GORDOKS

วัสดุที่ใช้งาน: Aprotinin
เมื่อ ATH: B02AB01
CCF: ยาห้ามเลือด. ยับยั้งการละลายลิ่มเลือด – โปรพลาสม่ายับยั้ง polyvalent
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): ไอ26, K85, R57.1, R57.8, R58, T79.1, T79.4
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 11.17.01
ผู้ผลิต: เมริเดียนริกเตอร์ จำกัด. (ฮังการี)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

สมาธิสำหรับการแก้ปัญหาสำหรับผม / บริหารโวลต์ ไม่มีสีหรือสีเล็กน้อย, สุทธิ.

สารเพิ่มปริมาณ: เกลือแกง, เบนซิลแอลกอฮอล์, น้ำ d / และ.

10 มล. – ขวดแก้วสี (5) – packings พลาสติก Valium (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยับยั้งเอนไซม์โปรติเอ Polyvalent. Aprotinin – polypeptide, ซึ่งจะได้รับจากปอดของวัว. มันได้ antiproteolit​​icheskoe, antifibrinolytic และ Haemostatic ผล.

การขึ้นรูปยับยั้งเอนไซม์ stoichiometric ย้อนกลับที่ซับซ้อน, ยับยั้งโปรติเอสที่สำคัญ: trypsin, plasmin, พลาสม่าและ kallikrein เนื้อเยื่อ, ximotripsin, kininogenazy (รวม. การเปิดใช้งานการละลายลิ่มเลือด). มันหยุดกิจกรรมทั้งหมดโปรตีน, และการทำงานของเอนไซม์โปรตีนบางอย่าง.

เนื่องจาก Aprotinin กิจกรรม antiproteaznoy มีประสิทธิภาพในผู้ป่วยที่มีรอยโรคของตับอ่อนและเงื่อนไขอื่น ๆ, ที่เกี่ยวข้องกับการ kallikrein สูงและโปรตีเอสในพลาสม่าและเนื้อเยื่อ.

ลดกิจกรรมละลายลิ่มเลือดในเลือด, ยับยั้งการละลายลิ่มเลือดและให้มีผลบังคับใช้ใน Haemostatic coagulopathies.

ยับยั้งการระบบ kallikrein-kinin กำหนดประสิทธิผลของยาเสพติดในการป้องกันและการรักษาประเภทต่างๆของรัฐช็อต.

ประสิทธิภาพจะแสดงในหน่วย kallikrein-ยับยั้ง (KIE). 1 KIE ตรง 140 นาโนของ Aprotinin, 100 000 KIE – 14 มิลลิกรัม Aprotinin, 500 000 KIE – 70 มิลลิกรัม Aprotinin.

เภสัช

การกระจาย

Aprotinin ผูกกับเซลล์เยื่อบุผิวในท่อไตและกระดูกอ่อนใกล้เคียง (แต่น้อย) การทำงานร่วมกันของโมเลกุลของมัน, ที่มีคุณสมบัติเป็นด่าง, ไกลโคโปรตีนที่มีกรด.

การเผาผลาญอาหาร

อันเป็นผลมาจากการทำงานของเซลล์เนื้อเยื่อ lysosomal ไตโมเลกุล Aprotinin มีการไฮโดรไลซ์เปปไทด์ที่จะสั้นกว่าและกรดอะมิโน.

การหัก

ต_1/2 เป็น 150 ม., терминальный T_1/2 เป็น 7-10 ไม่. Aprotinin ถูกขับออกมาในปัสสาวะภายใน 5-6 เอชเป็นสารที่ไม่ได้ใช้งาน.

เมื่อปริมาณยา, ถึง 1 000 000 KIE, Aprotinin ไม่พบในปัสสาวะในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง.

หาก ligation ของเรือของไตในระหว่างการทดลองก่อนคลินิกชะลอตัวลดความเข้มข้นของ Aprotinin ในเลือด.

พยานหลักฐาน

- บำบัดของ giperfibrinoliticheskogo เลือดออกหลัก (หลังถูกทารุณกรรม, หลังผ่าตัด / เฉพาะอย่างยิ่งในการแทรกแซงการผ่าตัดเกี่ยวกับต่อมลูกหมาก, ปอด /);

- ศัลยกรรมผ่าตัดหัวใจแบบเปิดเพื่อลดความเข้มของเลือดและลดความจำเป็นในการผลิตภัณฑ์ของเลือด;

- ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน, อาการกำเริบของโรคตับอ่อนอักเสบเรื้อรัง, เนื้อร้ายตับอ่อน;

- ศัลยกรรม (ในเ. ไม่. การวินิจฉัย), ดำเนินการในตับอ่อนและมีพรมแดนติดท้อง (สำหรับการป้องกันตับอ่อนเอนไซม์ย่อยตัวเอง);

