Xenical

วัสดุที่ใช้งาน: Orlistat
เมื่อ ATH: A08AB01
CCF: ยาต้านโรคอ้วน – ยับยั้งเอนไซม์ไลเปสของระบบทางเดินอาหาร
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E66
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 16.02.02
ผู้ผลิต: เอฟฮอฟมันน์-ลาโรช จำกัด. (ประเทศสวิสเซอร์แลนด์)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, №1, มีสีเขียวขุ่น, ทึบแสง; ที่อยู่อาศัยจารึกสีดำ “Xenical 120”, ของkrыshechke – “โรช”; เนื้อหาของแคปซูล – เม็ดสีขาวหรือสีขาวเกือบ.

*องค์ประกอบของเม็ด: เซลลูโลส microcrystalline, โซเดียมคาร์บอกซีแป้ง (Primogel), โพวิโดน K-30, โซเดียม lauryl.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งโรยตัว.

ส่วนผสมของเปลือกแคปซูล: วุ้น, indigokarmin, ไทเทเนียมไดออกไซด์.

21 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
21 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
21 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยับยั้งเอนไซม์ไลเปสที่เฉพาะเจาะจงของระบบทางเดินอาหาร, การแสดงยาว. การดำเนินการรักษาจะดำเนินการในเซลล์ของกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กและเป็นไปในรูปแบบพันธะโควาเลนกับเว็บไซต์ของซีรีนที่ใช้งานของเอนไซม์ไลเปสในกระเพาะอาหารและตับอ่อน. เอนไซม์ที่ใช้งานจึงมีการสูญเสียความสามารถในการทำลายลงไขมัน, จากอาหารในรูปแบบของไตรกลีเซอไรด์, ในกรดไขมันดูดฟรีและ monoglycerides. ตั้งแต่ไตรกลีเซอไรด์จะไม่ดูดซึม unsplit, จะลดลงในจำนวนเงินที่ผ่านการบริโภคแคลอรี่, ซึ่งนำไปสู่​​การลดลงของน้ำหนักตัว. ดังนั้น, ผลการรักษาที่จะดำเนินการได้โดยไม่ต้องสําลักในการไหลเวียนของระบบ.

ขึ้นอยู่กับปริมาณของไขมันในอุจจาระแสดงข้อมูล, ว่าผลกระทบของยาเสพติดเริ่มต้นภายใน 24-48 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร. หลังจากที่หยุดไขมันในอุจจาระผ่าน 48-72 ชั่วโมงมักจะกลับไปที่ระดับ, ที่เกิดขึ้นก่อนที่จะเริ่มต้นการรักษาด้วย.

เภสัช

การดูดซึม

ในอาสาสมัครที่มีน้ำหนักตัวปกติและโรคอ้วนเป็นรับอย่างเป็นระบบที่น้อยที่สุดของยาเสพติด. หลังจาก Orlistat ในช่องปากในทางปฏิบัติไม่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหาร. ตลอด 8 ชั่วโมงหลังการกลืนกินพลาสม่า Orlistat ยังไม่แปรไม่สามารถกำหนด, ความหมาย, ว่ามีความเข้มข้นในเลือดดังต่อไปนี้ 5 ng / ml.

โดยทั่วไป, หลังจากที่การบริหารงานของการรักษาของปริมาณที่ยังไม่แปรระบุพลาสม่า Orlistat ไม่ค่อยประสบความสำเร็จ, ในขณะที่ความเข้มข้นมีขนาดเล็กมาก (<10 ng / หรือ 0.02 มิลลิโมล). สัญญาณของสะสมไม่มี, ยืนยันว่า, ที่ดูดซึมยาเสพติดมีน้อย.

การกระจาย

วี_ง ไม่สามารถตั้งค่าเนื่องจากระบบการดูดซึมที่ต่ำมากของ Orlistat. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน (ส่วนใหญ่, lipoproteins และโปรตีนชนิดหนึ่ง) ในหลอดทดลองсоставляет 99%. ปริมาณขั้นต่ำ Orlistat สามารถเจาะเข้าไปในเม็ดเลือดแดง.

