Itopride

เมื่อ ATH:
A03FA

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.

ไฮโดรคลอไรด์ Itoprida เพิ่ม motoriku กระเพาะอาหารเนื่องจากตัวรับ D2 dopaminovykh antagonism และสารยับยั้ง. Itoprid เปิดใช้งานการปล่อย acetylcholine และหยุดยั้งการทำลายล้าง.

ไฮโดรคลอไรด์ Itoprida ยังเป็นผลต่อต้าน Emetic ผ่านการโต้ตอบกับตัวรับ D2, ที่จำหน่ายในเขตทริกเกอร์. Itopride ก่อให้เกิดการปราบปรามยาขึ้นอยู่กับอาเจียน, apomorphine ที่เกิดขึ้น.

ไฮโดรคลอไรด์ Itoprida เรียกใช้ propul′sivnuû เคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารเนื่องจากตัวรับ D2 antagonism และการยับยั้งสารกิจกรรมยาขึ้นอยู่กับ.

ไฮโดรคลอไร Itopride มีผลเฉพาะในส่วนบนของระบบทางเดินอาหาร, การขนส่งได้เร็วขึ้นผ่านกระเพาะอาหารและช่วยเพิ่มตะกอน.

ไฮโดรคลอไรด์ Itoprida ผลซีรั่มระดับ gastrin.

ไฮโดรคลอไรด์ Itoprida เป็นอย่างรวดเร็ว และเกือบสมบูรณ์ถูกดูดซึมในทางเดินอาหาร. การดูดซึมญาติของมัน 60%, ที่ได้ทำกับการเผาผลาญทางแรกผ่านตับ. อาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของ. ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา 0,28 µg/ml ประสบความสำเร็จผ่าน 0.5-0.75 ชั่วโมงหลังจากรับสมัคร 50 ไฮโดรคลอไรด์ itoprida มิลลิกรัม.

ไฮโดรคลอไรด์ itoprida การ readmission ภายในปริมาณ 50-200 มก. 3 วันละสองครั้ง 7 เภสัชจลนศาสตร์วันและสารที่เป็นเชิงเส้น, และการสะสมเป็นที่สุด.

ไฮโดรคลอไรด์ Itoprida บน 96% เกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมาของเลือด, ส่วนใหญ่เป็นโปรตีนชนิดหนึ่ง. Alfa1 ผูกกรด glikoproteinom มีน้อยกว่า 15% ผูกทั่วไป.

Itoprid กำลังกระจายในเนื้อเยื่อ (ปริมาณของการกระจาย 6,1 ลิตร / กก.) และตรวจพบในความเข้มข้นสูงในไต, ลำไส้เล็ก, ตับ, ต่อมหมวกไตและกระเพาะอาหาร. เจาะเข้าไปในสมองและไขสันหลังต่ำสุด. แทรกซึมเข้าสู่เต้านม Itoprid.

Itoprid ผ่านการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพที่ใช้งานอยู่ในตับในมนุษย์. ระบุ 3 metabolite, เพียงคนเดียวที่แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมเล็ก ๆ น้อย ๆ, ซึ่งไม่มีคุณค่าทางเภสัชวิทยา (ประมาณ 2-3% ของ itoprida ดังกล่าว). Metabolite หลักในมนุษย์เป็นออกไซด์ N, ซึ่งจะเกิดขึ้นโดยการเกิดออกซิเดชันของอะมิโนที่สี่-N-dimethyl กลุ่ม.

Itoprid ถูกเผาผลาญภายใต้อิทธิพลของ flavinzavisimoj monooksigenazy. จำนวนและประสิทธิภาพของ isoenzymes ใน flavinzavisimoj monooksigenazy มนุษย์อาจแตกต่างขึ้นอยู่กับความแตกต่างทางพันธุกรรม, ในกรณีที่นำไปสู่การพัฒนาของรัฐ autosomnorecessivnogo, ที่รู้จักกันเป็น Trimethylaminuria ("ปลากลิ่นกลุ่มอาการ). ในผู้ป่วยที่มี trimetilaminuriej itoprida poluèliminacii รอบระยะเวลาเพิ่มขึ้น.

ตามการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ในร่างกาย, itoprid ได้กระทำไม่กระตุ้น หรือยับยั้ง CYP 2C 19 และ CYP 2E1. การรักษาด้วย Itopride ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อกิจกรรม CYP หรือ uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

ไฮโดรคลอไร Itopride และสารที่จะถูกขับออกมาส่วนใหญ่อยู่ในปัสสาวะ. ขับถ่ายไต Itoprida และของ N-ออกไซด์หลังจากบริโภคแบบเดียวของปริมาณที่รักษาในคนที่มีสุขภาพ 3,7 และ 75,4% ตามลำดับ.

