Katadolon: ข้อแนะนำการใช้ยา, โครงสร้าง, ห้าม

วัสดุที่ใช้งาน: Flupirtin
เมื่อ ATH: N02BG07
CCF: Effectuation ของกลางยาแก้ปวด
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 03.02
ผู้ผลิต: AWD.pharma GmbH & บจก (ประเทศเยอรมัน)

Katadolon: แบบฟอร์มการให้ยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№2, ทึบแสง, สีน้ำตาลแดง; เนื้อหาของแคปซูล – ผงจากขาวกับแสงสีเหลือง หรือสีเทา-เหลือง, หรือสีเขียวอ่อน.

สารเพิ่มปริมาณ: แคลเซียมไฮโดรเจนฟอสเฟต, kopovydon, stearate แมกนีเซียม, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์.

เปลือกแคปซูล: วุ้น, น้ำบริสุทธิ์, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง (E172), ไทเทเนียมไดออกไซด์, โซเดียม lauryl.

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.

Katadolon: ผลทางเภสัชวิทยา

ช่องโพแทสเซียมเลือกเส้นประสาทกระตุ้น. ตามผลทางเภสัชวิทยาของยาเป็น effectuation ของกลางยาแก้ปวด, ไม่ทำให้เกิดการพึ่งพาและติดยาเสพติด, นอกเหนือจาก, มี miorelaksirutee มีผลป้องกันเซลล์ประสาท.

อิงจาก flupirtina เพียง potencialnezavisimyh งานของช่องโพแทสเซียม, ซึ่งนำไปสู่เสถียรภาพของศักย์ของเซลล์ประสาท. ผลกระทบในปัจจุบันของโพแทสเซียมไอออนเป็นการไกล่เกลี่ย โดยผลกระทบของยาเสพติดระบบบังคับกรัมโปรตีน.

ในการรักษาความเข้มข้นของ flupirtine ไม่เกี่ยวข้องกับα₁-, ก₂-adrenoreceptor, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-ผู้รับ, โดพามีน, benzodiazepinovmi, โอปิออยด์, เมตรใจกลางเมือง- และ n-holinoretseptorami.

เซ็นทรัล flupirtina อิง 3 ผลกระทบหลัก:

ดำเนินการระงับปวด

ผล Analgezirutee ตามทั้ง antagonism อ้อมไปทางตัวรับ NMDA, และ ผ่านการปรับกลไกความเจ็บปวด, ที่เกี่ยวข้องกับระบบ GABA ergic.

เรียกใช้ Flupirtine ในการรักษาปริมาณ (เปิด) ช่องโพแทสเซียม potencialnezavisimye, ที่นำไปสู่เสถียรภาพของศักย์เยื่อหุ้มเซลล์ประสาท. ผลการยับยั้งกิจกรรมของตัวรับ NMDA และ, จึง, สมเด็จพระประสาทแคลเซียมไอออน. เป็นผลมาจากการพัฒนาระงับการกระตุ้นของเซลล์ประสาทที่ตอบสนองต่อการกระตุ้นประสาท, การยับยั้ง notsytseptivna เปิดใช้งาน, ใช้เอ analgeziruty. ผลการยับยั้งของการเพิ่มขึ้นของเส้นประสาทตอบสนองกับสิ่งเร้าเจ็บปวดซ้ำ. การกระทำนี้ป้องกันไม่ให้อาการปวดเพิ่มขึ้นและการเปลี่ยนแปลงในแบบฟอร์มเรื้อรัง, และเมื่ออาการปวดเรื้อรังที่มีอยู่นำไปสู่ลดความเข้มของ. ผล modulatory ของ flupirtina นอกจากนี้ยังพบความเจ็บปวดผ่านระบบ noradrainergicescuu ลง.

Miorelaksirutee

ผล Antispasticescoe ในการทำงานของกล้ามเนื้อโดยการบล็อกการโอนย้ายการกระตุ้นเซลล์ประสาทกลางและ motoneurons, นำไปสู่การกำจัดความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ. Flupirtina การดำเนินการนี้ปรากฏตัวในโรคเรื้อรัง, โดยเจ็บปวดกล้ามเนื้อกระตุก (อาการปวดกล้ามเนื้อคอและปวดหลัง, arthropathy, tenzionnye ปวดหัว, fibromyalgia).

ผลกระทบประสาท

Nejroprotektornye ยาคุณสมบัติระบุการป้องกันโครงสร้างประสาทจากพิษของความเข้มข้นของไอออนแคลเซียมภายในเซลล์สูง, สิ่งที่ต้องทำ ด้วยความสามารถของเขาจะยกปิดล้อมของแคลเซียมไอออนประสาทช่อง และลดกระแสไอออนแคลเซียมภายในเซลล์.

Katadolon: เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

ภายในครั้งเดียวเกือบสมบูรณ์ (ไปยัง 90%) และดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร.

