KONTROLOK

วัสดุที่ใช้งาน: pantoprazole
เมื่อ ATH: A02BC02
CCF: ยับยั้งเอ็น⁺-K⁺-ATPase. ป้องกันแผลในกระเพาะอาหารยาเสพติด
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 11.01.03
ผู้ผลิต: NYCOMED GmbH (ประเทศเยอรมัน)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, เคลือบลำไส้, รูปไข่, двояковыпуклые таблетки, สีเหลืองเคลือบฟิล์ม, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P20”.

สารเพิ่มปริมาณ: โซเดียมคาร์บอเนตปราศจาก, แมนนิทอล, krospovydon, โพวิโดน K90, stearate แคลเซียม, น้ำบริสุทธิ์.

องค์ประกอบของเปลือก: гипромелоза-2910, โพวิโดน K25, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E 171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172), โพรพิลีนไกลคอล, эудрагит L30D-55 (กรด methacrylic และพอลิอะคริเลตเอทิล, polysorbate 80, โซเดียม lauryl), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: ครั่ง, เหล็กออกไซด์ (E172) красный CL77491, เหล็กออกไซด์ (E172) черный CL77499, เหล็กออกไซด์ (E172) желтый CL77492, เลซิตินจากถั่วเหลือง, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 พีซี. – แผล (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบลำไส้, รูปไข่, двояковыпуклые таблетки, สีเหลืองเคลือบฟิล์ม, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P40”.

สารเพิ่มปริมาณ: โซเดียมคาร์บอเนตปราศจาก, แมนนิทอล, krospovydon, โพวิโดน K90, stearate แคลเซียม, น้ำบริสุทธิ์.

องค์ประกอบของเปลือก: гипромелоза-2910, โพวิโดน K25, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172), โพรพิลีนไกลคอล, эудрагит L30D-55 (กรด methacrylic และพอลิอะคริเลตเอทิล, polysorbate 80, โซเดียม lauryl), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: ครั่ง, เหล็กออกไซด์ (E172) красный CL77491, เหล็กออกไซด์ (E172) черный CL77499, เหล็กออกไซด์ (E172) желтый CL77492, เลซิตินจากถั่วเหลือง, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 พีซี. – แผล (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ผงสำหรับการแก้ปัญหาสำหรับผม / บริหารโวลต์ в виде белой или почти белой сухой субстанции.

สารเพิ่มปริมาณ: disodium эdetat, โซเดียมไฮดรอกไซ.

ขวดแก้วสี (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยับยั้งโปรตอนปั๊ม (ไม่มีข้อความ⁺-K⁺-ATPase).

บล็อกขั้นตอนสุดท้ายของการหลั่งกรดไฮโดรคลอริก, ลดทั้งฐานและกระตุ้นการหลั่ง, โดยไม่คำนึงถึงลักษณะของการกระตุ้นเศรษฐกิจ.

ภายในครั้งเดียว 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 ชม.และถึงผ่าน 2-4 ไม่. เปิด / ในการแนะนำ 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ไม่.

เมื่อแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, ที่เกี่ยวข้องกับเชื้อ Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. ไม่มีผลต่อการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร. ผ่านกิจกรรมการหลั่งปกติ 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

เภสัช

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

การดูดซึม

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. ค_{สูงสุด} в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 มก. หรือ 40 มก.. เฉลี่ย, ค_{สูงสุด}=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 มก. 2.0-3.0 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร – ตลอด 2.5 ч для дозы 40 มก.. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_{สูงสุด}.

ในช่วงของปริมาณจาก 10 ไปยัง 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

การกระจาย

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. วี_ง เป็น 0.15 ลิตร / กก., การกวาดล้าง – 0.1 L / ชั่วโมง / กิโลกรัม.

การเผาผลาญอาหาร

มันถูกเผาผลาญในตับ. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

การหัก

เส้นทางหลักของการขับถ่าย – ปัสสาวะ (เกี่ยวกับ 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. ต_1/2 สินค้า -1 ไม่, ต_1/2 metabolite – เกี่ยวกับ 1.5 ไม่. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (รวม. ผู้ป่วย, ในการฟอกเลือด) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, ต_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T_1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ไม่), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

ในผู้ป่วยที่มีโรคตับแข็ง (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 เพิ่มขึ้น 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, ไปยัง 3-6 ไม่ (สำหรับยา 20 มก.) และ 7-9 ไม่ (สำหรับยา 40 มก.) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 เวลา, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 เวลา (สำหรับยา 20 มก.) และใน 5-7 เวลา (สำหรับยา 40 มก.). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения C_{สูงสุด} การเพิ่มขึ้นของ 1.5 ครั้ง, при применении таблеток Контролок – ใน 1.3 ครั้ง (สำหรับยา 20 มก.) และใน 1.5 ครั้ง (สำหรับยา 40 มก.).

Небольшое повышение показателя AUC и C_{สูงสุด} у пожилых людей не является клинически значимым.

พยานหลักฐาน

- แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น (อาการกำเริบ), โรคกระเพาะกรด (รวม. ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยากลุ่ม NSAIDs);

- โรคกรดไหลย้อน Gastroesophageal (โรคกรดไหลย้อน): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

- Zollinger-Ellison;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (สำหรับการแก้ปัญหาสำหรับ / ใน).