การเผาผลาญอาหาร

ตัดสินจากข้อมูล, ที่ได้รับในการศึกษาสัตว์, การเผาผลาญอาหารของ Orlistat จะดำเนินการ, ส่วนใหญ่, ในผนังลำไส้. ในการศึกษาโรคอ้วนในการติดตั้ง, ลวก 42% จากส่วนที่ต่ำสุดของยาเสพติด, ซึ่งได้รับการดูดซึมของระบบ, มันตกอยู่ในสอง metabolite ที่สำคัญ – M1 (แหวน lactone สี่สมาชิกไฮโดรไลซ์) และ M3 (M1 เป็น cleaved ตกค้าง N-formilleytsina).

โมเลกุลของ M1 และ M3 มีแหวนβ-lactone เปิดและยับยั้งเอนไซม์ไลเปสที่อ่อนแอมาก (ตามลำดับ 1000 และ 2500 ปรับตัวลดลงครั้ง, Cem Orlistat). ในมุมมองของการยับยั้งนี้ต่ำและความเข้มข้นต่ำของพลาสม่า (เฉลี่ย, 26 ng / ml 108 ng / ml) หลังจากที่การบริหารงานของการรักษาปริมาณของสารเหล่านี้ถือว่าเป็น pharmacologically ไม่ได้ใช้งาน.

การหัก

การศึกษาในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักเกินปกติและแสดงให้เห็นว่า, อะไร 97% ของปริมาณรังสีที่ถูกขับออกมาในอุจจาระของ Orlistat, ของพวกเขา 83% – ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง. การขับถ่ายของไตที่มีการสะสมของสาร, การก่อสร้างที่เกี่ยวข้องกับการ Orlistat, น้อยกว่า 2% ของยา. ระยะเวลาของการกำจัดที่สมบูรณ์จาก Orlistat ร่างกาย (กับอุจจาระและปัสสาวะ) – 3-5 d. Orlistat และสารที่จะถูกขับออกมาในน้ำดี.

การขับถ่ายทางเดินมูลค่าของอาสาสมัคร Orlistat มีน้ำหนักตัวมากเกินปกติและมีความคล้ายคลึง.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ความเข้มข้นของพลาสม่า Orlistat และสารที่ (M1 และ M3) เด็กไม่ได้แตกต่างจากของผู้ใหญ่เมื่อเทียบกับปริมาณเดียวกันของยาเสพติด.

การขับถ่ายไขมันในชีวิตประจำวันในอุจจาระเป็น 27% จากการอาหารเมื่อ Orlistat และ 7% – ได้รับยาหลอก.

พยานหลักฐาน

- การรักษาระยะยาวของผู้ป่วยที่มีโรคอ้วนหรือผู้ป่วยที่มีน้ำหนักเกิน, รวม. ที่เกี่ยวข้องกับปัจจัยเสี่ยงโรคอ้วน, รวมกับอาหาร hypocaloric ปานกลาง;

- ร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือด (ยา metformin, sulfonylureas และ / หรืออินซูลิน) หรืออาหาร hypocaloric ปานกลางในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ที่มีน้ำหนักเกินหรือเป็นโรคอ้วน.

ระบบการปกครองยา

ไปยัง ผู้ใหญ่ ปริมาณที่แนะนำของยา Xenical^® เป็น 120 มก. (1 แคปซูล) 3 ครั้ง / วันพร้อมอาหารแต่ละมื้อหลัก (ในระหว่างมื้ออาหารหรือไม่น้อยกว่าหนึ่งชั่วโมงหลังรับประทานอาหาร). หากคุณพลาดอาหารหรือถ้าอาหารไม่ได้มีไขมัน, ปริมาณของยา Xenical^® นอกจากนี้คุณยังสามารถข้าม.

