DOSTINEKS

วัสดุที่ใช้งาน: Kaʙergolin
เมื่อ ATH: G02CB03
CCF: ยับยั้งการหลั่ง prolactin
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): D35.2, E22.1, N91
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 15.07.08.01.01
ผู้ผลิต: PFIZER อิตาลี S.r.L. (อิตาลี)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา ขาว, แบน, เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า; ตัวอักษรที่ทำเครื่องหมายไว้ “P” และ “ใน”, แยกจากกันโดยรอย, บนมือข้างหนึ่งและตัวเลข “700” สั้นหยักบนและด้านล่างตัวเลข – อีกด้วย.

สารเพิ่มปริมาณ: leucine, bezvodnaya แลคโตส.

2 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
8 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ตัวเอกโดพามีน. Kaʙergolin – มิเนอร์จิอนุพันธ์ ERGOLINE, โดดเด่นด้วยการกระทำที่เด่นชัดและเป็นเวลานาน prolaktinsnizhayuschim. กลไกของการกระทำที่เกี่ยวข้องกับการกระตุ้นโดยตรงของโดพามีน D₂-รับเซลล์ต่อมใต้สมอง lactotropic. ในปริมาณที่, เกินที่ลดระดับโปรแลคตินในเลือด, แต่ก็มีผล dopaminergic กลาง, ที่เกิดจากการกระตุ้นของโดพามีน D₂-ผู้รับ.

การลดระดับของ prolactin ในพลาสมาสังเกตหลังจาก 3 ชั่วโมงหลังจากการบริหารงานของ Dostinex^® และการบำรุงรักษา 7-28 วันอาสาสมัครสุขภาพดีและผู้ป่วยที่มี hyperprolactinemia และ 14-21 วัน – ผู้หญิงในระยะหลังคลอด. ผล Prolaktinsnizhayuschee เป็นยาขึ้นอยู่กับทั้งในแง่ของความรุนแรง, และระยะเวลาของการดำเนินการ.

cabergoline มีการกระทำที่เลือกอย่างเคร่งครัดและ, ดังนั้น, ไม่มีผลต่อการหลั่งของฮอร์โมนพื้นฐานอื่น ๆ ต่อมใต้สมอง, และคอร์ติซอ.

โดยผลกระทบของยา cabergoline, ผลกระทบที่ไม่ใช่การรักษา, ความจริงการลดความดันโลหิต. สำหรับการใช้งานเพียงครั้งเดียวของยาเสพติดผลสูงสุดความดันโลหิตตกสังเกตเห็นเป็นครั้งแรก 6 เอชและปริมาณขึ้นอยู่กับ.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปาก cabergoline ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหาร. ค_{สูงสุด} พลาสม่าประสบความสำเร็จผ่าน 0.5-4 ไม่. การรับประทานอาหารที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมและการกระจายของ cabergoline.

การกระจาย

ค_{เอสเอส} ประสบความสำเร็จผ่าน 4 สัปดาห์ที่ผ่านมาของการรักษาเนื่องจากครึ่งชีวิตยาว. ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาเป็น 41-42%.

การเผาผลาญอาหาร

ผลิตภัณฑ์หลักของการเผาผลาญของ cabergoline, ที่ระบุไว้ในปัสสาวะ, คือ 6-allyl-8β-Carboxy-ERGOLINE ความเข้มข้นถึง 4-6% ของยา. เนื้อหาในปัสสาวะ 3 สารเพิ่มเติมไม่เกิน 3% ของยา. ผลิตภัณฑ์ที่มีผลกระทบต่อการเผาผลาญที่น้อยกว่าอย่างมีนัยสำคัญในการปราบปรามการหลั่ง prolactin ในการเปรียบเทียบกับ cabergoline.

การหัก

ต_1/2, ประเมินโดยอัตราการขับถ่ายปัสสาวะ, เป็น 63-68 ชั่วโมงในอาสาสมัครสุขภาพดีและ 79-115 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มี hyperprolactinemia.

ตลอด 10 วันหลังการบริหารของยาเสพติดในปัสสาวะและอุจจาระตามลำดับมีการตรวจพบ 18% และ 72% ของยา, และสัดส่วนของยาเสพติดในปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลงคือ 2-3%.

