Imatinib

เมื่อ ATH:
L01XX28

ลักษณะเฉพาะ.

ตัวแทนต้าน, ยับยั้งไคเนสซายน์โปรตีน (Bcr-Abl ไทโรซีนไคเนส) - เอนไซม์ที่ผิดปกติ, ผลิตโดยโครโมโซมในฟิลาเดลเรื้อรัง มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด.

Imatinib mesylate - สีขาวหรือเกือบขาวสีน้ำตาลอ่อนหรือสีเหลืองผงผลึกสีขาว. ละลายได้ในน้ำสารละลายบัฟเฟอร์ที่pH≤5,5; ที่ละลายน้ำได้เล็กน้อยหรือละลายในเป็นกลาง / ด่างสารละลาย. สามารถในการละลายในตัวทำละลายที่ไม่ใช่น้ำตั้งแต่ไม่มีนัยสำคัญไม่ จำกัด มากในการ Dimethylsulfoxide, เมทานอลและเอทานอ; ละลายใน n-octanol, อะซีโตนและ acetonitrile. น้ำหนักโมเลกุล 589,7.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
ต้าน.

ใบสมัคร.

เรื้อรัง myelogenous ลูคีเมีย (วิกฤตblastnыy, ระยะเฉียบพลันและระยะเรื้อรัง) ถ้าการรักษาก่อนหน้านี้ไม่ประสบความสำเร็จกับ alpha interferon.

อายุ 18 ปี (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น).

สามารถให้กับหญิงตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่, ถ้าผลประโยชน์ของการรักษามีค่าเกินความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ (การศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ไม่ได้ใช้). ในกรณีของการตั้งครรภ์หรือวางแผนในระหว่างตั้งครรภ์จะต้องแจ้งให้ผู้ป่วยมีความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นเพื่อทารกในครรภ์. ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ในช่วงการรักษาจะต้องใช้วิธีที่มีประสิทธิภาพในการคุมกำเนิด.

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - ง. (มีหลักฐานของความเสี่ยงของผลกระทบของยาเสพติดในทารกในครรภ์ของมนุษย์, ที่ได้รับในการวิจัยหรือการปฏิบัติ, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้, ถ้ายาเสพติดเป็นสิ่งจำเป็นในสถานการณ์ที่เป็นอันตรายต่อชีวิตหรือความรุนแรงของโรค, เมื่อตัวแทนที่ปลอดภัยไม่ควรใช้หรือจะไม่ได้ผล)

การกระทำ Imatinib mesylate okazыvaet teratogenic ในkrыsขนาด≥100มิลลิกรัม / กิโลกรัม (ประมาณเทียบเท่ากับปริมาณสูงสุดของทางคลินิก 800 มิลลิกรัม / วัน, ขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย). ผลกระทบ teratogenic รวมถึงต่อไปนี้: exencephaly หรือ encephalocele, ขาด / ลดลงในหน้าผากและกระดูกข้างขม่อมขาด. ในหนูเพศเมียที่ปริมาณของ≥45 mg / kg (เกี่ยวกับ 1/2 MRDC - 800 มิลลิกรัม / วัน, ขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย) ยังพบการสูญเสียหลังการปลูกถ่ายอย่างมีนัยสำคัญ (หรือต้นสลายของทารกในครรภ์, หรือ stillbirth), การเกิดของลูกสูญสิ้น, การตายแรกของหนุ่มสาว, ระหว่างวันที่ 0-4 หลังคลอด. ในปริมาณดังกล่าวข้างต้น 100 มก. / กก. การสูญเสียทารกในครรภ์พบในสัตว์ทุกชนิด, ในขณะที่ปริมาณ <30 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (เกี่ยวกับ 1/3 MRDC - 800 มิลลิกรัม / วัน) พวกเขาถูกตั้งข้อสังเกต.

หญิงและชายหนูได้สัมผัสกับยา Imatinib mesylate 45 มก. / กก. ในมดลูก, เริ่มจากวันที่ 6 ของการตั้งครรภ์จนกว่าจะสิ้นสุดของการให้นม. แล้วสัตว์ที่ไม่ได้รับยา Imatinib เกี่ยวกับ 2 เดือน. หนูเหล่านี้ได้น้ำหนักแรกเกิดที่ลดลงและจนกว่าจะสิ้นสุดของการสังเกต. แม้ว่าความผิดปกติของความอุดมสมบูรณ์ในสัตว์พบว่า, การสูญเสียทารกในครรภ์เกิดขึ้นหลังจากการผสมพันธุ์ของเพศชายและหญิง.

