Kaʙergolin (เมื่อ ATH N04BC06)

เมื่อ ATH:
N04BC06

ลักษณะเฉพาะ.

ผงสีขาว. ละลายในเอทานอล, xloroforme, ไม่มีข้อความ,N-диметилформамиде, เท่าที่จำเป็นละลายใน 0,1 n. กรดไฮโดรคลอริก, ที่ละลายน้ำได้เล็กน้อยในเฮกเซน, ไม่ละลาย ในน้ำ.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
Gipoprolaktinemicheskoe.

ใบสมัคร.

Поданнымแพทย์โต๊ะเขียนหนังสืออ้างอิง (2005), cabergoline จะแสดงสำหรับ hyperprolactinemia, หรือไม่ทราบสาเหตุที่เกิดจากต่อมใต้สมอง adenoma.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป (รวม. ในการซื้อขายสัญญาซื้อขายล่วงหน้าของ ergot ลคาลอยด์), ที่ไม่สามารถควบคุมความดันโลหิตสูง, อาการของความผิดปกติของหัวใจและการหายใจเนื่องจากโรคปอดหรือการปรากฏตัวของอาการดังกล่าวในประวัติศาสตร์.

ข้อ จำกัด การใช้.

ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง, ที่เกี่ยวข้องกับการตั้งครรภ์ (eclampsia, preэklampsiya), การใช้งานด้วยกันคู่อริ dopamine D₂-ผู้รับ, วิธี, มีผลกระทบความดันโลหิตตก, การทำงานของตับผิดปกติ, วัยเด็ก (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

หากตั้งครรภ์ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง, ถ้าผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเป็นแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ (การทดลองการควบคุมที่เพียงพอของ cabergoline ในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้รับ). ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนถึงความจำเป็นที่จะแจ้งให้แพทย์เกี่ยวกับการวางแผน, การตั้งครรภ์ที่ถูกกล่าวหาหรือจัดขึ้นเพื่อตัดสินใจเกี่ยวกับความต่อเนื่องหรือสิ้นสุดของการรักษา.

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - ข. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์เปิดเผยความเสี่ยงของผลกระทบใด ๆ ต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้ทำ)

การตรวจสอบผลกระทบของ cabergoline ต่อการทำงานของระบบสืบพันธุ์ได้ดำเนินการในหนู, หนูและกระต่าย, ที่ได้รับการติดชื้อนานของเขา, แทรกผ่านทางจมูก. หนู, รับการรักษาที่ปริมาณของ cabergoline 8 มก. / กก. / วัน (55-พับส่วนเกิน MRDC) ในช่วงระยะเวลาของอวัยวะ, ทำเครื่องหมายพิษในร่างกายของแม่; ผลกระทบ teratogenic ถูกตั้งข้อสังเกต. หนู, การได้รับ 0,012 มิลลิกรัม / กิโลกรัม / วัน cabergoline (เกี่ยวกับ 1/7 MRDC) ในช่วงระยะเวลาของอวัยวะ, การเพิ่มขึ้นของการสูญเสียหลังการปลูกถ่าย embriofetalnyh. กระต่ายในเมื่อการบริหารงานของ cabergoline ระยะเวลาอวัยวะที่ปริมาณ 0,5 มก. / กก. / วัน (19 MRDC) ทำเครื่องหมายพิษในร่างกายของแม่ (การสูญเสียน้ำหนักและอ่อนเพลีย). ขนาด 4 มก. / กก. / วัน (150 MRDC) อุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของทารกในครรภ์ผิดปกติต่างๆ. อย่างไรก็ตามการศึกษาอื่น ๆ ที่มีขนาด cabergoline ไป 8 มก. / กก. / วัน (300 MRDC) ผิดปกติในกระต่าย, embrio- และผลกระทบที่ foetotoxic ถูกตั้งข้อสังเกต. การศึกษาในหนูรังสีหญิงตั้งครรภ์พบว่ามีความเข้มข้นสูงของ cabergoline และสารในผนังมดลูกและการขาดของการสะสมในเนื้อเยื่อของทารกในครรภ์. เมื่อบริหารให้กับหนูในปริมาณที่มากขึ้นของ cabergoline 0,003 มก. / กก. / วัน (1/28 MRDC) สำหรับ 6 วันก่อนคลอดและในช่วงให้นมบุตรช้าการเจริญเติบโตของทารกแรกเกิด, มีกรณีของการเสียชีวิตอันเนื่องมาจากการลดลงของการหลั่งน้ำนม.

