haloperidol

วัสดุที่ใช้งาน: haloperidol
เมื่อ ATH: N05AD01
CCF: ยารักษาโรคจิต (anxiolytic)
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.01.01.02
ผู้ผลิต: ALSI Pharma บริษัท อิงค์ (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา จากสีขาวร้อนที่มีสีเหลืองเล็กน้อย, Valium ตัดเอียง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งมันฝรั่ง, แล็กโตส, เจลาตินยา, แป้งโรยตัว, stearate แมกนีเซียม.

10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
100 พีซี. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

ยา จากสีขาวเป็นสีขาวกับสีเหลืองเล็กน้อย, Valium, แง่มุมและ Valium.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งมันฝรั่ง, แล็กโตส, เจลาตินยา, แป้งโรยตัว, stearate แมกนีเซียม.

10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
100 พีซี. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

รายละเอียดของสารที่ใช้งาน.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

โรคทางจิตเวช (anxiolytic), อนุพันธ์ butyrophenone. มันได้แสดงผลโรคจิต, ที่เกิดจากการปิดล้อมสลับขั้วหรือลดระดับของการกระตุ้นของเซลล์ประสาทโดพามีน (การลดลงของการเปิดตัว) иблокадойпостсинаптическихдопаминовых D₂-รับในบริเวณสมอง mesolimbic แ​​ละ mesocortical.

แต่ก็มีผลกดประสาทอ่อน, อันเนื่องมาจากการปิดล้อมของผู้รับα-adrenergic ของการก่อตาข่ายของก้านสมอง; แสดงผล antiemetic, อันเนื่องมาจากการปิดล้อมของโดพามีนที่ดี₂-โซนทริกเกอร์รับศูนย์อาเจียน; ผลกระทบภาวะ hypothermia และ galactorrhea, อันเนื่องมาจากการปิดล้อมของต้องใจผู้รับของมลรัฐที่.

แผนกต้อนรับส่วนหน้ายาวมาพร้อมกับการเปลี่ยนแปลงในสถานะต่อมไร้ท่อ, ใน prolactin ใต้สมองผลิตที่เพิ่มขึ้นและการผลิตที่ลดลงของฮอร์โมน gonadotropin ปล่อย.

การปิดล้อมของต้องใจผู้รับในวิถีโดพามีนสารสีดำลายก่อให้เกิดการพัฒนาในการเกิดปฏิกิริยามอเตอร์ extrapyramidal; การปิดล้อมของรับ dopamine ในระบบ tuberoinfundibular ทำให้เกิดการลดลงของการเปิดตัวของฮอร์โมนการเจริญเติบโตของ.

ไม่มีการดำเนินการในทางปฏิบัติ anticholinergic.

เอาการเปลี่ยนแปลงบุคลิกภาพถาวร, ความคุ้มคลั่ง, ภาพหลอน, ความบ้าคลั่ง, มันจะเพิ่มความสนใจในสิ่งแวดล้อม. จะมีประสิทธิภาพในผู้ป่วย, ทนต่อจิตอื่น ๆ. แต่ก็มีบางอย่างที่มีผลการเปิดใช้งาน. ในเด็กสมาธิจะช่วยลดกิจกรรมเคลื่อนไหวที่มากเกินไป, ความผิดปกติของพฤติกรรม (ความหุนหันพลันแล่น, ความยากลำบากในการมุ่งเน้น, ความแข็งขัน).

ซึ่งแตกต่างจาก haloperidol haloperidol decanoate ลักษณะการดำเนินการเป็นเวลานาน.

เภสัช

หากบริโภคถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารใน 60%. ค_{สูงสุด} พลาสม่าในเมื่อผู้ประสบความสำเร็จผ่าน 3-6 ไม่, при в/м введении – через 10-20 ม., при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 วัน. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.

เป็นโปรตีนที่มีผลผูกพัน 92%. วี_ง при равновесной концентрации – 18 ลิตร / กก.. เผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับมีส่วนร่วมของ CYP2D6 isoenzyme, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. มันเป็นตัวยับยั้งของ CYP2D6 isoenzyme. ไม่มีสารที่ใช้งาน.

