Flupirtin

เมื่อ ATH:
N02BG07

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาแก้ปวดที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง. คือกระตุ้นการเลือกช่องเส้นประสาทโพแทสเซียม. ใช้ไม่ได้กับ opioids, НЕВЫЗЫВАЕТЗАВИСИМОСТИИПРИВЫКАНИЯ.

มี ยาแก้ปวด, คลายกล้ามเนื้อและป้องกันระบบประสาท, ขึ้นอยู่กับการเป็นปรปักษ์ทางอ้อมกับ NMDA (N-เมทิล-D-แอสปาเทต)-ตัวรับ, การเปิดใช้งานกลไกการลดความเจ็บปวดและกระบวนการ GABA-ergic จากมากไปน้อย.

ในการรักษาความเข้มข้นของ flupirtine ไม่เกี่ยวข้องกับα₁-, ก₂-adrenoreceptor, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-ผู้รับ, โดพามีน, benzodiazepinovmi, โอปิออยด์, เมตรใจกลางเมือง- และ น- holinoretseptorami.

ผล Antispasticescoe ในการทำงานของกล้ามเนื้อโดยการบล็อกการโอนย้ายการกระตุ้นเซลล์ประสาทกลางและ motoneurons, นำไปสู่การกำจัดความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ. Flupirtina การดำเนินการนี้ปรากฏตัวในโรคเรื้อรัง, โดยเจ็บปวดกล้ามเนื้อกระตุก (อาการปวดกล้ามเนื้อคอและปวดหลัง, arthropathy, ปวดหัวตึงเครียด, fibromyalgia).

ด้วยคุณสมบัติในการปกป้องระบบประสาท ช่วยปกป้องโครงสร้างเส้นประสาทจากผลกระทบที่เป็นพิษของแคลเซียมไอออนภายในเซลล์ที่มีความเข้มข้นสูง, ครบกำหนด, ด้วยความสามารถของฟลูพิร์ทีนในการทำให้เกิดการปิดกั้นช่องแคลเซียมไอออนของเซลล์ประสาท และลดการไหลของแคลเซียมไอออนภายในเซลล์.

เภสัช

ภายในครั้งเดียวเกือบสมบูรณ์ (ไปยัง 90%) และดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร.

มันถูกเผาผลาญในตับ (ไปยัง 75% ของยา) มีการก่อตัวของ metabolite ใช้งานอยู่ M1 (2-กรดอะมิโน-3-acetamino-6 -[4-ฟลูออรีน]-benzilaminopiridin). Metabolite M1 เกิดขึ้นจากการไฮโดรไลซิสของโครงสร้างยูรีเทน (1 ปฏิกิริยาขั้นตอน) และต่อมา acetylation (2 ปฏิกิริยาขั้นตอน). Metabolite นี้คือ เฉลี่ยให้ 25% analgeziruta กิจกรรม flupirtina. Metabolite ที่อื่น (M2 – ไม่ได้ใช้งานทางชีวภาพ) เกิดขึ้นจากปฏิกิริยาออกซิเดชันของ (ขั้นตอนที่ (I)) n ftorbenzila ตาม kongugaciei (2 ขั้นตอนการ) n ftorbenzojnoj กรด ด้วย glycine.

ต_1/2 เกี่ยวกับ 7 ไม่ (10 ชม.สำหรับสารพื้นฐานและ M1 metabolite), ที่เพียงพอเพื่อให้ผลของความเจ็บปวด. ความเข้มข้นของสารที่ใช้งานอยู่ในพลาสมาเป็นสัดส่วนกับปริมาณ.

เขียนไตส่วนใหญ่ (69%): 27% ขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง, 28% – เป็น M1 metabolite (acetyl metabolite), 12% – ในรูปของ metabolita M2 (กรดพารา-ftorgippurovaja) และส่วนที่เหลืออีกสามประกอบด้วยสารหลายชนิดที่มีโครงสร้างที่อธิบายไม่ได้. ส่วนหนึ่งของยาถูกขับออกมากับอุจจาระและ jelchew.

ผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 65 ปีเมื่อเทียบกับผู้ป่วยอายุน้อย มีการเพิ่ม T_1/2 (ไปยัง 14 ชม.เข้าชมครั้งเดียวและ 18.6 h การภายใน 12 วัน) และซี_{สูงสุด} ดังนั้น ในเลือดข้างใน 2-2.5 ครั้ง.

พยานหลักฐาน

อาการปวดเฉียบพลันและเรื้อรังในโรคและภาวะต่อไปนี้: อาการกระตุกของกล้ามเนื้อ, มะเร็ง, ประถม algomenorrhea, อาการปวดหัว, ความเจ็บปวดบาดแผล, ความเจ็บปวดระหว่างการบาดเจ็บ/การผ่าตัดกระดูกและการแทรกแซง.

