ลิงลม

วัสดุที่ใช้งาน: Lozartan
เมื่อ ATH: C09CA01
CCF: angiotensin II คู่อริ
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, I50.0, I61, N08.3
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.04.02
ผู้ผลิต: Krka-OOO มาตุภูมิ (รัสเซีย)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, ฟิล์มเคลือบ จากแสงสีเหลืองสีเหลือง, รูปไข่, biconcave เล็กน้อย, ตัดเอียง.

สารเพิ่มปริมาณ: cellaktoza (ส่วนผสมของแลคโตและเซลลูโลส), แป้งก่อน gelatinized, แป้งข้าวโพด, เซลลูโลส microcrystalline, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, แป้งโรยตัว, โพรพิลีนไกลคอล, ย้อมสีเหลือง quinoline (E104), ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171).

7 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (9) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีเหลือง, รูปไข่, biconcave เล็กน้อย, ประตูด้านหนึ่งและด้านใน.

สารเพิ่มปริมาณ: cellaktoza (ส่วนผสมของแลคโตและเซลลูโลส), แป้งก่อน gelatinized, แป้งข้าวโพด, เซลลูโลส microcrystalline, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, แป้งโรยตัว, โพรพิลีนไกลคอล, ย้อมสีเหลือง quinoline (E104), ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171).

7 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (9) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ ขาว, รอบ, biconcave เล็กน้อย, กับ Valium ในด้านหนึ่ง, ตัดเอียง.

สารเพิ่มปริมาณ: cellaktoza (ส่วนผสมของแลคโตและเซลลูโลส), แป้งก่อน gelatinized, แป้งข้าวโพด, เซลลูโลส microcrystalline, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, แป้งโรยตัว, โพรพิลีนไกลคอล, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171).

7 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (9) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ ขาว, รูปไข่, biconcave เล็กน้อย.

สารเพิ่มปริมาณ: cellaktoza (ส่วนผสมของแลคโตและเซลลูโลส), แป้งก่อน gelatinized, แป้งข้าวโพด, เซลลูโลส microcrystalline, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, แป้งโรยตัว, โพรพิลีนไกลคอล, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171).

7 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (9) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

เลือกรับปฏิปักษ์ angiotenzina II ที่₁ ธรรมชาติ nebelkova.

ในสัตว์ทดลอง และในหลอดทดลองของ Losartan และ metabolite ของชีวภาพของ karboksil′nyj (EXP-3174) บล็อกที่มีความหมายทั้งทางสรีรวิทยาผล angiotenzina II ที่₁-ตัวรับอิสระวิธีการสังเคราะห์: นำไปสู่การเพิ่มพลา Renin กิจกรรม, ลดความเข้มข้นของ aldosterone ในเลือด.

Losartan ทางอ้อมทำให้ AL นี้₂-รับ โดยการเพิ่มระดับของ angiotensin II. Losartan ยับยั้งกิจกรรมของ kininazy ไม่ II, เอนไซม์, ผู้มีส่วนร่วมในการเผาผลาญของ bradykinin.

ลดการประชาสัมพันธ์, ความดันในการไหลเวียนของปอด; umenyshaet postnagruzku, มันมีผลขับปัสสาวะ.

จะช่วยป้องกันการเจริญเติบโตมากเกินไปการพัฒนาของกล้ามเนื้อหัวใจ, เพิ่มการกายในผู้ป่วยหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง.

แผนกต้อนรับของ Losartan 1 ครั้ง / วันส่งผลให้ลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติของนรก systolic และ diastolic. ในระหว่างวันของ Losartan นรกที่ควบคุมอย่างสม่ำเสมอ, ในขณะที่ผล antigipertenzivny ตรงกับจังหวะธรรมชาติของ cirkadnomu. โฆษณาลดลงที่ยาถูกประมาณ 70-80% จากจุดสูงสุดของยาเสพติดการดำเนินการ, ตลอด 5-6 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร. ไม่มีสังเกตอาการ; Losartan มีหัวใจไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก.

Losartan เหมาะสำหรับผู้ชายและผู้หญิง, เป็นเดียวกันกับในรุ่นเก่า (≥ 65 ปี) และผู้ป่วยอายุน้อย (≤ 65 ปี).

เภสัช

การดูดซึม

Losartan ถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร. การใช้ยากับอาหารไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกเกี่ยวกับความเข้มข้นของซีรั่ม.