ได้อย่างง่ายดายแทรกซึมผ่านอุปสรรคเลือดเนื้อเยื่อ, รวมทั้ง GEB. ให้กับเต้านม

ต_1/2 при приеме внутрь – 24 ไม่, при в/м введении – 21 ไม่, при в/в введении – 14 ไม่. haloperidol decanoate จะปรากฏขึ้นในช่วง 3 ดวงอาทิตย์.

รายงานข่าว - 40% и с желчью через кишечник – 15%.

พยานหลักฐาน

ความผิดปกติท​​างจิตเฉียบพลันและเรื้อรัง (รวม. โรคจิตเภท, บ้าซึมเศร้า, เป็นโรคลมชัก, โรคจิตที่มีแอลกอฮอล์), กวนจิตของต้นกำเนิดต่างๆ, หลงผิดและภาพหลอนของต้นกำเนิดต่างๆ, ฮันติงตัน Gentingtona, ปัญญาอ่อน, ภาวะซึมเศร้าใจ, ความผิดปกติของพฤติกรรมในผู้สูงอายุและวัยเด็ก (รวม. гиперреактивность у детей и детский аутизм), ความผิดปกติของจิตใจ, โรคเรตส์, zaikanie, ติดทนนานและทนต่อการรักษาด้วยการสะอึกและอาเจียน, การป้องกันและการรักษาอาการคลื่นไส้อาเจียนในระหว่างการรักษาด้วยเคมีบำบัด.

ระบบการปกครองยา

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – по 0.5-5 มก. 2-3 ครั้ง / วัน, для пациентов пожилого возраста – по 0.5-2 มก. 2-3 ครั้ง / วัน. ต่อไป, ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา, ค่อยๆเพิ่มปริมาณในกรณีส่วนใหญ่ไป 5-10 มิลลิกรัม / วัน. ปริมาณสูง (มากกว่า 40 มิลลิกรัม / วัน) ใช้ในกรณีที่หายาก, ในเวลาอันสั้นและในกรณีที่ไม่มีโรคด้วยกัน. Для детей – 25-75 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / วัน 2-3 การรับเข้า.

เมื่อฉัน / m บริหารผู้ใหญ่ครั้งเดียวเริ่มต้นของ 1-10 มก., интервал между повторными инъекциями – 1-8 ไม่; เมื่อใช้ยาเป็นสถานีรถไฟ 50-300 มก. 1 ทุกๆ 4 ดวงอาทิตย์.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 มก., ความถี่ในการบริหารและการบริหารยาซ้ำขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้และสถานการณ์ทางคลินิก.

ปริมาณสูงสุด: при приеме внутрь для взрослых – 100 มิลลิกรัม / วัน; в/м – 100 มิลลิกรัม / วัน, при применении депо-формы – 300 มก. / เดือน.

ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: อาการปวดหัว, โรคนอนไม่หลับ, ความวิตกกังวลของรัฐ, ความวิตกกังวลและความกลัว, ความรู้สึกสบาย, กระตุ้น, อาการง่วงนอน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จุดเริ่มต้นของการรักษา), akathisia, ภาวะซึมเศร้าหรือความรู้สึกสบาย, ความง่วง, โรคลมชักพอดี, การพัฒนาของปฏิกิริยาขัดแย้ง (obostrenie โรคจิต, ภาพหลอน); при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства (รวม. pozdnyaya ดายสกิน, เป็น Tardive ดีสโทเนียและภัยโรคจิต).

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, หัวใจเต้นเร็ว, จังหวะ, การเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (QT ยืด, อาการของภาวะหัวใจห้องบนและกระเป๋าหน้าท้อง).

จากระบบการย่อยอาหาร: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, ปากแห้ง, giposalivaciâ, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการท้องผูกหรือท้องเสีย, ความผิดปกติของการทำงานของตับจนการพัฒนาของอาการตัวเหลือง.

