วัสดุที่ใช้งาน: Gidroxlorotiazid, Lozartan
เมื่อ ATH: C09DA01
CCF: ยาลดความดันโลหิต
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.09.16.05
ผู้ผลิต: เมอร์ค SHARP & Dohme B.V.. (เนเธอร์แลนด์)
ยา, เคลือบ สีเหลือง, รูปไข่, с маркировкой “717” на одной стороне и риской – на другой.
| 1 แถบ. | |
| โพแทสเซียมยาโลซาร์แทน | 50 มก. |
| gidroxlorotiazid | 12.5 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, น้ำแลคโตส, แป้งก่อน gelatinized, stearate แมกนีเซียม.
องค์ประกอบของเปลือก: ไฮดรอกซี, hydroksypropyltsellyuloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, อลูมิเนียมวานิช ควิโนลีนเหลือง, carnauba ขี้ผึ้ง.
7 พีซี. – блистеры (1) – коробки картонные.
7 พีซี. – блистеры (2) – коробки картонные.
14 พีซี. – блистеры (1) – коробки картонные.
14 พีซี. – блистеры (2) – коробки картонные.
โดย กิซ่า® มือขวา
ยา, ฟิล์มเคลือบ ขาว, รูปไข่, с гравировкой “745” на одной стороне.
| 1 แถบ. | |
| โพแทสเซียมยาโลซาร์แทน | 100 มก. |
| gidroxlorotiazid | 12.5 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline (อวิเซล PH102), monohydrate แลคโตส, แป้งข้าวโพด pregelatinized 1500, stearate แมกนีเซียม.
องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: giproloza, gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), carnauba ขี้ผึ้ง.
10 พีซี. – блистеры (5) – пачки картонные.
14 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
องค์ประกอบรวมกันต่อต้านความดันโลหิตสูง.
สารออกฤทธิ์ของยาGizaar®มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตเพิ่มเติม, ลดระดับความดันโลหิตได้มากขึ้น, กว่าส่วนประกอบแต่ละส่วนแยกกัน. เนื่องจากฤทธิ์ขับปัสสาวะไฮโดรคลอโรไทอาไซด์จะเพิ่มการทำงานของ renin ในพลาสมา (CBA), กระตุ้นการหลั่งอัลโดสเตอโรน, เพิ่มระดับ angiotensin II และลดระดับโพแทสเซียมในเลือด. การรับประทานยาโลซาร์แทนจะสกัดกั้นผลกระทบทางสรีรวิทยาทั้งหมดของแองจิโอเทนซิน II และโดยการระงับผลกระทบของอัลโดสเตอโรนจะช่วยลดการสูญเสียโพแทสเซียม, เกิดจากการรับประทานยาขับปัสสาวะ.
ยาโลซาร์แทนมีผลกับยูริโคซูริกในระดับปานกลางและชั่วคราว. ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ทำให้ระดับกรดยูริกในเลือดเพิ่มขึ้นเล็กน้อย; การรวมกันของโลซาร์แทนและไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ช่วยลดความรุนแรงของภาวะกรดยูริกในเลือดสูง, เกิดจากยาขับปัสสาวะ.
Lozartan
Лозартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.
Angiotensin II เป็นยาขยายหลอดเลือดที่มีประสิทธิภาพ, ฮอร์โมนที่ใช้งานหลักของระบบ renin-angiotensin, เช่นเดียวกับการเชื่อมโยงทางพยาธิสรีรวิทยาที่เด็ดขาดในการพัฒนาความดันโลหิตสูง. Angiotensin II จับกับชนิดย่อยของตัวรับ AT1, พบได้ในเนื้อเยื่อหลายชนิด (เช่น, ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด, ต่อมหมวกไต, ไตและหัวใจ) และก่อให้เกิดผลกระทบทางชีวภาพที่สำคัญหลายประการ, รวม. vasoconstriction และการปล่อย aldosterone. Angiotensin II ยังช่วยกระตุ้นการเพิ่มจำนวนเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II – подтипа AT2 – в сердечно-сосудистом гомеостазе неизвестна.
Angiotensin II คัดเลือกจับกับตัวรับ AT1. Losartan และสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (E-3174) какในหลอดทดลอง, และในร่างกายจะปิดกั้นผลกระทบทางสรีรวิทยาทั้งหมดของ angiotensin II, โดยไม่คำนึงถึงแหล่งที่มาหรือเส้นทางของการสังเคราะห์. ต่างจากคู่อริเปปไทด์ angiotensin II บางตัว, โลซาร์แทนไม่มีผลกระทบจากตัวเอก.
ยาโลซาร์แทนจับกับตัวรับ AT1 อย่างเฉพาะเจาะจง และไม่จับหรือปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนและช่องไอออนอื่นๆ, มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด. นอกเหนือจาก, โลซาร์แทนไม่ได้ยับยั้ง ACE, ซึ่งส่งเสริมการย่อยสลายของ bradykinin. ด้วยเหตุนี้, ผลกระทบ, ไม่เกี่ยวข้องโดยตรงกับการปิดล้อมตัวรับ AT1, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, เอฟเฟกต์ที่ได้รับการปรับปรุง, เกี่ยวข้องกับการสัมผัสกับ bradykinin หรือการพัฒนาของอาการบวมน้ำ (Losartan 1.7%, ได้รับยาหลอก 1.9%), ไม่เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของโลซาร์แทน.
