Ertapenem

เมื่อ ATH:
J01DH03

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาปฏิชีวนะ laktamnyj เบต้า, กิจกรรมฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่เกิดจากการยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์และเป็นผู้ไกล่เกลี่ยโดยจับกับยาปฏิชีวนะของ โปรตีน (PSB). Escherichia coli มีเขามีความสัมพันธ์แข็งแกร่ง PSB 1 แอลฟา, 1 เบต้า, 2, 3, 4 และ 5, preferably to PSB 2 และ 3. Èrtapenem มีความต้านทานมากการย่อยสลายของเบต้า-laktamazami ชั้นเรียนส่วนใหญ่, รวมทั้ง penicillinase, ขยายช่วง cefalosporinazy และ lactamaza เบต้า, แต่ไม่มี metallo-เบต้า-lactamaza. ใช้งานอยู่กับสายพันธุ์ส่วนใหญ่ของจุลินทรีย์ต่อไป: จุลินทรีย์แบคทีเรียไม่ใช้ออกซิเจน facultative และแอโรบิก: เชื้อ Staphylococcus aureus (รวมทั้งสายพันธุ์, penicillinase; สแตฟฟิล meticillinoustojčivye ทน), สเตรปโตคอคคัส อะกาแลคเทีย, สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนียอี, สเตรปโตค็อกคัส ไพโอจีเนส; แอโรบิก และ facultative ไม่ใช้ออกซิเจนจุลินทรีย์แกรมลบ: เอสเคอริเชีย โคไล, ฮีโมฟีลัสอินฟลูเอนซา (รวมทั้งสายพันธุ์, producyrute beta-laktamazu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus ยอดเยี่ยมมาก; จุลินทรีย์ที่ไม่ใช้ออกซิเจน: รับการตัด Bacteroides ฯลฯ. ชนิดของกลุ่ม Bacteroides, คลอสตริเดียม spp. (นอกเหนือจาก Clostridium difficile), ออกซิเจน Eubacter, เอสพีพี Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, เอสพีพี Prevotella. ความสำคัญทางคลินิกค่าของ IPC ข้อมูลต่อไปนี้, полученныхในหลอดทดลอง, ไม่ทราบ: เมื่อ IPC น้อย 2 ใช้งานมากที่สุด µg/ml (มากกว่า 90%) สายพันธุ์ของเชื้อจุลินทรีย์ของ Streptococcus สกุล, Streptococcus pneumoniae включая, ถ้าความเข้มข้นน้อยกว่า 4 µg/ml — มากที่สุด (มากกว่า 90%) สายพันธุ์ของ Haemophilus spp. และ ที่ความเข้มข้นของน้อยกว่า 4 µg/ml กับส่วนใหญ่ (มากกว่า 90%) เพาะกายแอโรบิกและตามอำเภอใจจุลินทรีย์แกรมบวก: Staphylococcus spp, koagulazonegativnye ไวต่อ Methicillin (สแตฟฟิล meticillinoustojčivye ทน), สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนียอี (penicillinoustojčivye), Viridans Streptococci. หลายสายพันธุ์ของจุลินทรีย์, มี mul′tirezistentnost′û ผู้อื่น. ยาปฏิชีวนะ, เช่น Penicillins, cephalosporins (รวม. รุ่นที่สาม) และ aminoglycosides, ความไวต่อยาเสพติด: แอโรบิก และ facultative ไม่ใช้ออกซิเจนจุลินทรีย์แกรมลบ [Citrobacter freundii, เอนเทอโรแบคเตอร์แอโรจีเนส, Enterobacter cloacae, ESBLs เป็นต้นไป (เบต้า-lactamaza ขยายคลื่นความถี่ของกิจกรรม) เอสเคอริเชีย โคไล, ฮีโมฟีลัส พาราอินฟลูเอนซา, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, ผลิต ESBLs, มอร์กาเนลลา มอร์กานี, โพรทูส ขิง, Serratia เหี่ยวแห้ง]; ไม่ใช้ออกซิเจน Fusobacterium spp. หลายสายพันธุ์ของ Enterococcus ทน faecalis และสายพันธุ์ส่วนใหญ่ของ Enterococcus faecium, สแตฟฟิล methicillin ทน.

