Etatsizin
วัสดุที่ใช้งาน: 2-karʙetoksiamino-10(3-diethylaminopropionyl)-ไฮโดรคลอไรด์ phenothiazine
เมื่อ ATH: C01BC
CCF: ยาเสพติด antiarrhythmic. ชั้นฉัน (C)
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I45.6, I47.1, I47.2, i48, I49.4
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.11.01.01.03
ผู้ผลิต: OLINEFARM AS (ลัตเวีย)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
ยา, เคลือบ สีเหลือง, รอบ, ในส่วนข้ามแสดงให้เห็นสองชั้น.
1 แถบ. | |
2-karʙetoksiamino-10(3-diethylaminopropionyl)-ไฮโดรคลอไรด์ phenothiazine | 50 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: แป้งมันฝรั่ง, ซูโครส, เมธิลเซลลูโลส, stearate แคลเซียม.
องค์ประกอบของเปลือก: ซูโครส, โพวิโดน, ย้อมสีเหลือง quinoline (E104), สีเหลืองสีพระอาทิตย์ตก (E110), แคลเซียมคาร์บอเนต, магния гидроксикарбонат основной, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), ซิลิคอนไดออกไซด์, carnauba ขี้ผึ้ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Антиаритмический препарат класса I C. มันมี длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (วีสูงสุด), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. มันไม่ได้เปลี่ยนอย่างมีนัยสำคัญ эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, น้อยกว่า, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно บน 1-2 วัน, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
เภสัช
การดูดซึม
При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 ม.. คสูงสุด ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 2.5-3 ไม่. การดูดซึม – 40%.
การกระจาย
ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. ให้กับเต้านม.
การเผาผลาญอาหาร
Интенсивно метаболизируется при “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
การหัก
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. ต1/2 เป็น 2.5 ไม่.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.
พยานหลักฐาน
— наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
— пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
— желудочковая и наджелудочковая тахикардия (ในเ. ไม่. и при синдроме WPW).
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
ระบบการปกครองยา
ยาเสพติดที่จะนำมารับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหารสำหรับ 50 มก. 3 ครั้ง / วัน.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) ไปยัง 50 มก. 4 ครั้ง / วัน (200 มก.) หรือ 100 มก. 3 ครั้ง / วัน (300 มก.).
По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
ผลข้างเคียง
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หยุดไซนัส, AV блокада, ละเมิดการนำ intraventricular, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, จังหวะ, การเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.
ระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนหัว, อาการปวดหัว, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, Parez akkomodacii.
จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 วัน. При длительном лечении Этацизином эти побочные эфекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, หลีกเลี่ยง, не следует назначать максимальные дозы препарата.
ห้าม
— выраженные нарушения проводимости (รวม. การปิดล้อม sinoatrialynaya, AV-блокадаครั้งที่สองที่สามистепени) при отсутствии искусственного водителя ритма, ละเมิดการนำ intraventricular;
— нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье;
— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
— наличие постинфарктного кардиосклероза;
- ช็อตหัวใจไม่;
- ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง;
— хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса;
— выраженные нарушения функций печени и/или почек;
- พร้อมกันสารยับยั้ง MAO;
— одновременный прием с антиаритмическими средствами класса I С (морацизин /этмозин/, propafenone, аллапинин) и класса I А (quinidine, prokaynamyd, disopyramide, aimalin);
- จนถึง 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);
- การตั้งครรภ์;
- นม (ให้นมบุตร);
- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.
จาก ความระมัดระวัง применяют препарат при СССУ, ʙradikardii, AV-блокадеฉันстепени, โรคหลอดเลือดหัวใจ, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной ต้อหิน, ต่อมลูกหมากเพียง, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), ไตวาย, ไม่เพียงพอตับ, нарушении электролитного баланса (hypokalemia, ภาวะโพแทสเซียมสูง, gipomagniemii).
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).
Этацизин проникает через плацентарный барьер. ให้กับเต้านม.
ข้อควรระวัง
Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:
— строго учитывать противопоказания к применению препарата;
— заранее выявить и устранить гипокалиемию;
— избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса I А и класса I С;
— курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในครั้งแรก 3-5 ยาวัน, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
— немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
— прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 วินาที.
Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), ลดลงในกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายส่วนออก, максимальные дозы препарата. นอกเหนือจาก, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.
При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (จาก, คลื่นไฟฟ้าหัวใจ, ЭхоКГ).
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, ต้องการความสนใจเพิ่มขึ้น, способности к концентрации.
ยาเกินขนาด
อาการ: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, หัวใจเต้นช้า, синоатриальная и AV-блокада, asistolija, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, เวียนหัว, มองเห็นภาพซ้อน, อาการปวดหัว, ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร.
การรักษา: การรักษาอาการ. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
ติดต่อยา
Противопоказано применение Этацизина с другими антиаритмическими препаратами класса I С (морацизин /этмозин/, propafenone, аллапинин) и класса I А (quinidine, prokaynamyd, disopyramide, aimalin).
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, แห้ง, ที่มืดที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.