KALUMID

วัสดุที่ใช้งาน: Bikalutamid
เมื่อ ATH: L02BB03
CCF: ยาต้านแอนโดรเจนที่มีฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งไม่ steroidal
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): C61
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 15.13.03.02
ผู้ผลิต: ริกเตอร์ ริกเตอร์ จำกัด. (ฮังการี)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, เคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แกะสลัก “L” ในด้านหนึ่งและ “อาร์.จี” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม, โพวิโดน, โซเดียมคาร์บอกซีประเภทแป้ง, monohydrate แลคโตส.

องค์ประกอบของเปลือก: Opadry II 33G28707 สีขาว, triacetate กลีเซอรอล, macrogol 3000, monohydrate แลคโตส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, gipromelloza.

15 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
15 พีซี. – แผล (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แม่และเด็ก, ป้ายแกะสลัก “XL” ในด้านหนึ่งและ “อาร์.จี” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม, โพวิโดน, โซเดียมคาร์บอกซีประเภทแป้ง, monohydrate แลคโตส.

องค์ประกอบของเปลือก: Opadry II.33G28523 สีขาว (กลีเซอ triacetate, macrogol 3000, monohydrate แลคโตส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, gipromelloza).

15 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ไม่ steroidal ยาต้านแอนโดรเจน. เป็นส่วนผสม racemic, และกิจกรรมการต้านแอนโดรเจนมีส่วนใหญ่ (ร)-enantiomer. แต่ไม่ได้มีชนิดอื่น ๆ ของกิจกรรมที่ต่อมไร้ท่อ.

มันผูกกับตัวรับแอนโดรเจนและ, โดยไม่ต้องมีการเปิดใช้งานการแสดงออกของยีน, มันจะขัดขวางผลกระตุ้นของแอนโดรเจน. นี้ส่งผลในการถดถอยของเนื้องอกต่อมลูกหมาก.

ผู้ป่วยบางรายหยุด bicalutamide สามารถนำไปสู่​​ทางคลินิก “ถอน antiandrogen”.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากรับประทานยาภายใน bicalutamide อย่างรวดเร็วและดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์จากระบบทางเดินอาหาร. การรับประทานอาหารที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึม.

การกระจาย

การสื่อสารกับพลาสมาโปรตีนสูง (สำหรับส่วนผสม racemic 96%, ไปยัง (ร)-enantiomer 99.6%). เผาผลาญอย่างหนาแน่นในตับโดยการเกิดออกซิเดชันและการก่อตัวของ conjugates กับกรด glucuronic.

เมื่อถ่ายทุกวัน Kalumida^® สมาธิ (ร)-enantiomer ในการเพิ่มขึ้นเกี่ยวกับพลาสม่า 10 เนื่องจากเวลานาน T_1/2, ที่ช่วยให้ยาเสพติด 1 เวลา / วัน.

เมื่อถ่ายทุกวัน Kalumida^® ปริมาณ 50 มก. ซี_{เอสเอส} (ร)-enantiomer ในพลาสม่าเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 9 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร, และเมื่อได้รับ 150 มก. Kalumida^® – 22 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร. เมื่อรัฐสมดุลรอบ 99% enantiomers หมุนเวียนทั้งหมดมีการใช้งาน (ร)-enantiomer.

การเผาผลาญอาหาร

มันถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ (โดยการเกิดออกซิเดชันและการก่อตัวของ conjugates กับกรด glucuronic).

การหัก

สารจะถูกขับออกมาในปัสสาวะและน้ำดีในสัดส่วนที่เท่ากันโดยประมาณ.

(ส)-enantiomer จะถูกกำจัดออกจากร่างกายได้เร็วขึ้นมาก (ร)-enantiomer, ต_1/2 เกี่ยวกับที่ผ่านมา 7 วัน.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

เภสัช (ร)-enantiomer ไม่ได้ขึ้นอยู่กับอายุ, ความผิดปกติของการทำงานของไต, และจากอ่อนถึงปานกลางผิดปกติของตับ.

มีหลักฐาน, ในผู้ป่วยที่มีตับปานกลางหรือรุนแรงช้ากำจัด (ร)-enantiomer จากพลาสม่าและสามารถสังเกตเห็นการสะสมของ bicalutamide.

