EGITROMB

วัสดุที่ใช้งาน: Clopidogrel
เมื่อ ATH: B01AC04
CCF: ยาต้านเกล็ดเลือด
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.12.11.06.01
ผู้ผลิต: โล่ยา บมจ (ฮังการี)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แม่และเด็ก, แกะสลัก “E 181” ในด้านหนึ่ง, มีกลิ่นน้อยหรือไม่มีเลย.

สารเพิ่มปริมาณ: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, macrogol 400).

7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาต้านเกล็ดเลือด, ยับยั้งที่เฉพาะเจาะจงและมีศักยภาพของการรวมตัวของเกล็ดเลือด. แต่ก็มีการดำเนินการ vasodilatig, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

จะช่วยลดการรวมตัวของเกล็ดเลือด, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, มันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการทำงานของ PDE. มันผูกถาวรที่จะรับเกล็ดเลือด ADP, ซึ่งยังคงไม่อนุญาตให้ ADP วงจรการกระตุ้น (เกี่ยวกับ 7 วัน).

ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่พบใน 2 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร (40% การยับยั้ง) ปริมาณเริ่มต้น. ผลสูงสุด (60% การปราบปรามของการรวม) พัฒนาผ่าน 4-7 วันของการใช้อย่างต่อเนื่องขนาด 50-100 มิลลิกรัม / วัน. ผลยาต้านเกล็ดเลือดเป็นเวลาระยะเวลาทั้งหมดของชีวิตของเกล็ดเลือด (7-10 วัน).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (หลอดเลือดสมอง, รอยโรคหัวใจและหลอดเลือดหรืออุปกรณ์ต่อพ่วง).

เภสัช

การดูดซึม

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 มิลลิกรัม / วัน.

การดูดซึม – สูง. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ไมโครกรัม / ลิตร).

การกระจาย

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 98-94%.

การเผาผลาญอาหาร

มันถูกเผาผลาญในตับ. สารสำคัญ – ไม่ได้ใช้งานอนุพันธ์ของกรดคาร์บอกซิลิก, T_{สูงสุด} которого после повторного приема внутрь в дозе 75 мг достигается через 1 ไม่ (ค_{สูงสุด} – เกี่ยวกับ 3 มิลลิกรัม / ลิตร).

การหัก

รายงานข่าว – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (ในระหว่าง 120 ชั่วโมงหลังฉีด).

ต_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ไม่. ความเข้มข้นของสารขับออกโดยไต – 50%.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 มล. / นาที) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK จาก 30 ไปยัง 60 มล. / นาที) และบุคคลที่มีสุขภาพดี.

พยานหลักฐาน

ป้องกันความผิดปกติของเลือด (กล้ามเนื้อหัวใจตาย, การตี, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) ร่วมกับกรด;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน.

ผู้ใหญ่และผู้สูงอายุ Эгитромб назначают по 75 มก. 1 ครั้ง / วันโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร.

การรักษาควรเริ่มต้นภายในระยะเวลาไม่กี่วันก่อน 35 วันในผู้ป่วย กล้ามเนื้อหัวใจตาย และโดยการ 7 วันก่อน 6 เดือน – ผู้ป่วย หลังจากที่โรคหลอดเลือดสมองตีบ.

ที่ остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบเสถียรหรือกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยไม่มีคลื่น Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 มก., а затем продолжать прием по 75 มก. 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (ปริมาณ 75-325 มิลลิกรัม / วัน). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 เดือน, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 ของเดือน.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 มก. 1 เวลา / วัน. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. ผู้ป่วยมากกว่า 75 ปี курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

ผลข้างเคียง

การกำหนดความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์: บ่อยครั้ง (>1/100, < 1/10); บางครั้ง (>1/1000, < 1/100); ไม่ค่อยมี (>1/10 000, < 1/1000); ไม่ค่อยมี (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

จากระบบการแข็งตัวของเลือด: ร่วมกัน – ตกเลือด (особенно часто у пациентов, ที่ได้รับ clopidogrel พร้อมกับแอสไพริน, หรือ clopidogrel กับกรดและเฮ); บางครั้ง - มีเลือดออกเพิ่มขึ้นเวลาและลดจำนวนของเกล็ดเลือด (thrombocytopenia); ไม่ค่อยมี – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya จ้ำ (1/200 000 ผู้ป่วย, การใช้ยา).

