FARESTON

วัสดุที่ใช้งาน: Toremifene
เมื่อ ATH: L02BA02
CCF: ยา Antièstrogennyj กับกิจกรรม antitumor
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): C50
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 15.13.01
ผู้ผลิต: ORION คอร์ปอเรชั่น (ฟินแลนด์)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา ขาว, รอบ, แบน, กับขอบ beveled, с кодом “ТО20” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, แล็กโตส, โพวิโดน, ไกลโซเดียมแป้ง (ประเภท), stearate แมกนีเซียม, เซลลูโลส microcrystalline, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.
30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
60 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
100 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา ขาว, รอบ, แบน, กับขอบ beveled, с кодом “ТО60” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, แล็กโตส, โพวิโดน, ไกลโซเดียมแป้ง (ประเภท), stearate แมกนีเซียม, เซลลูโลส microcrystalline, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
60 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
100 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

เภสัช

การดูดซึม

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 3 ไม่ (2-5 ไม่). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_{สูงสุด} บน 1.5-2 ไม่. Эти изменения не имеют клинического значения.

การกระจาย

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน (главным образом с альбумином) – 99.5%. ค_{เอสเอส} в плазме крови устанавливается в течение 3-4 สัปดาห์ที่ผ่านมา (ขนาด 60 มิลลิกรัม / วัน).

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 เกี่ยวกับ 4 ไม่ (2-12 ไม่) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 เกี่ยวกับ 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. T เฉลี่ย_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolite: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. โปรโมชั่นทั้งหมด – 5 ลิตร /.

แสดงผ่านลำไส้, в основном в виде метаболитов; เกี่ยวกับ 10% – ไต.

พยานหลักฐาน

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

ระบบการปกครองยา

ภายในกำหนด. ชุดเป็นรายบุคคล.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 มิลลิกรัม / วัน (โดย 120 มก. 2 ครั้ง / วัน).

เมื่อสัญญาณของการลุกลามของโรคที่ใช้ยาเด็ดขาด.

ผลข้างเคียง

ผล, обусловленные антиэстрогенным действием: ร่วมกัน – ร้อนวูบวาบ (กระแสน้ำ), เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, влагалищные кровотечения или выделения, ความเมื่อยล้า, ความเกลียดชัง, ผื่น, อาการคันในบริเวณอวัยวะเพศ, การเก็บน้ำ, เวียนหัว, ที่ลุ่ม. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: ไม่ค่อยมี – น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น.

จากระบบการย่อยอาหาร: ไม่ค่อยมี – อาการเบื่ออาหาร, อาเจียน, อาการท้องผูก.

ระบบประสาทส่วนกลาง: ไม่ค่อยมี – อาการปวดหัว, โรคนอนไม่หลับ, การยกระดับ transaminase; ในบางกรณี – ตับอย่างรุนแรง (ดีซ่าน).

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: ไม่ค่อยมี – มองเห็นภาพซ้อน, รวมทั้งการเปลี่ยนแปลงในกระจกตา, ต้อกระจก.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – เส้นเลือดตีบลึก, ปอดเส้นเลือด.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ไม่ค่อยมี – ผื่นที่ผิวหนัง, ผมร่วง.

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – ความไม่หายใจ.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polyposis และมะเร็ง. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

ห้าม

- hyperplasia เยื่อบุโพรงมดลูก (รวม. ประวัติศาสตร์);

- ตับอย่างรุนแรง (รวม. ประวัติศาสตร์);

- อุดตัน (รวม. ประวัติศาสตร์);

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง назначают препарат при лейкопении, thrombocytopenia, hypercalcemia (รวม. при метастазах в костную ткань).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 ต่อปี.

ผู้ป่วย, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, โรคเบาหวาน, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

ยาเกินขนาด

อาการ: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, อาการปวดหัว, คลื่นไส้และ / หรืออาเจียน. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (กระแสน้ำ) или эстрогенных эффектов (มีเลือดออกทางช่องคลอด).

การรักษา: การรักษาอาการ.

ติดต่อยา

การเตรียมการ, снижающие почечную экскрецию кальция (รวม. diuretics thiazide), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

เหนี่ยวนำของการเกิดออกซิเดชันไมโคร (เช่น, phenobarbital, ฟีนิโทอินหรือคาร์บามาเซพีน), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. อายุการเก็บรักษา – 5 ปี.