- ช็อก (เป็นพิษ, เกี่ยวกับบาดแผล, ambustial, โรค);

- อย่างกว้างขวางส่งผลกระทบต่อหลายชั้นของความเสียหายของเนื้อเยื่อบาดแผล;

- มีเลือดออกขนาดใหญ่ (ในระหว่างการบำบัด thrombolytic);

- การไหลเวียน Extracorporeal;

- ป้องกันเส้นเลือดอุดตันที่ปอดหลังการผ่าตัดและมีเลือดออก, ไขมันอุดตันเส้นเลือดที่มีอาการบาดเจ็บหลาย, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, กระดูกหักของขาและกระดูกกะโหลกศีรษะ.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดควรจะบริหารใน / ช้า, ผู้ป่วยจะต้องเคร่งครัดในท่านอนหงาย.

ยาทดสอบ: ไม่น้อย, กว่า 10 นาทีก่อนที่จะบริหาร ปริมาณเริ่มต้น ใน / ทดสอบยาฉีด, เท่ากับ 1 มล. (10 000 KIE A​​protinin) สำหรับการตรวจสอบการปรากฏตัวของการแพ้ยา.

เพื่อประโยชน์ในการรักษาโรค: ปริมาณเริ่มต้น เท่ากับ 50 000 KIE (อัตราสูงสุดของการแนะนำ - 5 มล. / นาที), แล้ว / หยด, โดย 50 000 KIE / ชั่วโมง.

ที่ มีเลือดออกและเลือดออก, hyperfibrinolysis ที่เกี่ยวข้อง, ยาเสพติดที่จะนำเข้าสู่การ / หยดในจำนวน 100 000-200 000 KIE, ในกรณีที่จำเป็นเบื้องต้น 500 000 KIE (ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการมีเลือดออก).

ที่ ที่จะแทรกแซงการผ่าตัด, ในระหว่างและหลังการผ่าตัดเป็นมาตรการป้องกันโรค: 200 000-400 000 KIE / O, ยาลูกกลอนหรือยาช้า, จากนั้นในช่วงต่อไป 2 วัน 100 000 KIE.

ที่ ความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด เด็ก ๆ: 20 000 กิ่ว / กิโลกรัม / วัน.

บางทีอาจจะเป็นโปรแกรมเฉพาะของผ้ากอซ, ชุบ 100 000 KIE, ซึ่งจะนำไปใช้กับเว็บไซต์ของการมีเลือดออก.

ที่ รุนแรง pancreato: 500 000-1 000 000 KIE กับการลดลงภายหลัง 50 000-300 000 KIE สำหรับ 2-6 d, และการยกเลิกสมบูรณ์ของการหายตัวไปของ toksinemii เอนไซม์.

ที่ อาการกำเริบของโรคตับอ่อนอักเสบเรื้อรัง เป็นยาเดี่ยวในอัตรา 25 000 KIE / วัน 3-6 วัน; ยาทุกวันอยู่ในช่วง 25 000-50 000 KIE.

ในช่วงเวลาหลังการผ่าตัดและการป้องกัน (ที่ อันตรายจากการทำลายตับอ่อน) ปริมาณเริ่มต้น 200 000 KIE, แล้วสำหรับ 2 วันรุ่งขึ้นหลังจากการผ่าตัด 100 000 KIE ทุก 6 ไม่.

การรักษา giperfibrinoliticheskogo เลือดออกหลัก:

ไปยัง ผู้ใหญ่ เริ่มต้นเป็นยา 500 000 KIE (50 มล.), ผม /, ช้า, อัตราสูงสุดของการบริหาร 5 มล. / นาที, นั้นผู้ป่วยควรจะอยู่ในตำแหน่งคว่ำ. ทารก ยาเสพติดควรจะกำหนดโดย 20 000 กิ่ว / กิโลกรัม / วัน.

ไปยัง ลดปริมาณของเลือดและลดความจำเป็นสำหรับผลิตภัณฑ์เลือดในการผ่าตัดหัวใจ (บายพาสหัวใจ pulsative): 2 000 000 กิ่วควรจะเพิ่มสภาพคล่อง, กรอก oxygenator. ในระหว่างการดำเนินการสองชั่วโมงผู้ป่วยได้รับ 5 000 000 KIE A​​protinin. โหมดสำหรับการแก้ไข ผู้ป่วยสูงอายุ ไม่ต้องการ.

ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: ปฏิกิริยาทางจิต, ภาพหลอน, ความสับสน.

