calcitriol (เมื่อ ATH A11CC04)

เมื่อ ATH:
A11CC04

ลักษณะเฉพาะ.

แบบฟอร์มที่ใช้งานอยู่ของวิตามินดีคือ Calcitriol₃. ผงผลึกสีขาว. มันเป็นละลายในเมทานอล, เอทานอล, เอทิลอะซีเต. ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์, ค่อนข้างไม่ละลายในน้ำ. มีความไวต่อการกระทำของอากาศและแสง. น้ำหนักโมเลกุล 416,64.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
D-วิตามินเหมือน.

ใบสมัคร.

สำหรับการใช้งานระบบ: การทำงานของไต osteodystrophy กำเนิด (ในผู้ป่วยที่มีภาวะไต, รวม. กับพื้นหลังของการฟอกเลือด), หลังการผ่าตัดและไม่ทราบสาเหตุ hypoparathyroidism, psevdogipoparatireoz, วิตามิน-D-zavisimыyโรคกระดูกอ่อน, gipofosfatemicheskiy วิตามิน D-rezistentnыyโรคกระดูกอ่อน (โรคเบาหวานฟอสเฟตธรรมชาติ), โรคกระดูกพรุน (postmenopauzny, ชราและ "เตียรอยด์"), tetany (รวม. ภายหลังการผ่าตัด, ไม่ทราบสาเหตุ).

สำหรับการประยุกต์ใช้กับผิว: โรคสะเก็ดเงิน (อ่อนถึงปานกลาง).

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป. เมื่อผู้มีระบบ: hypercalcemia, osteodystrophy ไตกับ hyperphosphatemia, hypervitaminosis D, การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม.

เมื่อใช้ topically: hypercalcemia และการเผาผลาญ Ca²⁺, ระบบที่เกี่ยวข้อง (สนับสนุน) การรักษาสมดุลแคลเซียม, การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม.

ข้อ จำกัด การใช้.

สำหรับการใช้งานระบบ: หลอดเลือด, วัณโรคปอด (รูปแบบการใช้งาน), หัวใจล้มเหลว, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz ฟอสเฟต, Sarcoidosis หรือ granulomatosis อื่น ๆ, การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, อายุขั้นสูง (สามารถส่งเสริมหลอดเลือด), วัยเด็ก (ไปยัง 18 ปี).

สำหรับการใช้งานเฉพาะ: วัยเด็ก (ไปยัง 12 ปี).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ผลกระทบ teratogenic. teratogenicity วิจัย, ดำเนินการในกระต่ายที่ปริมาณ 0,08 และ 0,3 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (เกี่ยวกับ 2 และ 6 ครั้งสูงกว่า MRDC), แสดงให้เห็นว่า, ว่าทั้งสามลูกหลาน 15 ความผิดปกติของกระดูกภายนอกและขณะตั้งครรภ์. แต่ไม่มี 23 ลูกครอกอื่น ๆ (156 ผลไม้) ไม่มีความผิดปกติอย่างมีนัยสำคัญที่ตรวจพบในการเปรียบเทียบกับการควบคุม.

การศึกษาในหนูในปริมาณถึง 0,45 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (เกี่ยวกับ 5 ครั้งสูงกว่า MRDC) พวกเขาไม่ได้เปิดเผย teratogenicity ที่อาจเกิดขึ้น.

ผลกระทบ Nonteratogenic. ในการศึกษาในกระต่าย, รับการรักษาด้วย 7 calcitriol วันที่ 18 ของการตั้งครรภ์ในปริมาณ 0,3 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / วัน (เกี่ยวกับ 6 ครั้งสูงกว่า MRDC), ใน 19% ซึ่งนับการตายของหญิง, การลดลงของน้ำหนักตัวในทารก, ลดลงในจำนวนของทารกแรกเกิด, อาศัยอยู่ 24 ไม่. ในการศึกษาการพัฒนาก่อนคลอดและหลังคลอดในหนูพัฒนา hypercalcemia พบว่าในลูกหลานของผู้หญิง, ที่ได้รับในปริมาณที่ calcitriol 0,08 หรือ 0,3 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / วัน (ประมาณเท่ากับใน 3 ครั้งสูงกว่า MRDC), hypercalcemia hyperphosphatemia และในเพศหญิง, ที่ได้รับในปริมาณที่ calcitriol 0,08 หรือ 0,3 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / วัน, และยูเรียไนโตรเจนในซีรั่มเพิ่มขึ้นในเพศหญิง, ได้รับ calcitriol ขนาด 0,3 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / วัน. ในการศึกษาอื่นในน้ำหนักตัวหนูในเพศหญิงลดลงเล็กน้อยในขนาด calcitriol 0,3 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / วัน (เกี่ยวกับ 3 ครั้งสูงกว่า MRDC), ป้อนตั้งแต่วันที่ 7 วันที่ 15 ของการตั้งครรภ์.