การเผาผลาญอาหาร

มันถูกเผาผลาญในตับ (ไปยัง 75% ของยา) มีการก่อตัวของ metabolite ใช้งานอยู่ M1 (2-กรดอะมิโน-3-acetamino-6 -[4-ฟลูออรีน]-benzilaminopiridin). Active metabolite M1 จะเกิดขึ้นจากการย่อยสลายของโครงสร้างของยูรีเทน (1 ปฏิกิริยาขั้นตอน) และต่อมา acetylation (2 ปฏิกิริยาขั้นตอน). Metabolite นี้คือ เฉลี่ยให้ 25% analgeziruta กิจกรรม flupirtina. Metabolite ที่อื่น (M2 – ไม่ได้ใช้งานทางชีวภาพ) เกิดขึ้นจากปฏิกิริยาออกซิเดชันของ (ขั้นตอนที่ (I)) n ftorbenzila ตาม kongugaciei (2 ขั้นตอนการ) n ftorbenzojnoj กรด ด้วย glycine.

การหัก

ต_1/2 เกี่ยวกับ 7 ไม่ (10 ชม.สำหรับสารพื้นฐานและ M1 metabolite), ที่เพียงพอเพื่อให้ผลของความเจ็บปวด. ความเข้มข้นของสารที่ใช้งานอยู่ในพลาสมาเป็นสัดส่วนกับปริมาณ.

เขียนไตส่วนใหญ่ (69%): 27% ขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง, 28% – เป็น M1 metabolite (acetyl metabolite), 12% – ในรูปของ metabolita M2 (กรดพารา-ftorgippurovaja) และ 1/3 ยาที่ปรากฏในรูปของสารของสารกับโครงสร้างที่ไม่รู้จัก. ส่วนหนึ่งของยาถูกขับออกมากับอุจจาระและ jelchew.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 65 ปีเมื่อเทียบกับผู้ป่วยอายุน้อย มีการเพิ่ม T_1/2 (ไปยัง 14 ชม.เข้าชมครั้งเดียวและ 18.6 h การภายใน 12 วัน) และซี_{สูงสุด} ดังนั้น ในเลือดข้างใน 2-2.5 ครั้ง.

Katadolon: พยานหลักฐาน

อาการปวดเฉียบพลัน และเรื้อรัง:

• เนื่องจากกล้ามเนื้อกระตุก (อาการปวดกล้ามเนื้อคอและปวดหลัง, arthropathy, fibromyalgia);
• อาการปวดหัว;
• ความร้ายกาจ;
• algomenorrhea;
• อาการปวดหลังถูกทารุณกรรม;
• ในการผ่าตัดและการแทรกแซงทางบาดแผล / ออร์โธปิดิกส์.

Katadolon: ยายา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน, บีบของเหลวปริมาณน้อยของของเหลว (100 มล.).

ปริมาณที่เบิกสินค้าขึ้นอยู่กับความรุนแรงของความเจ็บปวดและความไวกับยาเสพติด.

ผู้ใหญ่ แต่งตั้ง 100 มก. (1 แคปซูล) 3-4 ครั้งต่อวันเท่ากับช่วงระหว่างมื้ออาหาร. ที่ อาการแสดง bolevom แต่งตั้ง 200 มก. (2 แคปซูล) 3 ครั้ง / วัน. ยาทุกวันสูงสุด – 600 มก. (6 แคปซูล).

ผู้ป่วยมากกว่า 65 ปี แต่งตั้งช่วงบำบัด 100 มก. (1 แคปซูล) ในตอนเช้าและในตอนเย็น. ยาที่อาจจะเพิ่มขึ้นถึง 300 มก.ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการปวดและพกพา.

ใน ผู้ป่วยที่มีภาวะไต รุนแรง หรือ ที่ gipoalbuminemii ยาทุกวันสูงสุดคือ 300 มก. (3 แคปซูล).

ใน ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง ยาทุกวันสูงสุดคือ 200 มก. (2 แคปซูล).

ถ้าจำเป็น การนัดหมายของยาในปริมาณสูงสำหรับตั้งค่าการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดผู้ป่วย.

ระยะเวลาของการรักษาจะถูกกำหนดเป็นรายบุคคล โดยแพทย์ที่เข้าร่วม และขึ้นอยู่กับการเปลี่ยนแปลงของอาการปวดและผลิตภัณฑ์แบบพกพา.

มีการใช้ระยะยาวควรตรวจสอบกิจกรรมของเอนไซม์ในตับเพื่อระบุข้อมูลอาการของตับ.

Katadolon: ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: >10% – ความเมื่อยล้า/อ่อน (15%), โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จุดเริ่มต้นของการรักษา; 1-10% – เวียนหัว, ที่ลุ่ม, ความผิดปกติของการนอนหลับ, ความกังวล, ความกังวลใจ, การสั่นสะเทือน, อาการปวดหัว, ; 0.1-1% – ความสับสน, ความบกพร่องทางสายตา.