จากระบบเม็ดเลือด: редко – легкая и временная лейкопения, leukocytosis, agranulocytosis, อาการ erythropenia แนวโน้มเล็กน้อยต่อ monocytosis.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: gynecomastia, อาการปวดหน้าอก, hyperprolactinemia, ความผิดปกติของประจำเดือน, ความแรงลดลง, ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น, แข็งตัว.

การเผาผลาญอาหาร: ไฮเปอร์- และภาวะน้ำตาลในเลือด, giponatriemiya; เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, อาการบวมน้ำ, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น.

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: ความผิดปกติของการมองเห็น, ต้อกระจก, จอประสาทตา, รบกวนที่พัก.

เกิดอาการแพ้: редко – кожная сыпь, หลอดลม, laringospazm, Hyperpyrexia.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: maculo-papular การเปลี่ยนแปลงของผิวและ akneobraznye; ไม่ค่อย - แสง, ผมร่วง.

ผล, เนื่องจากการกระทำ cholinergic: ปากแห้ง, giposalivaciâ, การเก็บปัสสาวะ, อาการท้องผูก.

ห้าม

ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง, มาพร้อมกับอาการของความผิดปกติ extrapyramidal, ที่ลุ่ม, ไอระเหย, อาการโคม่าของสาเหตุต่างๆ; ที่เป็นพิษอย่างรุนแรงก​​ดระบบประสาทส่วนกลาง, ยาเสพติดที่เกิดขึ้น. การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม. เด็กอายุ 3 ปี. แพ้ haloperidol และอนุพันธ์ butyrophenone อื่น ๆ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

haloperidol มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ใน การศึกษาทดลอง ในบางกรณีพบผลกระทบ teratogenic และ foetotoxic. haloperidol ถูกขับออกมาในนมแม่. แสดง, ความเข้มข้น haloperidol ในนมแม่เพียงพอที่จะ, จะก่อให้เกิดความใจเย็นและฟังก์ชั่นมอเตอร์บกพร่องในทารก.

ข้อควรระวัง

ใช้หลอดเลือดไม่แนะนำในเด็ก.

ใช้ความระมัดระวังในเหตุการณ์ที่เกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดที่มี decompensation, การนำกล้ามเนื้อรบกวน, เพิ่มช่วงเวลา QT หรือเพิ่มความเสี่ยงของช่วงเวลาที่น่ารัก (รวม. kaliopenia, ใช้งานพร้อมกันกับยาเสพติด, ซึ่งอาจเพิ่มขึ้นช่วง QT); โรคลมบ้าหมู; โรคต้อหินมุมปิด; ตับและ / หรือไตวาย; thyrotoxicosis; หัวใจและการหายใจล้มเหลว (รวม. ปอดอุดกั้นเรื้อรังและโรคติดเชื้อเฉียบพลัน); ต่อมลูกหมากโตที่มีการเก็บปัสสาวะ; โรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง; พร้อมกันกับ anticoagulants.

ในกรณีที่เป็น Tardive dyskinesia ค่อยๆควรลดปริมาณของ haloperidol และกำหนดยาอีก.

มีรายงานความเป็นไปได้ของการบำบัดด้วย haloperidol อาการของโรคเบาจืดที่มี, โรคต้อหินเฉียบพลัน, แนวโน้ม (การรักษาระยะยาว) การพัฒนา limfomonotsitoza.

ผู้ป่วยสูงอายุที่มักจะต้องใช้ยาที่มีขนาดเล็กและเริ่มต้นการไตเตรทมากขึ้นทีละน้อย. สำหรับกลุ่มนี้ของผู้ป่วยที่โดดเด่นด้วยความน่าจะเป็นสูงของความผิดปกติ extrapyramidal. ในการตรวจสอบสัญญาณเริ่มต้นของเป็น Tardive Dyskinesia ที่จะแนะนำการตรวจสอบอย่างระมัดระวังของผู้ป่วย.