เป็นเรื่องเกี่ยวกับการดูดซึม 33%. ค_{สูงสุด} Losartan ในพลาสมาประสบความสำเร็จผ่าน 1 ชั่วโมงหลังจากการบริโภค. ค_{สูงสุด} Exp-3174 ในพลาสมาได้รับผ่าน 3-4 ไม่.

การกระจาย

มากกว่า 99% ร้อยละของ Losartan และเกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมาเลือด 3174 EXP, ส่วนใหญ่จะโปรตีนชนิดหนึ่ง.

วี_ง losartan คือ 34 ล.. มันไม่ได้เจาะอุปสรรคเลือดสมอง.

การเผาผลาญอาหาร

อาจมีการเผาผลาญอย่างมีนัยสำคัญที่ “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ, ขึ้นรูป active metabolite EXP 3174- (14%) และจำนวนของสารไม่ได้ใช้งาน, รวมไปถึง 2 metabolite สำคัญของ, ผลิต โดย hydroxylation ของกลุ่มเชน butil′noj และ น้อย metabolite ที่สำคัญ, Glucuronide N-2-Tetrazole.

การหัก

โปรโมชั่นของพลาสม่า Losartan และ EXP-3174 จะอยู่ที่ประมาณ 10 มล. / วินาที (600 มล. / นาที) และ 0.83 มล. / วินาที (50 มล. / นาที) ตามลำดับ. เป็นทั้งไต Losartan และ EXP 3174 1.23 มล. / วินาที (74 มล. / นาที) และ 0.43 มล. / วินาที (26 มล. / นาที) ตามลำดับ. ต_1/2 เป็นยาโลซาร์แทน 2 ไม่. ต_1/2 เป็น metabolite ใช้งานอยู่ 6-9 ไม่. เกี่ยวกับ 58% ยาเสพติดปรากฏ jelchew, 35% – ปัสสาวะ.

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง;

-ลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมองในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงหลอดเลือดและ hypertrophy หัวใจห้องล่างซ้าย;

- หัวใจล้มเหลว (ในการรักษารวมกัน, ในกรณีของการแพ้หรือความล้มเหลวของการรักษาด้วยยา ACE inhibitors);

— การป้องกันของไตในผู้ป่วยเบาหวานชนิด 2 โปรตีนเพื่อลดโปรตีน, ลดความก้าวหน้าของความเสียหายของไต, ลดความเสี่ยงของระยะสุดท้าย (ความจำเป็นในการป้องกันการฟอกไต, โอกาสของระดับ creatinine ในซีรั่มเพิ่มขึ้น) หรือเสียชีวิต.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร, หลายหลากของแผนกต้อนรับส่วนหน้า – 1 เวลา / วัน.

ที่ ความดันเลือดสูง ปริมาณเฉลี่ยต่อวันคือ 50 มก.. ผล antihypertensive สูงสุดได้ภายใน 3-6 สัปดาห์ที่ผ่านมาของการรักษา. เป็นไปได้เพื่อให้บรรลุผลเด่นชัดมากขึ้น โดยเพิ่มปริมาณของยาเสพติดเพื่อ 100 มิลลิกรัม / วัน.

ฉากหลังของ dioretikov เข้าในปริมาณที่สูง ก็แนะนำให้เริ่มรักษาด้วย Loristoj^® จาก 25 มิลลิกรัม / วัน.

ผู้ป่วยสูงอายุ, ละเมิดของไต (รวม. ผู้ป่วยฟอกเลือด) ไม่ต้องแก้ไขปริมาณเริ่มต้น.

ผู้ป่วยที่มีฟังก์ชั่นของตับบกพร่อง ควรเป็นผู้แต่งตั้งตัวแทนในปริมาณลดลง.

ที่ ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง ปริมาณเริ่มต้น 12.5 มิลลิกรัม / วัน. สำหรับ, การเข้าถึงยาในการบำรุงรักษาปกติ 50 มิลลิกรัม / วัน, ปริมาณควรจะเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ, ช่วงเวลา 1 สัปดาห์ (เช่น, 12.5 มก., 25 มก., 50 มิลลิกรัม / วัน). Lorista^® โดยทั่วไปกำหนดร่วมกับ dioretikami และหัวใจกลัยโคไซด์.

ไดอะแกรมของการเพิ่มปริมาณของยาจะแสดงอยู่ในตาราง.

ไปยัง ลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมองในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงหลอดเลือดและ hypertrophy หัวใจห้องล่างซ้าย ปริมาณเริ่มต้นที่เป็นมาตรฐาน 50 มิลลิกรัม / วัน. สามารถต่อเพิ่มได้ hydrochlorothiazide ในปริมาณต่ำและ/หรือยาเพิ่มขึ้น Loristy^® ไปยัง 100 มิลลิกรัม / วัน.

