เภสัชปฏิสัมพันธ์ของยาเสพติด
ปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์ถือเป็นปฏิกิริยาของสารยา, ซึ่งหนึ่งในนั้นสามารถเปลี่ยนผลทางเภสัชวิทยาได้ (เป็นหลัก, เช่นเดียวกับด้าน) อื่น.
เภสัช ปฏิสัมพันธ์เกิดขึ้นที่บริเวณที่ออกฤทธิ์โดยตรงของสารยา. ปฏิสัมพันธ์ประเภทนี้ขึ้นอยู่กับปฏิกิริยาทางชีวเคมีและเคมีกายภาพ, ที่เกิดขึ้นในร่างกายที่ระดับเมมเบรนและระดับเซลล์ย่อย, อย่างไรก็ตามไม่เกิดขึ้นระหว่างตัวยาเอง, และระหว่างสารและระบบการทำงานของเซลล์.
เภสัชเป็นหนึ่งในสาขาพื้นฐานของเภสัชวิทยา, ลูกศิษย์แห่งการเปลี่ยนแปลง, ที่เกิดขึ้นในร่างกายภายใต้ฤทธิ์ยา. กล่าวอีกนัยหนึ่งเภสัชพลศาสตร์ศึกษาการแปลเป็นภาษาท้องถิ่น, กลไกการปฏิสัมพันธ์ของยาในร่างกายและผลทางเภสัชวิทยา, เกิดจากกระบวนการนี้.
ดังนั้น, ผลการรักษาของยาเป็นสื่อกลางโดยการทำงานร่วมกันในร่างกายกับเยื่อหุ้มเซลล์หรือโครงสร้างอื่น ๆ, ด้วยคุณสมบัติทางชีวเคมีบางอย่าง, โดยทั่วไปเรียกว่าตัวรับ, เช่นเดียวกับสารตั้งต้นทางชีววิทยาของเซลล์และนอกเซลล์พิเศษอื่น ๆ หรือเนื่องจากปฏิสัมพันธ์ทางเคมีกับสารประกอบภายในร่างกาย (ยาลดกรด; สาร, การขึ้นรูปคอมเพล็กซ์ - คีเลต).
ปฏิสัมพันธ์โดยตรงกับสารตั้งต้นมักเกิดจากการมีปฏิสัมพันธ์ของยากับตัวรับเฉพาะ, ซึ่งสามารถเป็นโมเลกุลขนาดใหญ่หรือชิ้นส่วนที่มีนัยสำคัญเชิงหน้าที่ได้. นอกจากตัวรับจำเพาะแล้ว ตัวรับที่ไม่จำเพาะจะถูกแยกออกต่างหาก, โดยมีผลผูกพันกับสารตัวยาที่ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงการทำงาน.
ตัวรับจำเพาะส่วนใหญ่เป็นโปรตีนระดับเซลล์, แปลเป็นภาษาท้องถิ่นหรือในเยื่อหุ้มเซลล์ (ตัวรับ cholinergic, ตัวรับอินซูลิน เป็นต้น), หรือในไซโตพลาสซึม (ตัวรับฮอร์โมนสเตียรอยด์ส่วนใหญ่). ตัวรับจำเพาะที่รู้จักและลักษณะทางเคมีอื่นๆ, เช่น กรดนิวคลีอิก, โดยที่สารต้านเนื้องอกจากสารที่เป็นด่างทำปฏิกิริยา. ไซต์ที่ใช้งาน Acetylcholinesterase, โมโนเอมีนออกซิเดสและเอ็นไซม์อื่นๆ ถือเป็นตัวรับจำเพาะเช่นกัน. โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, ตัวรับ H-cholinergic ของกล้ามเนื้อโครงร่างที่แยกได้ในรูปแบบแยก, และได้กำหนดโครงสร้างโดยละเอียดแล้ว. ยังไม่ได้กำหนดลักษณะของตัวรับจำเพาะจำนวนมาก, แม้ว่าการดำรงอยู่ของพวกเขาได้รับการพิสูจน์ด้วยเทคนิควิธีการต่างๆ.
ตัวรับจำเพาะมีการแปลเฉพาะที่. ตัวอย่างเช่น, ตัวรับ M-cholinergic ถูกแปลเป็นภาษาท้องถิ่นในเยื่อหุ้มเซลล์ postsynaptic ของเซลล์ที่มีประสิทธิภาพในบริเวณปลายของเส้นใย cholinergic, ตัวรับฝิ่นใน CNS พบได้ในเซลล์ประสาทสสารสีเทา.
วิชาเภสัชยังเป็นการศึกษาประเภทของการออกฤทธิ์ของสารยาด้วย. แยกแยะท้องถิ่น, ปฏิกิริยาตอบสนองและสะท้อนกลับ, หลักและรอง, ทั้งทางตรงและทางอ้อม, ย้อนกลับและย้อนกลับไม่ได้, คัดเลือกและไม่คัดเลือก, ผลการรักษาและพิษ.