ในการแสดงการทดลองกับสัตว์, Imatinib mesylate และสารที่ใส่เต้านมของหนู. ดังนั้น, เมื่อผู้ที่จะให้นมบุตรหนูเพศเมียในปริมาณของ 100 mg / kg Imatinib และสารที่ถูกขับออกอย่างกว้างขวางเข้าไปในเต้านม. ความเข้มข้นในนมอยู่ที่ประมาณ 3 ครั้งที่สูงขึ้น, กว่าในพลาสม่า. ก่อตั้งขึ้น, ลวก 1,5% มารดายาขับออกมาในนม, ปริมาณที่เทียบเท่ากับทารก, เท่ากัน 30% ปริมาณของมารดา, ขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย. ไม่ทราบ, Imatinib mesylate ไม่ว่าจะมีการจัดสรรและ / หรือสารในเต้านมในผู้หญิง. แต่ให้เป็นไปได้ของอาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นอย่างรุนแรงในเด็กในกรณีที่สัมผัสกับยาเสพติดในร่างกาย, Imatinib mesylate ไม่ควรที่จะบริหารให้กับพยาบาลมารดา.

ในผู้ป่วยที่มีโรคเรื้อรังมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดในกรณีส่วนใหญ่เราพบผลข้างเคียงที่ไม่รุนแรงของความรุนแรงในระดับปานกลาง. อย่างไรก็ตามการยกเลิก Imatinib mesylate เนื่องจากผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติด, มันถูกจัดขึ้นที่ 4% ผู้ป่วยที่มีโรคเรื้อรังระยะ, ใน 5% ผู้ป่วยในระยะเฉียบพลันและ 5% ผู้ป่วยในภาวะวิกฤตระเบิด.

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด, ที่เกี่ยวข้องกับยา Imatinib, ถูกบวม, อาการคลื่นไส้อาเจียน, ปวดกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อกระตุกของกล้ามเนื้อ, โรคท้องร่วง, ผื่น. อาการบวมน้ำที่พบส่วนใหญ่ในภูมิภาครอบดวงตาและแขนขาที่ต่ำกว่า, พวกเขาถูกจัดขึ้นกับการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะหรือการลดปริมาณของ Imatinib mesylate. เด่นชัดอาการบวมน้ำถูกตั้งข้อสังเกตที่ความถี่ 0,9-6% โดย. ผลข้างเคียง, ที่เกี่ยวข้องกับการเก็บน้ำ, รวมทั้งplevralynыyvыpot, น้ำในช่องท้อง, ปอดและการเพิ่มน้ำหนักอย่างรวดเร็วโดยมีหรือไม่มีอาการบวมน้ำพวกเขา, มันก็ขึ้นอยู่กับปริมาณ, สังเกตเห็นบ่อยครั้งมากขึ้นในการศึกษากับวิกฤติที่เกิดระเบิดและอาการกำเริบ (ผู้ป่วยในการศึกษาเหล่านี้เป็นยา 600 มิลลิกรัม / วัน), และผู้ป่วยสูงอายุ. ผลกระทบเหล่านี้ยังได้รับการแก้ไขโดยปกติหลังจากหยุดยาเสพติด, สมมติว่า diuretikov. อย่างไรก็ตามในบางกรณีภาวะแทรกซ้อนเหล่านี้สามารถที่รุนแรงหรืออันตรายถึงชีวิต. มันรายงานกรณีหนึ่งของการเสียชีวิตในผู้ป่วยที่มีภาวะวิกฤตระเบิดและการเกิดขึ้นของปอดไหลที่, หัวใจล้มเหลวและไตวาย.

ตารางด้านล่างแสดงให้เห็นถึงผลกระทบ, ข้อสังเกตในการทดลองทางคลินิกในผู้ป่วย, poluchavshih Imatinib mesylate, และตั้งข้อสังเกตใน≥10% ของผู้ป่วย.

