวกับ 15%) เนื่องจากการเผาผลาญอาหารเริ่มต้นที่กว้างขวางในผนังลำไส้และตับ.

Domperidone ควรจะได้รับ 15-30 นาทีก่อนรับประทานอาหาร. น้ำย่อย Hypoacid ช่วยลดการดูดซึมของยาเสริมฤทธิ์ domperidone.

ก่อนที่ยาเสพติดหลังจากที่กินเพื่อให้บรรลุ C_{สูงสุด} มันต้องใช้เวลามากขึ้น, และ AUC เพิ่มขึ้นบ้าง.

การกระจาย

เมื่อยา Domperidone ไม่ cumulate หรือทำให้เกิดการเผาผลาญอาหารของตัวเอง. เมื่อได้รับ Domperidone สำหรับ 2 ยาสัปดาห์ 30 มก. / C_{สูงสุด} ในพลาสม่า 90 นาทีที่ผ่านมาหลังจากที่ปริมาณเท่ากับ 21 ng / ml และมันก็เกือบจะเหมือนกัน, หลังจากเข็มแรก (18 ng / ml).

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 91-93%.

ความเข้มข้น Domperidone ในเต้านมของสตรีให้นมบุตร 4 ครั้งต่ำ, กว่าความเข้มข้นที่สอดคล้องกันในพลาสม่า.

การเผาผลาญอาหาร

Domperidone ถูกเผาผลาญในตับโดย hydroxylation และ N-dealkylation.

การหัก

การขับถ่ายปัสสาวะและอุจจาระของ 31% และ 66% ของยาตามลำดับ.

ขับออกมาไม่มีการเปลี่ยนแปลงในอุจจาระ (10%) และปัสสาวะ (เกี่ยวกับ 1%).

ต_1/2 จากพลาสม่าหลังจากที่การบริหารงานของครั้งเดียวที่จะเป็นอาสาสมัครสุขภาพดี 7-9 ไม่.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง (creatinine ในเลือด 6 mg / dL) ต_1/2 Domperidone เพิ่มขึ้น 7.4 h เพื่อ 20.8 ไม่, แต่ความเข้มข้นของยาเสพติดในพลาสม่าดังต่อไปนี้, กว่าในอาสาสมัครสุขภาพดี.

พยานหลักฐาน

- ที่ซับซ้อนของอาการป่วย, มักจะเกี่ยวข้องกับกระเพาะอาหารตะกอนล่าช้า, ระบบทางเดินไหลย้อนหลอดอาหาร, ezofagitom (อิ่มท้อง, ความรู้สึกป่อง, อาการปวดในช่องท้องส่วนบน, พ่น, ความมีลม, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อิจฉาริษยา);

- คลื่นไส้และอาเจียนของการทำงาน, อินทรีย์, ต้นกำเนิดของการติดเชื้อ, ที่เกิดจากการรักษาด้วยรังสี, การรักษาด้วยยาหรือการละเมิดอาหาร;

- อาการคลื่นไส้และอาเจียน, ที่เกิดจากการ dopamine agonists ในกรณีที่ใช้ในโรคพาร์กินสัน (เช่น L-dopa และ bromocriptine).

ระบบการปกครองยา

ที่ อาการอาหารไม่ย่อยเรื้อรัง เด็กและผู้ใหญ่ ระดับอาวุโส 5 ปี แต่งตั้ง 10 มก. (1 แถบ) 3 ครั้ง / วัน 15-30 นาทีก่อนมื้ออาหารและ, ในกรณีที่จำเป็น, ก่อนนอน.

ปริมาณสูงสุดในชีวิตประจำวัน เด็กวัยเรียน 5 ไปยัง 12 ปี เป็น 2.4 มิลลิกรัม / กิโลกรัมน้ำหนักตัว, แต่ไม่ 80 มก..

ในกรณีที่จำเป็น,, ถ้าไม่มีผลกระทบ, ไปยัง เด็กและผู้ใหญ่ที่อายุเกินของ 12 ปี ครั้งเดียวอาจจะเป็นสองเท่า. ยาทุกวันสูงสุด – 80 มก..

ที่ อาการคลื่นไส้อาเจียน ผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่า 12 ปี แต่งตั้ง 20 มก. (2 แถบ) 3-4 ครั้ง / วันก่อนอาหารและก่อนนอน. ยาทุกวันสูงสุด - 80 มก..