เกิดอาการแพ้: อาการโรคลมพิษ, คัน, โรคจมูกอักเสบ, โรคตาแดง, หลอดลม, ภูมิแพ้, ปฏิกิริยา anaphylactoid (ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, ความไม่หายใจ, ความเกลียดชัง, การเร่งความเร็วของอัตราการเต้นหัวใจ – อาการเหล่านี้อาจจะมีความคืบหน้าในการช็อกที่มีอาการของความล้มเหลวการไหลเวียนโลหิต, ในบางกรณีที่มีผลร้ายแรง). การบริหารซ้ำของยาเสพติดอุบัติการณ์ของการเกิดปฏิกิริยา anaphylactic - น้อย 0.5%. ถึงแม้จะมีความทนต่อยาที่สองที่น่าพอใจ, การบริหารงานต่อไปของ Aprotinin สามารถก่อให้เกิดภูมิแพ้ที่รุนแรง, อันตรายที่ยังคงเพิ่มขึ้นด้วยยาซ้ำแล้วซ้ำอีก. ในบางกรณีปฏิกิริยา anaphylactoid สังเกตหลังจากเข็มแรก. ในกรณีของการเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินในระหว่างการแช่ยาควรจะหยุดทันที, หากจำเป็นต้องดำเนินการจัดกิจกรรมมาตรฐานของการรักษาฉุกเฉิน (เช่น, การบริหารงานของอะดรีนาลีน, GCS, ถือคืน). ในระหว่างการผ่าตัดหัวใจและการแนะนำของ Aprotinin ในปริมาณที่สูงอาจ (< 1%) เพิ่มขึ้นชั่วคราวใน creatinine ในเลือด, ในกรณีที่หายากมากมาพร้อมกับอาการอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดร่วม: อุบัติการณ์ที่สูงขึ้นของกล้ามเนื้อหัวใจตายในการดำเนินการซ้ำแล้วซ้ำอีกโดยผ่านเรือหลอดเลือดเมื่อเทียบกับการควบคุม (ในขณะที่อัตราการตายเหมือนกัน); การลดลงของความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน (ถ้าการบริหารพอช้าของยาเสพติด).

ปฏิกิริยาท้องถิ่น: thrombophlebitis หลังจากเจาะซ้ำและการบริหารงานเป็นเวลานาน.

อื่น ๆ: ปวดกล้ามเนื้อ.

ห้าม

- I และ III ภาคการศึกษาของการตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- แพ้ Aprotinin.

จาก ความระมัดระวัง ใช้เป็นไปได้ของยาเสพติดในช่วงหัวใจโดยผ่านการผ่าตัด, อุณหภูมิลึก, หัวใจหยุดเต้น (ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการพัฒนาภาวะไตวายและความตาย), มีตัวชี้วัดประวัติศาสตร์เกิดอาการแพ้หรือการบำบัดก่อนหน้า Aprotinin, ICE (ยกเว้นขั้นตอนการแข็งตัว).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ความปลอดภัยของยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรที่ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น. ยาเสพติดที่มีข้อห้าม I และ III ภาคการศึกษาของการตั้งครรภ์และให้นมบุตร. การใช้ยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์เป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

ข้อควรระวัง

หากคุณพบอาการของผลข้างเคียงในการบริหารของยาเสพติดควรจะยกเลิกทันทีบริหารของยาเสพติด.

เมื่อโรค hyperfibrinolysis DIC และได้รับการแต่งตั้ง Aprotinin ไปได้เฉพาะหลังจากการกำจัดของทุกรูปแบบของโรคบนพื้นหลังของเฮป้องกันโรค.

การดูแลเป็นพิเศษควรจะให้กับผู้ป่วย, ซึ่งก่อนหน้านี้ 2-3 วันที่บริหารกล้ามเนื้อผ่อนคลาย.

ยาเสพติดที่อาจจะมีการบริหารงานหลังจากที่อัตราส่วนความเสี่ยงและผลประโยชน์ระมัดระวังในรัฐดังต่อไปนี้:

- прикардиопульмональнойоперацииโดยผ่าน, อุณหภูมิลึก, หัวใจหยุดเต้นอันเนื่องมาจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของไตล้มเหลวและความตาย (ผลสารกันเลือดแข็งที่ต้องการของเฮให้บริการโดยได้รับการแต่งตั้ง);

- ด้วยประวัติศาสตร์ของตัวชี้วัดการรักษา Aprotinin, TK. ยาซ้ำเพิ่มความน่าจะเป็นของการเกิดอาการแพ้เนื่องจาก, ว่าสารที่ใช้งานของธรรมชาติโปรตีนสามารถแสดงคุณสมบัติของสารก่อภูมิแพ้และก่อให้เกิดภูมิแพ้และช็อต; ในขณะที่มีความเสี่ยงโดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ป่วยรวม, ได้รับ Aprotinin ใน 15 วันก่อนหน้านี้ – 6-สำหรับงวดสามเดือน; ผู้ป่วยเหล่านี้จะไม่น้อยกว่า 10 นาทีก่อนที่การบริหารงานของยารักษาโรคควรแนะนำปริมาณการทดสอบของ Aprotinin (1 มล.), และไม่นานก่อนที่การบริหารงานของยารักษาโรคที่มีการแนะนำการแนะนำของ I / O ป้องกันกระ H₁-และรับป้องกันกระ H₂-ผู้รับ (เช่น, โดดเดี่ยว);