เภสัช

จะดูดซึมในการ / m แนะนำ. การดูดซึมเป็น 92%. หลังจาก / m 1 g/d TCmax — 2 ไม่. กำลังผูกกับโปรตีนในพลาสมา; ความสัมพันธ์ลดลงเมื่อเพิ่มความเข้มข้นในพลาสม่า: ประมาณ 95% ถ้าความเข้มข้นน้อยกว่า 100 ไมโครกรัม/มล.และ 85% ที่ระดับความเข้มข้น 300 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร. ในช่วงของปริมาณจาก 0,5 ไปยัง 2 ก. AUC จะเพิ่มสัดส่วนเกือบตรงกับปริมาณ. หลังจาก บน/ในการแนะนำของปริมาณหลายในช่วง 0,5 ไปยัง 2 กรัมต่อวัน หรือเทียบ m แนะนำไป 1 กรัมต่อวันของสะสมไม่ได้สังเกต. Èrtapenema ความเข้มข้นในเต้านมของสตรีให้นมบุตรหลังสุดท้าย บน/ในการแนะนำ 1 g คือ วันสุดท้ายของการรักษา (ผ่าน 5-14 วันหลังคลอด) น้อยกว่า 0,38 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร, ไปยัง 5 วันหลังจากสิ้นสุดการรักษาไม่มีกำหนด หรือกำหนดไว้ในการติดตามปริมาณ (น้อยกว่า 0,13 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร). เกี่ยวกับ 6% metabolised โดยการย่อยสลายของเบต้า-laktamnogo แหวนมีการก่อตัวของ metabolite ใช้งาน (กับแหวน). เกี่ยวกับ 80% ยาเสพติดที่ถูกขับออกมาในปัสสาวะ (38% โดยไม่เปลี่ยนแปลง, เกี่ยวกับ 37% — ในรูปแบบของ metabolita), 10% -อุจจาระ. T1 / 2 - 4 ไม่. ความเข้มข้นของ èrtapenema ในผู้ป่วยสูงอายุหลังจาก ใน/ในปริมาณ 1 และ 2 ก.ข้างต้นเล็กน้อย (ประมาณ 39 และ 22% ตามลำดับ), กว่าในอายุน้อยกว่า. เภสัชจลนศาสตร์ในเด็กและ èrtapenema ในผู้ป่วยที่มีตับไม่เพียงพอได้ศึกษา. เนื่องจากความเข้มต่ำของการเผาผลาญในตับสามารถคาดหวัง, ว่าตับจะมีผลต่อการ farmakokinetiku. หลังจากที่เดียวใน / แนะนำ 1 ก. èrtapenema AUC ในผู้ป่วยไตวายเรื้อรัง (QC 60-90 มล./ นาที) ไม่ได้เปลี่ยน; ด้วยโรคไตปานกลาง (QC 31-59 มล./ นาที) เพิ่มขึ้นประมาณ 1,5 ครั้ง; ด้วยโรคไตอย่างรุนแรง (QC 5-30 mL/min) เพิ่มขึ้นประมาณ 2,6 ครั้ง; สิ้นสุดขั้นไตวายเรื้อรัง (CC น้อยกว่า 10 มล. / นาที) การ AUC เพิ่มขึ้นประมาณ 2,9 ครั้ง. หลังเดียว ใน/ในการแนะนำของยาเดี่ยวของ 1 ก. èrtapenema ก่อนฟอกเลือดเซสชันเกี่ยวกับ 30% ปริมาณยาจะถูกกำหนดใน dialysate.