Losartan ช่วยลดการตอบรับเชิงลบ, ประกอบด้วยการยับยั้งการหลั่งของ renin โดย angiotensin II, ซึ่งส่งผลให้ ARP ในเลือดเพิ่มขึ้น. การเพิ่มขึ้นของ ARP จะมาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของระดับ angiotensin II ในพลาสมา. นาน (6-รายสัปดาห์) การรักษาผู้ป่วยความดันโลหิตสูงด้วยยาโลซาร์แทนในขนาดยา 100 mg /, ในขณะที่ถึงความเข้มข้นสูงสุดของยาในเลือด, พบว่าระดับ angiotensin II เพิ่มขึ้น 2-3 เท่า. ผู้ป่วยบางรายมีอาการเพิ่มมากขึ้นอีก, โดยเฉพาะการรักษาในระยะเวลาอันสั้น (2 ของสัปดาห์). กิจกรรมลดความดันโลหิตและความเข้มข้นของอัลโดสเตอโรนในพลาสมาลดลง 2-6 สัปดาห์ที่ผ่านมาของการรักษา, บ่งชี้ถึงการปิดล้อมตัวรับ angiotensin II อย่างมีประสิทธิภาพ. ระดับ ARP และ angiotensin II ลดลงเป็นค่าเริ่มต้นหลังจากนั้น 3 วันหลังจากหยุดยาโลซาร์แทน. ผลของ Gizaar ต่อระดับ ARP และ angiotensin II เทียบเคียงได้กับผลของ 50 มก. โลซาร์แทน.
เนื่องจากยาโลซาร์แทนเป็นศัตรูตัวฉกาจของตัวรับ angiotensin II AT1, มันไม่ได้ยับยั้ง ACE (ไคนิเนส II) – фермент, ซึ่งไปยับยั้งการทำงานของแบรดีไคนิน. ผลการวิจัย, ซึ่งมีการเปรียบเทียบการกระทำ 20 มก. 100 มก. โลซาร์แทน, และสารยับยั้ง ACE สำหรับ angiotensin I, angiotensin II และ bradykinin, แสดงให้เห็นว่า, ยาโลซาร์แทนจะขัดขวางผลของ angiotensin I และ angiotensin II, โดยไม่ส่งผลต่อผลของ bradykinin. ข้อมูลเหล่านี้ยืนยันกลไกการออกฤทธิ์เฉพาะของโลซาร์แทน. ในทางกลับกัน, สารยับยั้ง ACE ขัดขวางการตอบสนองต่อ angiotensin I และเพิ่มความรุนแรงของการตอบสนองต่อ bradykinin, โดยไม่ส่งผลต่อความรุนแรงของการตอบสนองต่อ angiotensin II, ซึ่งแสดงให้เห็นถึงความแตกต่างทางเภสัชพลศาสตร์ระหว่างยาโลซาร์แทนและสารยับยั้ง ACE.
ความเข้มข้นของโลซาร์แทนในพลาสมาและสารออกฤทธิ์ของมัน, และฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาโลซาร์แทนจะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาที่เพิ่มขึ้น. เนื่องจากโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ของมันนั้นเป็นสารคู่อริของตัวรับ angiotensin II, ทั้งสองมีส่วนช่วยในการลดความดันโลหิต.
ในการศึกษาทางคลินิกแบบโดสเดียว 100 มก. โลซาร์แทน, ซึ่งรวมถึงอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี, รับประทานยาในสภาวะที่สูง- และอาหารที่มีเกลือต่ำไม่ส่งผลต่ออัตราการกรองไต (SKF), การไหลเวียนของพลาสมาไตที่มีประสิทธิภาพและการกรองไต. Losartan แสดงผลตามธรรมชาติ, ซึ่งเด่นชัดกว่าด้วยการรับประทานอาหารที่มีเกลือต่ำและ, เด่นชัด, ไม่เกี่ยวข้องกับการปราบปรามการดูดซึมโซเดียมในช่วงเริ่มต้นในท่อไตส่วนใกล้เคียง. ยาโลซาร์แทนยังทำให้เกิดการขับกรดยูริกในไตเพิ่มขึ้นชั่วคราว.
ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง, โปรตีนในปัสสาวะ (> 2 กรัม /), ผู้ไม่เป็นโรคเบาหวานและได้รับการดูแล 8 ปริมาณยาโลซาร์แทนรายสัปดาห์ 50 มก. โดยค่อยๆ เพิ่มขึ้นเป็น 100 มก., มีโปรตีนลดลงอย่างมีนัยสำคัญโดย 42%. การขับถ่ายอัลบูมินแบบเศษส่วนก็ลดลงอย่างมีนัยสำคัญเช่นกัน. ในผู้ป่วยเหล่านี้ ยาโลซาร์แทนทำให้ GFR คงที่และลดสัดส่วนการกรองลง.
ในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีภาวะความดันโลหิตสูง, รับประทานยาโลซาร์แทน 50 มก./ระหว่าง 4 สัปดาห์ที่ผ่านมา, ไม่มีผลของการบำบัดต่อระดับพรอสตาแกลนดินในไตและระบบ.