ไม่ทราบ, ไม่ว่าจะเป็น cabergoline จัดสรรให้นมแม่ในมนุษย์. cabergoline และสารที่พบในนมแม่ของหนูให้นมบุตร. เพราะยาเสพติดจำนวนมากจะถูกขับออกมาในนมของผู้หญิงและอาจจะส่งผลกระทบอย่างรุนแรงในทารก cabergoline, ควรตัดสินใจว่าจะยุติการให้นมบุตร, หรือปฏิเสธที่จะยอมรับ cabergoline (กำหนดระดับของความต้องการของยาเสพติดแม่).

ผลข้างเคียง.

ความปลอดภัยของ cabergoline ศึกษาในกว่า 900 ผู้ป่วยที่มี hyperprolactinemia; ความรุนแรงของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่เป็นอ่อนหรือปานกลาง. 4 สัปดาห์แบบ double-blind, การศึกษา placebo-controlled ผู้ป่วยที่ได้รับ cabergoline คงที่ขนาด 0,125, 0,5, 0,75 และ 1,0 มก. สองครั้งต่อสัปดาห์; ยาที่ถูกลดลงครึ่งหนึ่งในสัปดาห์แรก. เราทราบผลข้างเคียงดังต่อไปนี้ (ต่อไปถึงร้อยละของการเกิดผลข้างเคียงนี้อยู่ในกลุ่มของ cabergoline, ในวงเล็บ - ได้รับยาหลอก):

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: อาการปวดหัว 26% (25%), เวียนหัว 15% (5%), วิงเวียน 1% (0%), paraesthesia 1% (0%), อาการง่วงนอน 5% (5%), ที่ลุ่ม 3% (5%), ความกังวลใจ 2% (0%), อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง 9% (10%), fatiguability 7% (0%), มองเห็นภาพซ้อน 1% (0%).

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ 4% (0%).

ในส่วนของระบบทางเดินอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย 2% (0%), ความเกลียดชัง 27% (20%), อาเจียน 2% (0%), อาการท้องผูก 10% (0%), อาการปวดท้อง 5% (5%).

อื่น ๆ: ร้อนวูบวาบ 1% (5%), อาการปวดเต้านม 1% (0%), dysmenorrhoea 1% (0%).

ความปลอดภัยของ cabergoline ถูกตรวจสอบในการทดลองควบคุมและไม่สามารถควบคุมได้ในเวลาประมาณ 1200 ผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน, ที่ได้รับในปริมาณที่ cabergoline, ไกลเกิน MRDC สำหรับผู้ป่วยที่มี hyperprolactinemia (ไปยัง 11,5 มิลลิกรัม / วัน). ผู้ป่วยเหล่านี้ถูกระบุว่านอกจากนี้ยังมีผลข้างเคียง, วิธีดายสกิน, ภาพหลอน, ความสับสน, อาการบวมน้ำ. สังเกตไม่ค่อยภาวะหัวใจล้มเหลว, ปอดไหล, พังผืด lyegochnyi, แผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้น, มีรายงานของหนึ่งในกรณีของเยื่อหุ้มหัวใจอักเสบหด.

ในการศึกษาตลาดโพสต์ที่ลงทะเบียนอาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้, เกี่ยวข้องกับการใช้ cabergoline (ซม.. ข้อควรระวัง): valvulopatyya, เป็นเส้น ๆ, hypersexuality, ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น, ผมร่วง, ความแข็งขัน.

ความร่วมมือ.

มันไม่ควรจะใช้ร่วมกับคู่อริของโดพามีน D₂-ผู้รับ (ฟีโนไท, butyrofenona, thioxanthen, metoclopramide). การรักษาพร้อมกันกับยาเสพติด, มีระดับสูงของความผูกพันกับโปรตีนในพลาสมา, ไม่น่าจะได้รับผลกระทบจากการเชื่อมต่อของ cabergoline โปรตีนในพลาสมา. ข้อควรระวังที่ควรจะใช้พร้อมกันด้วยวิธีการที่, มีผลกระทบความดันโลหิตตก.

ยาเกินขนาด.

อาการ: คัดจมูก, เป็นลม, ภาพหลอน.

การรักษา: เป็นอาการ, การรักษาความดันโลหิต.

