GORDOKS

วัสดุที่ใช้งาน: Aprotinin
เมื่อ ATH: B02AB01
CCF: ยาห้ามเลือด. Ингибитор фибринолиза – поливалентный ингибитор протеиназ плазмы
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): ไอ26, K85, R57.1, R57.8, R58, T79.1, T79.4
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 11.17.01
ผู้ผลิต: เมริเดียนริกเตอร์ จำกัด. (ฮังการี)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

สมาธิสำหรับการแก้ปัญหาสำหรับผม / บริหารโวลต์ ไม่มีสีหรือสีเล็กน้อย, สุทธิ.

สารเพิ่มปริมาณ: เกลือแกง, เบนซิลแอลกอฮอล์, น้ำ d / และ.

10 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые пластиковые (5) – пачки картонные.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยับยั้งเอนไซม์โปรติเอ Polyvalent. Апротинин – полипептид, ซึ่งจะได้รับจากปอดของวัว. มันได้ antiproteolit​​icheskoe, antifibrinolytic และ Haemostatic ผล.

การขึ้นรูปยับยั้งเอนไซม์ stoichiometric ย้อนกลับที่ซับซ้อน, ยับยั้งโปรติเอสที่สำคัญ: trypsin, plasmin, พลาสม่าและ kallikrein เนื้อเยื่อ, ximotripsin, kininogenazy (รวม. การเปิดใช้งานการละลายลิ่มเลือด). มันหยุดกิจกรรมทั้งหมดโปรตีน, และการทำงานของเอนไซม์โปรตีนบางอย่าง.

เนื่องจาก Aprotinin กิจกรรม antiproteaznoy มีประสิทธิภาพในผู้ป่วยที่มีรอยโรคของตับอ่อนและเงื่อนไขอื่น ๆ, ที่เกี่ยวข้องกับการ kallikrein สูงและโปรตีเอสในพลาสม่าและเนื้อเยื่อ.

ลดกิจกรรมละลายลิ่มเลือดในเลือด, ยับยั้งการละลายลิ่มเลือดและให้มีผลบังคับใช้ใน Haemostatic coagulopathies.

ยับยั้งการระบบ kallikrein-kinin กำหนดประสิทธิผลของยาเสพติดในการป้องกันและการรักษาประเภทต่างๆของรัฐช็อต.

ประสิทธิภาพจะแสดงในหน่วย kallikrein-ยับยั้ง (KIE). 1 KIE ตรง 140 นาโนของ Aprotinin, 100 000 КИЕ – 14 มิลลิกรัม Aprotinin, 500 000 КИЕ – 70 มิลลิกรัม Aprotinin.

เภสัช

การกระจาย

Aprotinin ผูกกับเซลล์เยื่อบุผิวในท่อไตและกระดูกอ่อนใกล้เคียง (แต่น้อย) การทำงานร่วมกันของโมเลกุลของมัน, ที่มีคุณสมบัติเป็นด่าง, ไกลโคโปรตีนที่มีกรด.

การเผาผลาญอาหาร

อันเป็นผลมาจากการทำงานของเซลล์เนื้อเยื่อ lysosomal ไตโมเลกุล Aprotinin มีการไฮโดรไลซ์เปปไทด์ที่จะสั้นกว่าและกรดอะมิโน.

การหัก

ต_1/2 เป็น 150 ม., терминальный T_1/2 เป็น 7-10 ไม่. Aprotinin ถูกขับออกมาในปัสสาวะภายใน 5-6 เอชเป็นสารที่ไม่ได้ใช้งาน.

เมื่อปริมาณยา, ถึง 1 000 000 KIE, Aprotinin ไม่พบในปัสสาวะในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง.

หาก ligation ของเรือของไตในระหว่างการทดลองก่อนคลินิกชะลอตัวลดความเข้มข้นของ Aprotinin ในเลือด.

พยานหลักฐาน

- บำบัดของ giperfibrinoliticheskogo เลือดออกหลัก (หลังถูกทารุณกรรม, หลังผ่าตัด / เฉพาะอย่างยิ่งในการแทรกแซงการผ่าตัดเกี่ยวกับต่อมลูกหมาก, ปอด /);

- ศัลยกรรมผ่าตัดหัวใจแบบเปิดเพื่อลดความเข้มของเลือดและลดความจำเป็นในการผลิตภัณฑ์ของเลือด;

- ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน, อาการกำเริบของโรคตับอ่อนอักเสบเรื้อรัง, เนื้อร้ายตับอ่อน;

- ศัลยกรรม (ในเ. ไม่. การวินิจฉัย), ดำเนินการในตับอ่อนและมีพรมแดนติดท้อง (สำหรับการป้องกันตับอ่อนเอนไซม์ย่อยตัวเอง);