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: บางครั้ง – อาการปวดหัว, เวียนหัว, paraesthesia; น้อย – วิงเวียน; ไม่ค่อยมี – ความสับสน, ภาพหลอน, ความผิดปกติของความรู้สึกรสชาติ.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – มีเลือดออกในทางเดินอาหาร, โรคท้องร่วง, อาการปวดท้อง, อาการอาหารไม่ย่อย; บางครั้ง – โรคหลอดเลือดสมองโรค, ไฟธาตุ, แผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, โรคกระเพาะ, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการท้องผูก, ความมีลม; ไม่ค่อยมี – ตับอ่อนอักเสบ, อาการลำไส้ใหญ่บวม (รวม. yazvennыyหรือlimfotsitarnыyลำไส้ใหญ่), เปื่อย, ตับวายเฉียบพลัน, โรคตับอักเสบ, การละเมิดของการทดสอบการทำงานของตับ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้ง - ความดันโลหิตต่ำ; มากไม่ค่อย - vasculitis.

จากระบบเม็ดเลือด: บางครั้ง – เม็ดเลือดขาว, neutropenia และ eosinophilia; ไม่ค่อยมี – thrombocytopenia tyazhelaya (จำนวนเกล็ดเลือด <30 x10⁹/ล.), agranulocytosis, granulocytopenia, โรคโลหิตจาง a​​plasticheskaya / pancytopenia. โรคโลหิตจาง.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บางครั้ง – ที่ทำให้คัน; ไม่ค่อยมี – โรคผิวหนัง bullous (erythema multiforme, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน, พิษที่ผิวหนัง necrolysis), ผื่นนินจา, กลาก, ไลเคน.

เกิดอาการแพ้: บางครั้ง – ผื่นที่ผิวหนัง; очень редко – крапивница, angioedema, เจ็บป่วยซีรั่ม, ปฏิกิริยา anaphylactoid.

ในส่วนของระบบทางเดินหายใจ: ไม่ค่อยมี – หลอดลม, ปอดอักเสบสิ่งของ.

Со стороны костно-мышечной системы: ไม่ค่อยมี – ปวดข้อ, โรคไขข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – ระดับความสูงของ creatinine ในเลือด, glomerulonephritis.

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – ไข้.

ห้าม

- ตับอย่างรุนแรง;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- จนถึง 18 ปี (эффективность и безопасность не доказаны);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, ไตวายเรื้อรัง, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (รวม. การบาดเจ็บ, การดำเนินงาน), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NSAIDs (รวมทั้ง COX-2 ยับยั้ง), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

ข้อควรระวัง

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, ผ่าตัดแทรกแซง, ผู้ป่วย, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), และในผู้ป่วย, получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAIDs (รวม. COX-2 ยับยั้ง), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, รวม. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, TK. оно может усиливать кровотечение.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (APTT, จำนวนเกล็ดเลือด, ทดสอบการทำงานของเกล็ดเลือด); регулярно исследовать функциональную активность печени.

В случае хирургических вмешательств, ถ้าผลยาต้านเกล็ดเลือดไม่พึงประสงค์, курс лечения следует прекратить за 7 วันก่อนที่จะผ่าตัด.

ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับ, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Thrombotic thrombocytopenic purpura – потенциально смертельное состояние, ต้องได้รับการรักษาทันที, รวม. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (น้อยกว่า 7 วัน) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

ยาเกินขนาด

อาการ: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

การรักษา: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

ติดต่อยา

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, тромболитиков, anticoagulants, NSAIDs), повышает риск развития кровотечений из ЖКТ, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, TK. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. นอกเหนือจาก, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.