ЭГИЛОК
วัสดุที่ใช้งาน: metoprolol
เมื่อ ATH: C07AB02
CCF: เบต้า1-adrenoblokator
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): G43, I10, ไอ20, I21, I47.1, I49.4
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.01.01.02
ผู้ผลิต: โล่ยา จำกัด (ฮังการี)
ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์
ยา สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แม่และเด็ก, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – ในด้านอื่น ๆ, ไม่มีกลิ่น.
| 1 แถบ. | |
| tartrate metoprolol | 25 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, โซเดียมคาร์บอกซี, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, โพวิโดน, stearate แมกนีเซียม.
30 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
60 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
ยา สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แม่และเด็ก, กับ Valium หนึ่งพรรคและไล่ “Е434” – ในด้านอื่น ๆ, ไม่มีกลิ่น.
| 1 แถบ. | |
| tartrate metoprolol | 50 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, โซเดียมคาร์บอกซี, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, โพวิโดน, stearate แมกนีเซียม.
30 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
60 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
ยา สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แม่และเด็ก, กับ Valium หนึ่งพรรคและไล่ “Е432” – ในด้านอื่น ๆ, ไม่มีกลิ่น.
| 1 แถบ. | |
| tartrate metoprolol | 100 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, โซเดียมคาร์บอกซี, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, โพวิโดน, stearate แมกนีเซียม.
30 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
60 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. แต่ก็มีความดันโลหิตสูง, antianginal และ antiarrhythmic ผล.
การปิดกั้นในปริมาณที่ต่ำβ1-adrenergic ผู้รับของหัวใจ, ช่วยลดการก่อตัวของ catecholamines กระตุ้นจากค่ายเอทีพี, снижает внутриклеточный ток Ca2+, แต่ก็มีโครโนเชิงลบ, dromo-, ʙatmo- และผลกระทบ inotropic (ทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง, การนำกดขี่และความวิตกกังวล, ช่วยลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ).
ประชาสัมพันธ์ที่จุดเริ่มต้นของยาเสพติด (เป็นครั้งแรก 24 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหารช่องปาก) การเพิ่มขึ้นของ, ตลอด 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – ลดลง.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, ฟื้นฟูความไวของ baroreceptors ของซุ้มประตูหลอดเลือดที่ (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 ม., ที่สุด – ตลอด 2 ไม่; действие сохраняется в течение 6 ไม่. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
ผล antiarrhythmic เกิดจากการกำจัดของปัจจัย arrhythmogenic (หัวใจเต้นเร็ว, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด), ลดลงในอัตรากระตุ้นธรรมชาติของไซนัสและเครื่องกระตุ้นหัวใจนอกมดลูกและการชะลอตัว AV-การนำ (ส่วนใหญ่อยู่ใน antegrade และ, น้อยกว่า, ในทิศทางโคจรผ่าน AV-โหนด) และบนเส้นทางเพิ่มเติม.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащиеข2-adrenoreceptory (ตับอ่อน, กล้ามเนื้อโครงร่าง, กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงต่อพ่วง, หลอดลม, มดลูก) และการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต.
เมื่อใช้ในปริมาณที่สูง (มากกว่า 100 มิลลิกรัม / วัน) มันออกแรงผลในการปิดกั้นทั้งสองชนิดย่อยβ-adrenoceptor.
เภสัช
การดูดซึม
Быстро и полностью (95%) ดูดซึมจากทางเดินอาหาร. คสูงสุด พลาสม่าประสบความสำเร็จผ่าน 1.5-2 ชั่วโมงหลังจากการบริโภค. การดูดซึมเป็น 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
การกระจาย
วีง เป็น 5.6 ลิตร / กก.. ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมา – 12%. แทรกซึม GEB และอุปสรรครก. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
การเผาผลาญอาหาร
Метопролол биотрансформируется в печени. สารที่ได้มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยา.
การหัก
ต1/2 ค่าเฉลี่ย 3.5-7 ไม่. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ไม่. เกี่ยวกับ 5% ยาที่ถูกขับออกมาไม่มีการเปลี่ยนแปลงใน.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, ซึ่งอาจต้องมีปริมาณการแก้ไข.
ถ้ามีไต (T)1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.