ผลข้างเคียง, ข้อสังเกตในการทดลองทางคลินิกในผู้ป่วยโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวเรื้อรัง lymphocytic

* ผลกระทบอื่น ๆ, ที่เกี่ยวข้องกับการเก็บน้ำ, vklyuchayut plevralynыyvыpot, น้ำในช่องท้อง, อาการบวมน้ำที่ปอด, ปริมาตรน้ำเยื่อ, อาการบวมอย่างแพร่หลายของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง (anasarca), ชั่งน้ำหนักลงโดยอาการบวม, เชิญชมการเก็บน้ำ

ความเป็นพิษทางโลหิตวิทยา. Cytopenia, neutropenia และ thrombocytopenia ถูกตั้งข้อสังเกตอย่างต่อเนื่องในการศึกษาทั้งหมด, ที่มีความถี่มากขึ้น - เมื่อผู้ที่สูง (≥750มก.) ปริมาณ (ขั้นตอนที่ผมศึกษา). อย่างไรก็ตามการพัฒนาของ Cytopenias ในผู้ป่วย CML ยังขึ้นอยู่กับขั้นตอนของการเกิดโรค. ในผู้ป่วยที่มีการวินิจฉัยใหม่ CML cytopenia สังเกตไม่บ่อย, กว่าผู้ป่วยอื่น ๆ. ความถี่ของชั้นประถมศึกษาปีที่ 3-4 neutropenia (3 ระดับ: จำนวนนิวโทรฟิล≥0.5-1.010⁹/ล., 4 ระดับ: นับ neutrophil <0,5·10⁹/ล.) และ thrombocytopenia (3 ระดับ: จำนวนเกล็ดเลือด ≥10-5010⁹/ล., 4 ระดับ: จำนวนเกล็ดเลือด <10·10⁹/ล.) มี 2​​-3 ครั้งที่สูงขึ้นในภาวะวิกฤตระเบิดและเมื่อเทียบกับระยะเฉียบพลันเรื้อรัง CML. ระยะเวลาเฉลี่ยของเอพ neutropenia และ thrombocytopenia ตั้งแต่ 2 ไปยัง 3 ดวงอาทิตย์และ 3 ไปยัง 4 สัปดาห์ที่ผ่านมาตามลำดับ. การลดปริมาณ, หรือระงับการรักษานำไปสู่​​การลดลงของการแสดงออกที่ gematotoksichnosti.

Gepatotoksichnostь. การเพิ่มขึ้นของการทำเครื่องหมายใน transaminases หรือบิลิรูบินพบใน 3.6% ของรายและถูกควบคุมโดยปกติลดขนาดยาหรือหยุดชั่วคราวของการรักษา (ระยะเวลาเฉลี่ยของตอนเหล่านี้อยู่ที่ประมาณ 1 ดวงอาทิตย์). การรักษาที่ถูกยกเลิกเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการการทำงานของตับในเวลาน้อยกว่า 1% ผู้ป่วย. แต่หนึ่งในกรณีเสียชีวิต - ผู้ป่วยรายหนึ่งในระยะเฉียบพลัน, ใช้ยาพาราเซตามอลปกติอันเนื่องมาจากมีไข้, เขาเสียชีวิตจากตับวายเฉียบพลัน.

ผลข้างเคียงในเด็ก. ผลกระทบ, ข้อสังเกตใน 39 เด็ก ๆ, poluchavshih Imatinib mesylate, มีความคล้ายคลึงกับที่บันทึกไว้ในผู้ใหญ่, อาการปวดกล้ามเนื้อและกระดูกยกเว้น, สังเกตได้ไม่บ่อย (20,5%); ยังไม่มีอาการบวมน้ำ.

ผลข้างเคียงในผู้ป่วยอื่น ๆ ประชากร. ในปีที่ผู้ป่วย≥65, มีความแตกต่างในความถี่และความรุนแรงของผลกระทบที่ไม่มี, ยกเว้นอาการบวมน้ำ, ถูกตั้งข้อสังเกตบ่อยครั้งมากขึ้น. ผู้หญิงมี neutropenia บ่อยมากขึ้น, และอาการบวมน้ำที่ต่อพ่วง, อาการปวดหัว, ความเกลียดชัง, หนาว, อาเจียน, ผื่น, ความเมื่อยล้า. ไม่มีความแตกต่างทางเชื้อชาติได้, แต่กลุ่มตัวอย่างมีขนาดเล็กมาก.

ความร่วมมือ.

Imatinib เพิ่มความเข้มข้นของพื้นผิวไอโซไซม์ CYP3A4 (รวมทั้งtriazolobenzodiazepinы, Dihydropyridine CCBS, บาง HMG-CoA reductase, รวม. simvastatin, cyclosporine, pimozid), CYP2C9 (warfarin และอื่น ๆ), CYP2D6, CYP3A5.

