Isoptin (วิธีการแก้ปัญหาสำหรับเปิด / ใน)

วัสดุที่ใช้งาน: verapamil
เมื่อ ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыhช่องทางป้องกัน
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.03.01
ผู้ผลิต: ABBOTT GmbH & ร่วม. กิโลกรัม (ประเทศเยอรมัน)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

2 มล. – หลอดเข็มฉีดยา (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
2 มล. – หลอดเข็มฉีดยา (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.
2 มล. – หลอดเข็มฉีดยา (50) – แพ็คกระดาษแข็ง.

รายละเอียดของสารที่ใช้งาน.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Blokator เลือกช่องแคลเซียมที่ปี, อนุพันธ์ difenilalkilamina. มันได้ antianginalnoe, การกระทำ antiarrhythmic และลดความดันโลหิต.

Antianginalny ผลที่เกี่ยวข้องกับผลกระทบโดยตรงต่อกล้ามเนื้อหัวใจ, และ มีอิทธิพลต่อ hemodynamics อุปกรณ์ต่อพ่วง (มันลดเสียงของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย, พีอาร์). ปิดล้อมของแคลเซียมเข้าสู่เซลล์ช่วยลดการเปลี่ยนแปลงที่ทำในการเชื่อมโยงพลังงาน ATP makroergičeskih จักรกลงาน, ลดการโจมตี sokratimosti. ลดต้องของออกซิเจน, มันมี vasodilatory, Ino เชิงลบ- และ chronotropism.

Verapamil ลดนำ AV, ยาวรอบระยะเวลาก่อนหน้านี้ และหยุดยั้ง automaticity ไซนัสโหน. เพิ่มระยะเวลาของการพักผ่อนหัวใจห้องล่างซ้าย diastolic, ให้ตายผนังโทน (เป็นตัวยาเสริมสำหรับรักษา cardiomyopathy อุด gipertroficescoy). Antiaritmicescoe ให้ผลเมื่อ najeludockovh aritmiah.

เภสัช

กินดูดซึมมากขึ้น 90% ปริมาณ. โปรตีนที่มีผลผูกพัน – 90%. Metabolizmu ด้วย “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ. สารที่สำคัญคือ norverapamil, ด้วยการออกเสียงกิจกรรมลดความดันโลหิต, กว่ายังไม่แปร Verapamil.

ต_1/2 เมื่อยาเดียวยา 2.8-7.4 ไม่, เมื่อนำปริมาณซ้ำ – 4.5-12 ไม่ (เกี่ยวข้องกับความอิ่มตัวของเอนไซม์ตับระบบ Verapamil และเพิ่มความเข้มข้นในเลือด). หลังจาก บน/ในทีแรก_1/2 – เกี่ยวกับ 4 ม., ขั้นสุดท้าย – 2-5 ไม่.

รายงานส่วนใหญ่ไต และ 9-16% ผ่านลำไส้.

พยานหลักฐาน

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (แรงดันไฟฟ้า, มีเสถียรภาพโดยไม่ต้อง angiospazma, เสถียร vazospastical), supraventricular อิศวร (รวม. paroxysmal, ใน WPW-sindrome, กลุ่มอาการ Launa-Ganonga-เลอวี), ไซนัสอิศวร, tachyarrhythmia หัวใจห้องบน, กระพือหู, หัวใจห้องบนเต้นก่อนวัยอันควร, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, วิกฤตความดันโลหิตสูง (ใน / แนะนำ), gipertroficheskaya cardiomyopathy obstruktivnaya, ความดันโลหิตสูงหลักในวงเล็ก ๆ ของการไหลเวียนโลหิต.

ระบบการปกครองยา

แต่ละบุคคล. ภายในผู้ใหญ่ – ที่ปริมาณเริ่มต้น 40-80 มก. 3 ครั้ง / วัน. สำหรับยา รูปแบบยาเดี่ยวดำเนินการเป็นเวลานานควรจะเพิ่มขึ้น, และความถี่รับลด. สำหรับเด็ก 6-14 ปี – 80-360 มิลลิกรัม / วัน, ไปยัง 6 ปี – 40-60 มิลลิกรัม / วัน; ความถี่ของการบริหาร – 3-4 ครั้ง / วัน.

ถ้าจำเป็น คุณสามารถป้อน Verapamil ในใน struino (ช้า, ภายใต้การควบคุมความดันโลหิต, อัตราการเต้นหัวใจและคลื่นไฟฟ้าหัวใจ). ภายใต้ปริมาณสำหรับผู้ใหญ่ 5-10 มก., ในกรณีที่ไม่ผ่านผล 20 นาทีคืนไปได้ในปริมาณเดียวกัน. ภายใต้ยาสำหรับเด็ก 6-14 คือ 2.5-3.5 มก., 1-5 ปี – 2-3 มก., ไปยัง 1 ปี – 0.75-2 มก.. สำหรับผู้ป่วยที่มีตับมนุษย์เฉียบพลันยาทุกวันไม่ควรเกิน Verapamil 120 มก..