มีครึ่งชีวิตของไฮโดรคลอไรด์ itoprida เทอร์มินัล 6 ไม่.

พยานหลักฐาน.

ไฮโดรคลอไรด์ Itoprida ที่ใช้สำหรับรักษาอาการของอาการอาหารไม่ย่อยไม่ใช่แผลที่ทำงาน (โรคกระเพาะเรื้อรัง), ในเฉพาะ อาการบวมน้ำท้องอืด, อิ่มอย่างรวดเร็ว, ความเจ็บปวดหรือไม่สบายในช่องท้องส่วนบน, anoreksii, อิจฉาริษยา, อาการคลื่นไส้อาเจียน.

ระบบการปกครองยา.

โดยปกติผู้ใหญ่แต่งตั้งเข้าไป 1 ไฮโดรคลอไรด์ itoprida แท็บเล็ต 50 มก. 3 ครั้งต่อวันก่อนอาหาร. ยาประจำวันที่แนะนำคือ 150 มก.. ยานี้จะลดลงตามอายุของผู้ป่วย.

ห้าม.

ภูมิแพ้ itopridu หรือองค์ประกอบใด ๆ ของยาเสพติดสนับสนุน; ผู้ป่วยที่ มีเลือดออกทางเดินอาหาร, จักรกลอุดตันหรือทะลุ; เด็กอายุต่ำกว่า 16 ปี; การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ผลข้างเคียง.

จากเลือดและระบบน้ำเหลือง: เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia.

เกิดอาการแพ้: dermahemia, ที่ทำให้คัน, ผื่น, ภูมิแพ้.

ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อ: ระดับโปรแลคตินสูง, gynecomastia.

จากระบบประสาท: เวียนหัว, อาการปวดหัว, การสั่นสะเทือน.

ในส่วนของระบบทางเดินอาหาร: โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, อาการปวดท้อง, เพิ่มขึ้นน้ำลายไหล, ความเกลียดชัง, ดีซ่าน.

การเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการ: เพิ่มกิจกรรมของ Asat, อะลานีน aminotransferase Alat, แกมมา-glutamiltranspeptidaza, อัลคาไลน์ฟอสฟาและระดับบิลิรูบิน.

ข้อควรระวัง.

จาก itopridom ที่เพิ่มขึ้นของ acetylcholine, ควรจะบริหาร ด้วยความระมัดระวังเนื่องจากการพัฒนาเป็นไปได้ของผลข้างเคียงในผู้ป่วยประเภท, ซึ่งลักษณะของพวกเขาสามารถซ้ำเติมโรคพื้นฐานของ.

ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ และให้นมบุตรแนะนำเฉพาะในกรณี, เมื่อไม่มีทางเลือกที่ปลอดภัย, และประโยชน์ที่คาดหวังมากกว่ามีความเสี่ยงที่เป็นไปได้.

ติดต่อยา.

ปฏิสัมพันธ์การเผาผลาญเป็นไปได้แทบจะไม่, เนื่องจากเป็นการเผาผลาญ itoprid ภายใต้อิทธิพลของ flavinovoj monooksigenazy, มากกว่า P450.

ร่วมกับการใช้ยา warfarin, diazepama, โซเดียม diclofenac, ไฮโดรคลอไรด์ tiklopidina, ไม่พบการเปลี่ยนแปลงไฮโดรคลอไรด์ nifedipine และ nikardipina สร้างพันธะกับกระรอก.

Itopride ช่วยเพิ่มการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหาร, ดังนั้น มันมีผลต่อการดูดซึมของยาอื่น ๆ, ผู้แต่งตั้งภายในหรือไม่. ความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งควรจะตั้งข้อสังเกตในการใช้ยาที่มีค่าดัชนีการรักษาต่ำ, และรูปแบบกับการเปิดตัวล่าช้าของสารที่ใช้งานหรือการเตรียมการที่มีการเคลือบลำไส้.

สารต้านแผลในกระเพาะอาหาร, Taki วิธีโดดเดี่ยว, ranitidine, teprenone และ cetraxate, ไม่ส่งผลกระทบต่อผล prokinetic Itopride.

Antiholinergicakie กองทุนสามารถลด itoprida ผล.

ยาเกินขนาด.

กรณีของยาเกินขนาดยังไม่ได้รับการอธิบายในมนุษย์. แสดง lavage ในกระเพาะอาหารและรักษาอาการยาเกินขนาด.