- ในกรณีที่ผู้ป่วยแพ้ diathesis การรักษา Aprotinin จะดำเนินการภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดของความเป็นไปได้ในการเกิดปฏิกิริยา pseudoallergic; ผู้ป่วยเหล่านี้อย่างน้อย 10 นาทีก่อนที่การบริหารงานของยารักษาโรคควรแนะนำปริมาณการทดสอบ (1 มล.) สินค้า, และไม่นานก่อนที่การประยุกต์ใช้ยารักษาโรคที่แนะนำ I / O ป้องกันการจัดการกระ H₁-และรับป้องกันกระ H₂-ผู้รับ (เช่น, โดดเดี่ยว).

การพัฒนาของปฏิกิริยา anaphylactic ที่เป็นไปได้ในกรณีที่ไม่มีอาการแพ้ยาการทดสอบ. หากปฏิกิริยา anaphylactic การบริหารของยาเสพติดควรจะยกเลิกทันทีและดำเนินการมาตรการรักษาฉุกเฉินมาตรฐาน.

การทดสอบเพื่อตรวจหาโรคภูมิแพ้: อย่างน้อย 10 นาทีก่อนที่การบริหารงานของยารักษาโรคแรกที่เข้าไปใน / 1 มล. (10 000 KIE) Aprotinin. เมื่อใดอาการแพ้ยาการทดสอบ, มันเป็นสิ่งต้องห้ามในการใช้ Aprotinin เพราะภูมิแพ้ที่เป็นไปได้.

แอพลิเคชันของการไหลเวียน extracorporeal

เมื่อมีการเพิ่ม Aprotinin เลือด, sodyerjashyei เฮ, เวลาการแข็งตัว, วัด Gemohronom หรือวิธีการอื่น ๆ เปรียบเทียบ “โดยการเปิดพื้นผิวของคนต่างด้าว”, การเพิ่มขึ้นของ. ดังนั้นจึงเป็นผลมาจากการรักษายาวมีปริมาณสูง Aprotinin เปิดใช้งานเวลาแข็งตัว (การเปิดใช้งานเวลาแข็งตัว) มันไม่ได้ให้ข้อมูลเกี่ยวกับระดับปัจจุบันของเฮ.

เมื่อการไหลเวียนโลหิต extracorporeal ระหว่างผู้ป่วยผ่าตัดหัวใจ, ได้รับปริมาณสูงการรักษา Aprotinin, เปิดใช้งานการแข็งตัวของเวลาที่จะแนะนำให้เก็บในระดับของ, มากกว่า 750 วินาที. ระดับเฮและสามารถวัดโดยใช้การทดสอบไตแตรนท์เฮ-prothrombin.

วิธีหนึ่งที่จะให้แน่ใจว่าปริมาณที่เพียงพอของเฮในกระแสเลือดเป็นเฮที่ระบบการปกครองยาที่ระบุขึ้นอยู่กับน้ำหนักของผู้ป่วยและความยาวของโดยผ่าน. ปริมาณ Protamine, ตั้งใจที่จะต่อต้านเฮ, มันขึ้นอยู่กับปริมาณรวมของเฮ, แทนการแข็งตัวของเวลาที่เปิดใช้งาน, วัด Gemohromom.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

ข้อมูลที่มีอยู่เกี่ยวกับการใช้ยาเสพติดในการผ่าตัดหัวใจเด็กมีน้อย.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของยาเสพติดอยู่กับความสามารถในการขับรถและยานพาหนะในการดำเนินกิจกรรม, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

การรักษา: เป็นอาการ; ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ.

ติดต่อยา

Aprotinin ยา dependently บล็อกการกระทำของตัวแทน thrombolytic (เช่น, Streptokinase, alteplase และ urokinase).

จะช่วยเพิ่มผลกระทบของเฮ (นอกจากเลือด heparinized เพิ่มเวลาการแข็งตัวของเลือด).

เสริมฤทธิ์กับตั้งข้อสังเกตการแต่งตั้งร่วมกันของ Aprotinin และ dextran (sr.mol.massa 30000-40000). อย่าใช้ยาเสพติดที่มี dextran (sr.mol.massa 30000-40000) เนื่องจากมีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของปฏิกิริยาภูมิไวเกิน.

เข้ากันไม่ได้ยา

pharmaceutically เข้ากันไม่ได้กับยาอื่น ๆ (ยกเว้นสำหรับการแก้ปัญหาและอิเล็กโทรไลเดกซ์โทรส).

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, ในที่มืดที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 30 ° C. อายุการเก็บรักษา – 5 ปี.