ทารกแรกเกิดของผู้หญิง, ได้รับ calcitriol ในขนาด 17-36 มิลลิกรัม / วัน (เกี่ยวกับ 17 และ 36 ครั้งสูงกว่า MRDC) ในระหว่างตั้งครรภ์, ประจักษ์ hypercalcemia อ่อนในวันที่ 2 ของชีวิตกลับมาเป็นปกติในวันที่ 3.

เมื่อการตั้งครรภ์เป็นไปได้, ถ้าผลของการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ (การศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้ดำเนินการ).

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - ค. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์ได้เปิดเผยผลร้ายต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้น, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้)

ในปริมาณที่น้อยเข้าไปในเต้านมของผู้หญิง (2,2± 0.1) pg / ml.

ผลข้างเคียง.

ผลต่อระบบ. อาการที่เกิดจากยาเกินขนาดของวิตามินดี: ซินโดรมหรือ hypercalcemia มึนเมาแคลเซียม (ขึ้นอยู่กับความรุนแรงและระยะเวลาของการ hypercalcemia).

อาการเริ่มแรก: ความอ่อนแอ, อาการปวดศีรษะเป็​​นเวลานาน, อาการง่วงนอน, ความเกลียดชัง, อาเจียน, ปากแห้ง, อาการท้องผูก, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดกระดูก, รสโลหะในปาก, ความอยากอาหารลดลง, อาการปวดท้อง, ความกระหายน้ำ, เพิ่มขึ้นความถี่ของปัสสาวะ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเวลากลางคืน, หรือ polyuria, จังหวะ.

อาการปลาย: ปวดกระดูก, polydipsia, อาการเบื่ออาหาร, Nocturia, โรคตาแดง, ตับอ่อนอักเสบ, แสง, rhinorrhea, คัน, hyperthermia, ความใคร่ลดลง, เพิ่มขึ้นในยูเรียไนโตรเจนในเลือด, albuminuria, ไขมันในเลือดสูง, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases (ALT IS), กลายเป็นปูนนอกมดลูก, nephrocalcinosis, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, เสื่อม (ความอ่อนแอ, ลดน้ำหนัก), ละเมิดความไว, degidratatsiya, ความไม่แยแส, การชะลอ, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ; หมอไม่ค่อย. เกิดอาการแพ้ (คัน, ผื่น, อาการโรคลมพิษ; มากไม่ค่อยมีผิว erythematous ได้).

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติ hypercalcemia เรื้อรังอาจนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของ creatinine ในเลือด.

เมื่อใช้ topically: โรคผิวหนัง.

ความร่วมมือ.