- ช็อก (เป็นพิษ, เกี่ยวกับบาดแผล, ambustial, โรค);

- อย่างกว้างขวางส่งผลกระทบต่อหลายชั้นของความเสียหายของเนื้อเยื่อบาดแผล;

- มีเลือดออกขนาดใหญ่ (ในระหว่างการบำบัด thrombolytic);

- การไหลเวียน Extracorporeal;

- ป้องกันเส้นเลือดอุดตันที่ปอดหลังการผ่าตัดและมีเลือดออก, ไขมันอุดตันเส้นเลือดที่มีอาการบาดเจ็บหลาย, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, กระดูกหักของขาและกระดูกกะโหลกศีรษะ.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดควรจะบริหารใน / ช้า, ผู้ป่วยจะต้องเคร่งครัดในท่านอนหงาย.

ยาทดสอบ: ไม่น้อย, กว่า 10 นาทีก่อนที่จะบริหาร ปริมาณเริ่มต้น ใน / ทดสอบยาฉีด, เท่ากับ 1 มล. (10 000 KIE A​​protinin) สำหรับการตรวจสอบการปรากฏตัวของการแพ้ยา.

เพื่อประโยชน์ในการรักษาโรค: ปริมาณเริ่มต้น เท่ากับ 50 000 KIE (อัตราสูงสุดของการแนะนำ - 5 มล. / นาที), แล้ว / หยด, โดย 50 000 KIE / ชั่วโมง.

ที่ มีเลือดออกและเลือดออก, hyperfibrinolysis ที่เกี่ยวข้อง, ยาเสพติดที่จะนำเข้าสู่การ / หยดในจำนวน 100 000-200 000 KIE, ในกรณีที่จำเป็นเบื้องต้น 500 000 KIE (ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการมีเลือดออก).

ที่ ที่จะแทรกแซงการผ่าตัด, ในระหว่างและหลังการผ่าตัดเป็นมาตรการป้องกันโรค: 200 000-400 000 KIE / O, ยาลูกกลอนหรือยาช้า, จากนั้นในช่วงต่อไป 2 วัน 100 000 KIE.

ที่ ความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด เด็ก ๆ: 20 000 กิ่ว / กิโลกรัม / วัน.

บางทีอาจจะเป็นโปรแกรมเฉพาะของผ้ากอซ, ชุบ 100 000 KIE, ซึ่งจะนำไปใช้กับเว็บไซต์ของการมีเลือดออก.

ที่ รุนแรง pancreato: 500 000-1 000 000 KIE กับการลดลงภายหลัง 50 000-300 000 KIE สำหรับ 2-6 d, และการยกเลิกสมบูรณ์ของการหายตัวไปของ toksinemii เอนไซม์.

ที่ อาการกำเริบของโรคตับอ่อนอักเสบเรื้อรัง เป็นยาเดี่ยวในอัตรา 25 000 KIE / วัน 3-6 วัน; ยาทุกวันอยู่ในช่วง 25 000-50 000 KIE.

ในช่วงเวลาหลังการผ่าตัดและการป้องกัน (ที่ อันตรายจากการทำลายตับอ่อน) ปริมาณเริ่มต้น 200 000 KIE, แล้วสำหรับ 2 วันรุ่งขึ้นหลังจากการผ่าตัด 100 000 KIE ทุก 6 ไม่.

การรักษา giperfibrinoliticheskogo เลือดออกหลัก:

ไปยัง ผู้ใหญ่ เริ่มต้นเป็นยา 500 000 KIE (50 มล.), ผม /, ช้า, อัตราสูงสุดของการบริหาร 5 มล. / นาที, นั้นผู้ป่วยควรจะอยู่ในตำแหน่งคว่ำ. ทารก ยาเสพติดควรจะกำหนดโดย 20 000 กิ่ว / กิโลกรัม / วัน.

ไปยัง ลดปริมาณของเลือดและลดความจำเป็นสำหรับผลิตภัณฑ์เลือดในการผ่าตัดหัวใจ (บายพาสหัวใจ pulsative): 2 000 000 กิ่วควรจะเพิ่มสภาพคล่อง, กรอก oxygenator. ในระหว่างการดำเนินการสองชั่วโมงผู้ป่วยได้รับ 5 000 000 KIE A​​protinin. โหมดสำหรับการแก้ไข ผู้ป่วยสูงอายุ ไม่ต้องการ.

ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: ปฏิกิริยาทางจิต, ภาพหลอน, ความสับสน.