ปริมาณสูงสุด: ผู้ใหญ่กิน – 480 มิลลิกรัม / วัน.

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า (น้อยกว่า 50 ยู. / นาที), ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, การพัฒนาหรือการกำเริบของโรคหัวใจล้มเหลว, หัวใจเต้นเร็ว; ไม่ค่อยมี – โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, จนถึงการพัฒนาของกล้ามเนื้อหัวใจตาย (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความรุนแรงของโรคหลอดเลือดหัวใจอุดตัน), จังหวะ (รวม. กะพริบและแคลเซียม); ด้วยอย่างรวดเร็ว / ใน – ปิดล้อม AV ระดับ III, asistolija, ล่มสลาย.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เวียนหัว, อาการปวดหัว, เป็นลม, ความกังวล, ความง่วง, ความเมื่อยล้า, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการง่วงนอน, ที่ลุ่ม, ความผิดปกติของ extrapyramidal (ataxia, หน้ากากเหมือน, สับเดิน, ความมั่นคงในอ้อมแขนหรือขา, จับมือและนิ้วมือ, ความยากลำบากในการควบคุมน้ำหนัก).

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาการท้องผูก (ไม่ค่อยมี – โรคท้องร่วง), สิทธิ giperplaziya (angiostaxis, ความรุนแรง, อาการบวม), ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, การเพิ่มขึ้นของ transaminases ตับและด่าง phosphatase.

เกิดอาการแพ้: ที่ทำให้คัน, ผื่นที่ผิวหนัง, ล้างใบหน้า, erythema multiforme exudative (รวม. กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน).

อื่น ๆ: น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, ไม่ค่อยมี – agranulocytosis, gynecomastia, hyperprolactinemia, galactorrhea, โรคไขข้อ, สูญเสียวิสัยทัศน์ชั่วคราวท่ามกลาง C_{สูงสุด}, อาการบวมน้ำที่ปอด, ไม่มีอาการภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, อาการบวมน้ำ.

ห้าม

ความดันเลือดต่ำรุนแรง, AV-блокадаครั้งที่สองที่สามистепени, ปิดล้อม sinoatrialnaya และ SSSU (ยกเว้นผู้ป่วย pacemaker), WPW syndrome หรือโรค Launa-Ganonga-เลอวีรวม กับกระพือหัวใจเต้น หรือหัวใจเต้น (ยกเว้นผู้ป่วย pacemaker), การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, verapamilu แพ้.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Verapamil มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

(ค) ข้อควรระวังควรใช้เมื่อ AV ปิดล้อมองศาฉัน, ʙradikardii, ตีบรุนแรงของปากของโลหิต, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, ที่มีความดันเลือดต่ำอ่อนถึงระดับปานกลาง, กล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายล้มเหลว, ตับและ / หรือไตวาย, ในผู้ป่วยสูงอายุ, ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการศึกษา).

การรักษารวมกันเป็นไปได้ของโรคหลอดเลือดหัวใจ และความดันโลหิตสูง Verapamil และเบต้า-adrenoblokatorami. อย่างไรก็ตาม มันควรหลีกเลี่ยง ด้วยในการแนะนำของ adrenoblokatorov beta กับฉากหลังของ Verapamil.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

หลังจากเข้า verapamila ได้แต่ละปฏิกิริยา (อาการง่วงนอน, เวียนหัว), มีผลต่อความสามารถของผู้ป่วยในการทำงาน, ต้องใช้ความเข้มข้นสูงและปฏิกิริยาเร็ว.

ติดต่อยา

ในขณะที่การใช้ยาลดความดันโลหิต (vazodilatatorami, diuretics thiazide, สารยับยั้ง ACE) antigipertenzivnogo ร่วมกันและการกระทำที่เกิดขึ้น.

ขณะที่การใช้กั้นเบต้า, antiarrhythmics, วิธีการสูดดม narcosis เพิ่มความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้า, AV-ปิดล้อม, แสดงความดันเลือดต่ำหลอดเลือด, หัวใจล้มเหลว, เกี่ยวข้องกับการร่วมแรงของอิทธิพลกดขี่ฮับ sinoatrialnogo อัตโนมัติและการนำ AV, การหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและการนำ.

เมื่อฉีดผู้ป่วย verapamila, เพิ่ง ได้รับเบต้า-adrenoblokatora, มีความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำหลอดเลือดและไร asystole.

ร่วมกับการใช้ไนเตรทเพื่อการดำเนินการของ Verapamil antianginalnoe.

ในการประยุกต์ใช้กับ amiodarone เพิ่มผลกระทบเชิงลบ inotropic, หัวใจเต้นช้า, asequence, AV блокада.