ไปยัง ปกป้องไตในผู้ป่วยเบาหวานชนิด 2 กับ proteinuriey ปริมาณเริ่มต้นมาตรฐาน Loristy^® เป็น 50 มิลลิกรัม / วัน. สามารถเพิ่มปริมาณ 100 มิลลิกรัมต่อวันสำหรับต่ำนรก.

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ≥1% – เวียนหัว, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการปวดหัว, fatiguability, โรคนอนไม่หลับ; <1 % – ความกังวล, รบกวนการนอนหลับ, อาการง่วงนอน, ความผิดปกติของหน่วยความจำ, โรคระบบประสาท perifericheskaya, อาชา, gipostezii, อาการไมเกรน, การสั่นสะเทือน, ataxia, ที่ลุ่ม, การย่อเสียงตรงกลาง.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ (ขึ้นอยู่กับขนาด), การเต้นของหัวใจ, หัวใจเต้นเร็ว, หัวใจเต้นช้า, จังหวะ, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, vasculitis.

ระบบทางเดินหายใจ: ≥1% – คัดจมูก, ไอ *, การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนบน, faringitы, หายใจลำบาก, โรคหลอดลมอักเสบ, rhinedema.

จากระบบการย่อยอาหาร: ≥1% – ความเกลียดชัง, โรคท้องร่วง *, จำนวนปรากฏการณ์ *, อาการปวดท้อง; <1% – อาการเบื่ออาหาร, ปากแห้ง, อาการปวดฟัน, อาเจียน, ความมีลม, โรคกระเพาะ, อาการท้องผูก, โรคตับอักเสบ, การทำงานของตับผิดปกติ; ไม่ค่อยมี – การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับ, giperʙiliruʙinemija.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: <1% – ความจำเป็นเร่งด่วนที่จะปัสสาวะ, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต; บางครั้ง – ปานกลางยก urea และ creatinine ในซีรั่ม.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: <1% – ความใคร่ลดลง, ความอ่อนแอ.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ≥1% – ชัก, mialgia *, ความปวดหลัง, หน้าอก, ขา; <1% – ปวดข้อ, โรคไขข้อ, อาการปวดไหล่, ฆ่า, fibromyalgia.

จากความรู้สึก: <1% – หูอื้อ, รบกวนรสชาติ, ความบกพร่องทางสายตา, โรคตาแดง.

จากระบบเม็ดเลือด: นาน ๆ ครั้ง – โรคโลหิตจาง, จ้ำ Shenleyna-เจนัว.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: <1% – xerosis, эritema, ความไวแสง, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, ผมร่วง.

การเผาผลาญอาหาร: ภาวะโพแทสเซียมสูง, เกาต์.

เกิดอาการแพ้: <1% – อาการโรคลมพิษ, ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, angioedema (รวมทั้งอาการบวมของคอและลิ้น, เรียกการอุดตันของทางเดินหายใจหรืออาการบวมของใบหน้า, โอษฐ์, ลำคอ). พัฒนา angioedema บางครั้งก่อนหน้านี้ เมื่อใช้ยาอื่น ๆ, รวม. สารยับยั้ง ACE.

*ผลข้างเคียง, อุบัติการณ์ซึ่งก็เปรียบได้กับยาหลอก.

ในกรณีส่วนใหญ่ Lorista^® ยอมรับอย่างดี, ผลข้างเคียงอ่อนแอ และอนิยมในธรรมชาติ และไม่ต้องมีการเตรียมการ.

ห้าม

- ความดันเลือดต่ำ;

- Hyperkalemia;

- Degidratatsiya;

- การแพ้แลคโตส;

galactosemia การหักซินโดรมหรือดูดกลูโคส/กาแล็กโทส;

- การตั้งครรภ์;

- นม;

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

-แพ้ Losartan และ/หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา.

จาก ความระมัดระวัง ควรใช้ยาในภาวะไต หรือตับล้มเหลว, ลดสำเนาลับถึง, การละเมิด vodno elektrolitnogo ดุล, หลอดเลือดแดงไตตีบทวิภาคีหรือตีบของหลอดเลือดแดงไตที่จะโดดเดี่ยว.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อมูลการใช้ Losartan ในการตั้งครรภ์ไม่. ทารกในครรภ์ปะไต, ซึ่งขึ้นอยู่กับการพัฒนาระบบ renin-angiotensin, เริ่มต้นการทำงานในไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์. ความเสี่ยงกับทารกในครรภ์เพิ่มขึ้นเมื่อถ่าย Losartan ใน trimestrah II และ III. เมื่อสร้างบำบัด lozartanom ตั้งครรภ์ควรจะหยุดทันที.