เด็กวัยเรียน 5 ไปยัง 12 ปี แต่งตั้ง 10 มก. (1 แถบ) 3-4 ครั้ง / วันก่อนอาหารและก่อนนอน. ยาทุกวันสูงสุด - 2.4 มิลลิกรัม / กิโลกรัมน้ำหนักตัว, แต่ไม่ 80 มก..

Motilium^® เป็นยาอมแสดงให้เห็นเท่านั้น ผู้ใหญ่และเด็กมีน้ำหนักมากกว่า 35 กิโลกรัม, ในทางปฏิบัติเด็กเป็นส่วนใหญ่เพื่อนำมาใช้ในการระงับ Motilium^®.

ที่ ไตวาย มันแนะนำให้เพิ่มช่วงเวลาระหว่างปริมาณของยาเสพติด. เกินความจำเป็น. ร้อยละขนาดเล็กมากของยาเสพติดจะถูกขับออกจากไตไม่เปลี่ยนแปลง, ว่ามีแทบจะไม่จำเป็นที่จะต้องแก้ไขครั้งเดียวในผู้ป่วยที่มีภาวะไตใด ๆ. แต่เมื่อกลับมากำหนดความถี่ในการรับสัญญาณที่ควรจะลดลงไป 1-2 ครั้ง / วันขึ้นอยู่กับความรุนแรงของความล้มเหลวของไต, และอาจจำเป็นต้องลดขนาดยา.

ข้อกำหนดการใช้ยาอม

แท็บเล็ตภาษาที่มีอยู่ในแพ็คตุ่ม. ตั้งแต่แท็บเล็ตค่อนข้างเปราะบาง, เพื่อหลีกเลี่ยงความเสียหายที่ไม่ควรบังคับผ่านฟอยล์.

เพื่อให้ได้รับยาจากฟอยล์ตุ่มควรใช้ขอบและสมบูรณ์ลบออกจากเซลล์, ซึ่งเป็นแท็บเล็ต. จากนั้นค่อยๆดันด้านล่างและเอาแท็บเล็ตจากแพคเกจ. แท็บเล็ตควรจะใส่กับภาษา. ภายในไม่กี่วินาทีก็จะตกอยู่กับพื้นผิวของลิ้นและสามารถกลืนกินกับน้ำลาย, ไม่ดื่มน้ำ.

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: ไม่ค่อย - ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร; ในบางกรณี – ปวดลำไส้ชั่วคราว.

ระบบประสาทส่วนกลาง: อาการ extrapyramidal (ไม่ค่อยมี – เด็ก ๆ; ในบางกรณี – ผู้ใหญ่); ย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์และหายไปหลังจากการหยุดชะงักของการรักษา.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: hyperprolactinemia ที่เป็นไปได้, ไม่ค่อยนำไปสู่​​การ galaktoree, gynecomastia, amenorrhea.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – ผื่น, อาการโรคลมพิษ.

ห้าม

- มีเลือดออกทางเดินอาหาร;

- วิศวกรรมการอุดตันหรือทะลุ, ซึ่งในการกระตุ้นการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารอาจเป็นอันตรายได้;

- เนื้องอกต่อมใต้สมองหลั่งฮอร์โมนโปรแลคติ- (prolactinoma);

- การใช้งานด้วยกันในรูปแบบช่องปากของ ketoconazole;

- เด็กอายุ 5 ปี (สำหรับรูปแบบของยาที่ได้รับ);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ควรจะกำหนดให้ผู้ป่วยที่มีภาวะตับ (ได้รับการศึกษาระดับปริญญาที่สูงของการเผาผลาญในตับของ Domperidone).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Motilium^® การตั้งครรภ์ไม่เพียงพอ.

ในวันที่มีหลักฐานของความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการผิดปกติในมนุษย์ไม่มี. กระนั้น, การใช้งานของ Motilium^® การตั้งครรภ์เป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษาด้วยการให้แม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

ผู้หญิงเข้มข้น Domperidone ในนมแม่คือ 10-50% ของความเข้มข้นที่เหมาะสมในพลาสมาและไม่เกิน 10 ng / ml. จำนวนเงินรวมของ Domperidone, ซึมซาบเข้าไปในเต้านม - น้อย 7 มิลลิกรัม / วันเมื่อใช้ยาที่ได้รับอนุญาตสูงสุด. ไม่ทราบ, ถ้าผลกระทบต่อระดับแรกเกิด. ดังนั้นถ้าคุณต้องใช้ Motilium^® เลี้ยงลูกด้วยนมให้นมบุตรควรจะยกเลิก.