พยานหลักฐาน

- การป้องกันการให้นมบุตรหลังคลอดทางสรีรวิทยา;

- การปราบปรามการโพสต์การให้นมที่จัดตั้งขึ้น;

- การรักษา, ที่เกี่ยวข้องกับการ hyperprolactinemia, รวมถึงความผิดปกติของการทำงาน, ทั้ง amenorrhea, spanomenorrhea, anovulation และ galactorrhea;

- Prolactin adenoma ต่อมใต้สมอง (ไมโคร- และ macroprolactinoma), hyperprolactinemia ไม่ทราบสาเหตุหรือโรค “ว่างเปล่า” sella รวมกับ hyperprolactinemia.

ระบบการปกครองยา

Dostineks^® มันควรจะนำมา, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระหว่างมื้ออาหาร.

ไปยัง ป้องกันไม่ให้นมบุตร ปริมาณยาเสพติดที่กำหนด 1 มก. (2 แถบ) ครั้งเดียวในวันแรกหลังคลอด.

ไปยัง การปราบปรามของการให้นมที่จัดตั้งขึ้น แต่งตั้ง 0.25 มก. (1/2 แถบ) 2 ครั้ง / วัน 2 วัน (ยาทั้งหมดเท่ากับ 1 มก.). เพื่อลดความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพในผู้ป่วยที่ให้นมบุตร, ครั้งเดียวของ Dostinex^® ไม่ควรเกิน 0.25 มก..

ไปยัง รักษาความผิดปกติ, ที่เกี่ยวข้องกับการ hyperprolactinemia, ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 0.5 mg ต่อสัปดาห์ 1 หรือ 2 การรับเข้า (โดย 1/2 แถบ, เช่น, วันจันทร์และวันพฤหัสบดี). เพิ่มปริมาณรายสัปดาห์ควรค่อยเป็นค่อยไป – บน 0.5 มก. ในช่วงเวลา 1 เดือนเพื่อให้บรรลุผลการรักษาที่ดีที่สุด. ยารักษาโรคเฉลี่ยอยู่ที่ 1 mg ต่อสัปดาห์, แต่สามารถช่วงจาก 0.25 มก. 2 mg ต่อสัปดาห์. ปริมาณสูงสุดสำหรับผู้ป่วยที่เป็น hyperprolactinemia 4.5 mg ต่อสัปดาห์.

ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับปริมาณรายสัปดาห์อาจจะทนต่อยาครั้งเดียวหรือแบ่งออกเป็น 2 และการบริหารงานมากขึ้นต่อสัปดาห์. แยกยาสัปดาห์ปริมาณที่หลายจะแนะนำเมื่อบริหารยาเสพติดในปริมาณของ 1 กรัมต่อสัปดาห์.

ในผู้ป่วยที่แพ้ยามิเนอร์จิน่าจะเป็นของผลข้างเคียงที่จะลดลง, เริ่มต้นการรักษาด้วย Dostinex^® ในปริมาณที่ลดลง (โดย 0.25 มก. 1 สัปดาห์ละครั้ง), ตามมาด้วยการค่อยๆเพิ่มขึ้นจนกว่ายารักษาโรค. เพื่อปรับปรุงความทนต่อยาเสพติดในกรณีที่มีผลข้างเคียงที่สำคัญอาจจะลดลงชั่วคราวในปริมาณแล้วค่อยๆเพิ่มขึ้น, เช่น, บน 0.25 mg ทุกสัปดาห์ 2 ของสัปดาห์.

ผลข้างเคียง

ในการศึกษาทางคลินิกที่มี Dostinex^® สำหรับการป้องกันและปราบปรามการเกิดผลข้างเคียงทางสรีรวิทยาการให้นมบุตรถูกตั้งข้อสังเกตในเวลาประมาณ 14% ผู้หญิง; ในการรักษา, ที่เกี่ยวข้องกับการ hyperprolactinemia, ความถี่ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ได้ 68%.

เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้น, ส่วนใหญ่, ในช่วงสองสัปดาห์แรกของการรักษาและในกรณีส่วนใหญ่หายไปพร้อมกับการรักษาอย่างต่อเนื่องหรือไม่กี่วันหลังจากหยุด Dostinex^®. ตามความรุนแรงของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เป็นอ่อนหรือปานกลางและมีปริมาณขึ้นอยู่กับ. อย่างน้อย, ครั้งหนึ่งในหลักสูตรของการรักษาด้วยเหตุการณ์ที่ไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงพบใน 14% ผู้ป่วย; เนื่องจากผลข้างเคียงการรักษาที่ถูกยกเลิกใน 3% ผู้ป่วย.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเต้นของหัวใจ; ไม่ค่อยมี – ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ (ใช้เวลานานผลความดันโลหิตตก); ลดอาการความดันโลหิตในช่วงแรก 3-4 วันหลังคลอด (systolic – มากกว่า 20 มิลลิเมตรปรอท, diastolic – มากกว่า 10 มิลลิเมตรปรอท).

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง, อาการปวดท้อง, อาการท้องผูก, โรคกระเพาะ, อาการอาหารไม่ย่อย.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: golovokruženie / วิงเวียน, อาการปวดหัว, ความเมื่อยล้า, อาการง่วงนอน, ที่ลุ่ม, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาชา, เป็นลม.

ผลการวิจัยในห้องปฏิบัติการ: ในผู้หญิงที่มีประจำเดือนลดลงในระดับฮีโมโกลในช่วงเดือนแรกหลังจากการฟื้นฟูของการมีประจำเดือน.

อื่น ๆ: mastodinija, เลือดออกจมูก, “กระแสน้ำ” เลือดให้กับผิวของใบหน้า, hemianopsia ชั่วคราว, vasospasm ของนิ้วมือ, กล้ามเนื้อกระตุกของแขนขาที่ต่ำกว่า.

กับการรักษาระยะยาวกับ Dostinex^® การเบี่ยงเบนจากบรรทัดฐานของพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการมาตรฐานไม่ค่อยถูกตั้งข้อสังเกต; ในผู้หญิงที่มีประจำเดือนมีการลดลงของระดับฮีโมโกลในช่วงสองสามเดือนแรกหลังจากการบูรณะของการมีประจำเดือน.

ในการศึกษาตลาดโพสต์มีเอกสารอาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้, เกี่ยวข้องกับการใช้ cabergoline: ผมร่วง, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของ CPK ในเลือด, ความบ้าคลั่ง, หายใจลำบาก, บวม, เป็นเส้น ๆ, การทำงานของตับผิดปกติ, ความผิดปกติในการทดสอบการทำงานของตับ, ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน, ผื่น, ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ, ระบบทางเดินหายใจไม่เพียงพอ, valvulopatyya.

ห้าม

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 16 ปี (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- แพ้ cabergoline หรือส่วนผสมอื่น ๆ, เช่นเดียวกับลคาลอยด์ ergot ใด ๆ.

จาก ความระมัดระวัง ใช้ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง, ซึ่งการพัฒนาในระหว่างตั้งครรภ์ (preэklampsiya, ความดันโลหิตสูงหลังคลอด), โรคหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง, โรค Raynaud ของ, แผลในกระเพาะอาหาร, มีเลือดออกในทางเดินอาหาร, ไม่เพียงพอตับอย่างรุนแรง (ปริมาณที่ลดลงมีการแนะนำ), ความผิดปกติท​​างจิตอย่างรุนแรงหรือองค์ความรู้ (รวม. ประวัติศาสตร์), อาการที่เกิดจากการทำงานของหัวใจและการหายใจเนื่องจากโรคปอดหรือการปรากฏตัวของเงื่อนไขดังกล่าวในประวัติศาสตร์, ใช้งานพร้อมกันของยาเสพติด, ผลความดันโลหิตตก (เนื่องจากความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ตั้งแต่การศึกษาทางคลินิกควบคุมด้วย Dostinex^® ในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้รับ, แอพลิเคชันของยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์เป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

หากตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาด้วย Dostinex^®, ควรพิจารณาหยุดยาเสพติด, นอกจากนี้ยังคำนึงถึงผลประโยชน์ / อัตราส่วนความเสี่ยง.