พยานหลักฐาน

- มะเร็งต่อมลูกหมากที่พบบ่อยในการรักษาร่วมกับอะนาล็อก GnRH (gonadotropin ปล่อย gormon) หรือใช้ร่วมกับการผ่าตัดทำหมัน (ยา 50 มก.);

- มะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูงในพื้นที่ (T3-T4, ไม่มีข้อความใด ๆ, M0; T1-T2, N , M0) เป็นยาหรือการรักษาเสริมร่วมกับการรักษาด้วยรังสีหรือต่อมลูกหมากรุนแรง;

- ขั้นสูงเฉพาะมะเร็งต่อมลูกหมากระยะแพร่กระจายที่ไม่ได้ในกรณี, เมื่อตอนการผ่าตัดหรือการแทรกแซงทางการแพทย์อื่น ๆ ที่ไม่เหมาะสมหรือไม่เป็นที่ยอมรับ.

ระบบการปกครองยา

ผู้ชาย (รวม. ผู้สูงอายุ) ที่ มะเร็งต่อมลูกหมากเผยแพร่ร่วมกับอะนาล็อกหรือ GnRH ตอนการผ่าตัด ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 50 มก. 1 เวลา / วัน. การรักษา Kalumidom^® ควรเริ่มต้นพร้อมกับการเริ่มต้นของการรับ GnRH อะนาล็อกหรือตอนการผ่าตัด.

ที่ มะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูงในประเทศ แต่งตั้ง 150 มก. 1 เวลา / วัน. Kalumid^® ควรจะเป็นในระยะยาว, เป็นเวลาอย่างน้อย 2 ปี. หากมีอาการของโรคได้รับยาควรหยุด.

ที่ การทำงานของไตและความผิดปกติของตับเล็กน้อย ปรับขนาดยาที่จำเป็น.

ผลข้างเคียง

การดำเนินการทางเภสัชวิทยาของ bicalutamide อาจบัญชีสำหรับผลข้างเคียงต่อไปนี้:

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: บ่อยครั้ง (>10%) – gynecomastia (มันสามารถรักษาแม้หลังจากการหยุดชะงักของการรักษา, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการใช้งานระยะยาวของยาเสพติด), เจ็บเต้านม, กระแสน้ำ; บ่อยครั้ง (≥1% และ <10%) เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 มก. – ความใคร่ลดลง, เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, การเพิ่มขึ้นของ transaminases, ดีซ่าน, cholestasis (การเปลี่ยนแปลงในการทำงานของตับเหล่านี้มักจะถูกชั่วคราวและหายไปอย่างสมบูรณ์หรือลดลง, แม้จะมีการรักษาอย่างต่อเนื่องหรือหลังเลิก); ไม่ค่อยมี (และ≥0.1% <1%) เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 มก. – อาการปวดท้อง, อาการอาหารไม่ย่อย; ไม่ค่อยมี (≥0.01% และ <0.1%) – อาเจียน, ความล้มเหลวของตับ (ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุที่มีการรับ bicalutamide ไม่ได้ติดตั้ง).

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บ่อยครั้ง – คัน; เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 มก. – ผมร่วงหรือ regrowth ผม; ไม่ค่อยมี – xerosis (เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 มิลลิกรัมผิวแห้งมักจะเป็นที่สังเกต).

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – angioedema, อาการโรคลมพิษ.

ระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้ง – อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง; ไม่ค่อยมี (เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 มก.) – ที่ลุ่ม.

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – โรคปอด, เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 มก. – ปัสสาวะ.

ในการประยุกต์ใช้ Kalumida^® และ analogues GnRH อาจพบผลข้างเคียงต่อไปนี้ด้วยความถี่≥1% (ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุปริมาณยาเสพติดที่ไม่ได้ติดตั้ง, บางส่วนของผลข้างเคียงที่ระบุไว้ในผู้ป่วยสูงอายุโดยไม่ได้รับ Kalumida)

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจล้มเหลว.

จากระบบการย่อยอาหาร: อาการเบื่ออาหาร, ปากแห้ง, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการท้องผูก, ความมีลม.

ระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนหัว, อาการปวดหัว, โรคนอนไม่หลับ, อาการง่วงนอน.

ระบบทางเดินหายใจ: ความไม่หายใจ.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: Nocturia.

จากระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผมร่วง, ผื่น, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, girsutizm.

การเผาผลาญอาหาร: โรคเบาหวาน, giperglikemiâ, เพิ่มหรือลดน้ำหนักในร่างกาย.

อื่น ๆ: เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ, อาการปวดท้อง, อาการเจ็บหน้าอก, อาการปวดกระดูกเชิงกราน, หนาว.

ห้าม

- พนักงานต้อนรับพร้อมกันกับ terfenadine, astemizolom, cizapridom;

- แพ้ bicalutamide และ / หรือส่วนผสมอื่น ๆ.

