KOSOPT

วัสดุที่ใช้งาน: Dorzolamid, timolol
เมื่อ ATH: S01ED51
CCF: ยาเสพติด Protivoglaucomny
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): (H) 40.1
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 26.01.01.09
ผู้ผลิต: เมอร์ค SHARP & Dohme B.V.. (เนเธอร์แลนด์)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยาหยอดตา ในรูปแบบของความโปร่งใส, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

สารเพิ่มปริมาณ: benzalkonium คลอไรด์, โซเดียมซิเตรท, แมนนิทอล, gietelloza (hydroxyethyl), โซเดียมไฮดรอกไซ, น้ำ d / และ.

5 มล. – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาเสพติด Protivoglaucomny, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

maleate timolol – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

เภสัช

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. เกี่ยวกับ 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 เกี่ยวกับ 4 เดือน.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 สัปดาห์ที่ผ่านมา. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. กระนั้น, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 มล. / นาที) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

maleate timolol

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 ครั้ง / วัน. C เฉลี่ย_{สูงสุด} после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 นาทีหลังจากหยอด, ถึงผ่าน 2 ч и продолжается не менее 24 ไม่.

พยานหลักฐาน

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่มีการกำหนดสำหรับ 1 หล่นลงไปในถุง conjunctival ของสายตาได้รับผลกระทบ (или в оба глаза) 2 ครั้ง / วัน.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 ม..

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. เพื่อเปิดขวด, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 และ 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

ผลข้างเคียง

โดยทั่วไปยาจะทนได้ดี. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, ไม่ได้สังเกต. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 ผู้ป่วย. ที่ประมาณ 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. ประมาณ 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

ท่ามกลาง наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, การบิดเบือนของการลิ้มรส, การพังทลายของกระจกตา, инъекции конъюнктивы, มองเห็นภาพซ้อน, น้ำตาไหล.

ใน постмаркетинговый период наблюдения เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ถูกตั้งข้อสังเกต: ความไม่หายใจ, ระบบทางเดินหายใจไม่เพียงพอ, ติดต่อโรคผิวหนัง, หัวใจเต้นช้า, AV блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, ความเกลียดชัง. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridocyclitis, punctate keratitis, транзиторная миопия (หลังจากที่ผ่านการถอนยาเสพติด),

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, астения/усталость, อาชา.

แพ้ ปฏิกิริยา: angioedema, หลอดลม, อาการโรคลมพิษ, คัน.

อื่น ๆ: เลือดออกจมูก, การระคายเคืองที่ลำคอ, ปากแห้ง, ผื่น.

maleate timolol

เมื่อใช้ topically

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: โรคตาแดง, .Aloe, keratit, การลดลงของความไวของกระจกตา, ความแห้งแล้ง; รบกวนการมองเห็น, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), ซ้อน, ptosis.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: звон в ушах парестезии, อาการปวดหัว, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความเมื่อยล้า, เวียนหัว; ที่ลุ่ม, โรคนอนไม่หลับ, ฝันร้าย, หน่วยความจำลดลง, нарастание симптомов миастении.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: จังหวะ, gipotenziya, เป็นลม, ความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือด, ภาวะ, หัวใจหยุดเต้น, บวม, โรค Raynaud ของ, снижение температуры рук и ног.

ระบบทางเดินหายใจ: หลอดลม (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), ไอ, อาการเจ็บหน้าอก.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผมร่วง, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

เกิดอาการแพ้: ภูมิแพ้, angioedema, อาการโรคลมพิษ, локальные или генерализованные высыпания.

จากระบบการย่อยอาหาร: โรคท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, ปากแห้ง.

อื่น ๆ: ความใคร่ลดลง, โรคเพโรนีย์, SLE.

เมื่อผู้มีระบบ

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: เผื่อลดความอดทน, AV блокада 2 และ 3 องศา, синоаурикулярная блокада, อาการบวมน้ำที่ปอด, ухудшение нарушений периферического кровообращения, เลวลงของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, ขยายตัวของหลอดเลือด.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: หิด, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, โรคผิวหนัง exfoliative.

ระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนหัว, ความอ่อนแอ, ความเข้มข้นต่ำ, hypersomnia.

อื่น ๆ: อาการปวดขา, อาเจียน, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, crepitation, ปวดข้อ, ความอ่อนแอ, โมฆะ.

จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, คอเลสเตอรอล, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

ห้าม

- โรคหอบหืดหลอดลม (รวม. ประวัติศาสตร์);

— тяжелая ХОБЛ;

- เต้นช้า Sinusovaya;

- AV-блокадаครั้งที่สองที่สามистепени;

- ภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง;

- ช็อตหัวใจไม่;

- ภาวะไตอย่างรุนแรง (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที);

— дистрофические процессы в роговице;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี (TK. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 และผู้สูงอายุ, 13% ผู้ป่วย – มีอายุ 75 และผู้สูงอายุ. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. กระนั้น, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, ดังนั้น, อาการไม่พึงประสงค์, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, รวม. обострение вазоспастической стенокардии (Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ), нарушения периферического и центрального кровообращения, ความดันโลหิตต่ำ. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. ความเสี่ยงของการ urolithiasis ในผู้ป่วยที่มีประวัติของ nephrolithiasis อาจจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ Kosopta, TK. มันรวมถึงการยับยั้ง anhydrase คาร์บอ, ซึ่งเมื่อนำมาใช้ทาเจาะและดูดซึมเข้าสู่ระบบไหลเวียน.

บำบัดของเบต้าบล็อกเกอร์อาจบิดเบือนบางส่วนของอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยโรคเบาหวานหรือภาวะน้ำตาลในเลือด.

beta-blockers สามารถเรียบสำหรับ hyperthyroidism. หยุดการกั้นเบต้าอาจเป็นสาเหตุของการเสื่อมสภาพของ.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 ชั่วโมงก่อนที่จะดำเนินการ, TK. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 นาทีหลังจากหยอด. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

ยาเกินขนาด

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: เวียนหัว, อาการปวดหัว, ความไม่หายใจ, หัวใจเต้นช้า, หลอดลม, หัวใจหยุดเต้น.

Наиболее ожидаемыми อาการ передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

การรักษา: simptomaticescuu และสนับสนุนบำบัด. มันควรจะตรวจสอบระดับของอิ (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

ติดต่อยา

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. กระนั้น, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, กั้นเบต้า, antiarrhythmics (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (เช่น, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (เช่น, снижение частоты ЧСС, ที่ลุ่ม).

แม้จะมี, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. กระนั้น, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (เช่น, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

แม้จะมี, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. เกินความจำเป็น. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, ที่มืดที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 สัปดาห์ที่ผ่านมา.