Cetrorelix

เมื่อ ATH:
H01CC02

ลักษณะเฉพาะ.

Cetrorelix อะซิเตท - decapeptide สังเคราะห์ที่มีกิจกรรมที่เป็นปฏิปักษ์กับ gonadotropin ปล่อยฮอร์โมน (GnRG), อะนาล็อกของ GnRH ธรรมชาติที่มี แทนของกรดอะมิโนใน 1, 2, 3, 6 และ 10 ตำแหน่ง. ละลายในน้ำ. น้ำหนักโมเลกุล 1431,06.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
Antigonadotropnoe.

ใบสมัคร.

ป้องกันการตกไข่ก่อนวัยอันควรในช่วงระยะเวลาการรักษา, มุ่งเป้าไปที่การกระตุ้นรังไข่ควบคุมตามด้วยรั้วไข่, และดำเนินกิจกรรมการช่วยเจริญพันธุ์.

ห้าม.

ไม่แพ้ cetroreliksa azetatu, เพปไทด์, GnRG, Analogs บางส่วน, การตั้งครรภ์ (ถูกกล่าวหา หรือยืนยัน), การให้น้ำนม, วัยหมดประจำเดือน, ไตและ / หรือตับวาย.

ข้อ จำกัด การใช้.

ไม่ได้มีวัตถุประสงค์สำหรับการใช้งานโดยผู้หญิง 65 และผู้สูงอายุ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

อะซิเตท Cetrorelix, บริหารให้กับหนูในเจ็ดวันแรกของการตั้งครรภ์ในปริมาณถึง 38 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (เกี่ยวกับครั้งหนึ่งได้แนะนำยารักษาโรคสำหรับมนุษย์, ที่ออกแบบมาสำหรับพื้นที่ผิวของร่างกาย), ไม่มีผลกระทบต่อการพัฒนาของไข่ที่ปฏิสนธิฝัง. อย่างไรก็ตาม ยา 139 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (ประมาณสี่มนุษย์ยา) นำไปสู่การสลายตามของการสูญเสียไข่และ postimplantacionnym 100% กรณี.

ด้วยการแนะนำของอะซิเต cetroreliksa กับวัน 6 ของการตั้งครรภ์ และ, เกี่ยวกับ, จนกว่าจะถึงเวลาของการส่งมอบให้กับหนูในขนาดที่ 4,6 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (0,2-พับยามนุษย์) และกระต่ายในปริมาณ 6,8 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (0,4-พับยามนุษย์) สังเกตเห็นถุงสลายเร็วมากขณะตั้งครรภ์และทำแท้งรวม (การสูญเสียหลังการปลูกแพร่หลาย). สลายของตัวอ่อนในสัตว์ - ผลเชิงตรรกะของการเปลี่ยนแปลงในระดับฮอร์โมน, เกี่ยวข้องกับคุณสมบัติ antigonadotropnymi ของอะซิเต cetroreliksa, ดังนั้น, ยังเป็นการสูญเสียทารกในครรภ์ในมนุษย์. สัตว์, ผู้บริหารตั้งครรภ์, การเพิ่มขึ้นของอัตราการเกิดความผิดปกติของทารกในครรภ์ของได้สังเกต.

ข้อห้ามในการตั้งครรภ์ได้รับการยืนยันหรือสงสัยว่า (ก่อนการรักษา ต้องไม่ตั้งครรภ์).

การดำเนินการประเภทเมื่อทารกในครรภ์โดย FDA-X (การทดสอบสัตว์หรือการทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นการละเมิดของทารกในครรภ์และ / หรือมีหลักฐานของความเสี่ยงของผลกระทบต่อทารกในครรภ์ของมนุษย์, ที่ได้รับในการวิจัยหรือการปฏิบัติ; อันตราย, ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาเสพติดในการตั้งครรภ์, มากกว่าผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น)

ไม่ทราบ, ว่า cetroreliksa acetate ในเต้านม. เนื่องจากยาเสพติดจำนวนมากที่ขับออกมาในน้ำนมมนุษย์, และผลกระทบของ cetroreliksa acetate ในให้นมบุตรและเด็ก, การเลี้ยงด้วยนมแม่, เรายังไม่ได้รับการศึกษา, แต่งตั้งเขาพยาบาลผู้หญิงไม่ควร.

