KARDILOPIN

วัสดุที่ใช้งาน: amlodipine
เมื่อ ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыhช่องทางป้องกัน
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, ไอ20, I20.1
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.03.02
ผู้ผลิต: โล่ยา จำกัด (ฮังการี)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา ขาว, почти белого или желтовато-белого цвета, รอบ, แบน, ตัดเอียง, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “251” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, karboksikrahmal โซเดียม (ประเภท), stearate แมกนีเซียม, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์.

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา ขาว, почти белого или желтовато-белого цвета, รอบ, แบน, ตัดเอียง, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “252” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, karboksikrahmal โซเดียม (ประเภท), stearate แมกนีเซียม, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์.

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา ขาว, почти белого или желтовато-белого цвета, รอบ, แบน, ตัดเอียง, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “253” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, karboksikrahmal โซเดียม (ประเภท), stearate แมกนีเซียม, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์.

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Kalьcievыhช่องทางป้องกัน. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, แต่, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, กล่าวคือ. afterload. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

เภสัช

การดูดซึม

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; C นั้น_{สูงสุด} амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ไม่. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

การกระจาย

ในКажущийся_ง – 21 ลิตร / กก.. โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 93-98%. ค_{เอสเอส} ประสบความสำเร็จ 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 ng / ml.

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. เกี่ยวกับ 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. กวาดล้างรวมของ 7 มล. / นาที / กก (25 л/ч для больного с массой тела 60 กิโลกรัม). ปรากฏส่วนใหญ่ในรูปของสาร: 60% – ปัสสาวะ, 20-25% – กับอุจจาระ, เกี่ยวกับ 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. ต_1/2 – 30-35 ไม่ (ที่ช่วยให้คุณสามารถกำหนดยาเสพติด 1 เวลา / วัน).

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 ลิตร /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ Angiospastic (Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

ระบบการปกครองยา

ไปยัง лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 มก. 1 เวลา / วัน (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 มก. 1 เวลา / วัน. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

ที่ ไตวาย และ ผู้ป่วยสูงอายุ แก้ไขระบอบการปกครองของยาไม่จำเป็นต้องใช้.

При назначении Кардилопина^® ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง ปริมาณที่แนะนำคือ 2.5 มิลลิกรัม / วัน, TK. у этих больных увеличивается T_1/2 สินค้า.

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาท: อาการปวดหัว, เวียนหัว, ความเหนื่อยล้ามากเกินไป, อาการง่วงนอน, การเปลี่ยนแปลงอารมณ์, ชัก; ไม่ค่อยมี – การสูญเสียสติ, gipesteziya, อาชา, การสั่นสะเทือน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, วิงเวียน, โรคนอนไม่หลับ, ความกังวลใจ, ที่ลุ่ม, ความฝันที่ผิดปกติ, ปลุก; ไม่ค่อยมี – ataxia, ความไม่แยแส, ažitaciâ, ความจำเสื่อม.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาการปวดท้อง; ไม่ค่อยมี – giperʙiliruʙinemija, ดีซ่าน, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases, ปากแห้ง, อาการเบื่ออาหาร, อาเจียน, อาการท้องผูกหรือท้องเสีย, อาการอาหารไม่ย่อย, ความมีลม, สิทธิ giperplaziya; ไม่ค่อยมี – dysgeusia, โรคกระเพาะ, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, ตับอ่อนอักเสบ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเต้นของหัวใจ, отеки лодыжек и стоп, ความไม่หายใจ, ที่กรอกด้วยน้ำ; ไม่ค่อยมี – ภาวะ (หัวใจเต้นช้า, กระเป๋าหน้าท้องอิศวร, กระพือหู), อาการเจ็บหน้าอก, การลดลงที่มากเกินไปของความดันโลหิต, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; ไม่ค่อยมี – การพัฒนาหรือการกำเริบของโรคหัวใจล้มเหลว, arrythmia, อาการไมเกรน.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: ไม่ค่อยมี – thamuria, เบ่ง, Nocturia, เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ (รวม. ความแรงลดลง); ไม่ค่อยมี – dizurija, polyuria.

ระบบทางเดินหายใจ: ไม่ค่อยมี – หายใจลำบาก; ไม่ค่อยมี – ไอ, โรคจมูกอักเสบ.

จากความรู้สึก: ไม่ค่อยมี – มองเห็นภาพซ้อน, โรคตาแดง, ซ้อน, ตาเจ็บ, ccomodation, xerophthalmia, หูอื้อ.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ไม่ค่อยมี – ปวดข้อ, arthrosis, ปวดกล้ามเนื้อ (ใช้เวลานาน), ความปวดหลัง; ไม่ค่อยมี – myasthenia.