ยาโลซาร์แทนไม่ส่งผลต่อการตอบสนองอัตโนมัติ และไม่มีผลระยะยาวต่อระดับนอร์อิพิเนฟรินในพลาสมา. ในผู้ป่วยที่เป็นโรคความดันโลหิตสูง ให้ใช้ยาโลซาร์แทนในขนาดสูงสุด 150 มก./ไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญทางคลินิกของระดับไตรกลีเซอไรด์ขณะอดอาหาร, คอเลสเตอรอลรวมและคอเลสเตอรอล HDL. ในปริมาณเท่ากัน ยาโลซาร์แทนไม่มีผลต่อระดับน้ำตาลในเลือดขณะอดอาหาร.
โดยทั่วไป, ยาโลซาร์แทนทำให้ระดับกรดยูริกในเลือดลดลง (มักจะ, น้อยกว่า 0.4 mg / dL), ยังคงอยู่ระหว่างการรักษาระยะยาว. ในการทดลองทางคลินิกควบคุม, ซึ่งรวมถึงผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงด้วย, ไม่มีกรณีถอนยาเนื่องจากระดับครีเอตินีนหรือโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น.
ในการศึกษาแบบควบคุมด้วยยาหลอกแบบขนานระยะเวลา 12 สัปดาห์ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องล่างซ้ายล้มเหลว (II-IV ระดับการทำงานจำแนก NYHA), ส่วนใหญ่ได้รับยาขับปัสสาวะและ/หรือดิจิตัล, เปรียบเทียบผลของโพแทสเซียมโลซาร์แทนในปริมาณ 2.5, 10, 25 และ 50 มก./ขนาดยา 25 มก. 50 มก./ยามีผลเชิงบวกต่อการไหลเวียนโลหิตและฮอร์โมนประสาท, ซึ่งสังเกตได้ตลอดการศึกษา. ผลกระทบทางโลหิตวิทยารวมถึงการเพิ่มขึ้นของดัชนีการเต้นของหัวใจและความดันลิ่มของเส้นเลือดฝอยในปอดลดลง, เช่นเดียวกับการลดลงของ OPSS, หมายถึงความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจอย่างเป็นระบบ. ผลกระทบของฮอร์โมนประสาทแสดงออกในรูปแบบของการลดลงของระดับอัลโดสเตอโรนและนอร์เอพิเนฟรินในเลือด.
ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงและกระเป๋าหน้าท้องยั่วยวนซ้าย, โลซาร์แทน, มักใช้ร่วมกับไฮโดรคลอโรไทอาไซด์, ลดความเสี่ยงของการเจ็บป่วยจากโรคหลอดเลือดหัวใจและการเสียชีวิต, ซึ่งได้รับการพิสูจน์โดยการประเมินอุบัติการณ์รวมของโรคหลอดเลือดสมองและกล้ามเนื้อหัวใจตาย, ตลอดจนอัตราการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจในผู้ป่วยประเภทนี้.
Gidroxlorotiazid
ไม่ทราบกลไกการออกฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ thiazides. Thiazides มักไม่ส่งผลต่อระดับความดันโลหิตปกติ.
Hydrochlorothiazide เป็นยาขับปัสสาวะและลดความดันโลหิต. ส่งผลต่อการดูดซึมอิเล็กโทรไลต์ในท่อส่วนปลายของไต. ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์จะเพิ่มการขับถ่ายของโซเดียมและคลอไรด์ประมาณเท่าๆ กัน. Natriuresis อาจมาพร้อมกับการสูญเสียโพแทสเซียมและไบคาร์บอเนตเล็กน้อย.
เมื่อนำมารับประทานผลขับปัสสาวะจะเริ่มขึ้นหลังจากนั้น 2 ไม่, ถึงจุดสูงสุดโดยเฉลี่ยหลังจากนั้น 4 ชั่วโมง และต่อจาก 6 ไปยัง 12 ไม่.
การดูดซึม
Lozartan
เมื่อรับประทานยา losartan จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ดี, подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень, เป็นผลให้เกิดสารคาร์บอกซิเลตที่ใช้งานอยู่และสารที่ไม่ได้ใช้งานเกิดขึ้น. การดูดซึมของยาโลซาร์แทนในรูปแบบเม็ดยาอย่างเป็นระบบมีค่าโดยประมาณ 33%. Cmax ของ losartan และสารออกฤทธิ์ของมันสามารถทำได้ผ่านทาง 1 ชั่วโมง และหลังจากนั้น 3-4 ชั่วโมงตามลำดับ. เมื่อรับประทานยาโลซาร์แทนพร้อมกับอาหาร ไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญทางคลินิกต่อระดับความเข้มข้นในพลาสมาของยาโลซาร์แทน.
ยาโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์มีเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นเมื่อรับประทานยาโลซาร์แทนในขนาดที่สูงถึง 200 มก..
การกระจาย
Lozartan
โลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ของมันจับกับโปรตีนในพลาสมา (ส่วนใหญ่เป็นโปรตีนชนิดหนึ่ง) มากกว่า 99%. Vd ของโลซาร์แทนคือ 34 ล.. การศึกษาในหนูที่ได้แสดงให้เห็น, ยาโลซาร์แทนนั้นไม่สามารถทะลุ BBB ได้.