diuretics thiazide, ยาเสพติดที่มีแคลเซียม (ปริมาณสูง) ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงของ hypercalcemia; แต่มันอาจจะเป็นธรรมการรักษาในผู้ป่วยสูงอายุและกลุ่มที่มีความเสี่ยงสูง, เมื่อมีความจำเป็นต้องกำหนดวิตามินดีหรือสัญญาซื้อขายล่วงหน้าดังกล่าวร่วมกับแคลเซียม; การรักษาในระยะยาวควรจะตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในซีรั่มเข้มข้นแคลเซียม. เหนี่ยวนำของการเกิดออกซิเดชันไมโคร (รวม. ยากันชัก, barbiturates, prymydon) เร่งการเผาผลาญและช่วยลดการกระทำของ calcitriol. cholestyramine, colestipol และแร่น้ำมัน – ลดดูดและ reducyruut เข้มข้นในเลือด serum. calcitriol เพิ่มการดูดซึมของยาเสพติดที่มีฟอสฟอรัสและความเสี่ยงของฟอสฟอรัสมากเกินไป. เข้ากันไม่ได้กับวิตามินดีและอนุพันธ์ (เพิ่มความเสี่ยงของ hypervitaminosis D). ข้อควรระวังที่จำเป็นในขณะที่ได้รับการแต่งตั้งของไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจ, TK. และความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเต้นผิดปกติอันเนื่องมาจากการพัฒนาของ hypercalcemia. เมื่อการรักษาในระยะยาวของอลูมิเนียมที่มีส่วนผสมของยาลดกรดในเวลาเดียวกันเพิ่มขึ้นของระดับ calcitriol อลูมิเนียมในเลือด, ซึ่งอาจนำไปสู่​​การมึนเมาอลูมิเนียม (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในภาวะไตวายเรื้อรัง). กับฉากหลังของการใช้งานพร้อมกันของยาลดกรดที่มีแมกนีเซียมอาจพัฒนา gipermagniemii, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยไตวายเรื้อรัง. calcitriol กับการใช้งานด้วยกันของ calcitonin, etidronovoy และกรด Pamidronic อาจลดผลกระทบของพวกเขาในการรักษา hypercalcemia. นอกเหนือจากวิตามินดีในการรักษา glucocorticoids อาจจะแนะนำการใช้งานเป็นเวลานานเมื่อ.

ยาเกินขนาด.

อาการ: เพิ่มความรุนแรงของผลข้างเคียงเป็น hypercalcemia, hypercalciuria, giperfosfatemiя.

การรักษา: ในกรณีท้องซักผ้าใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ตั้งใจ, แต่งตั้ง antiemetic (เพื่อป้องกันไม่ให้การดูดซึมต่อ), สำหรับการกำจัดของยาเสพติดในอุจจาระเป็นยาถ่ายที่ใช้น้ำมันแร่. เมื่อพัฒนา gipercalziemii — discontinuations, อาหารต่ำแคลเซียม, การสังเกตของผู้ป่วยที่จะปรับระดับของแคลเ​​ซียมในพลาสม่า. การรักษาต่อไปสามารถกลับมามีปริมาณที่ลดลงของ, หรือช่วงเวลาที่เพิ่มขึ้นระหว่างปริมาณ. เฉียบพลัน hypercalcemia คือ ไล่น้ำ (เพื่อกระตุ้นการขับปัสสาวะ); มีการเพิ่มขึ้นของ calcitonin resorption กระดูกแต่ง (เซรั่มช่วยลดแคลเซียม).

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน, ภายนอก. ยาทุกวันที่ดีที่สุดจะมีการปรับขึ้นอยู่กับระดับ kaltsiemii.

ภายใน ยาเริ่มต้นคือ 0,25 มิลลิกรัม / วัน. หากตัวชี้วัดทางคลินิกไม่ดีขึ้นภายใน 2-4 สัปดาห์ของการรักษา, ยาทุกวัน 0,25 micrograms การเฉลี่ย (0,5-1 g/วัน) และสูงกว่าในช่วง 2-4 สัปดาห์ที่ผ่านมา. เมื่อหมดประจำเดือนกระดูกพรุน — บน 0,25 ก. 2 วันละครั้ง. ในการทำงานของไต osteodystrophy: เป็นยาเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่ 0,25 มิลลิกรัม / วัน, ผู้ป่วยที่มีระดับปกติ หรือลดลงเล็กน้อยของซีรั่มแคลเซียมได้เพียงพอ 0,25 micrograms วัน, เด็ก — โดย 0.014 0.041 ไมโครกรัมเป็นเครื่อง/กิโลกรัม/วัน. ในโรคตับยาเริ่มต้นอาจจะเพิ่มขึ้นถึง 0.1-0.2 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / วัน. เมื่อกระดูกอ่อนและ hypoparathyroidism: เป็นยาเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่ 0,25 มิลลิกรัม / วัน (ตอนเช้า), เด็ก-0.01-0.1 ไมโครกรัม/กิโลกรัม. เมื่อเป็นโรคเบาหวานฟอสเฟตแสดงให้เห็นยาเสพติดการเสริมฟอสฟอรัส.