ระบบการปกครองยา

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

ตามคำให้การ, ต้องการยาเสพติด 1 เวลา / วัน, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

ที่ лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (รวม. связанных с применением НПВП) ยาเสพติดที่ถูกนำมาใช้ในขนาด 40-80 มิลลิกรัม / วัน.

หลักสูตรของการรักษา 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – โดย 20 มิลลิกรัม / วัน.

ไปยัง эрадикацииเชื้อ Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20 มก. 2 ครั้ง / วัน + амоксициллин по 1000 มก. 2 ครั้ง / วัน + clarithromycin ใน 500 มก. 2 ครั้ง / วัน;

2. Контролок по 20 มก. 2 ครั้ง / วัน + метронидазол по 500 มก. 2 ครั้ง / วัน + clarithromycin ใน 500 มก. 2 ครั้ง / วัน;

3. Контролок по 20 มก. 2 ครั้ง / วัน + амоксициллин по 1000 มก. 2 ครั้ง / วัน + метронидазол по 500 มก. 2 ครั้ง / วัน.

หลักสูตรของการรักษา – 7-14 วัน.

ที่ лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 มิลลิกรัม / วัน. หลักสูตรของการรักษา 4-8 สัปดาห์ที่ผ่านมา. Противорецидивное лечение – โดย 20 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 มิลลิกรัม / วัน.

ใน ผู้ป่วยที่มีตับอย่างรุนแรง ปริมาณที่ควรจะลดลงไป 40 มก. 1 ทุกๆ 2 วัน. ในกรณีนี้มันเป็นสิ่งที่จำเป็นในการควบคุมทางชีวเคมีในเลือด. การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับควรยุติการใช้ยาเสพติด.

ผู้ป่วยสูงอายุ, เช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง нельзя превышать дозу 40 มิลลิกรัม / วัน. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 มก. 2 ครั้ง / วัน.

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 มก. / ใน. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 มก., дозу следует разделить на 2 การรับเข้า. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 มก..

ที่ лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (ตกเลือด, เจาะ, เจาะ), Контролок назначают по 80 มิลลิกรัม / วัน. При применении препарата в суточной дозе более 80 มก., дозу следует разделить на 2 การรับเข้า. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

Приготовление раствора для инъекций

ในขวด, содержащий сухое вещество, ที่จะเพิ่ม 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% วิธีการแก้ปัญหาน้ำตาลกลูโคส.

Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно – ในระหว่าง 2-15 ม..

วิธีปรุงสุกควรใช้ภายใน 3 ชั่วโมงหลังจากที่การเตรียมความพร้อม.

ผลข้างเคียง

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, <1/10): อาการปวดในช่องท้องส่วนบน, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, ความมีลม; อาการปวดหัว.

Не типичные (>1/1000, <1/100): ความเกลียดชัง, อาเจียน; เวียนหัว, มองเห็นภาพซ้อน (มองเห็นภาพซ้อน); เกิดอาการแพ้ (รวม. คัน, ผื่นที่ผิวหนัง).

น้อย (>1/10000, < /1000): ปากแห้ง, ปวดข้อ, ที่ลุ่ม, ภาพหลอน, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

หายากมาก (< 1/10000, รวม. แต่ละกรณี): เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia, thrombophlebitis บริเวณที่ฉีด (สำหรับการแก้ปัญหาสำหรับ / ใน), อาการบวมน้ำ, ไม่เพียงพอตับ, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; ปฏิกิริยา anaphylactic (รวม. ช็อก), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, ไข้, ปวดกล้ามเนื้อ, โรคไตอักเสบสิ่งของ, อาการโรคลมพิษ, angioedema, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน, erythema multiforme, ความไวแสง, сидром Лайелла.

ห้าม

- อาการอาหารไม่ย่อย nevroticheskogo กำเนิด (ยา, เคลือบลำไส้);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับ, การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

ข้อควรระวัง

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (สำหรับการแก้ปัญหาสำหรับ / ใน).

До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (รวม. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, กลืนลำบาก, โรคโลหิตจาง, พื้นดิน) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

ถ้าอาการยังคงอยู่, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (สำหรับการแก้ปัญหาสำหรับ / ใน).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. นอกเหนือจาก, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (สำหรับการแก้ปัญหาสำหรับ / ใน).

ยาเกินขนาด

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. ปริมาณขึ้น 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. กระนั้น, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

ติดต่อยา

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (รวม. เกลือของเหล็ก, ketoconazole, atazanavir, ritonavir).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, รับหัวใจกลัยโคไซด์ (ดิจอกซิน), อัพ “ช้า” แคลเซียมแชนแนล (nifedipine), กั้นเบต้า (metoprolol); ผู้ป่วยที่มีโรคของระบบทางเดินอาหาร, принимающим антациды, ยาปฏิชีวนะ (amoksiцillin, clarithromycin); ผู้ป่วย, принимающим пероральные контрацептивы; ผู้ป่วย, принимающим НПВС (diclofenac, fenazon, naproxen, piroxicam); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, levotiroksin; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; ผู้ป่วย, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, ผู้ป่วย, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, tacrolimus.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.

ยา, เคลือบลำไส้, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.