Gidroxlorotiazid
hydrochlorothiazide ข้ามอุปสรรครก, ขับออกมาในนมแม่. อย่าข้าม BBB.
การเผาผลาญอาหาร
Lozartan
เกี่ยวกับ 14% ปริมาณของโลซาร์แทน, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือทางปาก, กลายเป็นสารออกฤทธิ์ของมัน. หลังการให้ยาโลซาร์แทนในช่องปากและทางหลอดเลือดดำ, ที่มีป้ายกำกับ 14C, กัมมันตภาพรังสีของพลาสมาหมุนเวียนส่วนใหญ่สัมพันธ์กับการมีอยู่ของโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ของมัน.
นอกเหนือจากสารออกฤทธิ์แล้ว สารออกฤทธิ์ที่ไม่ใช้งานทางชีวภาพยังเกิดขึ้นอันเป็นผลมาจากไฮดรอกซิเลชันของสายโซ่ข้างบิวทิล, รวม. два основных метаболита и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.
การหัก
Lozartan
การกวาดล้างพลาสมาของโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ของมันมีค่าประมาณ 600 มล. / นาที 50 มล. / นาทีตามลำดับ. การกวาดล้างไตของยาโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ของมันอยู่ที่ประมาณ 74 มล. / นาที 26 มล. / นาทีตามลำดับ. เมื่อรับประทานยาโลซาร์แทนประมาณ 4% ปริมาณจะถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง, และเกี่ยวกับ 6% дозы – в виде активного метаболита.
หลังจากการบริหารช่องปาก ความเข้มข้นของยาโลซาร์แทนในพลาสมาและสารออกฤทธิ์ของยาจะลดลงแบบทวีคูณโดยมีค่า T1/2 สุดท้ายประมาณ 2 และเอช 6-9 ชั่วโมงตามลำดับ. เข้าชมครั้งเดียวยายา 100 มก./หรือโลซาร์แทน, สารออกฤทธิ์ไม่สะสมอย่างมีนัยสำคัญในเลือด.
การขับถ่ายของยาโลซาร์แทนและสารของมันเกิดขึ้นในน้ำดีและปัสสาวะ. หลังการให้ยาโลซาร์แทนในช่องปาก, ที่มีป้ายกำกับ 14C, เกี่ยวกับ 35% กัมมันตภาพรังสีจะพบได้ในปัสสาวะและ 58% – в кале. หลังจากให้ยาโลซาร์แทนเข้าทางหลอดเลือดดำ, ที่มีป้ายกำกับ 14C, เกี่ยวกับ 43% ตรวจพบกัมมันตภาพรังสีในปัสสาวะและ 50% – в кале.
Gidroxlorotiazid
ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ไม่ได้รับการเผาผลาญและถูกขับออกทางไตอย่างรวดเร็ว. T1/2 แตกต่างกันไป 5.6 ไปยัง 14.8 ไม่. ไม่น้อยกว่า 61% ปริมาณที่รับประทานถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงภายใน 24 ไม่.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
Лозартан – гидрохлоротиазид
ความเข้มข้นของยาโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ในเลือดและอัตราการดูดซึมของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีความดันโลหิตสูงไม่แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญจากตัวชี้วัดเหล่านี้ในผู้ป่วยเด็กที่มีความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดง.
Lozartan
มีความเข้มข้นของโลซาร์แทนในพลาสมา 2 สูงกว่าผู้หญิงที่มีภาวะความดันโลหิตสูงมากกว่าผู้ชายถึงเท่าตัว, ทุกข์ทรมานจากความดันโลหิตสูง. ความแตกต่างทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ชัดเจนนี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก. ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ไม่แตกต่างกันระหว่างชายและหญิง.
ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งจากแอลกอฮอล์ในระดับปานกลางถึงปานกลาง เมื่อรับประทานยา ความเข้มข้นของยาโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ในพลาสมาตามลำดับ 5-1.7 ครั้งที่สูงขึ้น, มากกว่าในอาสาสมัครชายหนุ่ม.
ความเข้มข้นของยาโลซาร์แทนในพลาสมาในผู้ป่วย CC นั้นมากกว่า 10 มล./นาที ไม่แตกต่างจากในบุคคลที่การทำงานของไตไม่เปลี่ยนแปลง. AUC ของยาโลซาราแทนในผู้ป่วย, การฟอกเลือด, กลายเป็นว่าประมาณนั้น 2 ครั้ง, มากกว่าในคนไข้ที่การทำงานของไตเป็นปกติ. ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาจะไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไตหรือ, การฟอกเลือด. ยาโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ไม่สามารถกำจัดออกได้โดยการฟอกไต.
- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (ผู้ป่วย, ซึ่งแสดงให้เห็นการรักษาด้วยการรวมกัน);
-ลดความเสี่ยงของการเจ็บป่วยที่หัวใจและหลอดเลือดและการตายในผู้ป่วยที่มีต้วและ hypertrophy หัวใจห้องล่างซ้าย.
Gizaar® สามารถรับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้.