ปฏิกิริยาของสารอาจเป็นแบบเฉพาะที่หรือแบบทั่วไปทั้งนี้ขึ้นอยู่กับบทบาทหน้าที่ของเซลล์. โดยคำนึงถึงสถานที่ของการใช้และการดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด การกระทำในท้องถิ่นหรือการดูดซึมของสารยาจะแตกต่างออกไป. ในทางกลับกัน เอฟเฟกต์การดูดซับอาจเกิดจากผลกระทบโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อเอฟเฟกต์. ตัวอย่างเช่น, ยาสามารถขยายหลอดเลือด, ออกฤทธิ์ต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด (การกระทำโดยตรง) หรือโดยออกฤทธิ์ต่อตัวรับความเย็น (การกระทำทางอ้อม). การสะท้อนกลับเป็นหนึ่งในตัวเลือกสำหรับทางอ้อม. กลไกของมันอยู่ในการทำงานร่วมกันของสารกับปลายประสาทสัมผัส; แรงกระตุ้นที่เกิดขึ้นจะถูกส่งไปตามส่วนโค้งสะท้อนที่สอดคล้องกันไปยังอวัยวะเอฟเฟกต์. ดังนั้น, เช่น, ระคายเคือง, เสมหะและสารอื่นๆ.
หัวหน้า (ประถม) เรียกว่าการออกฤทธิ์ของสาร, ที่ใช้เป็นยาในแต่ละกรณี (ในกรณีอื่นอาจเป็นเรื่องรอง). การกระทำ, ไม่มีมูลค่าการรักษาในกรณีใด ๆ, เรียกว่าผลพลอยได้. ผลข้างเคียง, มักจะ, ไม่เอื้ออำนวยต่อผู้ป่วย.
ยาส่วนใหญ่สามารถย้อนกลับได้, อย่างไรก็ตาม ผลกระทบกลับไม่ได้ก็เป็นไปได้เช่นกัน, เช่น การปิดล้อม acetylcholinesterase.
สารสมุนไพรเปลี่ยนการทำงานต่าง ๆ ของร่างกายด้วยระดับการเลือกปฏิบัติที่แตกต่างกัน.
การเลือกตั้ง (คัดเลือก) สารยาไม่ค่อยมีผล. ยาที่เลือกใช้คือ, ซึ่งคัดเลือกมากระทบต่อกระบวนการบางอย่างในร่างกาย, เช่น, คัดเลือกยับยั้งเอนไซม์ COX-2 และ, ดังนั้น, ระงับการอักเสบ (meloxicam) หรือโต้ตอบกับระบบรับบางตัว (เช่น, ข1-adrenoblocker — acebutolol, ตัวบล็อก α1ก-ตัวรับ adrenoceptors — tamsulosin; ลิวโคไตรอีน ดี ตัวร้าย4-ตัวรับ - มอนเทลูคาสต์โซเดียม ฯลฯ). สาระสำคัญถูกกำหนดโดยคุณสมบัติทางชีวเคมีของโครงสร้างตัวรับ.
ยาส่วนใหญ่แสดงการเลือกสัมพัทธ์. ตัวอย่างเช่น, atropine sulfate ยับยั้งการทำงานของ acetylcholine ในต่อม exocrine และกล้ามเนื้อเรียบ, แต่ไม่เปลี่ยนแปลงการกระทำต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง. ความจำเพาะที่ไม่แน่นอนของยาสามารถอธิบายได้ด้วยความสามารถในการทำปฏิกิริยากับโครงสร้างตัวรับที่แตกต่างกัน, รวมทั้งไม่เฉพาะเจาะจง. ยาเสพติด, ไม่ส่งผลกระทบโดยตรงต่อตัวรับที่กำหนดอย่างเคร่งครัด (โครงสร้างเซลล์แบบไดนามิก, ซึ่งมีคุณสมบัติทางชีวเคมีบางอย่างและอยู่ภายใต้การควบคุมเซลล์อย่างต่อเนื่อง), เรียกว่าไม่เฉพาะเจาะจง. Pharmacophoric radicals ไม่ปรากฏในโครงสร้างของสารดังกล่าว, และกิจกรรมของพวกมันสัมพันธ์กับขนาดของโมเลกุลมากขึ้น, ความสามารถในการละลายในตัวทำละลายที่ไม่มีขั้ว ฯลฯ. d. สารที่ไม่เฉพาะเจาะจงหลายชนิด, เช่น เกลือของโลหะหนัก, ยับยั้งการทำงานของเซลล์ที่มีชีวิตใดๆ. พวกเขาถูกเรียกว่าเป็นวิธีการทั่วไปของการกระทำของเซลล์ (พิษโปรโตพลาสซึม).