การตั้งครรภ์ควรหลีกเลี่ยงสำหรับ, น้อยที่สุด, 1 เดือนหลังจากหยุดยาเสพติด, รับยาวครึ่งชีวิตและมีจำนวน จำกัด ของข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบต่อทารกในครรภ์. ตามรายงานการใช้ Dostinex^® ปริมาณ 0.5-2 mg ต่อสัปดาห์มากกว่าการละเมิด, ที่เกี่ยวข้องกับการ hyperprolactinemia, มันก็ไม่ได้มาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของอัตราการคลอดก่อนกำหนด, คลอดก่อนกำหนด, การตั้งครรภ์หลายจนผิดรูป แต่กำเนิดและ.

ข้อมูลของยาเสพติดในนมแม่ที่เลือกไม่ได้, แต่ในกรณีที่ไม่มีผลของการใช้ Dostinex^® เพื่อป้องกันหรือระงับการให้นมบุตรควรละทิ้งเลี้ยงลูกด้วยนม. เมื่อการละเมิด, ที่เกี่ยวข้องกับการ hyperprolactinemia, Dostineks^® ไม่ควรที่จะบริหารงานให้กับผู้ป่วย, ไม่อยากที่จะหยุดการให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

ก่อนที่จะได้รับการแต่งตั้งของ Dostinex^® ในการรักษาความผิดปกติของ, ที่เกี่ยวข้องกับการ hyperprolactinemia, จำเป็นที่จะต้องดำเนินการสอบสวนเต็มรูปแบบของต่อมใต้สมอง.

หลังจากที่เพิ่มขึ้นขนาดยาให้กับผู้ป่วยควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เพื่อตรวจสอบปริมาณที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด, ให้ผลการรักษา. หลังจากที่เลือกใช้ยาที่มีประสิทธิภาพระบบการปกครองแนะนำปกติ (1 เดือนละครั้ง) การกำหนดระดับของโปรแลคตินในซีรั่ม. ปกติของระดับ prolactin เป็นที่สังเกตปกติในช่วง 2-4 สัปดาห์ของการรักษา.

หลังจากใช้ Dostinex^® อาจจะพัฒนาความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ. ด้วยการดูแลที่กำหนด Dostinex^® ในระหว่างการรักษาด้วยยาเสพติด, ผลความดันโลหิตตก.

เมื่อการรักษาในระยะยาว Dostinex^® ควรจะกำหนดไว้ในปริมาณที่ลดลงในผู้ป่วยที่มีภาวะตับอย่างรุนแรง (คลาส C เด็กพัคห์), ซึ่งแสดงให้เห็นการรักษาในระยะยาว dostineks^®. ด้วยโปรแกรมเดียวของยาเสพติดในผู้ป่วยเหล่านี้ในปริมาณ 1 มก. การเพิ่มขึ้นของ AUC เมื่อเทียบกับอาสาสมัครสุขภาพดีและผู้ป่วยที่มีภาวะตับรุนแรงน้อยลง.

หลังจากที่ใช้เวลานาน cabergoline ในผู้ป่วยที่สังเกตปอดไหล / โรคปอดและเยื่อหุ้มปอด valvulopatiya. ในบางกรณีผู้ป่วยที่เคย dopamine agonists ergotininovy​​mi. ดังนั้น Dostinex^® ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีอาการในปัจจุบันและ / หรือมีอาการทางคลินิกของความผิดปกติของการเต้นของหัวใจ (รวม. ประวัติศาสตร์). หลังหยุดการรักษาของผู้ป่วยที่ปรับตัวดีขึ้นของอาการดังกล่าวข้างต้น.

หลังจากที่ยกเลิกการ Dostinex^® มักจะกำเริบ hyperprolactinemia. อย่างไรก็ตามผู้ป่วยบางรายมีการปราบปรามถาวรของระดับ prolactin เป็นเวลาหลายเดือน. ผู้หญิงส่วนใหญ่ในรอบตกไข่จะถูกบันทึกไว้เป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือนหลังจากที่ยกเลิกการ Dostinex^®.