สำหรับความดันโลหิตสูงมีการกำหนดไว้ 1 แท็บเล็ต 1 เวลา /
Gizaar® forte ถูกกำหนดให้กับผู้ป่วยโดยไม่มีการตอบสนองต่อการรักษาที่เพียงพอต่อการรักษา 1 ยาเม็ดGizaar® 50/12.5 มก. สำหรับ 2-4 สัปดาห์ที่ผ่านมา. มักจะ, ฤทธิ์ลดความดันโลหิตจะเกิดขึ้นได้ภายใน 3 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา. ในกรณีที่ไม่มีผลการรักษา ให้รับประทานยาGizaar® 50/12.5 mg สามารถเพิ่มเป็น 2 แท็บเล็ต 1 раз/ Максимальная доза – 2 ยาเม็ดGizaar® 50/12.5 มก. 1 ครั้ง/หรือ 1 เม็ดยาGizaar® forte (100/12.5 มก.).
ไม่จำเป็นต้องเลือกขนาดยาเริ่มต้นของ Gizaar สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ.
เพื่อลดความเสี่ยงของการเจ็บป่วยจากโรคหัวใจและหลอดเลือดและการเสียชีวิตในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงและกระเป๋าหน้าท้องยั่วยวนด้านซ้าย ยาจะถูกกำหนดในขนาดเริ่มต้นมาตรฐานของโลซาร์แทน, องค์ประกอบ 50 มก. 1 ครั้ง/ผู้ป่วย, ที่ไม่บรรลุระดับความดันโลหิตเป้าหมายขณะรับประทานยาโลซาร์แทน 50 mg /, จำเป็นต้องเลือกการรักษาโดยการผสมผสานของ Losartan มีปริมาณต่ำของ hydrochlorothiazide (12.5 มก.), และ, ในกรณีที่จำเป็น, ควรเพิ่มขนาดยาโลซาร์แทนเป็น 100 มก.ร่วมกับยา hydrochlorothiazide 12.5 mg /, в дальнейшем – увеличить дозу до 2 แท็บเล็ต Gizaar 50 มก./12.5 มก (ทั้งหมด 100 มก. Losartan และ 25 มก. ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ วันละครั้ง).
Gizaar® ป้อมมือขวา 1 แท็บเล็ต 1 ครั้ง/กำหนดให้กับผู้ป่วย, ที่ไม่บรรลุระดับความดันโลหิตเป้าหมายขณะรับประทาน 1 ยาเม็ดGizaar® (50/12.5 มก.).
ไม่พบเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในการศึกษาทางคลินิกกับยาโลซาร์แทน/ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์, เฉพาะสำหรับยาผสมนี้.
อาการไม่พึงประสงค์จำกัดอยู่เพียงอาการเหล่านั้น, ซึ่งมีรายงานไปแล้วว่าใช้ยาโลซาร์แทนและ/หรือไฮโดรคลอโรไทอาไซด์เพียงอย่างเดียว. ความถี่สะสมของอาการไม่พึงประสงค์, ที่ได้รับรายงานด้วยชุดค่าผสมนี้, เทียบได้กับยาหลอก. อัตราการหยุดการรักษายังเทียบเคียงได้กับอัตราการหยุดการรักษาในผู้ป่วย, ได้รับยาหลอก. ในกรณีส่วนใหญ่ อาการไม่พึงประสงค์ไม่รุนแรง, มีลักษณะชั่วคราวและไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษา.
ในการทดลองทางคลินิกแบบควบคุม มีเพียงอาการวิงเวียนศีรษะเท่านั้น, ยาเสพติดที่เกี่ยวข้อง, ปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์, ซึ่งความถี่ที่เกินกว่านั้นเมื่อได้รับยาหลอกมากขึ้น, กว่า 1 หรือมากกว่าเปอร์เซ็นต์.
โลซาร์แทนร่วมกับไฮโดรคลอโรไทอาไซด์, โดยทั่วไป, ผู้ป่วยที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงและกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายโตมากเกินไปสามารถทนได้ดี. อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคืออาการวิงเวียนศีรษะ, ความอ่อนแอและความเหนื่อยล้า.
ในระหว่างประสบการณ์หลังการขายกับยา มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์เพิ่มเติมต่อไปนี้:.
ปฏิกิริยาการแพ้และปฏิกิริยาทางภูมิคุ้มกัน: ปฏิกิริยา anaphylactic, angioedema, รวม. อาการบวมของกล่องเสียงและสายเสียงพร้อมกับการอุดตันของทางเดินหายใจและ/หรืออาการบวมที่ใบหน้า, โอษฐ์, ลำคอและ / หรือลิ้น, ผู้ป่วย, การทานยาโลซาร์แทน; ผู้ป่วยบางรายมีประวัติเป็น angioedema เมื่อใช้ยาอื่น, รวม. สารยับยั้ง ACE. มีรายงานการพัฒนาของ vasculitis ที่พบไม่บ่อยนัก (ในเ. ไม่. จ้ำ Henoch-Schönlein) ขณะรับประทานยาโลซาร์แทน.
จากระบบการย่อยอาหาร: редко – гепатит, โรคท้องร่วง (ผู้ป่วย, การทานยาโลซาร์แทน).
ระบบทางเดินหายใจ: การไอเป็นไปได้ (ผู้ป่วย, การทานยาโลซาร์แทน).