จากระบบการย่อยอาหาร: 1-10% – อิจฉาริษยา, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการท้องผูก, อาการอาหารไม่ย่อย, ความมีลม, ปวดท้อง, ปากแห้ง, สูญเสียความกระหาย; น้อยกว่า 0.01% – เพิ่มขึ้นในตับ transaminases (กลับเป็นปกติในขณะที่ลดปริมาณ หรือกำจัดยา), ไวรัสตับอักเสบยาเสพติดที่เกิดขึ้น (เฉียบพลัน หรือเรื้อรัง, ไหล ด้วยเหลือง มี หรือไม่ มีเหลือง, มีองค์ประกอบ ของ cholestasis หรือ ไม่ได้).

เกิดอาการแพ้: 0.1-1% – ผื่น, ผื่นคันและอาการคันบางครั้ง มีไข้.

ผลข้างเคียงมักพึ่งยา (ยกเว้นแพ้). ในหลายกรณี พวกเขาหายไปเอง เป็นยา หรือ หลังการรักษา.

อื่น ๆ: 1-10% – การขับเหงื่อ.

Katadolon: ห้าม

• ประวัติโรคตับ;
• cholestasis;
• myasthenia gravis;
• ความชั่วร้ายเซนต์มาร์ติน;
• การตั้งครรภ์;
• การให้น้ำนม (ให้นมบุตร);
• วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี;
• แพ้ flupirtine และส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา.

จาก ความระมัดระวัง ที่กำหนดไว้สำหรับการละเมิดของตับและ / หรือไต, gipoalbuminemii, ผู้ป่วยสูงอายุ 65 ปี.

Katadolon: การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Katadolon^® ข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

Katadolon: คำแนะนำพิเศษ

มีการใช้ระยะยาวควรตรวจสอบกิจกรรมของเอนไซม์ในตับเพื่อระบุโรคตับ.

ผู้ป่วยสูงอายุ 65 ปี หรือ ในไตอย่างรุนแรงหรือตับวาย หรือ เมื่อการแก้ไขยา gipoalbuminemii.

เมื่อการรักษาผลทดสอบบวกเท็จได้ flupirtinom มีวินิจฉัยแถบบนของบิลิรูบิน, urobilinogen และโปรตีนในปัสสาวะ. เป็นปฏิกิริยาที่คล้ายกันเมื่อเชิงปริมาณระดับของบิลิรูบินในเลือด.

ในการใช้ ยาในปริมาณที่สูงในบางกรณีอาจย้อมสีของปัสสาวะในสีเขียว, ไม่สัญญาณใด ๆ พยาธิวิทยาคลินิก.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

พิจารณา, Katadolon ที่^® อาจทำให้เกิดความสนใจและการตอบสนองช้า, แนะนำในระหว่างการรักษางดขับรถขนส่งและกิจกรรมกิจกรรมอาจเป็นอันตราย, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

Katadolon: ยาเกินขนาด

อาการ: ความเกลียดชัง, หัวใจเต้นเร็ว, สถานะของกราบ, tearfulness, ความสับสน, ปากแห้ง.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, diurez, แนะนำถ่านและอิเล็กโทรไลต์. การรักษาอาการ. ยาแก้พิษ Spetsificheskiy ที่ไม่รู้จัก.

Katadolon: ปฏิกิริยาระหว่างยา

Flupirtine ช่วยเพิ่มผลของช็อต, ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ, และเอทานอล.

เพราะ, flupirtine ที่ผูกกับโปรตีน, ควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ของการโต้ตอบกับยาอื่น ๆ นำมาพร้อม, (เช่น, กรด, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarin และยากล่อมประสาท), ที่สามารถ flupirtinom จากเลือด, ที่สามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของกิจกรรม. สามารถแสดงผลนี้ขณะได้รับยา warfarin หรือยากล่อมประสาทกับ flupirtinom.

ร่วมกับการนัดหมายของอนุพันธ์ flupirtina และ coumarin เราขอแนะนำให้ คุณตรวจสอบดัชนี prothrombin อย่างสม่ำเสมอ, เวลาปรับปริมาณของ coumarin. ข้อมูลในการโต้ตอบกับ anticoagulants หรือ antiagregantami อื่นไม่มี.

ร่วมกับการใช้ยา flupirtina, ซึ่งยังเป็น metabolised ในตับ, ต้องการตรวจสอบปกติของเอนไซม์ตับ. ควรหลีกเลี่ยงการรวมกันของ flupirtina และยา, ประกอบด้วยพาราเซตามอลและ carbamazepine.

Katadolon: เงื่อนไขการจ่ายยาจากร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

Katadolon: เงื่อนไขการจัดเก็บ

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 5 ปี.