ผลข้างเคียง.

รักษาความปลอดภัย cetroreliksa acetate ถูกประเมินในการศึกษาทางคลินิกควบคุมใน 949 ผู้ป่วย, รับการรักษาด้วย, มุ่งควบคุมการกระตุ้นรังไข่, อายุ 19-40 ปี (อายุเฉลี่ย 32 ปี), 94% ของพวกเขา - ขาว. อะซิเตท Cetrorelix เป็นยาในปริมาณของ 0,1 มก. 5 มก. ครั้งเดียวหรือหลายครั้ง. ผลข้างเคียงของการรักษาระบบในการเริ่มต้นอะซิเตท cetrorelix เพื่อยืนยันการตั้งครรภ์โดยใช้อัลตราซาวนด์, ข้อสังเกตใน≥1% ของผู้ป่วย: โรครังไข่ปานกลางและรุนแรง (ความรู้สึกของความตึงเครียดและอาการปวดในช่องท้อง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, หายใจลำบาก) - 3,5% (n = 33), คลื่นไส้ - 1,3% (n = 12), ปวดหัว - 1,1% (n = 10).

ปฏิกิริยาท้องถิ่น (มักจะชั่วคราว, ความรุนแรงปานกลาง, สั้น): สีแดง, эritema, เลือดออกใต้ผิวหนัง, คัน, บวม. ในระหว่างการศึกษาตลาดโพสต์ได้รับกรณีที่หายากในการเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกิน, รวมทั้งปฏิกิริยา anaphylactoid.

ในการศึกษาตามที่ระบุโดย, ไม่เกี่ยวข้องกับภาวะมีบุตรยาก (โรคมะเร็งรังไข่), หลังจากที่ผู้ป่วยรายหนึ่ง 7 เดือนของการรักษาในปริมาณของอะซิเตท Cetrorelix 10 มิลลิกรัม / วันพบว่าปฏิกิริยา anaphylactic อย่างรุนแรงต่อการปรากฏตัวของไอ, ผื่น, gipotenzii.

ในเฟส 3 การศึกษาทางคลินิกของอะซิเตท cetrorelix อยู่ 2 กรณี mertvorozhdeniya.

ความผิดปกติ แต่กำเนิด

ตามผลของการทดลองทางคลินิกแล้วเสร็จใน 316 ทารกแรกเกิดจากแม่, อะซิเตท cetrorelix primenyavshih, เราระบุความผิดปกติดังต่อไปนี้: หนึ่งในฝาแฝดมี anencephaly (เสียชีวิต 4 วันหลังคลอด), เกิดที่สองปกติ; เด็กคนหนึ่งเกิดมาพร้อมกับข้อบกพร่องที่มีกระเป๋าหน้าท้องผนังและเด็กคนหนึ่ง - กับโรคต้อหิน แต่กำเนิดในระดับทวิภาคี.

ในสี่กรณีการตั้งครรภ์สิ้นสุดลงด้วยการทำแท้งด้วยยาในระยะ 2 และขั้นตอนที่ 3 การศึกษาการรักษา, นำไปกระตุ้นรังไข่ควบคุม (มีความผิดปกติท​​ี่สำคัญ: ไส้เลื่อนกระบังลม, ของ trisomy 21 คู่ของโครโมโซม, โรค Klinefelter ของ, ผิดปกติหลาย, ของ trisomy 18 คู่ของโครโมโซม). ในสามในสี่กรณีที่ได้ดำเนินการฉีดสเปิร์มเซลล์, ที่สี่ที่ใช้ในการผสมเทียม.

ความผิดปกติ แต่กำเนิดขนาดเล็กรวม: หัวนมพิเศษ, ตาเหล่ทวิภาคี, ปรุเยื่อพรหมจารี, ไฝ, гемангиомуисиндромудлиненного QT. การเชื่อมโยงระหว่างสาเหตุความผิดปกติและการอธิบาย acetate Cetrorelix ไม่เป็นที่รู้จัก. หลายปัจจัย, ทางพันธุกรรมและอื่น ๆ (รวมถึงการรักษา, มุ่งเป้าไปที่การกระตุ้นรังไข่, ผสมเทียม, gonadotropin และ progesterone และไม่เพียง แต่ปัจจัยเหล่านี้) สร้างความยากลำบากในการกำหนดสาเหตุ.