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: อาการโรคลมพิษ, แสงที่เพิ่มขึ้น- และความไวแสง.
จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: ในการศึกษาทางคลินิกแบบควบคุมในขณะที่รับประทานยาGizaar® แทบจะไม่สังเกตเห็นการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในพารามิเตอร์ทางห้องปฏิบัติการมาตรฐาน. ภาวะโพแทสเซียมสูง (โพแทสเซียมในเลือดมากขึ้น 5.5 เมคคิว/ลิตร) ผมสังเกตใน 0.7 % ผู้ป่วย, ซึ่งไม่จำเป็นต้องหยุดยา. การเพิ่มขึ้นของกิจกรรม ALT นั้นหาได้ยากและมักจะหายไปหลังจากหยุดการรักษา.
- Anurija;
- แสดงโดยไตของมนุษย์ (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที);
- แสดงตับของมนุษย์;
- จนถึง 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);
- แพ้ส่วนประกอบของยาเสพติดใด ๆ;
- ภูมิไวเกินต่ออนุพันธ์ของซัลโฟนาไมด์.
แท็บเล็ตมีแลคโตส, ดังนั้นผู้ป่วยที่มีอาการแพ้แลคโตสทางพันธุกรรมซึ่งหาได้ยาก, การขาดแลคเตสหรือการดูดซึมกลูโคสกาแลคโตสบกพร่องไม่ควรรับประทานยานี้.
ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังหากมีการละเมิดสมดุลของน้ำและอิเล็กโทรไลต์ในเลือด, เช่น เนื่องจากท้องเสียหรืออาเจียน (giponatriemiya, hypochloraemic alkalosis, gipomagniemiya, kaliopenia); ในผู้ป่วยที่มีภาวะไต (CC 30-50 มล. / นาที), ด้วยการตีบของหลอดเลือดแดงไตทวิภาคีหรือการตีบของหลอดเลือดแดงของไตเดี่ยว; สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน; ในคนไข้ที่มีภาวะแคลเซียมในเลือดสูง, hyperuricemia หรือโรคเกาต์; ในผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้หนักและโรคหอบหืดในหลอดลม; ในโรคของเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน (รวม. SLE); สำหรับภาวะปริมาตรต่ำ (รวม. ฉากหลังของ dioretikov เข้าในปริมาณที่สูง); และเมื่อกำหนดพร้อมกันกับ NSAIDs (รวม. ด้วยสารยับยั้ง COX-2).
การใช้Gizaar®มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์.
การใช้ยาเสพติด, มีผลโดยตรงต่อระบบ renin-angiotensin, ในช่วงไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์อาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนาและอาจถึงขั้นเสียชีวิตได้. ทันทีหลังจากตั้งครรภ์ ควรหยุดยา Gizaar.
ไม่มีการศึกษาทางคลินิกอย่างเพียงพอและควบคุมอย่างเข้มงวดเกี่ยวกับความปลอดภัยของ Gizaar ในระหว่างตั้งครรภ์.
ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง, ว่าการใช้ลอซาร์แทนอาจส่งผลทำให้ทารกอวัยวะพิการและทำให้ทารกในครรภ์และทารกแรกเกิดเสียชีวิตได้, ซึ่งอาจเป็นเพราะผลของสารออกฤทธิ์นี้ต่อระบบ renin-angiotensin.
ทารกในครรภ์มีเลือดไปเลี้ยงไต, ซึ่งขึ้นอยู่กับการพัฒนาระบบ renin-angiotensin, เริ่มในไตรมาสที่สอง; ดังนั้น, ความเสี่ยงของความผิดปกติของพัฒนาการและการเสียชีวิตของทารกในครรภ์เพิ่มขึ้นเมื่อใช้ Gizaar ในไตรมาสที่ 2 หรือ 3 ของการตั้งครรภ์.
Thiazides แทรกซึมเข้าไปในสิ่งกีดขวางรกและตรวจพบในเลือดจากสายสะดือ. ไม่แนะนำให้ใช้ยาขับปัสสาวะเป็นประจำในหญิงตั้งครรภ์ที่มีสุขภาพดี, TK. สิ่งนี้จะเพิ่มความเสี่ยงที่ทารกในครรภ์จะเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ เช่น อาการตัวเหลืองของทารกในครรภ์และอาการตัวเหลืองในทารกแรกเกิด, а у матери – тромбоцитопении.
ไม่มีหลักฐานเป็น, ยาโลซาร์แทนนั้นถูกขับออกมาทางน้ำนมแม่. แต่มันเป็นที่รู้จักกัน, thiazides ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่. เนื่องจากความเสี่ยงของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในทารก ในทุกกรณี ควรมีการตัดสินใจอย่างชาญฉลาดเกี่ยวกับการใช้ยาระหว่างให้นมบุตร โดยคำนึงถึงความสำคัญของการบำบัดสำหรับมารดา.
ในกรณีนั้น, หากมีการตัดสินใจ, จำเป็นต้องรับประทานยาGizaar®, การให้นมบุตรควรจะยกเลิก.
ห้ามใช้ยานี้ในกรณีที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง.
ห้ามใช้ยานี้ในกรณีที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที).
Gizaar® สามารถกำหนดร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นได้.
