KLOFRANIL

วัสดุที่ใช้งาน: clomipramine
เมื่อ ATH: N06AA04
CCF: ยากล่อมประสาท
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.02.01
ผู้ผลิต: อาทิตย์เภสัชกรรมอุตสาหกรรม จำกัด. (อินเดีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, ปกคลุม เปลือก สีน้ำเงิน, รอบ, กับ Valium บนมือข้างหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, แป้ง, เซลลูโลส microcrystalline, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, methylparaben โซเดียม, แป้งโรยตัว, stearate แมกนีเซียม, бриллиантовый синий, ไกลโซเดียมแป้ง, ไกลคอลเอทิลีน, эudrazhit E100, โซเดียม lauryl.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.

รายละเอียดของสารที่ใช้งาน

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

กลุ่มยากล่อมประสาทของสาร tricyclic. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, เด่นชัด, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

เภสัช

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. ค_{สูงสุด} พลาสม่าประสบความสำเร็จผ่าน 1.5-4 ชั่วโมงหลังจากการบริโภค. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 97.6%. วี_ง – 12 ล.. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

ต_1/2 ในขั้นตอนสุดท้ายของ 21 ไม่. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, ผ่านลำไส้ – เป็นสาร.

พยานหลักฐาน

รัฐซึมเศร้าของสาเหตุต่างๆ (รวม. ภายนอก, ปฏิกิริยา, เป็นโรคประสาท, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (ความหวาดกลัว), панические приступы страха, อาการปวดเรื้อรัง (อาการปวดเรื้อรังในผู้ป่วยมะเร็ง, อาการไมเกรน, โรคไขข้อ, ความเจ็บปวดที่ผิดปกติบนใบหน้า, โรคประสาท postgerpeticheskaya, โรคระบบประสาท posttravmaticheskaya, диабетическая или др. โรคระบบประสาท perifericheskaya), Narcolepsy, сопровождающаяся катаплексией; อาการปวดหัว; การป้องกันอาการไมเกรน

ระบบการปกครองยา

ภายในผู้ใหญ่ – โดย 25-50 มก. 2-3 ครั้ง / วัน; детям в зависимости от возраста – 25-50 มิลลิกรัม / วัน. Взрослым в/м 25-100 มิลลิกรัม / วัน, / หยด 50-75 มก. 1 เวลา / วัน.

ปริมาณสูงสุด: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 มิลลิกรัม / วัน, ในโรงพยาบาล – 300 มิลลิกรัม / วัน; เด็กที่มีอายุมากกว่า 10 ปี – 3 มก. / กก. / วัน, แต่ไม่ 200 มิลลิกรัม / วัน.

ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้ง – เวียนหัว, ความเมื่อยล้า, การสั่นสะเทือน, อาการปวดหัว, myoclonus, ความบกพร่องทางสายตา; ไม่ค่อยมี – dysgeusia, รู้สึกร้อน, midriaz, อาการเวียนศีรษะ, ภาพหลอน (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), ความวิตกกังวลของรัฐ, ažitaciâ, ความผิดปกติของการนอนหลับ, ความบ้าคลั่ง, hypomania, ความแข็งขัน, ความจำเสื่อม, depersonalization, zevota, ฝันร้าย, ภาวะซึมเศร้าเพิ่มขึ้น, ความเข้มข้นของความบกพร่อง, ความคุ้มคลั่ง, ความผิดปกติของการพูด, อาชา, нарушения мышечного тонуса, เสียงในหู, ชัก, ataxia; ในบางกรณี – усиление психотических симптомов, ต้อหิน.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – ความดันเลือดต่ำทรงตัว, ไซนัสอิศวร, การเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจ, การสั่นระรัว, จังหวะ, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น; ในบางกรณี – การเปลี่ยนแปลง EEG, нарушения сердечной проводимости.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ความเกลียดชัง, ปากแห้ง, อาการท้องผูก; ไม่ค่อยมี – อาเจียน, ความรู้สึกไม่สบายท้อง, โรคท้องร่วง, อาการเบื่ออาหาร, การเพิ่มขึ้นของ transaminases; ในบางกรณี – โรคตับอักเสบ, ดีซ่าน.

จากระบบเม็ดเลือด: ในบางกรณี – เม็ดเลือดขาว, agranulocytosis, thrombocytopenia, eozinofilija, จ้ำ trombotsitopenicheskaya.

การเผาผลาญอาหาร: บ่อยครั้ง – ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: บ่อยครั้ง – нарушения либидо и потенции, galactorrhea, увеличение грудных желез; ในบางกรณี – กลุ่มอาการของโรคการหลั่ง ADH ที่ไม่เหมาะสมของ, บวม.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ไม่ค่อยมี – ความไวแสง.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – ผื่นที่ผิวหนัง, คัน.

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น; ในบางกรณี – ไข้.

ห้าม

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, จังหวะ, ความบ้าคลั่ง, ความล้มเหลวตับอย่างรุนแรง, zakrыtougolynayaโรคต้อหิน, การเก็บปัสสาวะ, ฉันไตรมาสของการตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не следует применять во II и III триместрах беременности, ยกเว้นในกรณีที่เกิดเหตุฉุกเฉิน. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ข้อควรระวัง

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; โรคเบาหวาน (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, การรักษาในระยะยาว – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 วันหลังจากที่หยุดการยับยั้ง MAO, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, รวม. อะดรีนาลีน, อีเฟดรีน, isoprenalin, norepinephrine, phenylephrine, phenylpropanolamine; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

ในระหว่างการรักษาควรหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 ปี, parenterally – เด็กอายุไม่เกิน 12 ปี.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในช่วงระยะเวลาของการรักษาควรละเว้นจากกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย, ต้องให้ความสนใจที่เพิ่มขึ้นและจิตปฏิกิริยาอย่างรวดเร็ว.

ติดต่อยา

ในการประยุกต์ใช้กับยาเสพติด, มีผลตกต่ำในระบบประสาทส่วนกลาง, เพิ่มขึ้นอย่างมากเป็นไปได้ในการดำเนินการยับยั้งระบบประสาทส่วนกลาง, การกระทำความดันโลหิตตก, ระบบทางเดินหายใจ.

При одновременном применении со средствами, มีกิจกรรม anticholinergic, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanethidine, betanidina, reserpine, clonidine และอัลฟา methyldopa).

ในขณะที่การใช้ยารักษาโรคจิต (อินซูลิน) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

ในการประยุกต์ใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง MAO วิกฤตความดันโลหิตสูงที่เป็นไปได้, Hyperpyrexia, myoclonus, ชักทั่วไป, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (รวม. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- และกองทุน simpatomimeticakih (อะดรีนาลีน, norepinephrine, isoprenaline, эфедрина и фенилэфрина), รวมไปถึง, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, เด่นชัด, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.