Ингибиторыизофермента CYP3A4 (รวม. ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin) เพิ่มความเข้มข้นของพลาสม่า Imatinib. แสดง, ในอาสาสมัครสุขภาพดีด้วยการแบ่งปัน Imatinib single-dose และ ketoconazole ค่า C_{สูงสุด} และค่า AUC เพิ่มขึ้น 26 และ 40% ตามลำดับ. Индукторыизофермента CYP3A4 (รวม. phenytoin, dexamethasone, carbamazepine, rifampicin, phenobarbital) ลดความเข้มข้นของ Imatinib พลาสม่า.

การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่า, Imatinib ที่ยับยั้งการทำงานของ CYP2D6 cytochrome P450 isoenzyme ที่ความเข้มข้นเดียวกัน, ในการที่จะมีผลต่อกิจกรรม CYP3A4. ในเรื่องนี้ก็อาจเพิ่มขึ้นรับอย่างเป็นระบบของยาเสพติดพื้นผิว CYP2D6 เมื่อรวมกับ Imatinib; การศึกษาพิเศษได้รับการดำเนินการ, และควรระมัดระวัง.

ในหลอดทดลอง Imatinib ingibiruet O-glûkuronidaciûยาพาราเซตามอล (เค_ฉัน= 58.5 M) ในระดับการรักษา. รับอย่างเป็นระบบเพื่อให้ยาพาราเซตามอลเมื่อรวมกับ Imatinib อาจเพิ่มขึ้น; การศึกษาพิเศษได้รับการดำเนินการ, และควรระมัดระวัง.

ยาเกินขนาด.

ประสบการณ์การทำงานกับ Imatinib ในปริมาณดังกล่าวข้างต้น 800 จำกัด มิลลิกรัม. ในกรณีของยาเกินขนาดที่ผู้ป่วยต้องได้รับการตรวจสอบและดำเนินการรักษาตามอาการที่เหมาะสม.

มีรายงานจากค่า serum creatinine เพิ่มขึ้นเป็น (ความรุนแรง 1), การพัฒนาของน้ำในช่องท้องและยกระดับ transaminases ตับ (ความรุนแรง 2), ยกระดับบิลิรูบิน (ความรุนแรง 3) ในผู้ป่วยที่มีภาวะวิกฤต blastnym mieloidnym, poluchavshego Imatinib เคลิ้ม 1200 มก. สำหรับ 6 วัน. บำบัดชั่วคราวและทั้งหมดของตัวชี้วัดเหล่านี้จะกลับมาอย่างสมบูรณ์ไปเป็นค่าพื้นฐานภายใน 1 ดวงอาทิตย์. การรักษาที่ได้รับการกลับมายาทุกวัน 400 มก., ในเวลาเดียวกันอีกครั้งยกของพารามิเตอร์เหล่านี้ถูกตั้งข้อสังเกต.

นอกจากนี้ยังมีรายงานเกี่ยวกับการพัฒนาของกล้ามเนื้อแข็งแกร่งปวดหลังจากการ Imatinib ขนาดของ 1600 มก. / วัน 6 วัน. หลังจากที่หยุดชะงักชั่วคราวของการชัก Imatinib หยุด.

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน (ขณะที่รับประทานอาหาร, กับแก้วเต็มไปด้วยน้ำ), 1 วันละครั้ง.

ผู้ใหญ่, ปริมาณรายวันที่แนะนำในการให้อภัย - 400 มก., ในระยะเฉียบพลันและวิกฤติระเบิด - 600 มก.. กับความก้าวหน้าของโรค, ขาดการมีผลบังคับใช้สำหรับโลหิตวิทยา 3 เดือนของการรักษาและการขาดของผลข้างเคียงที่รุนแรงอาจเพิ่มปริมาณที่: ในการให้อภัย - ขึ้น 600 มิลลิกรัม / วัน, ในระยะเฉียบพลันและวิกฤติระเบิด - เพื่อ 800 มิลลิกรัม / วัน (โดย 400 มก. 2 วันละครั้ง). การรักษา - ยาว, เพื่อให้บรรลุและรักษาบรรเทาอาการทางคลินิกและทางโลหิตวิทยา.