Lozartan
มีรายงานที่, ในผู้ป่วยจำนวนหนึ่ง, การใช้ยา, มีการสังเกตการเปลี่ยนแปลงการทำงานของไตเนื่องจากการปราบปรามการทำงานของระบบ renin-angiotensin, รวมทั้งความล้มเหลวของไต; การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้สามารถย้อนกลับได้และหายไปหลังจากหยุดการรักษา.
วิธีการอื่นๆ, ส่งผลต่อระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน, อาจส่งผลให้ยูเรียและครีเอตินีนในเลือดเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีการตีบของหลอดเลือดแดงไตทวิภาคีและการตีบของหลอดเลือดแดงไตข้างเดียว พบผลที่คล้ายกันในขณะที่รับประทานยาโลซาร์แทน; การเปลี่ยนแปลงการทำงานของไตสามารถย้อนกลับได้และหายไปหลังจากหยุดการรักษา.
Gidroxlorotiazid
เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตใดๆ, ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการความดันโลหิตต่ำ. ผู้ป่วยจำเป็นต้องสังเกตเพื่อระบุอาการทางคลินิกของความไม่สมดุลของของเหลวและอิเล็กโทรไลต์ได้ทันท่วงที, เช่น, การคายน้ำ, giponatriemii, อัลคาโลซิสไฮโปคลอเรมิก, ภาวะ hypomagnesemia หรือภาวะโพแทสเซียมต่ำ, ซึ่งอาจเกิดขึ้นเนื่องจากอาการท้องเสียหรืออาเจียนเป็นช่วงๆ. ในผู้ป่วยดังกล่าว จำเป็นต้องมีการตรวจสอบระดับอิเล็กโทรไลต์ในซีรั่ม.
การบำบัดด้วย Thiazide อาจทำให้ความทนทานต่อกลูโคสลดลง. ในบางกรณีอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาลดน้ำตาลในเลือด (รวม. อินซูลิน).
Thiazides อาจลดการขับแคลเซียมในปัสสาวะและทำให้ระดับแคลเซียมในเลือดเพิ่มขึ้นเป็นครั้งคราวและไม่รุนแรง. ภาวะแคลเซียมในเลือดสูงอย่างรุนแรงอาจบ่งบอกถึงภาวะพาราไธรอยด์ในเลือดสูงที่แฝงอยู่.
เนื่องจากผลของไทอาไซด์ต่อการเผาผลาญแคลเซียม, การใช้อาจบิดเบือนผลการศึกษาการทำงานของพาราไธรอยด์, ดังนั้นก่อนที่จะศึกษาการทำงานของต่อมพาราไธรอยด์ควรหยุดยาขับปัสสาวะ thiazide.
การเพิ่มขึ้นของระดับคอเลสเตอรอลในเลือดและระดับไตรกลีเซอไรด์อาจเกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะ thiazide.
ในผู้ป่วยบางราย การรับประทานยาขับปัสสาวะไทอาไซด์อาจทำให้เกิดภาวะกรดยูริกในเลือดสูง และ/หรือเกิดโรคเกาต์ได้. เนื่องจากยาโลซาร์แทนช่วยลดระดับกรดยูริก, เมื่อใช้ร่วมกับไฮโดรคลอโรไทอาไซด์จะช่วยลดความรุนแรงของภาวะกรดยูริกในเลือดสูง, เกิดจากยาขับปัสสาวะ.
ผู้ป่วย, ได้รับไทอะไซด์, ปฏิกิริยาภูมิไวเกินสามารถสังเกตได้แม้ในกรณีที่ไม่มีข้อบ่งชี้ของการแพ้หรือโรคหอบหืดในหลอดลมในอดีต. มีรายงานการกำเริบหรือลุกลามของโรค SLE ขณะใช้ยาขับปัสสาวะ thiazide.
เมื่อวิเคราะห์ประชากรผู้ป่วยทั้งหมด, รวมอยู่ในการศึกษา LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension – Воздействие лозартана на уменьшение частоты конечных точек у пациентов с артериальной гипертензией, n=9193), การรักษาด้วยยาโลซาร์แทนสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่ลดลงในการบรรลุจุดสิ้นสุดองค์ประกอบหลัก (การเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจ, โรคหลอดเลือดสมองและกล้ามเนื้อหัวใจตาย) บน 13% (พิ=0.021) เมื่อเทียบกับอะทีโนลอล. อย่างไรก็ตามผู้ป่วยผิวดำ, ได้รับอะทีโนลอล, มีความเสี่ยงน้อยกว่าในการพัฒนาจุดสิ้นสุดแบบคอมโพสิตหลักเมื่อเทียบกับผู้ป่วยผิวดำ, การทานยาโลซาร์แทน (พี=0.03).
ใช้ในกุมารเวชศาสตร์
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาในเด็กอายุต่ำกว่า 18 s ไม่ได้ติดตั้ง.
ข้อมูลเกี่ยวกับการให้ยาโลซาร์แทนเกินขนาดในมนุษย์ยังมีจำกัด. อาการที่เป็นไปได้มากที่สุดของการใช้ยาเกินขนาดคือความดันโลหิตและหัวใจเต้นเร็วลดลงอย่างเห็นได้ชัด; หัวใจเต้นช้าอาจเกิดจากกระซิก (vagal) การกระตุ้น.