การรักษาด้วยอินซูลินพัฒนาภัยโรคจิตอาจได้ตลอดเวลา, แต่ส่วนใหญ่มักจะเกิดขึ้นไม่นานหลังจากที่เริ่มต้นของการบำบัดหรือเมื่อมีการโอนเงินจากที่หนึ่งไปยังตัวแทนของผู้ป่วยโรคจิตอีก, ในระหว่างการรักษาร่วมกับยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทอื่น ๆ หรือหลังการเพิ่มปริมาณ.

ในระหว่างการรักษาควรหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในช่วงระยะเวลาของ haloperidol ควรละเว้นจากกิจกรรมกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย, ต้องให้ความสนใจและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ติดต่อยา

ในการประยุกต์ใช้กับยาเสพติด, มีผลตกต่ำในระบบประสาทส่วนกลาง, เอทานอลอาจเพิ่มขึ้นกดระบบประสาทส่วนกลาง, ระบบทางเดินหายใจและการกระทำความดันโลหิตตก.

ด้วยการใช้งานพร้อมกันของยาเสพติด, ก่อให้เกิดปฏิกิริยา extrapyramidal, อาจเพิ่มความถี่และความรุนแรงของผลกระทบ extrapyramidal.

ด้วยการใช้งานพร้อมกันของยา, มีกิจกรรม anticholinergic, ผลกระทบ anticholinergic อาจเพิ่มขึ้น.

ในขณะที่การใช้ยากันชักอาจมีการเปลี่ยนแปลงชนิดและ / หรือความถี่ของการโจมตี epileptiform, และลดความเข้มข้นของ haloperidol ในเลือด; tricyclic ซึมเศร้า (รวม. กับ desipramine) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, มันจะเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดอาการชัก.

กับการประยุกต์ใช้พร้อมกันของ haloperidol potentiates ผลกระทบของยาเสพติดลดความดันโลหิต.

ขณะที่การใช้กั้นเบต้า (รวม. กับ propranolol) เป็นไปได้ที่ความดันเลือดต่ำรุนแรง. กับการประยุกต์ใช้พร้อมกันของ haloperidol และ propranolol กรณีของความดันเลือดต่ำรุนแรงและภาวะหัวใจล้มเหลว.

กับการประยุกต์ใช้พร้อมกันของการลดลงของผลกระทบของ anticoagulants ทางอ้อม.

ในการประยุกต์ใช้กับเกลือลิเธียมอาจมีอาการรุนแรงมากขึ้น extrapyramidal เนื่องจากการปิดล้อมรับ dopamine เพิ่มขึ้น, และเมื่อใช้ในปริมาณสูงสามารถเซ็ปมึนเมากลับไม่ได้และรุนแรง.

ในขณะที่การใช้งานของ venlafaxine อาจเพิ่มความเข้มข้นของพลาสม่า haloperidol; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

ในการประยุกต์ใช้กับอาการง่วงนอนไปได้ indomethacin, ความสับสน.

ในการประยุกต์ใช้กับ carbamazepine, ซึ่งเป็นสารชักนำของไมโครเอนไซม์ตับ, อาจเพิ่มอัตราการเผาผลาญของ haloperidol. haloperidol สามารถเพิ่มความเข้มข้นของ carbamazepine ในพลาสม่า. อาการที่อาจจะของพิษต่อระบบประสาท.

ในโปรแกรมประยุกต์อาจลดผลการรักษาของ levodopa, pergolide เพราะการปิดล้อมของต้องใจผู้รับ haloperidol.

ในการประยุกต์ใช้กับ methyldopa ผลกดประสาทที่เป็นไปได้, ที่ลุ่ม, การเป็นบ้า, ความสับสน, เวียนหัว; с морфином – возможно развитие миоклонуса; rifampicin, phenytoin, фенобарбиталом – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

ในการประยุกต์ใช้กับ fluvoxamine มีรายงานที่ จำกัด จากการเพิ่มขึ้นเป็นไปได้ในความเข้มข้นของ haloperidol ในพลาสมาในเลือด, ซึ่งจะมาพร้อมกับความเป็นพิษ.

ในการประยุกต์ใช้กับ fluoxetine อาจมีอาการ extrapyramidal และดีสโทเนีย; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.