ในกรณีที่มี neutropenia และ thrombocytopenia กลยุทธ์การรักษาขึ้นอยู่กับขั้นตอนของการเกิดโรค. ในระยะการให้อภัยด้วยจำนวนนิวโทรฟิลลดลงเป็น 1.0 10⁹/ล., เกล็ดเลือด - มากถึง 50 10⁹/การรักษาลิตรควรจะหยุดก่อนที่จะฟื้นฟู (นิวโทรฟิล - ไม่น้อยกว่า 1.5 10⁹/ล., เกล็ดเลือด - อย่างน้อย 75 10⁹/ล.), แล้วกลับมารักษาตามปกติ (400 มิลลิกรัม / วัน); ถ้าเกิดขึ้นอีกครั้งลดลงด้านล่างค่าอนุญาต, กลับมารักษาหลังจากที่หยุดพัก (ที่จำเป็นสำหรับการฟื้นฟูของพารามิเตอร์เลือด) ในปริมาณที่ลดลง - 300 มิลลิกรัม / วัน. เมื่อวิกฤตระเบิดและในระยะเฉียบพลัน (ยาระบบการปกครอง - 600 มิลลิกรัม / วัน) ในกรณีที่จำนวนนิวโทรฟิลลดลงน้อยกว่า 0.5 10⁹/l และ / หรือเกล็ดเลือดนับ - น้อยกว่า 10 10⁹/การรักษาลิตรควรจะหยุด. ด้วยเหตุผลที่แตกต่างกัน, ที่เกิด cytopenia, การตรวจชิ้นเนื้อไขกระดูก; หาก cytopenia ไม่เกี่ยวข้องกับโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาว, Imatinib mesylate dozu เพื่อ snizhayut 400 มก.; ถ้า cytopenia ยังคงมีอยู่ต่อมา 2 ดวงอาทิตย์, ลดปริมาณไป 300 มก.; หาก cytopenia อย่างต่อเนื่องเพื่อ 4 ดวงอาทิตย์, การรักษาควรจะหยุดจนกว่าการฟื้นฟูของพารามิเตอร์เลือด (นิวโทรฟิล - ไม่น้อยกว่า 1.0 10⁹/ล., เกล็ดเลือด - อย่างน้อย 20.0 10⁹/ล.), และกลับมาแล้วในปริมาณที่ลดลง - 300 มิลลิกรัม / วัน.

หากการทำงานของตับผิดปกติ (การเพิ่มความเข้มข้นของบิลิรูบิน 3 พับเมื่อเทียบกับขีด จำกัด บนของปกติ, ตับ transaminases - ใน 5 เท่าเมื่อเทียบกับขีด จำกัด บนของปกติ) การรักษาควรจะหยุด, ในขณะที่ค่าของฤดูใบไม้ร่วงไป <1,5 และ <2,5 ตามลำดับ. ในกรณีนี้การรักษาจะกลับมา, การลดปริมาณ 400 ไปยัง 300 มก. และ 600 ไปยัง 400 มก..

การคำนวณขนาดยาสำหรับเด็กจะขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย (มก. / m²). ปริมาณในชีวิตประจำวันรวมสำหรับเด็กไม่ควรเกินปริมาณที่เทียบเท่าสำหรับผู้ใหญ่ (400 และ 600 มก.).

ข้อควรระวัง.

ใช้เฉพาะภายใต้การดูแลของเนื้องอกหรือโลหิตวิทยา, มีประสบการณ์ในการรักษาดังกล่าว.

การเก็บน้ำและอาการบวมน้ำ. Imatinib mesylate มักจะทำให้เกิดการบวมและการเก็บรักษาของเหลวในร่างกาย (ซม.. ผลข้างเคียง). ในการนี​​้ผู้ป่วยเป็นประจำจะต้องตรวจสอบน้ำหนักและอาการ / อาการของการเก็บน้ำ. กับการเพิ่มขึ้นอย่างฉับพลันในการรับน้ำหนักของร่างกายควรตรวจสอบสาเหตุและกำหนดรักษาที่เหมาะสม. ผู้ป่วยสูงอายุ 65 โอกาสของการพัฒนาเพิ่มขึ้นบวมและเพิ่มความเสี่ยงของปอดไหลและเยื่อ, อาการบวมน้ำที่ปอด. อาการบวมน้ำเด่นชัดตื้นได้รับการปฏิบัติใน 0,9% กรณีของผู้ป่วยที่มีการวินิจฉัยใหม่ CML, poluchavshih Imatinib mesylate, และ 2-6% ของผู้ใหญ่คนอื่น ๆ, nahodivshihsya การรักษา Imatinib mezilatom. บวมหายไปในปริมาณที่ลดลงและยาขับปัสสาวะหรือขจัดยาเสพติด.