การรักษา: ในกรณีที่มีอาการความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงจะมีการระบุการบำบัดแบบบำรุงรักษา. Losartan และสารออกฤทธิ์จะไม่ถูกกำจัดโดยการฟอกไต
อาการที่พบบ่อยที่สุดของการใช้ยาเกินขนาดไฮโดรคลอโรไทอาไซด์เกิดจากการขาดอิเล็กโทรไลต์ (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) และการคายน้ำเนื่องจาก diuresis นี้มากเกินไป. ในขณะที่รับ gipokaliemia glycosides หัวใจอาจผสมสำหรับ arrhythmias. ไม่ได้ติดตั้ง, สามารถกำจัดไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ออกจากร่างกายได้มากน้อยเพียงใดโดยการฟอกไต.
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการรักษาเฉพาะสำหรับการใช้ยาเกินขนาดของGizaar®. การรักษาเป็นไปตามอาการและประคับประคอง. ควรหยุดยา, และควรติดตามผู้ป่วย. เมื่อ, ถ้ายาเสพติดได้นำมาใช้เมื่อเร็ว ๆ นี้, แนะนำให้ทำให้อาเจียน, พร้อมทั้งขจัดภาวะขาดน้ำ, การรบกวนของอิเล็กโทรไลต์, อาการโคม่าตับและลดความดันโลหิตด้วยวิธีมาตรฐาน.
Lozartan
การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกไม่ได้เปิดเผยปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกระหว่างยาโลซาร์แทนและไฮโดรคลอโรไทอาไซด์, digoksinom, varfarinom, โดดเดี่ยว, fenoʙarʙitalom, ketoconazole และ erythromycin.
ส่วนผสมของโลซาร์แทน, เช่นเดียวกับวิธีอื่นๆ, การปิดกั้น angiotensin II หรือผลกระทบของมัน, ยาขับปัสสาวะที่มีโพแทสเซียมเจียด (เช่น, spironolactone, triamterene, amilorid), อาหารเสริมโพแทสเซียมหรือเกลือโพแทสเซียมอาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด.
NSAIDs (รวม. เลือกสารยับยั้ง Cox-2) อาจลดผลของยาขับปัสสาวะและยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ. ดังนั้นฤทธิ์ลดความดันโลหิตของตัวรับ angiotensin II อาจลดลงเมื่อใช้ควบคู่กับ NSAIDs (รวม. COX-2 ยับยั้ง).
ในผู้ป่วยบางรายที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไต, ได้รับการบำบัดด้วย NSAID, (รวมทั้ง COX-2 ยับยั้ง), การรักษาด้วยคู่อริตัวรับ angiotensin II อาจทำให้การทำงานของไตเสื่อมลงอีก. ผลกระทบเหล่านี้มักจะสามารถย้อนกลับได้.
Gidroxlorotiazid
ด้วยการใช้ยาขับปัสสาวะ thiazide ร่วมกับ barbiturates พร้อมกัน, ยาแก้ปวด opioid, เอธานอลอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงมีพยาธิสภาพ.
หากใช้ควบคู่กัน อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาของยาลดน้ำตาล (สำหรับบริโภคและอินซูลิน).
เมื่อใช้ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ จะสังเกตเห็นผลเสริม.
เมื่อมีเรซินแลกเปลี่ยนไอออนการดูดซึมของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์จะลดลง. Cholestyramine หรือ colestipol ในปริมาณเดียวจะจับกับไฮโดรคลอโรไทอาไซด์และลดการดูดซึมจากทางเดินอาหารโดย 85% และ 43%, ตามลำดับ.
การใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์, ACTH ส่งผลให้ระดับอิเล็กโทรไลต์ลดลงอย่างเห็นได้ชัด, โดยเฉพาะอย่างยิ่งสามารถทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำได้.
อาจลดลงเมื่อตอบสนองต่อเอมีนที่กดดัน (เช่น, อะดรีนาลีน).
เป็นไปได้ที่จะเพิ่มผลของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนขั้ว (เช่น, tuʙokurarina).
ยาขับปัสสาวะช่วยลดการกวาดล้างลิเธียมในไตและเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษของลิเธียม; ไม่แนะนำให้ใช้ยาขับปัสสาวะและการเตรียมลิเธียมร่วมกัน.
ในบางกรณี การรับ NSAIDs (รวม. เลือก COX-2 ยับยั้ง), อาจลดอาการขับปัสสาวะได้, ผล natriuretic และลดความดันโลหิตของยาขับปัสสาวะ.
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
ควรเก็บยาไว้ที่อุณหภูมิ 15-30°C ให้พ้นมือเด็ก. อายุการเก็บรักษา - 3 ปี.
ไซต์นี้ใช้คุกกี้และบริการเพื่อรวบรวมข้อมูลทางเทคนิคจากผู้เยี่ยมชมเพื่อให้มั่นใจในประสิทธิภาพและปรับปรุงคุณภาพการบริการ. โดยยังคงใช้เว็บไซต์ของเราต่อไป, คุณยอมรับการใช้เทคโนโลยีเหล่านี้โดยอัตโนมัติ.
Read More