ภายนอก. ครีมถูกนำไปใช้ในชั้นบางให้กับผิวได้รับผลกระทบ (บนผิวที่สะอาดและแห้ง) 2 วันละครั้ง (ในตอนเช้าและในตอนเย็น). ปริมาณสูงสุด - 30 กรัม / วัน. การประยุกต์ใช้ในชีวิตประจำวันของครีมไม่ควรจะเป็นมากกว่า 35% ผิว. ระยะเวลาเฉลี่ยของการรักษา 6 ดวงอาทิตย์, หากจำเป็นอาจรักษาอีกต่อไป, เช่นเดียวกับการใช้ยาเสพติดเป็นยาบำรุงรักษา.

ข้อควรระวัง.

ปริมาณที่ควรจะคำนวณตามรายบุคคลกับการตอบสนองของผู้ป่วย (สำหรับการป้องกัน hypercalcemia). ประสิทธิผลของการรักษาให้โดยความหมายของยาประจำวันที่เพียงพอของแคลเ​​ซียม, รวมทั้งในกรณีที่จำเป็นการเปลี่ยนแปลงในการรับประทานอาหารและการใช้ยาหรือผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร, ที่มีแคลเซียม (ผู้ป่วยบางรายอาจหลีกเลี่ยงการลดการบริโภคอาหารเสริมแคลเซียม, และ ถ้าแนวโน้มไปทาง hypercalcemia คือการ หยุดนำ). ในผู้ป่วยสูงอายุที่ต้องคัดเลือกของยาแต่ละบุคคล (เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อน hypercalcemic).

ไม่ผสมยาอื่น ๆ วิตามิน D, รวมทั้งสัญญาซื้อขายล่วงหน้าดังกล่าว, กินอาหาร, เสริมด้วยวิตามินดี (เนย, ไข่ ฯลฯ).

ในระหว่างการรักษาเป็นประจำควรตรวจสอบระดับของแคลเ​​ซียมและฟอสเฟตนินทรีย์ในพลาสมาและปัสสาวะ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีไต osteodystrophy, และอยู่ในส่วนที่เหลือเตียงเป็นเวลานาน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังการผ่าตัด).

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติควรหลีกเลี่ยงการคายน้ำโดยการบริโภคมากของของเหลว.

การตรวจสอบระดับแคลเซียมในซีรั่มในระหว่างการรักษาควรจะดำเนินการอย่างน้อยสัปดาห์ละสองครั้ง; ถ้าเกินระดับของแคลเซียมใน 1 mg / 100ml (250 มิลลิโมล / ลิตร) เมื่อเทียบกับปกติคือ 9-11 mg/100 ml (2250-2750 mmol / ลิตร), หรือมีการเพิ่มขึ้นในการรีเซรั่มที่จะ 120 มิลลิโมล / ลิตรหรือหยุดการใช้ยามากขึ้นทันที. การเริ่มต้นใหม่ของการรักษาที่ได้รับอนุญาตเท่านั้นหลังจากการฟื้นฟูของระดับแคลเซียมในซีรั่มใช้ยา, ลดลงเป็น 0,25 ก..

เมื่อการบริหารงานด้วยกันของ barbiturates ยากันชักและอาจต้องใช้ในปริมาณที่เพิ่มขึ้นของ calcitriol.

ในการรักษาโรคกระดูกพรุนในช่วงเริ่มต้นของความเข้มข้นของแคลเ​​ซียมในซีรั่มที่ควรจะวัดจาก 4 ดวงอาทิตย์, 3 และ 6 เดือน, แล้วการทดสอบการควบคุมควรจะดำเนินการในช่วงเวลาที่ 6 เดือน.

ความเสี่ยงของการระคายเคืองที่ผิวหนังเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ครีมบนใบหน้าของคุณ. หลังจากใช้ครีมควรล้างมือของพวกเขา. ถ้าคุณตั้งใจตีครีมบนเยื่อเมือกตา, ปากหรือจมูกจะต้องล้างด้วยน้ำอุ่น.

ความร่วมมือ