เกิดอาการแพ้: อาการโรคลมพิษ, คัน, โรคจมูกอักเสบ, โรคตาแดง, หลอดลม, ภูมิแพ้, ปฏิกิริยา anaphylactoid (ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, ความไม่หายใจ, ความเกลียดชัง, учащение сердечного ритма – данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, ในบางกรณีที่มีผลร้ายแรง). การบริหารซ้ำของยาเสพติดอุบัติการณ์ของการเกิดปฏิกิริยา anaphylactic - น้อย 0.5%. ถึงแม้จะมีความทนต่อยาที่สองที่น่าพอใจ, การบริหารงานต่อไปของ Aprotinin สามารถก่อให้เกิดภูมิแพ้ที่รุนแรง, อันตรายที่ยังคงเพิ่มขึ้นด้วยยาซ้ำแล้วซ้ำอีก. ในบางกรณีปฏิกิริยา anaphylactoid สังเกตหลังจากเข็มแรก. ในกรณีของการเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินในระหว่างการแช่ยาควรจะหยุดทันที, หากจำเป็นต้องดำเนินการจัดกิจกรรมมาตรฐานของการรักษาฉุกเฉิน (เช่น, การบริหารงานของอะดรีนาลีน, GCS, ถือคืน). ในระหว่างการผ่าตัดหัวใจและการแนะนำของ Aprotinin ในปริมาณที่สูงอาจ (< 1%) เพิ่มขึ้นชั่วคราวใน creatinine ในเลือด, ในกรณีที่หายากมากมาพร้อมกับอาการอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดร่วม: อุบัติการณ์ที่สูงขึ้นของกล้ามเนื้อหัวใจตายในการดำเนินการซ้ำแล้วซ้ำอีกโดยผ่านเรือหลอดเลือดเมื่อเทียบกับการควบคุม (ในขณะที่อัตราการตายเหมือนกัน); การลดลงของความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน (ถ้าการบริหารพอช้าของยาเสพติด).

ปฏิกิริยาท้องถิ่น: thrombophlebitis หลังจากเจาะซ้ำและการบริหารงานเป็นเวลานาน.

อื่น ๆ: ปวดกล้ามเนื้อ.

ห้าม

- I และ III ภาคการศึกษาของการตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- แพ้ Aprotinin.

จาก ความระมัดระวัง ใช้เป็นไปได้ของยาเสพติดในช่วงหัวใจโดยผ่านการผ่าตัด, อุณหภูมิลึก, หัวใจหยุดเต้น (ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการพัฒนาภาวะไตวายและความตาย), มีตัวชี้วัดประวัติศาสตร์เกิดอาการแพ้หรือการบำบัดก่อนหน้า Aprotinin, ICE (ยกเว้นขั้นตอนการแข็งตัว).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ความปลอดภัยของยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรที่ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น. ยาเสพติดที่มีข้อห้าม I และ III ภาคการศึกษาของการตั้งครรภ์และให้นมบุตร. การใช้ยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์เป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

ข้อควรระวัง

หากคุณพบอาการของผลข้างเคียงในการบริหารของยาเสพติดควรจะยกเลิกทันทีบริหารของยาเสพติด.

เมื่อโรค hyperfibrinolysis DIC และได้รับการแต่งตั้ง Aprotinin ไปได้เฉพาะหลังจากการกำจัดของทุกรูปแบบของโรคบนพื้นหลังของเฮป้องกันโรค.

การดูแลเป็นพิเศษควรจะให้กับผู้ป่วย, ซึ่งก่อนหน้านี้ 2-3 วันที่บริหารกล้ามเนื้อผ่อนคลาย.

ยาเสพติดที่อาจจะมีการบริหารงานหลังจากที่อัตราส่วนความเสี่ยงและผลประโยชน์ระมัดระวังในรัฐดังต่อไปนี้:

- прикардиопульмональнойоперацииโดยผ่าน, อุณหภูมิลึก, หัวใจหยุดเต้นอันเนื่องมาจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของไตล้มเหลวและความตาย (ผลสารกันเลือดแข็งที่ต้องการของเฮให้บริการโดยได้รับการแต่งตั้ง);

- ด้วยประวัติศาสตร์ของตัวชี้วัดการรักษา Aprotinin, TK. ยาซ้ำเพิ่มความน่าจะเป็นของการเกิดอาการแพ้เนื่องจาก, ว่าสารที่ใช้งานของธรรมชาติโปรตีนสามารถแสดงคุณสมบัติของสารก่อภูมิแพ้และก่อให้เกิดภูมิแพ้และช็อต; ในขณะที่มีความเสี่ยงโดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ป่วยรวม, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный – 6-месячный период; ผู้ป่วยเหล่านี้จะไม่น้อยกว่า 10 นาทีก่อนที่การบริหารงานของยารักษาโรคควรแนะนำปริมาณการทดสอบของ Aprotinin (1 มล.), และไม่นานก่อนที่การบริหารงานของยารักษาโรคที่มีการแนะนำการแนะนำของ I / O ป้องกันกระ H₁-และรับป้องกันกระ H₂-ผู้รับ (เช่น, โดดเดี่ยว);