พยานหลักฐาน

การติดเชื้อหนัก และปานกลาง, เกิดจากการไวต่อสายพันธุ์ของจุลินทรีย์ (รวม. เริ่มประจักษ์จุลินทรีย์บำบัดรอผลการทดสอบความไวต่อเชื้อโรคแบคทีเรีย): การติดเชื้อในช่องท้อง, การติดเชื้อของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง (รวม. ติดเชื้อแขนขาลดลงในโรคเบาหวาน), โรคปอดอักเสบชุมชนที่ได้มา, ИНФЕКЦИИМОЧЕВЫДЕЛИТЕЛЬНОЙСИСТЕМЫ (รวม. pyelonephritis), ติดเชื้ออุ้งเชิงกรานเฉียบพลัน (รวม. หลังคลอด endometritis, ทำแท้งติดเชื้อและการติดเชื้อหลังผ่าตัด), bakterialynaya ภาวะโลหิตเป็นพิษ.

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป (รวม. กับคนอื่น ๆ. ยาปฏิชีวนะเบต้า lactam), เด็กอายุ 3 เดือน. เมื่อใช้ lidocaine ไฮโดรคลอไรด์เป็นตัวทำละลายกับตัว / m แนะนำ: แพ้ amide mestnoanestezirutm HP, ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง, การละเมิดนำ intracardiac.

รอบคอบ. การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม.

ระบบการปกครองยา

ในใน infuzionno (ในระหว่าง 30 ม.), / m. ยาสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 13 ปีที่ - 1 ก., ความถี่ 1 วันละครั้ง. เด็กที่มี 3 เดือนก่อน 12 ปีที่ - 15 มิลลิกรัม / กิโลกรัม, razdelennaya ของ 2 บทนำ (แต่ไม่ 1 กรัม / วัน).

ใน m แนะนำสามารถใช้แทนยาจากใน.

หลักสูตรของการรักษาคือ 3-14 วัน, ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรคและชนิดของเชื้อโรค. ถ้ามีคลินิก ปรับปรุงจะถูกเปลี่ยนไปตามมาพอปากจุลินทรีย์บำบัด.

ผู้ป่วยที่ มีภาวะไตวายเรื้อรัง: ถ้า QC มากขึ้น 30 มล./นาทีโหมดแก้ไขไม่จำเป็น. เมื่อ QC มีน้อยกว่า หรือเท่ากับ 30 มล. / นาที, รวม. ผู้ป่วย, ในการฟอกเลือด, - 500 มิลลิกรัม / วัน.

ผู้ป่วย, ใน gemodialise ยาทุกวันเมื่อยา 500 มก.ในการมา 6 ชั่วโมงก่อนฟอกไตเซสชัน คุณต้องป้อนเพิ่มเติม 150 ผลิตภัณฑ์มิลลิกรัมหลังจากเขา. ถ้าฉีดยามากกว่า 6 ชั่วโมงก่อนการฟอกเลือด, การเปิดตัวของปริมาณที่เพิ่มขึ้นไม่จำเป็นต้องใช้. ในปัจจุบัน มีข้อมูลไม่เพียงพอในการปกครองที่เหมาะสมสำหรับผู้ป่วย, ตั้งอยู่บนไตทางช่องท้องหรือได้รับ.

ผู้ป่วยที่ มีการปรับขนาดยาตับไม่เพียงพอไม่จำเป็น.

การเตรียมความพร้อมของการแก้ปัญหาสำหรับผม / วียา: ผมเนื้อหา 10 มล. 0,9% แก้ไขปัญหา NaCl หรือน้ำสำหรับฉีด, เขย่า. แก้ปัญหาเกิดจากขวดลง 50 มล. 0,9% วิธีการแก้ปัญหาโซเดียมคลอไรด์. การแนะนำของการเตรียมการต้องดำเนินการภายใน 6 ชั่วโมงหลังจากการลดสัดส่วน.

การเตรียมความพร้อมของการแก้ปัญหาสำหรับผม / m ฉีด: เนื้อหาของขวดละลายใน 3,2 แก้ปัญหามล 1-2% lidocaine, เขย่าให้ละลาย, แล้วการแก้ปัญหาทันทีคัดเลือกลงในเข็มฉีดยา และฉีดลึก / เมตร. วิธีแก้ปัญหาสำหรับผม / บริหารม. ต้องใช้ภายใน 1 ไม่.