การเพิ่มปริมาณของยา Xenical^® มากกว่าแนะนำ (120 มก. 3 ครั้ง / วัน) มันไม่ได้นำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของผลการรักษา.

ไปยัง ผู้ป่วยสูงอายุ, ผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องหรือการทำงานของไต ปรับขนาดยาไม่จำเป็นต้องใช้.

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยา Xenical^® ใน เด็กและวัยรุ่นถึง 18 ปี ไม่ได้ติดตั้ง.

ผลข้างเคียง

การกำหนดความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์: บ่อยครั้ง (≥ 1/10), บ่อยครั้ง (≥ 1/100 และ < 1/10), บางครั้ง (≥ 1/1000 และ < 1/100), ไม่ค่อยมี (≥ 1/10 000 และ < 1/1000), ไม่ค่อยมี (< 1/10 000), รวมทั้งกรณีของแต่ละบุคคล.

อาการไม่พึงประสงค์ที่จะ Xenical^® ที่เกิดขึ้นส่วนใหญ่มาจากระบบทางเดินอาหารและที่เกิดจากการดำเนินการทางเภสัชวิทยาของยาเสพติด, ป้องกันการดูดซึมของอาหารไขมัน.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ปล่อยมันออกจากทวารหนั​​ก, แก๊สที่มีจำนวนของปล่อย, เร่งด่วนที่จะถ่ายอุจจาระ, โรค celiac, ความถี่ที่เพิ่มขึ้นของการเคลื่อนไหวของลำไส้, อุจจาระหลวม, ความมีลม, ความเจ็บปวดและความรู้สึกไม่สบายในช่องท้อง. ความถี่ของผลกระทบเหล่านี้เพิ่มขึ้นด้วยการเพิ่มปริมาณไขมันในอาหาร. ผู้ป่วยควรทราบเกี่ยวกับความเป็นไปได้ในการเกิดปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์และรถไฟ, วิธีการกำจัดพวกเขาผ่านการปฏิบัติที่ดีกว่ากับอาหารต่ำในไขมัน. มักจะ, อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้จะไม่รุนแรงและชั่วคราว. พวกเขาเกิดขึ้นในระยะแรกของการรักษา (เป็นครั้งแรก 3 ของเดือน), และผู้ป่วยส่วนใหญ่มีไม่เกินหนึ่งตอนของปฏิกิริยาเหล่านี้.

บ่อยครั้ง – เก้าอี้หุ้ม, ความเจ็บปวดหรือความไม่สบายท้อง, scatacratia, ความมีลม, การสูญเสียฟัน, ความพ่ายแพ้ขวา.

ไม่ค่อยมี – การเพิ่มขึ้นของ transaminases ตับและด่าง phosphatase, ในบางกรณี – โรคตับอักเสบ (ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุที่มียา Xenical แผนกต้อนรับส่วนหน้า^® หรือกลไก pathophysiological ของการพัฒนายังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น)

ความถี่ที่ไม่รู้จัก – มีเลือดออกทางทวารหนั​​ก, diverticulitis, ตับอ่อนอักเสบ, cholelithiasis.

เกิดอาการแพ้: ในบางกรณี – คัน, ผื่น, อาการโรคลมพิษ, angioedema, หลอดลมและปฏิกิริยา anaphylactic.

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – อาการปวดหัว, การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนบน, ไข้หวัดใหญ่; บ่อยครั้ง – การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนล่าง, dysmenorrhoea, ปลุก, ความอ่อนแอ, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ; ไม่ค่อยมี – ผื่น bullous.

ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ธรรมชาติและความถี่ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ก็เปรียบได้กับผู้ที่อยู่ในผู้ป่วยที่ไม่มีโรคเบาหวานและโรคอ้วนที่มีน้ำหนักเกิน. เพียงผลข้างเคียงใหม่, เกิดขึ้นกับความถี่ >2% และ≥1 % เมื่อเทียบกับยาหลอก, มีฤทธิ์ลดน้ำตาลรัฐ (ที่อาจเป็นผลมาจากการปรับปรุงค่าตอบแทนของการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต) และท้องอืด.