- ในกรณีที่ผู้ป่วยแพ้ diathesis การรักษา Aprotinin จะดำเนินการภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดของความเป็นไปได้ในการเกิดปฏิกิริยา pseudoallergic; ผู้ป่วยเหล่านี้อย่างน้อย 10 นาทีก่อนที่การบริหารงานของยารักษาโรคควรแนะนำปริมาณการทดสอบ (1 มล.) สินค้า, และไม่นานก่อนที่การประยุกต์ใช้ยารักษาโรคที่แนะนำ I / O ป้องกันการจัดการกระ H₁-และรับป้องกันกระ H₂-ผู้รับ (เช่น, โดดเดี่ยว).

การพัฒนาของปฏิกิริยา anaphylactic ที่เป็นไปได้ในกรณีที่ไม่มีอาการแพ้ยาการทดสอบ. หากปฏิกิริยา anaphylactic การบริหารของยาเสพติดควรจะยกเลิกทันทีและดำเนินการมาตรการรักษาฉุกเฉินมาตรฐาน.

การทดสอบเพื่อตรวจหาโรคภูมิแพ้: อย่างน้อย 10 นาทีก่อนที่การบริหารงานของยารักษาโรคแรกที่เข้าไปใน / 1 มล. (10 000 KIE) Aprotinin. เมื่อใดอาการแพ้ยาการทดสอบ, มันเป็นสิ่งต้องห้ามในการใช้ Aprotinin เพราะภูมิแพ้ที่เป็นไปได้.

แอพลิเคชันของการไหลเวียน extracorporeal

เมื่อมีการเพิ่ม Aprotinin เลือด, sodyerjashyei เฮ, เวลาการแข็งตัว, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом “по активированию инородной поверхности”, การเพิ่มขึ้นของ. ดังนั้นจึงเป็นผลมาจากการรักษายาวมีปริมาณสูง Aprotinin เปิดใช้งานเวลาแข็งตัว (การเปิดใช้งานเวลาแข็งตัว) มันไม่ได้ให้ข้อมูลเกี่ยวกับระดับปัจจุบันของเฮ.

เมื่อการไหลเวียนโลหิต extracorporeal ระหว่างผู้ป่วยผ่าตัดหัวใจ, ได้รับปริมาณสูงการรักษา Aprotinin, เปิดใช้งานการแข็งตัวของเวลาที่จะแนะนำให้เก็บในระดับของ, มากกว่า 750 วินาที. ระดับเฮและสามารถวัดโดยใช้การทดสอบไตแตรนท์เฮ-prothrombin.

วิธีหนึ่งที่จะให้แน่ใจว่าปริมาณที่เพียงพอของเฮในกระแสเลือดเป็นเฮที่ระบบการปกครองยาที่ระบุขึ้นอยู่กับน้ำหนักของผู้ป่วยและความยาวของโดยผ่าน. ปริมาณ Protamine, ตั้งใจที่จะต่อต้านเฮ, มันขึ้นอยู่กับปริมาณรวมของเฮ, แทนการแข็งตัวของเวลาที่เปิดใช้งาน, วัด Gemohromom.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

ข้อมูลที่มีอยู่เกี่ยวกับการใช้ยาเสพติดในการผ่าตัดหัวใจเด็กมีน้อย.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของยาเสพติดอยู่กับความสามารถในการขับรถและยานพาหนะในการดำเนินกิจกรรม, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

การรักษา: เป็นอาการ; ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ.

ติดต่อยา

Aprotinin ยา dependently บล็อกการกระทำของตัวแทน thrombolytic (เช่น, Streptokinase, alteplase และ urokinase).

จะช่วยเพิ่มผลกระทบของเฮ (นอกจากเลือด heparinized เพิ่มเวลาการแข็งตัวของเลือด).

เสริมฤทธิ์กับตั้งข้อสังเกตการแต่งตั้งร่วมกันของ Aprotinin และ dextran (sr.mol.massa 30000-40000). อย่าใช้ยาเสพติดที่มี dextran (sr.mol.massa 30000-40000) เนื่องจากมีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของปฏิกิริยาภูมิไวเกิน.

เข้ากันไม่ได้ยา

pharmaceutically เข้ากันไม่ได้กับยาอื่น ๆ (ยกเว้นสำหรับการแก้ปัญหาและอิเล็กโทรไลเดกซ์โทรส).

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, ในที่มืดที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 30 ° C. อายุการเก็บรักษา - 5 ปี.