ความร่วมมือ.

การศึกษา ในหลอดทดลอง ทำเครื่องหมายโดยน่าจะต่ำของการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติด, เผาผลาญโดย cytochrome P450 หรือปฏิกิริยาผัน, แต่อย่างสมบูรณ์รวมเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์ดังกล่าวไม่สามารถเป็น.

ยาเกินขนาด.

ข้อมูลเกี่ยวกับยาเกินขนาดของอะซิเตท cetrorelix 0,25 และ 3 คนมิลลิกรัมไม่มี. ปริมาณเดี่ยวถึง 120 มก. ได้รับการยอมรับอย่างดี, ได้รับการรักษาสำหรับตัวชี้วัด, ไม่เกี่ยวข้องกับภาวะมีบุตรยาก.

การใช้ยาและการบริหาร.

P /, ส่วนล่างของผนังหน้าท้อง, ในบริเวณรอบ ๆ สะดือ (เพื่อหลีกเลี่ยงการระคายเคืองต่อระบบการปกครองท้องถิ่นที่ใช้ยาซ้ำควรเลือกเว็บไซต์ที่แตกต่างกันสำหรับการฉีด). ได้รับการแต่งตั้ง 1 วันละครั้ง, ตลอด 24 ไม่, ในตอนเช้าหรือตอนเย็น, ปริมาณ 0,25 มก. ครั้งหรือในระหว่างการเปลี่ยนแปลงจากต้นถึงช่วงกลาง follicular ที่ปริมาณของ 3 มก..

ระบบการปกครองยาเดียว cetrorelix 3 มก. แต่งตั้งให้เป็นวันที่ 7 ของการกระตุ้นรังไข่ (ภายใน 5-9 วัน) เมื่อการกระตุ้นระดับ estradiol ซีรั่มตอบสนองที่เหมาะสม. หากในระหว่าง 4 วันหลังจากการฉีดในปริมาณของอะซิเตท Cetrorelix 3 มก. ของบรรษัทภิบาลของมนุษย์ฉีด, ควรจะมีทุกวันจนถึงวันที่ได้รับการแต่งตั้งของมนุษย์ HCG ยาอะซิเตท cetrorelix ที่ 0,25 มก..

ในระบบการปกครองการใช้ยาหลาย acetate cetrorelix 0,25 มก. แต่งตั้งให้เป็นวันที่ 5 ของการกระตุ้นรังไข่ (ในตอนเช้าหรือตอนเย็น) หรือในวันที่ 6 (ตอนเช้า), ประจำวัน, จนกว่าจะถึงวันที่ได้รับแต่งตั้งในการกำกับดูแลกิจการของมนุษย์.

ข้อควรระวัง.

อะซิเตท Cetrorelix คือการได้รับมอบหมายเป็นหมอที่มีประสบการณ์ในการรักษาความผิดปกติของการสืบพันธุ์. ก่อนที่จะเริ่มต้นของการรักษาผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำของระยะเวลาของการรักษา, ความจำเป็นในการตรวจสอบขั้นตอนและความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ที่เป็นไปได้. การตรวจสอบอย่างระมัดระวังของผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิไวเกินที่จะ GnRH หลังจากฉีดครั้งแรก.

ในกรณีของโรครังไข่รักษาตามอาการ (การพักผ่อนหย่อนใจ, ใน / ด้วยการเปิดตัวของอิเล็กโทรหรือคอลลอยด์, โฮลดิ้งเฮ).

การสนับสนุนของเฟส luteal (เหตุการณ์, มุ่งเป้าไปที่การสนับสนุนการตั้งครรภ์) มันควรจะดำเนินการให้สอดคล้องกับการปฏิบัติร่วมกันของเหตุการณ์การเจริญพันธุ์.

เนื่องจากประสบการณ์ทางคลินิกไม่เพียงพอกระตุ้นรังไข่ซ้ำโดยใช้ยาเสพติดที่มีหลักสูตรการทำซ้ำของการรักษาควรใช้ด้วยความระมัดระวังและหลังจากการประเมินผลการระมัดระวังการศึกษาระดับปริญญาของแพทย์ของความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นและประสิทธิผลของการรักษา.