Kalumid^® ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับผู้หญิงและเด็ก.

จาก ความระมัดระวัง ควรจะกำหนดกับการทำงานของตับผิดปกติ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Kalumid^® ข้อห้ามสำหรับผู้หญิงและไม่ควรจะให้กับคุณแม่ตั้งครรภ์และการพยาบาล.

ข้อควรระวัง

ได้รับความเป็นไปได้ของการชะลอตัวการขับถ่ายของ bicalutamide ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องก็จะแนะนำในช่วง Kalumidom รักษา^® ระยะการประเมินการทำงานของตับ. ส่วนใหญ่มีการเปลี่ยนแปลงการทำงานของตับที่ระบุไว้ภายในครั้งแรก 6 เดือนของการรักษา. ในกรณีที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงควรจะหยุดการ Kalumida^®.

ผู้ป่วยที่มีโรคความก้าวหน้าบนพื้นหลังของการเพิ่มระดับต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจง (PSA) ควรพิจารณาหยุดการรักษา Kalumidom^®.

ในการแต่งตั้ง Kalumida^® ผู้ป่วย, ได้รับ anticoagulants coumarin, เพื่อตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอ prothrombin เวลา.

ได้รับเป็นไปได้ของการยับยั้งการทำงานของ cytochrome P450 Kalumidom (CYP 3A4), ระมัดระวังควรจะใช้กับการบริหารงานด้วยกันกับ Kalumida ยาเสพติด, เผาผลาญส่วนใหญ่โดย CYP3A4.

ผู้ป่วยที่มีอาการแพ้แลคโตสควรทราบเกี่ยวกับ, ว่าแต่ละแท็บเล็ต Kalumida^® 50 มก. ประกอบด้วย 63.875 มก. monohydrate แลคโตส, และแต่ละแท็บเล็ต Kalumida^® 150 มก. – 183 มก. monohydrate แลคโตส.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Kalumid^® มันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อความสามารถของผู้ป่วยที่จะขับรถหรือมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆ, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

กรณีของยาเกินขนาดยังไม่ได้รับการอธิบายในมนุษย์. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะคือ, ดังนั้นหากจำเป็นใช้จ่ายการรักษาอาการ. ไต nyeeffyektivyen, ตั้งแต่ bicalutamide มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับโปรตีนและขับออกมาในปัสสาวะเป็นคงไม่เปลี่ยนแปลง. แสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วยการสนับสนุนทั่วไป, ตรวจสอบอัตราการเต้นหัวใจ, อัตราการหายใจและความดันโลหิต.

ติดต่อยา

มีหลักฐานของเภสัชใด ๆ หรือการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างยา Kalumidom ไม่เป็น^® และ analogues GnRH.

ในหลอดทดลองแสดงการศึกษา, อะไร (ร)-enantiomer ของ bicalutamide เป็นยับยั้ง CYP3A4, น้อยส่งผลกระทบต่อการทำงานของ CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. bicalutamide ที่อาจเกิดขึ้นความสามารถในการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดอื่น ๆ ที่ถูกพบ, แต่เมื่อใช้ Kalumida^® ในระหว่าง 28 วันในผู้ป่วยที่ได้รับ AUC midazolam ของ midazolam เพิ่มขึ้น 80%. การใช้งานร่วมกับ terfenadine Kalumida, แอสเทมมีโซลและ cisapride.

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อแต่งตั้ง Kalumida^® พร้อมกับ cyclosporine หรือแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์. อาจจะ, เราจำเป็นต้องลดปริมาณของยาเสพติดเหล่านี้, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการเกิดปฏิกิริยา potentiation หรือไม่พึงประสงค์. เมื่อคุณเริ่มใช้หรือยกเลิก Kalumida^® แนะนำการตรวจสอบอย่างระมัดระวังของความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมาในเลือดและพยาธิสภาพของผู้ป่วย.

ไปด้วยกันใช้ Kalumida^® และการเตรียมการ, บีบบังคับออกซิเดชันไมโคร (โดดเดี่ยว, ketoconazole), มันจะนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของพลาสม่าและ bicalutamide, บางที, การเพิ่มขึ้นของอัตราการเกิดอาการไม่พึงประสงค์.

Kalumid^® จะช่วยเพิ่มผลกระทบของ anticoagulants coumarin (การแข่งขันสำหรับโปรตีนที่มีผลผูกพัน).

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 30 ° C. ชั้นวางชีวิตของแท็บเล็ต 50 มก. – 3 ปี, แท็บเล็ต 150 มก. – 2 ปี.