การกระทำของสารเมื่อเกินปริมาณการรักษาเรียกว่าเป็นพิษ. ผลข้างเคียงของยาที่ผู้หญิงใช้ระหว่างตั้งครรภ์กับทารกในครรภ์เรียกว่าผลกระทบต่อตัวอ่อน. หากการกระทำดังกล่าวนำไปสู่ความผิดปกติแต่กำเนิด, จากนั้นจะเรียกว่าเป็นผลทำให้ทารกอวัยวะพิการ. พิษต่อตัวอ่อน, และรวมถึงผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการมักจะถือเป็นอาการของผลข้างเคียงของยา.
เภสัชพลศาสตร์ของยาขึ้นอยู่กับหลายปัจจัย, โดยเฉพาะคุณสมบัติของสารเอง, ปริมาณของพวกเขา, เวลานัดหมาย, ร่วมกับยาตัวอื่น, ตลอดจนลักษณะของร่างกาย, ที่สารเหล่านี้ส่งผลต่อ.
ปัจจัยที่สำคัญที่สุด, กำหนดการกระทำของยา, เป็นโครงสร้างทางเคมีของพวกมัน. โดยทั่วไปแล้ว สำหรับสารที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายคลึงกัน คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ที่คล้ายคลึงกันก็มีลักษณะเฉพาะเช่นกัน. อย่างไรก็ตาม ในบางกรณี เภสัชพลศาสตร์ของสารที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกันมากอาจแตกต่างกันอย่างมาก. ตัวอย่างคือความแตกต่างที่มีนัยสำคัญในขนาดของผลทางเภสัชวิทยาระหว่างสเตอริโอไอโซเมอร์ของยาหลายชนิด (อะดรีนาลีน, norepinephrine, โพรพาโนลอลและอื่น ๆ). คุณค่าบางอย่างสำหรับเภสัชพลศาสตร์ของสารยาสามารถมีคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมีกายภาพ: ความสามารถในการละลายน้ำและไขมัน, ความผันผวน, ระดับความแตกแยก, ระดับความบริสุทธิ์ ฯลฯ.
ผลของยาส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับปริมาณหรือความเข้มข้นของยา. โดยทั่วไป เมื่อเพิ่มขนาดยา ความรุนแรงของผลทางเภสัชวิทยาของยาก็เพิ่มขึ้นเช่นกัน. ส่วนใหญ่มักจะบันทึกความสัมพันธ์รูปตัว S ระหว่างขนาดยาและขนาดของผลกระทบ; นอกจากนี้ยังสามารถพึ่งพาเชิงเส้นและไฮเปอร์โบลิกได้อีกด้วย. เมื่อเปรียบเทียบกิจกรรมของยาสองชนิด จะมีการเปรียบเทียบปริมาณไอโซมีประสิทธิผลของยาเหล่านี้, โดยปกติปริมาณ 50% ผล (ED50). เป็นที่เชื่อกัน, สาร A นั้นมีฤทธิ์มากกว่าสาร B . มาก, เอ็ดกี่โมง50 สาร A มีค่าน้อยกว่า ED50 สาร B. นอกเหนือจาก, แยกแยะแนวคิดของ "ประสิทธิภาพ" ของสาร. ประสิทธิภาพถูกกำหนดโดยขนาดของผลสูงสุดของยา.
เภสัชพลศาสตร์ของยาอาจเปลี่ยนแปลงได้เมื่อมีใบสั่งยาซ้ำ. ดังนั้น, การติดยาอาจพัฒนาได้. เพื่อให้บรรลุผลเช่นเดียวกัน จำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา. ด้วยการบริหารยาซ้ำ ๆ การพึ่งพายาสามารถพัฒนาได้.
ว่าด้วยเภสัชพลศาสตร์ของยา, เช่นเดียวกับเภสัชจลนศาสตร์ของพวกเขา, เพศสามารถมีอิทธิพล, อายุ, สภาพการทำงานและพยาธิสภาพ, ตลอดจนลักษณะทางพันธุกรรมของสิ่งมีชีวิต. สารบางชนิดมีผลการรักษาเฉพาะในสภาวะทางพยาธิวิทยาเท่านั้น, เช่น ยาลดไข้, ยากล่อมประสาท ฯลฯ. ลักษณะทางพันธุกรรม (เอนไซม์ที่กำหนดโดยพันธุกรรม) อธิบายความแปลกประหลาด, เสื้อ. มันคือ. ปฏิกิริยาผิดปกติต่อยาบางชนิด. ตัวอย่างของนิสัยแปลก ๆ อาจเป็นการยืดอายุการกระทำของ suxamethonium chloride อย่างมีนัยสำคัญ (ภาวะพร่องเอนไซม์ pseudocholinesterase), ภาวะเม็ดเลือดแดงแตกด้วยพรีมาควิน (nedostatochnosty กลูโคส-6-fosfatdegidrogenazы) และอื่น ๆ.
นอกจากปัจจัยเหล่านี้แล้ว เภสัชพลศาสตร์ยังสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารยา, เสื้อ. มันคือ. การกระจายของพวกเขา, เงินฝาก, ธรรมชาติของการเผาผลาญและการขับถ่ายออกจากร่างกาย.