Dostineks^® คืนการตกไข่และความอุดมสมบูรณ์ในสตรีที่มี hypogonadism hyperprolactinemic. เพราะการตั้งครรภ์สามารถเกิดขึ้นก่อนที่จะฟื้นตัวประจำเดือน, ก็จะแนะนำให้ทดสอบการตั้งครรภ์อย่างน้อย 1 ครั้ง 4 ในช่วงสัปดาห์ของ amenorrhea, และหลังจากการฟื้นฟูของการมีประจำเดือน – ทุกเวลา, ทำเครื่องหมายประจำเดือนล่าช้ามานานกว่า 3 วัน. ผู้หญิง, ที่ต้องการหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์, ระยะเวลาของการรักษา dostineks^®, และหลังจากที่ยกเลิกการ Dostinex^® และกลับไป anovulation ควรใช้วิธีการที่ไม่ใช่ฮอร์โมนคุมกำเนิด.

ผู้หญิง, ซึ่งกลายเป็นที่ตั้งครรภ์, ควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์สำหรับการตรวจสอบในช่วงต้นของอาการของต่อมใต้สมองขยาย, เพราะในระหว่างตั้งครรภ์อาจเพิ่มขนาดของเนื้องอกต่อมใต้สมองที่มีอยู่ก่อน.

การใช้ที่ทำให้เกิดอาการง่วงนอน cabergoline. ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน dopamine agonists รับอาจก่อให้เกิดการล่มสลายอย่างฉับพลันหลับ. ในกรณีเช่นนี้ก็จะแนะนำให้ลดปริมาณของ Dostinex^® หรือเพื่อยุติการรักษา.

งานวิจัยเกี่ยวกับการใช้ยาเสพติดในผู้ป่วยสูงอายุที่มีความบกพร่อง, ที่เกี่ยวข้องกับการ hyperprolactinemia, ไม่ได้ดำเนินการ.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Dostinex^® ใน เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 16 ปี ไม่ได้ติดตั้ง.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ผู้ป่วย, การ Dostinex^®, ที่สังเกตเห็นอาการง่วงนอน, จะต้องมีการเตือน, ที่พวกเขาได้รับการสนับสนุนที่จะละเว้นจากการขับขี่และประสิทธิภาพการทำงาน, ที่ให้ความสนใจในระดับต่ำสามารถสร้างสำหรับพวกเขาหรือความเสี่ยงที่คนอื่น ๆ ได้รับบาดเจ็บสาหัสหรือเสียชีวิต.

ยาเกินขนาด

อาการ: ความเกลียดชัง, อาเจียน, ความผิดปกติป่วย, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ความสับสนทางจิต / หรือภาพหลอน.

การรักษา: ควรดำเนินกิจกรรม, มุ่งเป้าไปที่การกำจัดของยาเสพติด nevsosavsheysya (ล้างกระเพาะอาหาร) และเพื่อรักษาความดันโลหิต. ขอแนะนำให้แต่งตั้งคู่อริโดพามีน.

ติดต่อยา

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการทำงานร่วมกันของ cabergoline และลคาลอยด์ ergot อื่น ๆ; แต่ใช้งานพร้อมกันของยาเสพติดเหล่านี้ในระหว่างการรักษาในระยะยาว dostineks^® ไม่แนะนำ.

ตั้งแต่ Dostinex^® แต่ก็มีผลการรักษาโดยการกระตุ้นโดยตรงจากการรับ dopamine, ยาเสพติดไม่ควรจะบริหารพร้อมกับยาเสพติด, ทำหน้าที่เป็นคู่อริโดพามีน (เช่น, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide), TK. หลังอาจลดลงผลกระทบของ Dostinex prolaktinsnizhayuschee^®.

เช่นเดียวกับสัญญาซื้อขายล่วงหน้า ergot อื่น ๆ, Dostineks^® ไม่ควรใช้ควบคู่กันไปด้วยยาปฏิชีวนะ macrolide (เช่น, erythromycin), เช่นนี้อาจนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นในการดูดซึมของระบบ cabergoline.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.