เมื่อการบริหารงานด้วยกันของยา Xenical^® และลด anticoagulants รายงานกรณีของการ prothrombin, เพิ่มขึ้นใน INR.

ห้าม

- โรค malabsorption เรื้อรัง;

- Cholestasis;

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หมวด B. Xenical^® ไม่ควรนำมาใช้ในระหว่างตั้งครรภ์เกิดจากการขาดข้อมูลทางคลินิกที่เชื่อถือได้, ยืนยันความปลอดภัยของการใช้งาน.

การถอนตัวของ Orlistat ในนมแม่ยังไม่ได้รับการศึกษา, ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยา Xenical^® ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนม.

ใน การศึกษาทดลอง ในสัตว์เผยไม่มีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการและทารกในครรภ์ของ Orlistat.

ข้อควรระวัง

Xenical^® ที่มีประสิทธิภาพในระยะยาวโปรแกรมการควบคุมน้ำหนัก (ร่างกายการลดน้ำหนักและการบำรุงรักษาในระยะยาวของระดับใหม่, การป้องกันไม่ให้กำไรอีกครั้งน้ำหนัก). ประสิทธิภาพของยา Xenical^® มันจะปรากฏขึ้นในการปรับปรุงรายละเอียดของปัจจัยเสี่ยงและโรค, โรคอ้วนด้วยกัน (เช่นไขมันในเลือดสูง, เบาหวานชนิดที่ 2, ความทนทานต่อกลูโคสบกพร่อง, giperinsulinemija, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด), และเพื่อลดปริมาณของไขมันอวัยวะภายใน.

หากการรักษาร่วมกับ warfarin หรือ anticoagulants อื่น ๆ ที่มีความจำเป็นต้องตรวจสอบทั้งหมด INR.

เมื่อใช้ร่วมกับตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาล, วิธี metformin, sulfonylureas และ / หรืออินซูลิน, ในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิด 2 น้ำหนักตัวมากเกิน (BMI ≥ 28 กิโลกรัม / เมตร²) หรือเป็นโรคอ้วน (BMI ≥ 30 กิโลกรัม / เมตร²) Xenical^®, รวมกับอาหาร hypocaloric ปานกลาง, มันมีการปรับปรุงต่อไปของการชดเชยจากการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต.

ในการทดลองทางคลินิกผู้ป่วยส่วนใหญ่, ได้รับยา Xenical^® ในระหว่าง 2 ปีเต็ม, ความเข้มข้นของวิตามิน (รวม. betakarotena), ง, E และ K ยังคงอยู่ในช่วงปกติ.

เพื่อให้แน่ใจว่าอุปทานเพียงพอของสารอาหารในร่างกายสามารถกำหนดให้วิตามิน, ซึ่งควรจะไม่น้อยกว่า 2 ชั่วโมงหลังจากการ Xenical^® หรือก่อนนอน.

ผู้ป่วยควรได้รับการสมดุล, อาหาร hypocaloric อย่างอ่อนโยน, ที่มีไม่เกิน 30% แคลอรี่ในชีวิตประจำวันเป็นไขมัน. ก็จะแนะนำให้บริโภคอาหาร, ที่มีความอุดมสมบูรณ์ของผักและผลไม้. การบริโภคในชีวิตประจำวันของไขมัน, คาร์โบไฮเดรตและโปรตีนควรจะกระจายออกเป็นสามแผนกต้อนรับส่วนหน้าหลัก.

