BARAKLJuD

วัสดุที่ใช้งาน: энтекавир
เมื่อ ATH: J05AE
CCF: Viricide
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): B18.1
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 09.01.01
ผู้ผลิต: บริษัทบริสตอลไมเยอร์ SQUIBB (สหรัฐ)

ปริมาณรูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, เป็นรูปสามเหลี่ยม, ที่มีข้อความ “ขสมก” ในด้านหนึ่งและ “1611” ในด้านอื่น ๆ.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, krospovydon, โพวิโดน, stearate แมกนีเซียม, краситель опадри белый.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีชมพู, เป็นรูปสามเหลี่ยม, ที่มีข้อความ “ขสมก” ในด้านหนึ่งและ “1612” ในด้านอื่น ๆ.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, krospovydon, โพวิโดน, stearate แมกนีเซียม, краситель опадри розовый.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Viricide, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (ไวรัสตับอักเสบบี). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ไม่. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, ข и δ с Ki 18-40 M. นอกเหนือจาก, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

เภสัช

การดูดซึม

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, ค_{สูงสุด} в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ไม่. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 ไปยัง 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_{สูงสุด} และ AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 เวลา / วัน, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 ครั้ง. ค_{สูงสุด} และซี_นาที в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 และ 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 ก., 8.2 และ 0.5 ng / ml, ตามลำดับ, เมื่อได้รับยา 1 มก.. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), ลดลงใน C_{สูงสุด} บน 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

การกระจาย

วี_ง энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

การเผาผลาญอาหาร

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

การหัก

หลังจากที่ไปถึง C_{สูงสุด} концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, ประเด็น T_1/2 แก้ไข 128-149 ไม่. ที่แผนกต้อนรับ 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 ครั้ง, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 ไม่.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% ปริมาณ. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 ไปยัง 471 มล. / นาที, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

พยานหลักฐาน

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

ระบบการปกครองยา

Препарат следует принимать внутрь натощак (i.e, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, กว่า 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 ก. 1 เวลา / วัน. При наличии резистентности к ламивудину (กล่าวคือ. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 มก. 1 เวลา / วัน.

ใน ผู้ป่วยที่มีภาวะไต клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. ที่ CC <50 มล. / นาที, รวม. ผู้ป่วย, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у ผู้ป่วยที่มีภาวะไต

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

ใน ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย коррекция дозы энтекавира не требуется.

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: ไม่ค่อยมี (≥ 1/1000, < 1/100) – โรคท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, ความเกลียดชัง, อาเจียน.

ระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้ง (≥ 1/100, < 1/10) – อาการปวดหัว, fatiguability; ไม่ค่อยมี (≥1 / 1000, < 1/100) – โรคนอนไม่หลับ, เวียนหัว, อาการง่วงนอน.

ข้อมูลที่โพสต์การตลาด (частота не может быть определена)

เกิดอาการแพ้: ปฏิกิริยา anaphylactoid.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผมร่วง, ผื่น.

ห้าม

- จนถึง 18 ปี;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษาด้วยการให้แม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

ไม่ทราบ, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

ข้อควรระวัง

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, รวม. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, รวม. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

มันควรจะนำมาพิจารณา, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, ไม่ทราบ. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

ยาเกินขนาด

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. ในอาสาสมัครสุขภาพดี, получавших препарат в дозах до 20 มก. / วันขึ้นไป 14 дней или в однократных дозах до 40 มก., не было никаких неожиданных побочных реакций.

การรักษา: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

ติดต่อยา

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, ไม่รู้. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.