ไม่มีข้อมูลบนการปันส่วนของ Losartan ในเต้านม. ดังนั้น คุณควรตัดสินใจเกี่ยวกับการสิ้นสุดการเลี้ยงลูกด้วยนมหรือยกเลิกการรักษา lozartanom ในมุมมองความสำคัญของมารดา.

ข้อควรระวัง

ในผู้ป่วยที่มี BCC ลดลง (เช่น, ในปริมาณสูงการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะ) อาจพัฒนาอาการความดันเลือดต่ำ. ก่อนที่คุณเริ่มใช้ Losartan คุณต้องลบการละเมิดที่มีอยู่, หรือเริ่มต้นการรักษา ด้วยขนาดเล็ก.

ในผู้ป่วยตับแข็งเล็กน้อย และปานกลางของความเข้มข้นที่ตับของ Losartan และของ metabolite ใช้งานอยู่ในพลาสมาหลังจากบริหารเข้าด้านข้าง, กว่าในสุขภาพดี. ดังนั้น ผู้ป่วยที่ มีโรคตับในประวัติแนะนำบำบัดในปริมาณที่ลดลง.

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง, เช่นเดียวกับโรคเบาหวาน, หรือไม่มี, มักจะพัฒนา hyperkalemia, ที่ควรจะแบกรับทราบ, แต่เฉพาะในกรณีที่หายาก ดังนั้น หยุดการรักษา. ในระหว่างการรักษาเป็นประจำควรตรวจสอบความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือด, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุ, ด้อยค่าของไต.

ยาเสพติด, ทำหน้าที่ในระบบยากิจกรรม, สามารถเพิ่มปริมาณของ urea และ creatinine ในซีรั่มในผู้ป่วยที่มีการตีบตีบหลอดเลือดแดงไตทวิภาคีหรือไตเพียงข้างเดียวหลอดเลือดแดง. การเปลี่ยนแปลงในการทำงานของไตอาจจะกลับหลังจากบำบัด. ในระหว่างการรักษา จำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นของ creatinine ในซีรั่มเป็นประจำอย่างสม่ำเสมอ.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

ยาเสพติดมีข้อห้ามในการรักษา เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี, เนื่องจากมีไม่มีประสบการณ์ของการประยุกต์ใช้ในกุมารเวชศาสตร์.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของ Losartan ความสามารถในการไดรฟ์หรือวิธีการทางเทคนิคอื่น ๆ.

ยาเกินขนาด

อาการ: ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว; ผลกระซิก (vagal) กระตุ้นสามารถพัฒนาหัวใจเต้นช้า.

การรักษา: diurez, การรักษาด้วย simptomaticheskaya. ไตเทียม nyeeffyektivyen.

ติดต่อยา

มีการโต้ตอบไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกยาเสพติดกับ hydrochlorothiazide, digoksinom, anticoagulants nepryamыmy, โดดเดี่ยว, fenoʙarʙitalom, ketoconazole และ erythromycin.

ระหว่างการรับพร้อมกันกับ rifampicin และ flu​​conazole พบว่าการลดลงของสารที่ใช้งานของโพแทสเซียม Losartan. ผลกระทบทางคลินิกของปรากฏการณ์นี้เป็นที่รู้จัก.

ใช้งานพร้อมกันของยาขับปัสสาวะโพแทสเซียมเจียด (เช่น, spironolactone, triamterene, amilorid) ยาเสพติดและโพแทสเซียมเพิ่ม giperkaliemii ความเสี่ยง.

การใช้ NSAIDS, รวมทั้งเลือก COX-2 ยับยั้ง, อาจลดผลของยาขับปัสสาวะและกองทุนอื่น gipotenziveh.

ถ้า lozartan แต่งตั้งพร้อมกันกับ tiazidnami dioretikami, โฆษณาลดลงเป็นประมาณสารเติมแต่ง. แข็งแรง (ซึ่งกันและกัน) ผลกระทบของการ antihypertensives อื่น ๆ (ยาขับปัสสาวะ, กั้นเบต้า, simpatolitikov).

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, ที่แห้งที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษาของยาเสพติดในรูปแบบแท็บเล็ต 12.5 มก., 25 มก. 100 มก. – 2 ปี; ในรูปแบบของแท็บเล็ต 50 มก. – 5 ปี.