น่าจะเป็นของปฏิกิริยาที่เกิดจากระบบทางเดินอาหารอาจเพิ่มขึ้น, เว้นแต่ Xenical^® ใช้บนพื้นหลังของการใช้พลังงาน, ketogenic (เช่น, 2000 กิโลแคลอรี / วัน, ซึ่งมากกว่า 30% – ไขมัน, ว่าจะอยู่ที่ประมาณ 67 กรัมไขมัน). การบริโภคในชีวิตประจำวันของไขมันควรจะกระจายใน 3 การรับหลัก.

การสูญเสียน้ำหนัก, เกี่ยวข้องกับการใช้ยา Xenical^®, จะนำไปสู่​​การปรับปรุงการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตชนิดโรคเบาหวาน 2, ซึ่งอาจช่วยให้หรือต้องมีการลดปริมาณของยาเสพติดลดน้ำตาลในเลือด.

ยาเกินขนาด

ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักปกติและผู้ป่วยโรคอ้วนที่ได้รับครั้งเดียว 800 มก. หรือพนักงานต้อนรับหลาย 400 มก. 3 ครั้ง / วัน 15 วันที่ไม่ได้นำไปสู่​​อาการไม่พึงประสงค์อย่างมีนัยสำคัญ. มีประสบการณ์เกี่ยวกับยาเสพติดที่เป็น 240 มก. 3 ครั้ง / วัน 6 เดือน, มันก็ไม่ได้มาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในความถี่ของเหตุการณ์ที่ไม่พึงประสงค์.

ในกรณีของยาเกินขนาดของยา Xenical^® กรณีที่ไม่มีผลข้างเคียงใด ๆ รายงาน, เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ใด ๆ ที่ไม่ได้แตกต่างจากที่, ข้อสังเกตในขณะที่การใช้ยาในขนาดการรักษา.

การรักษา: ในกรณีที่รุนแรงของยาเกินขนาดที่แนะนำภายใต้การดูแลทางการแพทย์ 24 ไม่. อ้างอิงจากการศึกษาในคนและสัตว์การพิจารณา, ว่าผลกระทบระบบใด ๆ, ซึ่งอาจจะเกี่ยวข้องกับคุณสมบัติของ Orlistat lipazoingibiruyuschimi, ควรจะย้อนกลับได้อย่างรวดเร็ว.

ติดต่อยา

ที่จัดตั้งขึ้นไม่ได้มีปฏิสัมพันธ์ยาเสพติดขณะที่การใช้ยา Xenical^® กับ Amitriptyline, atorvastatin, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetine, lozartanom, phenytoin, varfarinom, ยาคุมกำเนิด, pravastatin, Phentermine, nifedipine GITS (ระบบการรักษาระบบทางเดินอาหาร) และ nifedipine ช้าปล่อย, Sibutramine, เอทานอล (จากการศึกษาของการปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาเสพติด).

ด้วยการใช้พร้อมกันของยา Xenical^® อาจลดการดูดซึมของวิตามินที่ละลายในไขมันก (รวม. betakarotena), ง, E และ K.

ด้วยการใช้พร้อมกันของยา Xenical^® และ cyclosporine พบว่าลดลงของความเข้มข้นในพลาสมาของ cyclosporine, ดังนั้นเมื่อรวมกันนี้ขอแนะนำความมุ่งมั่นบ่อยมากขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมา cyclosporin.

ในการแต่งตั้ง amiodarone ในระหว่างการบำบัด Ksenikalom^® ลดการทำเครื่องหมายในการดูดซึมของ amiodarone และ dezetilamiodarona (บน 25-30%), แต่เนื่องจากยาที่ซับซ้อนของ amiodarone อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของผลกระทบนี้ยังไม่ชัดเจน. เพิ่ม Xenical^® การรักษาระยะยาวกับ amiodarone อาจนำไปสู่​​การลดลงของผลการรักษาของ amiodarone.

หลีกเลี่ยงยา Xenical แผนกต้อนรับส่วนหน้าพร้อมกัน^® acarbose และเนื่องจากขาดข้อมูลการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, ที่แห้งที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี. อย่าใช้หลังจากวันหมดอายุ, กับแพคเกจ.