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน, ที่ปริมาณเริ่มต้น 0,25 มก. 2 ครั้งต่อสัปดาห์. อาจเพิ่มปริมาณการ 1 มก. 2 ครั้งต่อสัปดาห์ (ภายใต้การควบคุมของ prolactin พลาสม่า). ปริมาณจะเพิ่มขึ้นไม่มาก, ครั้งหนึ่งเคยเป็น 4 ดวงอาทิตย์. หากระดับปกติของ prolactin พลาสม่าในระหว่างการเก็บรักษา 6 เดือน, การรักษาสามารถหยุด, แต่ก็เป็นประจำควรตรวจสอบเนื้อหาของโปรแลคติน, ในกรณีที่จำเป็นเพื่อดำเนินการต่อการรักษา. ยั่งยืนประสิทธิผลของการรักษามากกว่า 24 เดือนที่ไม่ได้ติดตั้ง.

ข้อควรระวัง.

Valvulopatyya. กรณี valvulopatii การเต้นของหัวใจที่ได้รับรายงานในผู้ป่วย, ได้รับการรักษาที่ยาวนานกับปริมาณสูง cabergoline (>2 มิลลิกรัม / วัน) ในการรักษาโรคพาร์กินสัน. กรณีที่หายากได้รับรายงานเกี่ยวกับการรักษาระยะสั้น (<6 เดือน) หรือในผู้ป่วยที่, ได้รับปริมาณต่ำในการรักษา hyperprolactinemia.

แพทย์ควรกำหนดปริมาณที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดของ cabergoline สำหรับการรักษา hyperprolactinemia และประเมินเป็นระยะ ๆ จำเป็นที่จะต้องดำเนินการต่อการรักษานี้. นอกเหนือจาก, ผู้ป่วย, ได้รับการรักษาในระยะยาว, การตรวจสอบเป็นระยะ ๆ ของหัวใจ, รวม. echocardiography. ผู้ป่วยใด ๆ, ซึ่งระหว่างการรักษาด้วย cabergoline พัฒนาอาการหรืออาการของโรคหัวใจ, รวม. ความไม่หายใจ, บวม, หัวใจล้มเหลวหรือหัวใจบ่นอีกครั้งปรากฏ, มันควรจะมีการตรวจสอบที่เป็นไปได้สำหรับ valvulopatii.

cabergoline ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีโรคที่มีอยู่อย่างมีนัยสำคัญ hemodynamically วาล์วหรือมีการใช้ยาเสพติดอื่น ๆ, ที่เกี่ยวข้องกับการ valvulopatiey.

เป็นเส้น ๆ. เช่นเดียวกับการซื้อขายสัญญาซื้อขายล่วงหน้า ergot อื่น ๆ, การบริหารเรื้อรังของ cabergoline ได้รับรายงานกรณีของการไหลเยื่อหุ้มปอดหรือโรคปอดปอด (ข้อความบางคนจากผู้ป่วย, ที่ได้รับก่อนหน้านี้ได้รับการรักษา dopamine agonists ergotaminovy​​mi). cabergoline ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการและ / หรือมีอาการทางคลินิกของความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจหรือหัวใจหยุดเต้น, พังผืดที่เกี่ยวข้องกับเนื้อเยื่อ, ประวัติความเป็นมาหรือปัจจุบัน. รายงาน, หลังการวินิจฉัยของปอดไหลหรือโรคปอดปอดและจึงหยุดการรักษาด้วย cabergoline, ปรับตัวดีขึ้นของอาการ.

มันถูกพบแล้ว, ว่าอัตราการอัตราการตกตะกอนของเม็ดเลือดแดงเพิ่มขึ้นอย่างผิดปกติในการเชื่อมโยงกับปอดไหล / พังผืด. ในกรณีที่ไม่ได้อธิบาย ESR ก็จะแนะนำให้เพิ่มการเอกซเรย์ทรวงอก. นอกเหนือจาก, การวัด creatinine ในเลือดยังสามารถช่วยในการวินิจฉัยความผิดปกติของ fibrotic.

ใช้ cabergoline ในปริมาณเริ่มต้น, มากกว่า 1,0 มก., อาจก่อให้เกิดความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ. cabergoline ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อยับยั้งหรือระงับการให้นมทางสรีรวิทยา (ใช้ bromocriptine เพื่อวัตถุประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของความดันโลหิตสูง, การตี, เป็นตะคริว). มันควรจะใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุ cabergoline, ได้รับโอกาสในการทำงานของตับผิดปกติ, ไต, หัวใจ, และการป่วยและนำไปใช้ในการเชื่อมต่อกับยาเสพติด.