ระบบการปกครองยา

ขนาดยาจะกำหนดเป็นรายบุคคลขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการปวดและความไวของผู้ป่วยต่อ flupirtine.

ระยะเวลาในการใช้งานจะพิจารณาเป็นรายบุคคลและขึ้นอยู่กับพลวัตของอาการปวดและการรักษา.

ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: มักมีอาการอ่อนแรงในช่วงเริ่มต้นของการรักษา; ภาวะซึมเศร้าที่เป็นไปได้, ความผิดปกติของการนอนหลับ, การขับเหงื่อ, ความกังวล, ความกังวลใจ, การสั่นสะเทือน, อาการปวดหัว; ไม่ค่อยมี – ความสับสน, ความบกพร่องทางสายตา.

จากระบบการย่อยอาหาร: อาการวิงเวียนศีรษะที่เป็นไปได้, อิจฉาริษยา, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการท้องผูกหรือท้องเสีย, ความมีลม, ปวดท้อง, ปากแห้ง, สูญเสียความกระหาย; ในบางกรณี – เพิ่มขึ้นในตับ transaminases, โรคตับอักเสบ (เฉียบพลัน หรือเรื้อรัง, ไหล ด้วยเหลือง มี หรือไม่ มีเหลือง, มีองค์ประกอบ ของ cholestasis หรือ ไม่ได้).

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – ไข้, ลมพิษและมีอาการคัน.

ห้าม

ตับวายที่มีอาการของโรคไข้สมองอักเสบ, cholestasis, myasthenia gravis, ความชั่วร้ายเซนต์มาร์ติน, การตั้งครรภ์, วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี, ภูมิไวเกินต่อ flupirtine.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์.

หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรตัดสินใจยุติการให้นมบุตรในช่วงระยะเวลาการรักษา, TK. แสดงให้เห็นว่า, ฟลูพิร์ทีนจำนวนเล็กน้อยถูกขับออกมาในน้ำนมแม่.

ข้อควรระวัง

ใช้ด้วยความระมัดระวังในกรณีที่ตับและ/หรือไตทำงานบกพร่อง, ผู้ป่วยสูงอายุ 65 ปี. ผู้ป่วยในกลุ่มเหล่านี้ต้องการการแก้ไขขนาดยา.

ผลข้างเคียงส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับขนาดยา. ในหลายกรณี พวกเขาหายไปเอง เป็นยา หรือ หลังการรักษา.

เมื่อการรักษาผลทดสอบบวกเท็จได้ flupirtinom มีวินิจฉัยแถบบนของบิลิรูบิน, urobilinogen และโปรตีนในปัสสาวะ. เป็นปฏิกิริยาที่คล้ายกันเมื่อเชิงปริมาณระดับของบิลิรูบินในเลือด.

เมื่อใช้ในปริมาณสูง ในบางรายอาจมีปัสสาวะเป็นสีเขียว, ไม่สัญญาณใด ๆ พยาธิวิทยาคลินิก.

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับหรือไตบกพร่อง ควรตรวจดูเอนไซม์ตับและครีเอตินินในปัสสาวะ.

ร่วมกับการใช้ยา flupirtina, ซึ่งยังเป็น metabolised ในตับ, ต้องการตรวจสอบปกติของเอนไซม์ตับ.

ควรหลีกเลี่ยงการรวมกันของ flupirtina และยา, ประกอบด้วยพาราเซตามอลและ carbamazepine.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและการใช้งานเครื่องจักร

พิจารณา, เนื่องจาก flupirtine สามารถทำให้ความสนใจลดลงและทำให้การตอบสนองของร่างกายช้าลง ขอแนะนำให้งดเว้นจากการขับขี่ยานพาหนะและมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายในระหว่างการรักษาด้วยยา, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ติดต่อยา

Flupirtine ช่วยเพิ่มผลของช็อต, ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ, และเอทานอล.

เพราะ, flupirtine ที่จับกับโปรตีนในพลาสมา, ควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ของการแทนที่จากการเชื่อมโยงกับโปรตีนโดยยาอื่น ๆ ที่ใช้ร่วมกัน. ในขณะเดียวกันก็มีการแสดง, flupirtine แทนที่ warfarin และ diazepam จากการจับกับโปรตีน, ที่เมื่อรับประทานพร้อมกันกับ flupirtine อาจทำให้กิจกรรมของพวกเขาเพิ่มขึ้น.

ด้วยการใช้อนุพันธ์ของ flupirtine และ coumarin พร้อมกันทำให้สามารถเพิ่มผลต้านการแข็งตัวของเลือดได้.