เลือดออก. ในการทดลองทางคลินิก 0,7% ผู้ป่วยที่มีการวินิจฉัยใหม่ CML สังเกตเลือดออก 3/4 ความรุนแรง.

ความเป็นพิษทางโลหิตวิทยา. การรักษาด้วยยา Imatinib mezilatom assotsiirovano razvitiem โรคโลหิตจาง, neutropenia, thrombocytopenia. ในระหว่างการรักษาควรจะตรวจสอบภาพรายสัปดาห์เลือดในเดือนแรก, 1 ทุกๆ 2 สัปดาห์เป็นเดือนที่สองและทุก 2-3 เดือน - ในช่วงเวลาต่อมา. ที่เสี่ยงต่อการ CML Cytopenias จะขึ้นอยู่กับระยะของโรคที่ - เพิ่มขึ้นกับวิกฤตระเบิดและอาการกำเริบ.

Gepatotoksichnostь. Gepatotoksichnostь, บางครั้งแสดง, nablyudaetsya ที่ lechenii Imatinib mezilatom (ซม.. "ผลข้างเคียง"). เพื่อป้องกันไม่ให้การพัฒนาของโรคตับก่อนการรักษา, รายเดือนหรือการปรากฏตัวของอาการทางคลินิกในระหว่างการรักษาควรตรวจสอบการทำงานของตับ (กิจกรรมของ transaminases ตับและด่าง phosphatase, เนื้อหาของบิลิรูบินในเลือด). ในผู้ป่วยที่มีการตรวจสอบตับระวังแสดงให้เห็นถึงความเข้มข้นของพลาสม่าที่จะหลีกเลี่ยงความเป็นพิษ.

ความเป็นพิษหลังการรักษาเป็นเวลานาน. มันจะได้รับการชื่นชม, ว่าการรักษาในระยะยาวของ Imatinib mesylate มีความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากความเป็นพิษ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับตับและไต, และติดเชื้อฉวยโอกาส (เป็นผลมาจากภูมิคุ้มกัน), เนื่องจากผลกระทบเหล่านี้ถูกตั้งข้อสังเกตในสัตว์. ดังนั้น, สุนัข, รับการรักษายาเสพติด 2 ดวงอาทิตย์, มีความเป็นพิษต่อตับเด่นชัด, ประจักษ์ในเอนไซม์ในตับสูง, เนื้อร้ายตับ, เนื้อร้ายหรือ hyperplasia ท่อน้ำดี. ความเป็นพิษต่อไตพบว่าในลิง, รับการรักษายาเสพติด 2 ดวงอาทิตย์; เธอประจักษ์แร่โฟกัสและการขยายของท่อไตและ nephrosis. หลายของสัตว์เหล่านี้แสดงให้เห็นว่าการเพิ่มขึ้นของยูเรียไนโตรเจนในเลือดและ creatinine. เพิ่มความถี่ของการติดเชื้อฉวยโอกาสที่ Imatinib ที่ได้รับอย่างต่อเนื่องพบว่าในการศึกษาเกี่ยวกับสัตว์ในห้องปฏิบัติการ. ในการศึกษา 39 สัปดาห์ในลิงที่ได้รับยา Imatinib รุนแรงปราบปรามอย่างมีประสิทธิภาพการติดเชื้อมาลาเรียในสัตว์เหล่านี้. lymphopenia พบว่าในสัตว์ (เช่นเดียวกับมนุษย์).

ในกรณีที่มีภาวะแทรกซ้อนทางโลหิตวิทยาที่ไม่รุนแรง (เช่นพิษต่อตับหรือการเก็บน้ำ) คุณจำเป็นต้องหยุดการใช้ยาจนการหายตัวไปของผลข้างเคียงเหล่านี้ (ซม.. "การให้ยาและการบริหารจัดการ").

Imatinib อาจทำให้เกิดการระคายเคืองของระบบทางเดินอาหาร, ดังนั้นจึงขอแนะนำให้นำมากับอาหารและแก้วที่เต็มไปด้วยน้ำ.