พยานหลักฐาน
- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), รวม. гиперкинетический тип;
- โรคหลอดเลือดหัวใจ (вторичная профилактика инфаркта миокарда, การป้องกันการโจมตีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ);
- รบกวนจังหวะหัวใจ (ภาวะ supraventricular, การเต้นของหัวใจก่อนวัยอันควร);
- Hyperthyroidism (ในการรักษาที่ซับซ้อน);
- ป้องกันอาการปวดศีรษะไมเกรน.
ระบบการปกครองยา
ที่ ความดันเลือดสูง ยาในปริมาณวันละ 50-100 มิลลิกรัม / วัน 1 หรือ 2 การรับเข้า (ในตอนเช้าและในตอนเย็น). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 มก..
ที่ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, наджелудочковых аритмиях, ไปยัง การป้องกันอาการปวดศีรษะไมเกรน ยาในขนาด 100-200 มิลลิกรัม / วัน 2 การรับเข้า (ในตอนเช้าและในตอนเย็น).
ไปยัง вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 มก. 2 การรับเข้า (ในตอนเช้าและในตอนเย็น).
ที่ ความผิดปกติของการทำงานของกิจกรรมการเต้นของหัวใจ, มาพร้อมกับหัวใจเต้นเร็ว, ยาในปริมาณวันละ 100 มก. 2 การรับเข้า (ในตอนเช้าและในตอนเย็น).
ใน ผู้ป่วยสูงอายุ, ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.
ใน ผู้ป่วยที่มีตับอย่างรุนแรง следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.
Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. แท็บเล็ตสามารถแบ่งออกในช่วงครึ่งปี, но не разжевывать.
ผลข้างเคียง
จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ความเมื่อยล้า, ความอ่อนแอ, อาการปวดหัว, замедление скорости психических и двигательных реакций; ไม่ค่อยมี – paresthesias ในขา, ที่ลุ่ม, ความกังวล, ลดลงความสามารถในการมีสมาธิ, อาการง่วงนอน, โรคนอนไม่หลับ, ฝันร้าย, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, ซินโดรม asthenic, กล้ามเนื้ออ่อนแอ.
จากความรู้สึก: ไม่ค่อยมี – วิสัยทัศน์ที่ลดลง, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, โรคตาแดง, เสียงในหู.
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า sinusovaya, การเต้นของหัวใจ, การลดลงของความดันโลหิต, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; ไม่ค่อยมี – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, จังหวะ, усиление нарушений периферического кровообращения (ความเย็นของขา, โรค Raynaud ของ), การนำกล้ามเนื้อรบกวน; ในบางกรณี – AV блокада, kardialgija.
จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, ปวดท้อง, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, ปากแห้ง, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ; เพิ่มขึ้นในตับ transaminases; ไม่ค่อยมี – giperʙiliruʙinemija.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: อาการโรคลมพิษ, ที่ทำให้คัน, ผื่น, อาการกำเริบของโรคสะเก็ดเงิน, การเปลี่ยนแปลงผิว psoriasiform, dermahemia, ผื่น, photodermatoses, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, obratimaya ผมร่วง.
ระบบทางเดินหายใจ: คัดจมูก, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), ความไม่หายใจ.
ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: gipoglikemiâ (ผู้ป่วย, ที่ได้รับอินซูลิน); ไม่ค่อยมี – giperglikemiâ.
จากระบบเม็ดเลือด: thrombocytopenia, agranulocytosis, เม็ดเลือดขาว.
อื่น ๆ: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, ความใคร่ลดลงและ / หรือความแรง.
ห้าม
- ช็อตหัวใจไม่;
- AV-блокадаครั้งที่สองที่สามистепени;
- ด่าน Sinoatrialynaya;
- SSS;
- เต้นช้าVыrazhennaya (อัตราการเต้นของหัวใจ<50 ยู. / นาที);
- หัวใจล้มเหลว decompensation;
- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ Angiospastic (Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ);
- ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง (ความดันโลหิต<100 มิลลิเมตรปรอท);
- นม;
- พร้อมกันสารยับยั้ง MAO;
— одновременное в/в введение верапамила;
— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.
จาก ความระมัดระวัง ควรจะกำหนดไว้สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน, ดิสก์เผาผลาญ, โรคหอบหืด, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (ภาวะอวัยวะ, อุดกั้นเรื้อรังโรคหลอดลมอักเสบ), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (เป๋, โรค Raynaud ของ), хронической печеночной недостаточности, ไตวายเรื้อรัง, myasthenia, pheochromocytoma, AV-блокадеฉันстепени, thyrotoxicosis, ที่ลุ่ม (รวม. ประวัติศาสตร์), psoriaze, การตั้งครรภ์, а также детям и подросткам в возрасте до 18 ปี, ผู้ป่วยสูงอายุ.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Применение Эгилока® การตั้งครรภ์อาจเพียง, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, หัวใจเต้นช้า, ความดันโลหิตต่ำ, ระบบทางเดินหายใจ, gipoglikemiâ.
Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок®, ควรหยุดให้นมลูก.
ข้อควรระวัง
При назначении препарата Эгилок® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. ผู้ป่วยควรได้รับการเตือน, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.
ผู้ป่วย, принимающих Эгилок®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (ฉากหลังของภูมิแพ้เพิ่มประวัติ) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (ตื่นเต้น).
На фоне применения Эгилока® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок® ควรยกค่อย ๆ, последовательно снижая его дозу в течение 10 วัน. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (การโจมตีที่เพิ่มขึ้นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 ยู. / นาที, ภาระ – ไม่มีอะไรมาก 110 ยู. / นาที.
ผู้ป่วย, ใช้คอนแทคเลนส์, เราควรคำนึงถึง, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). ถอนตัวทันทีทันใดในผู้ป่วยที่มีข้อห้าม thyrotoxicosis, เนื่องจากสามารถเพิ่มอาการ.
При сахарном диабете прием Эгилока® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, การขับเหงื่อ, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-adrenomimetikov.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок® มันถูกใช้ในการรวมกันกับอัลฟาอัพ.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); หยุดยาเสพติดไม่จำเป็นต้องใช้.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความดันโลหิต, AV-ปิดล้อม, หลอดลม, ภาวะกระเป๋าหน้าท้อง, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок® ควรจะยกเลิก.
При одновременном применении Эгилока® с клонидином в случае отмены Эгилока® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
การเตรียมการ, ลด catecholamines หุ้น (เช่น, reserpine) อาจเพิ่มการกระทำของเบต้าบล็อกเกอร์, เพื่อให้ผู้ป่วย, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
ใช้ในกุมารเวชศาสตร์
Эффективность и безопасность применения Эгилока® ใน เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี ไม่ได้กำหนด.
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
ผู้ป่วย, กิจกรรมที่ต้องให้ความสนใจมากขึ้น, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
ยาเกินขนาด
อาการ: vыrazhennaya sinusovaya เต้นช้า, เวียนหัว, ความเกลียดชัง, อาเจียน, เขียว, ความดันโลหิตต่ำ, จังหวะ, การเต้นของหัวใจก่อนวัยอันควร, หลอดลม, เป็นลม; при острой передозировке – ช็อก cardiogenic, การสูญเสียสติ, อาการโคม่า, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.
Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.
การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, แต่งตั้งตัวดูดซับ, การรักษาด้วย simptomaticheskaya: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – ผม / (ช่วงเวลาที่ 2-5 ม.) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта – โดพามีน, dobutamine หรือ norepinephrine. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. เมื่อหลอดลม – в/в введение бета2-адреностимуляторов, กับการปวด – ชะลอตัวลงใน / ยากล่อมประสาท. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
ติดต่อยา
При одновременном применении Эгилока® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока® ต้องมีอย่างน้อย 14 วัน.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
หมายถึงการระงับความรู้สึกการสูดดม (สัญญาซื้อขายล่วงหน้าไฮโดรคาร์บอน) при одновременном применении с Эгилоком® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, theophylline, โคเคน, Estrogens, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока®.
При одновременном применении Эгилока® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Эгилока® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Эгилок® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Эгилока® с антигипертензивными средствами, ยาขับปัสสาวะ, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Эгилока® с верапамилом, diltiazemom, ยาเสพติด antiarrhythmic (amiodarone), reserpine, methyldopa, clonidine, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
เหนี่ยวนำของไมโครเอนไซม์ในตับ (rifampicin, barbiturates) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока®.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (โดดเดี่ยว, ยาคุมกำเนิด, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
สารก่อภูมิแพ้, ใช้สำหรับวัคซีนภูมิแพ้, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком® повышают риск развития анафилактических реакций.
Эгилок® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีโปรโมชั่นที่เพิ่มขึ้นครั้งแรกของ theophylline ภายใต้อิทธิพลของการสูบบุหรี่.
При одновременном применении с Эгилоком® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Эгилок® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 25 ° C. อายุการเก็บรักษา – 5 ปี.