ผลข้างเคียง

ที่พบบ่อย (1-10%): อาการปวดหัว, postinfuzionnyj หลอดเลือดดำ อักเสบ/thrombophlebitis, โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อาเจียน.

น้อย (0,1-1%): เวียนหัว, จุดอ่อน / ความเมื่อยล้า, อาการง่วงนอน, โรคนอนไม่หลับ, ชัก, ความสับสน; การลดลงของความดันโลหิต; หายใจลำบาก; candidiasis ของเยื่อบุช่องปาก, psevdomembranoznыyลำไส้ใหญ่, ที่เกิดจากเชื้อ Clostridium difficile (ประจักษ์โดยมักจะมีอาการท้องเสีย), ปากแห้ง, อาการอาหารไม่ย่อย (รวม. อาการท้องผูก, เนื้อหาสำรอก), อาการเบื่ออาหาร, อาการปวดท้อง, dysgeusia; ผื่นที่ผิวหนัง (รวม. эritematoznaya, อาการโรคลมพิษ), ผิวหนังคัน; candidiasis ช่องคลอด (อาการคันช่องคลอด), บวม, ไข้, อาการเจ็บหน้าอก.

เกิดอาการแพ้และ anaphylactic (บ่อยขึ้นในคน, ที่มีประวัติของโรคภูมิแพ้ polyvalent, รวม. เพนนิซิลลินฯลฯ. ยาปฏิชีวนะ beta-lactam), การติดเชื้อทับ.

ผลการวิจัยในห้องปฏิบัติการ: กิจกรรม ALT ที่เพิ่มขึ้นมักจะ, กระทำ, แอลป์และ trombozitos, มักจะน้อยกว่าคือการ เพิ่มตรง, บิลิรูบินและทางอ้อมรวม, เวลา thromboplastin บางส่วน, eozinofilija, monocytic, gipercreatininemia และน้ำตาลในเลือดสูง; ลดจำนวนของเม็ดเลือดขาวและ Klebsiella segmentoâdernyh, hematocrit และ Hb ลดลง, thrombocytopenia; bacteriuria, เพิ่มยูเรียไนโตรเจนในซีรั่ม, ในปัสสาวะ, èritrocituriâ.

ยาเกินขนาด

อาการ: แนะนำโดยไม่ตั้งใจ 3 กรัม / วันไม่ได้นำไปสู่​​เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก.

การรักษา: การกำจัดของยาเสพติด, สนับสนุน. ไตเทียมที่มีประสิทธิภาพ, อย่างไรก็ตาม ประสบการณ์การใช้งาน มีไม่ใช้ยาเกินขนาด.

ติดต่อยา

ไม่ใช้เป็นตัวละลาย, เดกซ์โทรส.

การนัดหมายร่วมกับยาเสพติด, บล็อกหลั่งท่อ, แก้ไขระบอบการปกครองของยาไม่จำเป็นต้องใช้.

ไม่มีผลต่อการเผาผลาญ Xenobiotics, สื่อสำคัญ cytochrome P450 หก izofermentami: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 และ CYP3A4.

การโต้ตอบกับ HP, เนื่องจากการยับยั้งการหลั่งท่อ, การละเมิดพันธะกับ P-ไกลโคโปรตีน หรือเปลี่ยนความเข้ม mikrosomalnogo ออกซิเดชัน, ไม่แน่.

ข้อควรระวัง.

อาจพัฒนาไส้ใหญ่ psevdomembranoznogo, ความรุนแรงซึ่งจะแตกต่างจากเล็กน้อยไปกุมชีวิต, ดังนั้น จึงจำเป็นต้องทราบความเป็นไปได้ของการพัฒนาในผู้ป่วยโรคอุจจาระร่วง.

เมื่อการ / m แนะนำจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการแนะนำอุบัติเหตุในเส้นเลือด.