ข้อควรระวัง

แอพลิเคชันรวม Motilium^® กับยาลดกรดหรือยาเสพติด antisecretory ควรจะได้รับหลังรับประทานอาหารที่ผ่านมา, กล่าวคือ. ไม่ควรดำเนินการพร้อมกันกับ Motilium^®.

หากการรักษาในระยะยาวของผู้ป่วยโรคไตควรจะเก็บไว้ภายใต้การดูแลอย่างสม่ำเสมอ.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Motilium^® มันไม่ได้มีผลต่อความสามารถในการขับรถและการใช้งานเครื่องจักรกล.

ยาเกินขนาด

อาการ: อาการง่วงนอน, อาการเวียนศีรษะและเกิดอาการ extrapyramidal, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเด็ก.

การรักษา: คาร์บอนและการสังเกตระมัดระวัง. ตัวแทน anticholinergic, การเตรียมการ, ที่ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสัน, หรือระคายเคืองอาจจะมีประสิทธิภาพในการเกิดปฏิกิริยา extrapyramidal.

ติดต่อยา

ยาเสพติด anticholinergic สามารถแก้ผลกระทบของ Motilium^®.

การดูดซึม Motilium^® การบริโภคลดลงหลังจากที่ได้รับการยอมรับก่อนโดดเดี่ยวหรือโซเดียมไบคาร์บอเนต. ไม่ได้ใช้ยาลดกรดและยาเสพติด antisecretory พร้อมกันกับ Motilium^®, TK. พวกเขาลดการดูดซึมของ.

เส้นทางหลักของการเผาผลาญของการเปลี่ยนแปลงที่เกิดขึ้น Domperidone มีส่วนร่วมของ CYP3A4. ขึ้นอยู่กับการศึกษาในหลอดทดลองสามารถสันนิษฐาน, ว่าในขณะที่การใช้ Domperidone และยาเสพติด, อย่างมีนัยสำคัญยับยั้ง isoenzyme นี้, อาจเพิ่มระดับพลาสมาของ Domperidone. ตัวอย่างของสารยับยั้ง CYP3A4 ของยาเสพติดรวมถึงต่อไปนี้: antifungals azole, ยาปฏิชีวนะ macrolide, เอชไอวีน้ำย่อยโปรตีน, nefazodon.

การศึกษาในการปฏิสัมพันธ์กับอาสาสมัครสุขภาพดี ketoconazole เปิดเผย Domperidone, ที่ ketoconazole ยับยั้ง CYP3A4 ขึ้นอยู่กับการเผาผลาญอาหารหลักของ Domperidone, ซึ่งจะส่งผลในการเพิ่มขึ้นเกือบสามเท่าใน C_{สูงสุด} และ AUC ของ Domperidone ในระยะที่ราบสูง. ในการศึกษาของ Domperidone ketoconazole และแสดงปฏิสัมพันธ์, ว่าการประยุกต์ใช้ร่วมกันของยา Domperidone 10 มก. 4 ครั้ง / วันและปริมาณของ ketoconazole 200 มก. 2 ครั้ง / วันเป็นที่สังเกตในการยืด QT 10-20 มิลลิวินาที. เมื่อยา Domperidone ในปริมาณที่ใกล้เคียงกัน, และเมื่อได้รับยาประจำวันของ 160 มก. (ในสิ่งที่ 2 ครั้งรายวันปริมาณสูงสุด) ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในช่วง QT.

ในทางทฤษฎี (TK. ยาเสพติดที่มีการดำเนินการ gastrokinetic) Motilium^® มันอาจจะมีผลต่อการดูดซึมของยาเสพติดในเวลาเดียวกัน, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, สูตรปลดปล่อยของสารหรือยาเสพติด, เคลือบลำไส้. อย่างไรก็ตามการใช้ Domperidone ในผู้ป่วยในขณะที่การรักษายาพาราเซตามอลหรือเลือกด้วยดิจอกซินไม่ได้มีผลต่อระดับของยาเสพติดเหล่านี้ในเลือด.

Motilium^® นอกจากนี้ยังสามารถใช้ร่วมกับอินซูลิน, การกระทำของการที่จะไม่เพิ่มขึ้น; รับ agonists dopaminergic (bromocriptine, levodopa), ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่ต่อพ่วง, เช่นโรคทางเดินอาหาร, ความเกลียดชัง, อาเจียน, มันยับยั้ง, ไม่มี neutralizing คุณสมบัติพื้นฐานของพวกเขา.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดได้รับการแก้ไขไปยังโปรแกรมประยุกต์เป็นตัวแทนวันหยุด Valium.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 30 ° C. อายุการเก็บรักษา - 2 ปี.