สำหรับผิว: ไม่ค่อยมี – dermatoxerasia, ผมร่วง, โรคผิวหนัง, จ้ำ.

เกิดอาการแพ้: ที่ทำให้คัน, ผื่น (รวม. эritematoznaya, ผื่น maculo-papular, อาการโรคลมพิษ).

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – gynecomastia, รู้สึกร้อน, หนาว, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, เลือดออกจมูก, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, ความกระหายน้ำ; ไม่ค่อยมี – เหงื่อชื้นเย็น, parosmija, giperglikemiâ.

ห้าม

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่เสถียร;

- หลอดเลือดตีบนัยสำคัญทางคลินิก;

- ความดันเลือดต่ำรุนแรง;

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี (เนื่องจากการขาดประสบการณ์ทางคลินิก);

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- ภาวะภูมิไวเพื่อ amlodipine และส่วนผสมอื่น ๆ.

จาก ความระมัดระวัง ควรจะกำหนดกับการทำงานของตับผิดปกติ, SSS (หัวใจเต้นช้าvыrazhennaya, หัวใจเต้นเร็ว), ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง decompensated, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, หลอดเลือดตีบ, mitral ตีบ, cardiomyopathy hypertrophic อุดกั้น, กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน (และ 1 เดือนหลังจากที่), โรคเบาหวาน, ผู้ป่วยสูงอายุ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, ยกเว้น, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก.

ข้อควรระวัง

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (เพื่อป้องกันไม่ให้อาการปวด, krovotochivosti และขวา giperplazii).

Режим дозирования для пожилых такой же, เช่นเดียวกับผู้ป่วยในกลุ่มอายุอื่น ๆ. ด้วยปริมาณที่เพิ่มขึ้น, การตรวจสอบอย่างระมัดระวังของผู้ป่วยสูงอายุ.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, แต่, ก่อนที่จะสิ้นสุดของการรักษาจะแนะนำค่อย ๆ ลดปริมาณ.

แอมโลดิพีนผลพลาสม่าความเข้มข้นของโพแทสเซียม, กลูโคส, ไตรกลีเซอไรด์, คอเลสเตอรอลรวม, LDL, กรดยูริค, креатинина и азота мочевой кислоты.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. กระนั้น, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. หากเกิดเหตุการณ์นี้ผู้ป่วยที่มีการใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในขณะขับรถและเครื่องจักรในการดำเนินงาน.

ยาเกินขนาด

อาการ: ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว, chrezmernaya perifericheskaya ขยายตัวของหลอดเลือด.

การรักษา: ผู้ป่วยควรได้รับตำแหน่งในแนวนอน ด้วยเท้า pripodnatami. Проводят промывание желудка, แต่งตั้งถ่าน, เพื่อรักษาการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด, ผลการดำเนินงานการควบคุมของหัวใจและปอด, kontroly สำหรับอ็อคและ diurezom. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (ในกรณีที่ไม่มีข้อห้ามในการใช้งานของพวกเขา); เพื่อขจัดผลกระทบจากการปิดล้อมช่องแคลเ​​ซียม – в/в введение кальция глюконата. ไตเทียมไม่ได้มีประสิทธิภาพ.

ติดต่อยา

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, กั้นเบต้า, ไนเตรตที่ออกฤทธิ์ยาว, сублингвальными препаратами нитроглицерина, NSAIDs, ยาปฏิชีวนะและหมายถึงปาก gipoglikemicakimi.

และ thiazide “ห่วง” ขับปัสสาวะ, กั้นเบต้า, verapamil, สารยับยั้ง ACE และไนเตรตเพิ่มผลกระทบและความดันโลหิตตก antianginal ของ amlodipine.

amiodarone, quinidine, แอลฟา₁-adrenoblokatorы, ยารักษาโรคจิต (อินซูลิน) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

แคลเซียมยาอาจลดผลของการปิดกั้นช่องแคลเซียมช้า (รวม. amlodipine).

ยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของไมโคร, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง, และปฏิกิริยาของไมโครเอนไซม์ในตับ – ลด.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง indomethacin (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), agonists alpha-adrenergic, Estrogens (за счет задержки натрия), ติก.

Prokaynamyd, quinidine และยาเสพติดอื่น ๆ, ก่อให้เกิดการยืดของช่วง QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

โดดเดี่ยวมีไม่มีผลต่อ farmakokinetiku amlodipine.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่มืด, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 25 ° C. อายุการเก็บรักษา – 5 ปี.