เช่น Verapamil ยับยั้ง CYP3A4 CYP, ซึ่งมีส่วนเกี่ยวข้องในการเผาผลาญ atorvastatin, lovastatin และ simvastatin, อาการที่เป็นไปได้ในทางทฤษฎีของการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติด, ที่เกิดจากการเพิ่มความเข้มข้นของยากลุ่ม statin ในเลือด. มีกรณีของ rhabdomyolysis มี.

ถ้าคุณกำลังใช้กับกรดเพิ่มขึ้นกรณีของเลือดเนื่องจากการดำเนินการรวม antiagregantnogo.

ร่วมกับการใช้ buspironom ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้น buspirona, ขยายผลการรักษา และด้านข้าง.

ถ้าคุณกำลังใช้กรณีที่มีความเข้มข้นสูงของ digitoksina ในพลาสมา.

ในการประยุกต์ใช้กับดิจอกซินเพิ่มความเข้มข้นของดิจอกซินในเลือด.

ร่วมกับการใช้ dizopiramidom ได้รุนแรงหลอดเลือดความดันเลือดต่ำและยุบ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มี cardiomyopathy หรือ decompensated หัวใจล้มเหลว. เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของอาการรุนแรงของยาโต้ตอบ, เด่นชัด, ด้วยการกระทำ inotropnogo ลบเพิ่มขึ้น.

ร่วมกับการใช้ diclofenac ลดความเข้มข้นของ Verapamil ในพลาสมา; กับ doxorubicin – เพิ่มความเข้มข้นของ doxorubicin ในพลาสม่าและประสิทธิภาพ.

ในการประยุกต์ใช้ที่มีความเข้มข้นเพิ่มขึ้น imipramine imipramine ในพลาสมาและความเสี่ยงของการเปลี่ยนแปลงทางไฟฟ้​​าฯ. Verapamil ช่วยเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ โดยการลด imipramina พิธีการของเขา. มีการเปลี่ยนแปลงของ ECG เนื่องจากเพิ่มความเข้มข้นของ imipramine ในเลือด และ imipramina ผลยับยั้งสารเติมแต่ง และ verapamil ใน AV นำ.

ร่วมกับการใช้ carbamazepine ประกาศการดำเนินการของ carbamazepine และเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงของระบบประสาทส่วนกลางเนื่องจากการยับยั้งการเผาผลาญในตับภายใต้อิทธิพลของ Verapamil carbamazepine.

ร่วมกับการใช้ clonidine อธิบายกรณีของหัวใจในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงหลอดเลือด.

ร่วมกับการใช้ลิเทียมคาร์บอเนต อาการของยาชัดเจน และคาดเดาไม่ได้. อธิบายกรณีผลลิเธียมและพัฒนาของพิษต่อระบบประสาท, ลดความเข้มข้นของลิเทียมในเลือด, หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง.

Vazodilatirtee ผลบล็อคอัลฟาและแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์อาจจะเสริมฤทธิ์กัน หรือสารเติมแต่ง. ถ้าคุณ ใช้หรือ terazosin พัฒนา prazosine และ verapamila แสดงหลอดเลือดความดันเลือดต่ำส่วนหนึ่งเนื่องจากปฏิสัมพันธ์ farmakokineticski: เพิ่ม C_{สูงสุด} และ AUC terazosin และ prazosine.

ร่วมกับการใช้ rifampicin ก่อให้เกิดกิจกรรมของเอนไซม์ในตับ, เร่งเผาผลาญ verapamila, ที่นำไปสู่การลดลงของประสิทธิภาพของมัน.

ถ้าคุณกำลังใช้ความเข้มข้นของ theophylline ในพลาสมา.

ร่วมกับการใช้ tubokurarina คลอไรด์, Vecuronium คลอไรด์อาจเพิ่มการดำเนินการ miorelaksiruûŝego.

ในการประยุกต์ใช้กับ phenytoin, Phenobarbital อาจมีการลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความเข้มข้นของ Verapamil ในพลาสมา.

ร่วมกับการใช้ผลข้างเคียง ๑ Verapamil จะเพิ่มขึ้นเป็นผลมาจากการชะลอการเผาผลาญภายใต้อิทธิพลของ ๑.

ในขณะที่ใช้ พื้นดินลด hinidina, ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้น และเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง. กรณีสังเกตของความดันเลือดต่ำหลอดเลือด.

ในกรณีใช้งานพร้อมกันของ Verapamil ยับยั้งการเผาผลาญของ Cyclosporine ในตับ, ที่ช่วยลดความเข้มข้นการขับถ่ายและเพิ่มขึ้นในเลือด. นี้ได้รับมาดำเนินการ immunodepressivnogo, สังเกตอาการลดลง nefrotoksicnosti.

ร่วมกับการใช้ไซเมทิดีนขยายผล Verapamil.

ร่วมกับการใช้ anfluranom ยืดได้ของยาสลบ.

ร่วมกับการใช้ ètomidatom เพิ่มระยะเวลาการดมยาสลบ.